Anestésicos locais Flashcards
O que são anestésicos locais? e seus usos?
Substancias que inibem de forma reversível a geração e preparação de potenciais de ação em tecidos eletricamente excitáveis (impulsos sensoriais). Diminuem sensibilidade, motricidade e função autonômica
Em concentrações altas bloqueiam os impulsos motores ao SNC (fibras aferentes)
Inibir sensação de dor ou impulsos vasoconstritores simpáticos por via tópica, injeção nas proximidades de nervos e Instilação nos espaços subdural e aracnoide
Quais os principais anestésicos locais, estrutura e mecanismo de ação
AL do tipo Ester: Cocaína
AL do tipo Amida: lidocaína
Anel aromático (Hidrofóbico) + cadeia intermediaria ( éster ou amida) Resíduo hidrofílico ( resíduo aminico)
Mecanismo: são bases fracas - Apresenta-se na molecular no PH externo da MP e na forma iônica no PH interno da MP.
- Do lado externo da MP ( ph=7.4) o fármaco prevalece na forma molecular , importante para a atravessar a MP.
- Quando chega ao lado interno (ph=7,3) agora na forma iônica, interage com os receptores intracelular do canal de sódio, bloqueando-o
- Não ocorre mais a gênese e condução do P.A a partir de estímulos locais
Qual a importancia dos anestesicos locais do tipo Amida?
Diferente dos esteres, que são degrados por esterases plasmáticas, os AL do tipo amida são moleculas mais estaveis e com menos reações alérgicas
Quais fatores que alteram os efeitos dos anestésicos locais?
- Inflamação: reduz ph. Fármaco é deslocado para a forma iônica na MP externa oq reduz a difusão para o lado intracelular e o efeito do fármaco
- Fibras AAlfa motora e propriocepção apresenta menos sensibilidade a ação dos AL que as fibras Adelta e C sensitivas em doses posológicos (pois as sensitivas tem maior disparo)
- Nos nervos mistos as fibras motoras na camada mais externa são bloqueadas antes das medulares(sensoriais) na camada mais interna Ex do dentista
Diâmetro, modelização e localização das fibras: bloqueiam fibras de menor calibre primeiro. Nervos mielinizados são bloqueados antes que os não mielinizados do mesmo diâmetro
Quais fatores que alteram os efeitos dos anestésicos locais?
- Inflamação: reduz ph. Fármaco é deslocado para a forma iônica na MP externa oq reduz a difusão para o lado intracelular e o efeito do fármaco
- Fibras AAlfa motora e propriocepção apresenta menos sensibilidade a ação dos AL que as fibras Adelta e C sensitivas em doses posológicos (pois as sensitivas tem maior disparo)
- Nos nervos mistos as fibras motoras na camada mais externa são bloqueadas antes das medulares(sensoriais) na camada mais interna Ex do dentista
Diâmetro, modelização e localização das fibras: bloqueiam fibras de menor calibre primeiro. Nervos mielinizados são bloqueados antes que os não mielinizados do mesmo diâmetro
Como se evita a absorção dos AL? E em regiões de circulação termirnal?
AL causam vasodilatação: devem ser administrados junto a vasoconstritores para limitar a absorção e efeitos tóxicos, além de aumentar efeito
Em circulação terminal: não usar vasoconstritor pois pode limitar o fluxo de sangue nessa região e causar lesões
Cocaína: tem ação vasoconstritora não precisando que outro seja administrado junto a ela (inibe receptação de noradrenalina)
Quais os aspectos farmacocinesticos dos AL
AL do tipo amida: se ligam ao tecido adiposo e
distribuem-se amplamente (se absorvidos)
Biotransformação- AL do tipo Amidas: p450 hepatico.
Paciente hepatopatas são predipostos a efeitos toxicos mas nao aumentam de maneira relevante a duração do farmaco
AL do tipo Ésteres: butirilcolinesterase plasmática. Pacientes com deficiencia de pseudocolinesterase degradam de maneira mais lenta. Pouco significado clinicos
Excreção: metabolitos excretados pela urina (esteres e amida)
Qual toxicidade dos AL? e o tratamento?
Podem causar reações alérgicas
SNC- inibição das vias inibitórias corticais causando convulsões em doses altas. Pode levar a depressão generalizada e morte
Sistema cardiovascular: bloqueio do canal de NA+ deprimindo o potencial marca-passo ( diminui Cronotropismo e Dromotropismo)
Bloqueio dos canais de Ca2+ ( doses altas) redução da força de contração, dilatação arteriolar(hipotensão)
Bupivacaina: cardiotoxidade relevante
Cocaina: vasoconstrição e arritmia ( simpatomimético)
Sangue: Metabólito da prilocaína (o-toluidina)causa metemoglobinemia (o paciente pode ficar cianótico)
Tratamento: manutenção das vias areas, suporte respiratório e circulatório, controle de convulsões.
