Simpatico Flashcards
O que são drogas simpatomiméticas? Que estruturas são controladas pelo sistema nervoso simpático?
São drogas capazes de mimetizar as ações do sistema nervoso simpático. Controla a atividade da musculatura lisa, cardíaca e secreção glandular
Como se da a síntese e liberação de noradrenalina e adrenalina?
No citoplasma das varicosidades do axonios
1- Captação de tirosina - conversão em L DOPA pela tirosina hidroxilase
2- Conversão de L DOPA - Dopamina (descarboxilase de acido L- aromatico)
3- Transporte do citoplasma para as vesiculas
4- Conversão de Dopamina - Noradrenalina (Dopamina Beta hidroxilase)
5- Chegada do potencial de ação - influxo de calcio - exocitose dos neurotransmissores para a fenda sináptica - interação com o recptores
Conversão de Noradrenalina em adrenalina : células cromafins da medula da adrenal. Ação da feniletanolamina - N - Metiltransferase
Quais os efeitos da ativação dos receptores adrenérgicos no organismo? Quais neurotransmissores interagem preferencialmente com eles?
alfa 1 - contração da musculatura lisa vascular, ureter e midriase
- ⍺₂: facilita a agregação plaquetária, supressão da descarga simpática, aumento do tônus vagal,
Beta 1- contração da musculatura cardiaca ( 1 coração= beta 1) força e frequencia
Beta 2- relaxamento da musculatura lisa bronquica, vascular e uterina
Por seletividade
Noradrenalina: ativa b1 e alfa 1
Adrenalina: Ativa todos os receptores
Isoprenalina: Ativa b2 e B1
Qual enzima realiza a degradação de noradrenalina?
MAO- Monoamina oxidase
Qual o resultado da infusão de NOR, ADR e ISOPRENALINA no sistema cardiovascular?
Nor- ativa preferencialmente alfa 1 e beta 1. Gera aumento da P.A pela vasocontrição intensa (alfa 1) e aumento da força de contração (beta1) = aumento da RVP. Bradicardia reflexa por ativação de reflexo barorreceptor ( devido ao aumento da RVP)
ADR- ativa todos os receptores adrenergicos. Gera pequeno aumento da pressão arterial pelo Aumento da força de contração e frequencia (beta 1 ) pequena vasodilatação ( interação com a1 e b2 com predominancia de b2). Sem reflexo barorreceptor
ISO- ativa beta 2 e beta 1. Gera diminuição da P.A pelo aumento da força e frequencia cardiaca ( beta 1) e vasodilatação importante ( beta2)
Quais os efeitos da noradrenalina e adrenalina na musculatura lisa?
TGI: relaxamento por alfa 1 beta 2 e beta 3
contração dos esfíncter por alfa 1
Bexiga: relaxamento do musculo detrusor por beta 2 e beta 3
contração do trígono e esfíncter por alfa 1
Musculatura lisa bronquica: relaxamento por beta 2. tem pouca inervação
simpatica logo os receptores são alvos da adrenalina na corrente
sanguinea
Musculatura lisa uterina: Durante a gestação relaxamento por beta 2
contração ao final da gestação por alfa 1
Sistema reprodutor masculino: contração por alfa 1 durante a emissão ejaculatória e na flacidez peniana
Quais os efeitos da adrenalina e noradrenalina no metabolismo energético?
- Têm efeito calorigênico
- Glicogenólise no fígado e na musculatura energética por alfa 1 e beta 2- disponibiliza c6
- Tecido adiposo: Lipolise e termogenese por beta 3. Ocorre inibição por alfa 2
A dopamina interage com adrenorreptores de que forma?
Em contrações > do que para ativação de receptores dopaminérgicos ativa beta 1. Em concentrações maiores ainda interage com alfa 1
Dessa forma, tem efeitos análogos a noradrenalina, mas com efeitos de relaxamento leitos vasculares renais e esplênicos pela ativação de D1
Usado para elevação de pressão em pacientes renais.
