Fármacologia dos ansiolíticos e hipnóticos Flashcards
Qual o mecanismo de ação dos ansiolíticos e hipnóticos benzodiazepínicos e dos hipnóticos barbitúricos? Qual os representantes?
Ansiolítico e Hipnóticos benzodiazepínico (tranquilizantes menores e maiores): Lorazepam,
Hipnóticos barbitúricos: Fenobarbital ( gardenal );
-lembrar os fármacos podem ser de ação longa, intermediaria, e curta
Possuem mesmo mecanismo de ação:
Atuam sobre o receptores GABA A aumentando a neurotransmissão sináptica inibitória no SNC de duas maneiras:
-Facilitando a afinidade do GABA pelo receptor;
-Abrindo os canais de cloreto ativados por GABA;
Qual a utilização dos ansioliticos e hipnóticos?
Utilização:
Ansioliticos
-Redução da ansiedade e da agressão (ansiolítico) - Sedação e indução do sono - Redução do tônus muscular
- Efeito anticonvulsivante. -Amnésia anterógrada
Hipóticos: -Tratamento da insônia - adjuvante anestésico (20 segundos para produzir inconsciência)
No que diferem os ansioliticos e hipnóticos benzodiazepnicos?
Dose
Como os hipnóticos interferem no sono? benzodiazepnicos e barbitúricos?
Todos os sedativos reduzem a fase
do sono REM;
Melhoram a qualidade de sono em pacientes com insonia, efeito rebote após o termino
Benzodiazepínico: aumento progressivo da concentração: Ansiolítico, Sedativo, Facilitação e Indução do sono. Doses maximas levam apenas a indução ao sono
Barbitúrico: Concentrações mínimas: Sedativo
Concentrações máximas: Acima da necessária para induzir sono pode levar a paralisia e narcose
Quais os efeitos colaterais dos Barbitúricos
- Dose excessiva pode levar a narcose
- Indutor do citocromo P-450 aumentando velocidade de degração de muito outros farmacos
- tolerancia e dependencia
Quais precauções devem ser tomados com os benzodiazepnicos? quanto a dose e outras precauções e interações
Quanto a dose:
-Obesos, idosos, insuficiência renal, cirrose: aumento da meia vida por diminuição da excreção metabolismo ou lipofilicidade: diminuir dose
-Mulheres pre menopausa: aumento do metabolismo, aumentar dose
Outras precauções
- Não usar na gravidez (dependência e abstinência do recém nascido)
- Retirada gradual: abrupta gera ansiedade, insônia, irritabilidade, tremor, perda de apetite etc.
- Pode exarcebar a depressão- maior vigilancia
Interações
- Álcool e outros depressores do SNC (barbitúricos, opióides): Aumento dos efeitos depressores
- Antiácido (ranitidina): Diminui a absorção dos benzodiazepínicos
- Clozapina - Pode ocorrer colapso cardíaco com depressão ou parada respiratória
Fenitoína
Aumento do metabolismo dos benzodiazepínicos, causando redução da concentração sérica
Ansiolíticos não benzodiazepínicos
Qual o mecanismo da buspirona; escitalopram/Paroxetina e Venlafaxina?
- Buspírona: Agonista parcial de receptores de serotonina 5-HT1A
- Escitalopram e Paroxetina: Inibidores seletivos de recaptação de serotonina (ISRS)
- Venlafaxina: Inibidor misto da receptação de serotonina e de noradrenalina
Aumentam a disponibilidade de serotonina na fenda sinaptica
Ansiolíticos não-benzodiazepínicos
Quais as vantagens e desvantagens e cautela?
Vantagens: não causa dependência, não é sedativo, não causa disfunção sexual. Bom para dependentes e idosos
Desvantagem: inicio lento
Cautela: em pacientes com disfunção renal/ hepático ou em uso da IMAO ( síndrome serotoninérgica)
