Simpatico

Question 1

O que são drogas simpatomiméticas? Que estruturas são controladas pelo sistema nervoso simpático?

Answer 1

São drogas capazes de mimetizar as ações do sistema nervoso simpático. Controla a atividade da musculatura lisa, cardíaca e secreção glandular

Question 2

Como se da a síntese e liberação de noradrenalina e adrenalina?

Answer 2

No citoplasma das varicosidades do axonios
1- Captação de tirosina - conversão em L DOPA pela tirosina hidroxilase
2- Conversão de L DOPA - Dopamina (descarboxilase de acido L- aromatico)
3- Transporte do citoplasma para as vesiculas
4- Conversão de Dopamina - Noradrenalina (Dopamina Beta hidroxilase)
5- Chegada do potencial de ação - influxo de calcio - exocitose dos neurotransmissores para a fenda sináptica - interação com o recptores

Conversão de Noradrenalina em adrenalina : células cromafins da medula da adrenal. Ação da feniletanolamina - N - Metiltransferase

Question 3

Quais os efeitos da ativação dos receptores adrenérgicos no organismo? Quais neurotransmissores interagem preferencialmente com eles?

Answer 3

alfa 1 - contração da musculatura lisa vascular, ureter e midriase
- ⍺₂: facilita a agregação plaquetária, supressão da descarga simpática, aumento do tônus vagal,
Beta 1- contração da musculatura cardiaca ( 1 coração= beta 1) força e frequencia
Beta 2- relaxamento da musculatura lisa bronquica, vascular e uterina

Por seletividade
Noradrenalina: ativa b1 e alfa 1
Adrenalina: Ativa todos os receptores
Isoprenalina: Ativa b2 e B1

Question 4

Qual enzima realiza a degradação de noradrenalina?

Answer 4

MAO- Monoamina oxidase

Question 5

Qual o resultado da infusão de NOR, ADR e ISOPRENALINA no sistema cardiovascular?

Answer 5

Nor- ativa preferencialmente alfa 1 e beta 1. Gera aumento da P.A pela vasocontrição intensa (alfa 1) e aumento da força de contração (beta1) = aumento da RVP. Bradicardia reflexa por ativação de reflexo barorreceptor ( devido ao aumento da RVP)

ADR- ativa todos os receptores adrenergicos. Gera pequeno aumento da pressão arterial pelo Aumento da força de contração e frequencia (beta 1 ) pequena vasodilatação ( interação com a1 e b2 com predominancia de b2). Sem reflexo barorreceptor

ISO- ativa beta 2 e beta 1. Gera diminuição da P.A pelo aumento da força e frequencia cardiaca ( beta 1) e vasodilatação importante ( beta2)

Question 6

Quais os efeitos da noradrenalina e adrenalina na musculatura lisa?

Answer 6

TGI: relaxamento por alfa 1 beta 2 e beta 3
contração dos esfíncter por alfa 1
Bexiga: relaxamento do musculo detrusor por beta 2 e beta 3
contração do trígono e esfíncter por alfa 1
Musculatura lisa bronquica: relaxamento por beta 2. tem pouca inervação
simpatica logo os receptores são alvos da adrenalina na corrente
sanguinea
Musculatura lisa uterina: Durante a gestação relaxamento por beta 2
contração ao final da gestação por alfa 1

Sistema reprodutor masculino: contração por alfa 1 durante a emissão ejaculatória e na flacidez peniana

Question 7

Quais os efeitos da adrenalina e noradrenalina no metabolismo energético?

Answer 7

• Têm efeito calorigênico
• Glicogenólise no fígado e na musculatura energética por alfa 1 e beta 2- disponibiliza c6
• Tecido adiposo: Lipolise e termogenese por beta 3. Ocorre inibição por alfa 2

Question 8

A dopamina interage com adrenorreptores de que forma?

Answer 8

Em contrações > do que para ativação de receptores dopaminérgicos ativa beta 1. Em concentrações maiores ainda interage com alfa 1
Dessa forma, tem efeitos análogos a noradrenalina, mas com efeitos de relaxamento leitos vasculares renais e esplênicos pela ativação de D1
Usado para elevação de pressão em pacientes renais.

