Antipsicoticos

Question 1

Qual a hipotese dopaminergica da psicose?

Answer 1

• Antipsicoticos antagonizam receptores dopaminérgicos
• Substancias que potencializam a dopamina produzem efeitos semelhantes aos observados na psicose
• Coincidência das vias anatômicas dopaminérgicas centrais efeitos colaterais dos antipsicoticos

Question 2

Quais os antipiscóticos típicos mais usados? qual seu mecanismo de ação e qual o efeito teraputio?

Answer 2

Clorpromazina

• Antagonizam os receptores do tipo D2 acoplado a g.i, diminuindo a neurotransmissor dopaminérgicos na via mesolimbica.
• Diminuição de estimulação dopaminérgicas no Sistema límbico( núcleo acumbes) e no córtex frontal por neurônios na área tegumentar ventral

Efeito terapêutico> Eficaz contra os sintomas postivos (via mesolimbica) dos antipiscotico e redução da agressividade

Inicialmente aumentam a neurotransmissor por conta do bloqueio de autor receptores
Após algumas semanas, Causa redução dos disparos dos neurônios dopaminérgicos por um mecanismo semelhante ao do bloqueio despolarizante

Question 3

Quais os efeitos colaterais dos antipsicoticos?

Answer 3

1 Relacionados a bloqueio das demais vias dopaminergicas

1. 1 Via nigroestriatal ( subtancia nigra-corpo estriado): Parksonismo e efeitos motores extrapiramidais ( via associada ao controle de movimentos finos)
2. 2 Sistema tuberoinfudibular ( nucleo arqueado do hipotalamo-hipofise): Causa prolactinemia ( dopamina inibe a liberação de prolactina)

2 Tambem tem afinidade e antagonizam receptores:

alfa 1: hipotensão, taquicardia reflexa, disturbio ejaculatorio
Histaminico H1: sedação e ganho de peso
Muscarinico: boca seca, dificuldade de acomodação visual, memoria, constipação e taquicardia

Question 4

Qual utilização off label da domperidona? Como se da sua farmacocinetica?

Answer 4

Antihemético e gastrocinetico.
Off label:
-Antagonista de receptor dopaminérgico usado como galactagogo para lactantes pela ação da via tubero-infudibular
-Não apresenta efeitos centrais pois não atravessa a barreira hematoencafalica. Chega na hipófise pois o sistema porta hipofisario não funciona como barreira

Question 5

Qual a nova hipotese dopaminergica relacionada ao inicio do uso de antipsicoticos atipicos?

Answer 5

Via mesolimbica: Hiperatividade dopaminérgica; sintomas positivos da psicose
Via mesocortical: Hipoatividade dopaminérgicas sintomas negativos. Essa hipoatividade é Regulada negativamente de neurônios serotonérgicos

Sem alterações das vias turberoinfudibular e nigroestriatal na psicose

Question 6

Qual o principal representante e mecanismo de ação antipsicoticos atípicos? Qual diferença para os típicos?

Answer 6

-Clozapina
Os antipsicoticos atipicos tem ação antagonista de receptor D2 e de 5 HT-2

Além dos efeitos dos típicos relacionados ao D2, o bloqueio de 5 HT-2 inibe as vias serotonérgicas aumentando a liberação cortical de dopamina e melhora dos sintomas negativos

Além disso, os neuronios serotonergicos na via nigroestriatal bloqueados aumentam a liberação de dopamina no estriado tendo, assim, ausencia de efeito extrapiramidal

Tipicos: presença de efeitos extrapiramidais e Melhoras apenas dos sintomas relacionados a via Mesolimbica hiperativa

Question 7

Qual a farmacocinética dos antipsicoticos?

Answer 7

Lipofílicos- alta penetração no SNC
Meia vida longa- única dose diária
Metabolização: Oxidação por enzimas microssomais hepáticas, glucoronidação, eliminação pela urina