Qual o principal representante, características dos Agonista não seletivos de Adrenorreceptores beta e sua utilização ?
Isoprenalina
-tem baixa afinidade por receptores do tipo alfa
- Atuam em receptores beta 1 e beta 2 - aumento da contratilidade e frequencia ( DC) e relaxamento da musculatura vascular (RVP)
- Relaxamento da musculatura bronquica ( com efeitos colaterais cadiacos associados acima) Asma e DPOC
Ação calorigenica (beta 3)
Qual o principal representante, utilização e efeitos dos agonistas de receptores beta 2?
Ritodrina
São utilizados como broncodilatadores e para interromper parto prematuro ( relaxamento da musculatura lisa uterina)
100 a 1000x mais afinidade por beta 2 do que beta 1
Tem tremores e taquicardia como efeitos colaterais que podem ser minimizados pela via inalatória
LABA- de longa duração
Saba- curta duração
Qual o principal representante, utilização e efeitos de agonistas seletivo de beta 1
Dobutamina
Utilizados em choque cardiogênico e insuficiência cardíaca severa
A mistura racêmica da dobutamina tem maior efeito ionotrópico que cronotrópico quando comparado a isoprenalina pela DOB dextrogira ser um agonista de beta 1 e antagonista de alfa 1 e a levogera ser agonista de alfa 1
Qual o principal representante, utilização e efeitos dos agonistas de receptores beta 3
Mirabregon
Utilizado para tratamento de bexiga hiperativa e off label para perda de peso
Relaxa a musculatura lisa detrusora da bexiga e ativa lipolise e termolise em adopocitos
Quais os representantes, utilizações e efeitos de agonistas de alfa 1
Fenilefrina
Potentes vasoconstritores
Utilizações: tratamento de choque em emergencias
- Adjuvante de anestésicos locais: Diminui o fluxo no local de administração ( anestésico fica mais tempo no local de ação); diminui o sangramento local, absorção mais lenta e mais prolongada
- Revesão da taquicardia atrial paroxistica: vasocontrição ativa barorrecetor e relfexo vagal que diminui cronotropismo
- Decongestionante nasal de uso topico: vasoconstrição promove detumescencia
- Rosacea, colirios clareadores e midriatico ( contração da musculatura radial da irís )
Qual o principal representante, utilização e efeitos de agonista alfa 2?
Brimonidina
Simpatolítico- ativação de alfa 2 no locus cerulius diminui o tonus simpatico
-anti-hipertensivo de ação central
- Componente de medicação pré anestésica
- redução da produção de humor aquoso no glacoma de angulo aberto- diminuindo pressão intraocular
Qual a utilização e efeitos dos simpatomiméticos de ação indireta anfetaminicos? Qual farmaco nao anfetaminico é utilizado no tratamento da DDAH?
Efeitos: Inibe e enzima MAO-A; Atua como substrato do Vmat 2 impedindo sua atuação e possui afinidade pelo NET DAT E, em menor escala, pelo SERT. Dessa forma os neurotransmisores são levados para fora das vesículas e para a fenda sinaptica sem a liberação exocitica e sem que haja sua degradação.
Eleva a P.a; Estimula SNC e centros respiratórios; causa dependencia
Utilização: Tratamento de obesidade; narcolepsia e DDAH ( Ativa neuronios noradrenergicos no locus cerulus relacionados a vigilia e atenção )
Modonafil- nao anfetaminico utilziado no tratamento de DDAH
Quem são e como agem os Simpatomiméticos de ação indireta não anfetaminicos. 4
Efedrina: agonista de adrenoceptores ⍺ e β (efeito fraco); promove liberação de noradrenalina e é estimulante do SNC (menos potente que a anfetamina)
- Tiramina: promove a liberação de noradrenalina, a qual é convertida em octopamina (falso neurotransmissor); presente em diversos alimentos e bebidas fermentadas
- Cocaína: bloqueia a captação neuronal de noradrenalina (maior tempo na fenda sináptica)
- Inibidores da MAO: inibem a degradação de catecolaminas, usados em distúrbios do funcionamento do SNC (depressão, doença de Parkinson). Presente em vários alimentos que contenham tiramina (queijos, vinhos)
Qual o representante, utilização e efeitos dos antagonistas de receptores alfa irreversiveis?