Question 9

Qual o principal representante, características dos Agonista não seletivos de Adrenorreceptores beta e sua utilização ?

Answer 9

Isoprenalina
-tem baixa afinidade por receptores do tipo alfa

• Atuam em receptores beta 1 e beta 2 - aumento da contratilidade e frequencia ( DC) e relaxamento da musculatura vascular (RVP)
• Relaxamento da musculatura bronquica ( com efeitos colaterais cadiacos associados acima) Asma e DPOC

Ação calorigenica (beta 3)

Question 10

Qual o principal representante, utilização e efeitos dos agonistas de receptores beta 2?

Answer 10

Ritodrina
São utilizados como broncodilatadores e para interromper parto prematuro ( relaxamento da musculatura lisa uterina)
100 a 1000x mais afinidade por beta 2 do que beta 1
Tem tremores e taquicardia como efeitos colaterais que podem ser minimizados pela via inalatória

LABA- de longa duração
Saba- curta duração

Question 11

Qual o principal representante, utilização e efeitos de agonistas seletivo de beta 1

Answer 11

Dobutamina
Utilizados em choque cardiogênico e insuficiência cardíaca severa
A mistura racêmica da dobutamina tem maior efeito ionotrópico que cronotrópico quando comparado a isoprenalina pela DOB dextrogira ser um agonista de beta 1 e antagonista de alfa 1 e a levogera ser agonista de alfa 1

Question 12

Qual o principal representante, utilização e efeitos dos agonistas de receptores beta 3

Answer 12

Mirabregon
Utilizado para tratamento de bexiga hiperativa e off label para perda de peso
Relaxa a musculatura lisa detrusora da bexiga e ativa lipolise e termolise em adopocitos

Question 13

Quais os representantes, utilizações e efeitos de agonistas de alfa 1

Answer 13

Fenilefrina
Potentes vasoconstritores
Utilizações: tratamento de choque em emergencias
- Adjuvante de anestésicos locais: Diminui o fluxo no local de administração ( anestésico fica mais tempo no local de ação); diminui o sangramento local, absorção mais lenta e mais prolongada
- Revesão da taquicardia atrial paroxistica: vasocontrição ativa barorrecetor e relfexo vagal que diminui cronotropismo
- Decongestionante nasal de uso topico: vasoconstrição promove detumescencia
- Rosacea, colirios clareadores e midriatico ( contração da musculatura radial da irís )

Question 14

Qual o principal representante, utilização e efeitos de agonista alfa 2?

Answer 14

Brimonidina
Simpatolítico- ativação de alfa 2 no locus cerulius diminui o tonus simpatico
-anti-hipertensivo de ação central
- Componente de medicação pré anestésica
- redução da produção de humor aquoso no glacoma de angulo aberto- diminuindo pressão intraocular

Question 15

Qual a utilização e efeitos dos simpatomiméticos de ação indireta anfetaminicos? Qual farmaco nao anfetaminico é utilizado no tratamento da DDAH?

Answer 15

Efeitos: Inibe e enzima MAO-A; Atua como substrato do Vmat 2 impedindo sua atuação e possui afinidade pelo NET DAT E, em menor escala, pelo SERT. Dessa forma os neurotransmisores são levados para fora das vesículas e para a fenda sinaptica sem a liberação exocitica e sem que haja sua degradação.

Eleva a P.a; Estimula SNC e centros respiratórios; causa dependencia

Utilização: Tratamento de obesidade; narcolepsia e DDAH ( Ativa neuronios noradrenergicos no locus cerulus relacionados a vigilia e atenção )

Modonafil- nao anfetaminico utilziado no tratamento de DDAH

Question 16

Quem são e como agem os Simpatomiméticos de ação indireta não anfetaminicos. 4

Answer 16

Efedrina: agonista de adrenoceptores ⍺ e β (efeito fraco); promove liberação de noradrenalina e é estimulante do SNC (menos potente que a anfetamina)

• Tiramina: promove a liberação de noradrenalina, a qual é convertida em octopamina (falso neurotransmissor); presente em diversos alimentos e bebidas fermentadas
• Cocaína: bloqueia a captação neuronal de noradrenalina (maior tempo na fenda sináptica)
• Inibidores da MAO: inibem a degradação de catecolaminas, usados em distúrbios do funcionamento do SNC (depressão, doença de Parkinson). Presente em vários alimentos que contenham tiramina (queijos, vinhos)

Question 17

Qual o representante, utilização e efeitos dos antagonistas de receptores alfa irreversiveis?

