Receptorfarmacologie Flashcards
4 soorten receptoren
G-eiwitgekoppelde receptoren
Ion-kanaal-gekoppelde receptoren
Kinase-gekoppelde receptoren
Gen-transcriptie receptoren
kinase-gekoppelde receptoren
Bij activatie kunnen ze eiwitten fosforyleren
Gen-transcriptiegekoppelde receptoren
transporteren bij activatie naar kern en zijn daar werkzaam als transcriptiefactor.
ion-kanaalgekoppelde receptoren
zorgen bij activatie voor opening voor ionen
G-eiwitgekoppelde receptoren
bij binding agonist, worden G-eiwitten geactiveerd die respons kunnen activeren.
Volle agonist
bij lage bezetting maximaal effect
partiële agonist
bij hoge bezetting niet-maximaal effect
inverse agonist
inactiveren receptoren die van zichzelf actief zijn, waardoor remming van activiteit ontstaat
typen antagonismen
chemisch
farmacokinetisch
receptor blokkade: reversibel competitief en irreversibel competitief
niet competitief
fysiologisch
niet competitieve antagonist
bindt op andere plek op receptor dan agonist
fysiologische antagonist
antagonist bindt op andere receptor en heeft tegengesteld effect als agonist.
Effect toevoegen irreversibel competitief antagonist
meer antagonist > werking van agonist in combinatie met receptor neemt af.
Grafiek plat af.
effect toevoegen niet-competitief antagonist
verschuiving naar rechts en maximale effect van antagonist neemt af, naarmate er meer antagonist wordt toegevoegd.