Fenoxibenzamina. é uma β-haloalquilamina
Realiza a bloqueio de alfa 1 e alfa 2 na musculatura lisa vascular e nao vascular
-Utilizado no feocromocitoma para controlar o aumento da P.a neste tumor de medula da adrenal e neuronio simpatico que aumento a liberação de catecolamina
Pode causar severa hiportensão postural e taquicardia.
Quando levantamos, Ocorre um reflexo carotideo reflexo que contrai a musculatura vascular pela liberação de noradrenalina a partir da ativação do simpatico. Isso é impedido pela fenoxibenzamina
Com o bloqueio de alfa 1 e alfa 2 resta apenas o beta 1 para interação resultando numa taquicardia
Qual o representante, utilzação e efeitos dos antagonista de receptor alfa reversíveis
Fentolamina
Efeitos cardiovasculares semelhantes ao da fenoxibenzamina
Antihipertensivo, disfunção erétil e tratamento de hipertensão pulmonar em recem nascidos
- Efeito adverso: sincope, taquicardia e hipotensão postural
tratamento da disfunção erétil: Bloqueia de alfa 1 permite que oxido nitrico faça vasodilatação permitindo o fluxo sanguineo nos corpos cavernosas
Qual o representante, utilização e efeitos dos antagonistas de alfa 1 seletivos
Prazosin.
Antagonisto de alfa 1
Tratamento de hipertensão ( com aparecimento de hipotensão postural pelo reflexo carotideo, efeitos cardiocos menos intensos comparados a fenoxibenzamina e fentolamina pelo alfa 2 não estar bloqueado permitindo regulação da liberação)
Tratamento de sintomas da hiperplasia prostatica- Relaxa musculatura lisa da prostata
Efeitos colaterais: congestão nasal, sonolencia, tontura, hipotensão postural diminuição do volume ejaculatório
Qual representante e utilização dos antagonsitas de alfa 2
Ioimbina
queimadores de gordura ( bloqueiam os alfa 2 que inibem a queima de gordura nos adipocitos)
QUal o representante e como agem os beta bloqueadores não seletivos
Proponolol
São moleculas bastante lipofilicas
Atuam bloqueando os beta 1 cardiacos e renais oq diminui o debito cardiaco e liberação de renina pelas celulas justaglomerulares do rim
Efeito colaterais: impedem o tonus broncodilatador e glicogenolise
Timolol: bloqueia os receptores beta do epitelio ciliar reduzindo a produção do humor aquoso. Tratamento de glaucoma.
QUal o representante e como agem os bloequadores beta 1 seletivos
metaprolol
Efeitos semelhantes aos do bloqueadores beta nao seletivos. Porem importantes para pacientes com brocoespasmos, diabetes ( risco de hipoglicemia em pacientes que ja tratam diabetes) e doença vascular periférica
Qual o mecanismo e efeitos do caverdiol?
bloqueador de b1 b2 e alfa 1
Antihipertensivo reduzindo debito cardiaco e resistencia vascular
Qual mecanismo e efeitos da reserpina?
bloqueador da vmat- impede produção da noradrenalina a partir da dopamina.
utilizado como antihipertensivo quando os outros medicamentos são ineficazes
Qual o mecanismo e efeitos da alfa metil dopa?
substrato de sintese da falsas catecolaminas, produzindo alfa metil noradrenalina que tem baixa afinidade por receptor beta 1 e alfa mas tem alta afinidade por alfa 2 como agonista
Utilizado para tratamento de pré eclampsia