Answer 17

Fenoxibenzamina. é uma β-haloalquilamina

Realiza a bloqueio de alfa 1 e alfa 2 na musculatura lisa vascular e nao vascular
-Utilizado no feocromocitoma para controlar o aumento da P.a neste tumor de medula da adrenal e neuronio simpatico que aumento a liberação de catecolamina

Pode causar severa hiportensão postural e taquicardia.

Quando levantamos, Ocorre um reflexo carotideo reflexo que contrai a musculatura vascular pela liberação de noradrenalina a partir da ativação do simpatico. Isso é impedido pela fenoxibenzamina
Com o bloqueio de alfa 1 e alfa 2 resta apenas o beta 1 para interação resultando numa taquicardia

Question 18

Qual o representante, utilzação e efeitos dos antagonista de receptor alfa reversíveis

Answer 18

Fentolamina
Efeitos cardiovasculares semelhantes ao da fenoxibenzamina

Antihipertensivo, disfunção erétil e tratamento de hipertensão pulmonar em recem nascidos
- Efeito adverso: sincope, taquicardia e hipotensão postural

tratamento da disfunção erétil: Bloqueia de alfa 1 permite que oxido nitrico faça vasodilatação permitindo o fluxo sanguineo nos corpos cavernosas

Question 19

Qual o representante, utilização e efeitos dos antagonistas de alfa 1 seletivos

Answer 19

Prazosin.
Antagonisto de alfa 1
Tratamento de hipertensão ( com aparecimento de hipotensão postural pelo reflexo carotideo, efeitos cardiocos menos intensos comparados a fenoxibenzamina e fentolamina pelo alfa 2 não estar bloqueado permitindo regulação da liberação)
Tratamento de sintomas da hiperplasia prostatica- Relaxa musculatura lisa da prostata

Efeitos colaterais: congestão nasal, sonolencia, tontura, hipotensão postural diminuição do volume ejaculatório

Question 20

Qual representante e utilização dos antagonsitas de alfa 2

Answer 20

Ioimbina

queimadores de gordura ( bloqueiam os alfa 2 que inibem a queima de gordura nos adipocitos)

Question 21

QUal o representante e como agem os beta bloqueadores não seletivos

Answer 21

Proponolol
São moleculas bastante lipofilicas
Atuam bloqueando os beta 1 cardiacos e renais oq diminui o debito cardiaco e liberação de renina pelas celulas justaglomerulares do rim
Efeito colaterais: impedem o tonus broncodilatador e glicogenolise

Timolol: bloqueia os receptores beta do epitelio ciliar reduzindo a produção do humor aquoso. Tratamento de glaucoma.

Question 22

QUal o representante e como agem os bloequadores beta 1 seletivos

Answer 22

metaprolol
Efeitos semelhantes aos do bloqueadores beta nao seletivos. Porem importantes para pacientes com brocoespasmos, diabetes ( risco de hipoglicemia em pacientes que ja tratam diabetes) e doença vascular periférica

Question 23

Qual o mecanismo e efeitos do caverdiol?

Answer 23

bloqueador de b1 b2 e alfa 1

Antihipertensivo reduzindo debito cardiaco e resistencia vascular

Question 24

Qual mecanismo e efeitos da reserpina?

Answer 24

bloqueador da vmat- impede produção da noradrenalina a partir da dopamina.
utilizado como antihipertensivo quando os outros medicamentos são ineficazes

Question 25

Qual o mecanismo e efeitos da alfa metil dopa?

Answer 25

substrato de sintese da falsas catecolaminas, produzindo alfa metil noradrenalina que tem baixa afinidade por receptor beta 1 e alfa mas tem alta afinidade por alfa 2 como agonista
Utilizado para tratamento de pré eclampsia