Parassimpático Flashcards
Como se da a síntese e degradação da acetilcolina?
Síntese: Acetil coa e colina convetidos em acetilcolina por meio da colinacetiltransferase
Degradação: metabolismo do neurotransmissor na fenda pos sinaptica pela acetilcolinestetase
Quais os Recptores muscarinicos e quais a suas ações
M1: associado a gq,presente em terminação nervosa autonomica favorecendo a liberação de acetilcolina. Tambem presente em algumas glandulas exocrinas
M2- associado a gi, presente no coração favorecendo bradicardia. nas terminações nervosas inibe liberação de acetilcolina
M3- Presente na musculatura lisa vascular e extravascular e glandulas
Quais os tipos de farmacos parassimpatomimeticos?
Agonistas muscarinicos( atuam em receptores muscarinicos inervados por fibras pos ganglionares parassimpaticos) e anticolinesteraticos.
Quais os principais representantes e famarcocinetica dos compostos sínteticos derivados da colina e acaloides natural?
Carbacol, metacolina e Betanecol- sofrem menor ação da colinesterase e são pouco lipossoluveis (amonio quartenario)- pouca ação central.
Cevimelina: Analogo da ACh com sletividade para receptor M3
Pilocarpina: alcaloide que atravessa barreira hematoencefalica com facilidade
Quais os efeitos farmacologicos de agonistas parassimpaticos nos olhos, vasos sanguineos e secreções?
- Olhos: M3 Contração do musculo ciliar da iris ( miose, auxilia a enxergar objetos mais proximos), lacrimejamento e drenagem do humor aquoso ( tratamento de glaucoma)
- Vasos sanguíneos: Mediada por M3. Integros: atua nas celulas endoteliais liberado N.O e fazendo vasodilatação com taquicardia compensatória. Em concentrações maiores atingem o coração e ocorre queda da atividade cardíaca ao invés da taquicardia.
Vasos não integros: acetilcolina encontra receptores M3 muscular causando vasoconstrição
Glândulas: M3 e M1 - estimula liberação de secreçoes
Quais os efeitos farmacologicos de agonistas parassimpaticos no coração e musculatura lisa?
Coração: Mediada por M2. Hiperpolarização por queda do AMP C que dificulta abertura dos canais de sodio que inicia o impulso (fase marcapasso). Ionotropismo e dromotropismo negativo. Não inerva os ventriculos, por isso nao tem ação ionotropica relevante
Musculatura lisa: M3. Aumento do peristaltismo, broncoconstrição, Contração do musculo detrusor.
Quais os usos clinicos, efeitos colaterais e contraindicações dos agonistas muscarínicos?
Uso clinico: tratamento de bexiga neurogenica ou retenção urinaria pos op,
Ileo paralitico pos cirurgico, tratamento de glaucoma e xereostomia e diagnóstico de asma
Efeitos adversos: Colica intestinal, nausea, vomitos, salivação, hipotensão, dificuldade de acomodação visual, sudorese e dor epigástrica.
Contraindicação: Asma, DPOC, cadiopata e obstrução de trato intestinal e urinário
Quem são e como atuam os parasimpatomiméticos de ação indireta?
São os anticolinesterativos que atuam inibindo a acetil e buritilcolinesterase aumentando a meia vida e atuação da acetil colina
Reversíveis: edrofonio: se liga ao sitio aniônico da acetilcolinesterase fracamente, competindo com a acetilcolina. De curta duração, ion de amonio quarternario- dificuldade de absorção
Derivado do acido carbamico: neostigmina. Substrato da acetilcolinesterase, que a metaboliza por hidrolise lenta (30 min) cambiando-a. inibição mais duradoura que a do edrofonio
Irreversíveis: Organofosforados- ecotiofato- bem absorvidos. Fosforila a aceticolinesterase na região catalitica que perde sua atividade. Após algumas horas ocorre um rearranjo que torna essa ligação irreversível. Pralidoxina ( ou nucleofilos fortes) permitem a retirada do organofosforado quando administrada antes da irreversíbilidade, que passa a ser fosforilada pela acetilcolinesterase
Quais os usos clinicos dos anticolinesteraticos?
Edrofonio: taquicardia supraventricular
Neostigmina: reversão de bloqueio de junção neuromuscular, ileo paralitico e atonia de bexiga urinaria
Edrofonio+ neostigmina= Tratamento de miastenia grave ( doença de junção neuromuscular)
Fiostigmina: intoxicação por antimuscarínicos
Ecotiofato: glaucoma
Quais os efeitos farmacológicos dos antimuscarínicos e usos? trato urinário, cardiovascular, olho, SNC
SNC; Tremores da doença de pakinson são amenizados por antimuscarínicos de ação central. Escopalamina e Atropina. Doses toxicas: agitação, alucinação e coma. Uso: escopalamina para tratamento de cinetose, geralmente causam sedação e boca seca
Olho: Bloqueia M3. Xeroftalmia, Atividade dilatadora da pupila, ciclopegia que pode resultar em glaucoma agudo em paciente com angulo da câmara estreitado. Ação:Indução de ciclopegia (exame oftamologico)
Sistema cardiovascular: no sino atrial sensivel ao bloqueio do receptor muscarinico. Bloqueio de M2 causa taquicardia. Bradicardia inicial pois os receptores pre juncionais que inibem a liberação de acetilcolina estão inibidos
Vasos sanguineos: impedimento de vaso dilatação. Doses toxicas de atropina causa dilatação nos vasos da pele e rosto por mecanismo desconhecido
Uso: tratametno de crise vaso vagal e reflexo de seio carotideo hiperativo causado por compressão do pescoço
Trato urinário: relaxa parede reduz miccção. Glandula sudoripará: reduz secreção. USO: tratamento de bexiga hiperativa, enurese em crianças e aumento da capacidade em paraplegia espastica
Quais os efeitos farmacológicos dos antimuscarínicos e usos? sistema respiratório e gastrointestinal e envenenamento colinergico
Sistema respiratório: Bloqueio de M3 gera brondilatação, mais significativo em pacientes com doenças respiratórias. Na DPOC, o bloqueio da inibição do parassimpatico de M2 pode se opor a vasodilatação pelo bloqueio de M3. Importância dos seletivos de M3. Ação: reduz secreção de via respiratória evitando laringoespasmo. Tratamento de DPOC e ASMA
Tratogastrointestinal: Os fármacos antimuscarínicos diminuem o tônus e os movimentos propulsivos, relaxamento da parede das viceras, prolongamento do esvaziamento gástrico e transito intestinal estendido.
Pirenzepina, seletivo para bloqueio de m1, reduz secreção gástrica
USO: tratamento de diarreia e cólica
Envenamento colinergico: uso de antimuscarino terciario ( atropina) para reversão de envenamento por cogumelos que contem agonistas muscaríncos
Quais os efetos adversos e contraindicação e antimuscarínicos?
efeitos adversos: • Xerostomia, Constipação, Visão turva ,Dispepsia, Comprometimento cognitivo
Contraindicação: glaucoma, hiperplasia prostatica benigna e obstrução de TGI e trato urinário
