receptores Flashcards
GPCR
7 tms, acoplado a pt g
PTg: 3 subunidades (alfa, beta y gamma)
sub alfa: gtpasa
mecanismo: activacion rc> sub alfa se une al gtp> se separa la sub alfa de sub beta y gamma> sub alfa accion
obs. sub beta y gama abren canales ionicos**
Gi: sub alfa inhibe la adenilato ciclasa> baja ampc> apertura de canales de K+ y cierre de canales de Na+> hiperpolarizacion de la celula
-Ligandos: opioides, M2 (corazon), alfa 2 (pancreas, SNC) y GABAb
obs. GABAb: ??? baja el ampc> cierre de canales de na+ y abre k+. sub gamma y beta abre canales de k+ y cierra ca++> hiperpolarizacion
obs. Alfa 2 pancreas: inhibe la liberacion de insulina durante el estimulo adrenergico> hiperglucemia
Gq: subalfa activa la PLC> convierte el PIP2 en IP3 + dag> IP3 activa rc de liberacion de calcio desde reticulo sarcoplasmatico> DAG y ca++ activan la PKC»>
-Ligandos: M1, M3 (pulmon, detrusor, GI, ojo, endotelio, glandulas salivares y GI), alfa 1 (vasos, esfinter de la uretra, ojo, glandulas, utero)
Gs: sub alfa activa la adenilato ciclasa> aumenta el ampc> pka»»
- Ligandos: beta (1, 2, 3)> corazon, vejiga, utero, bronquio.
- ???? musculo liso> vasodilatacion por PKA
- contraccion (inotropismo +) y FC por pka que fosforila los canales de calcio (mantiene abierta la entrada) y fosforila la fibra muscular
Receptor GABA
GABAa
- predominante
- canal de Cl-
- activado o modulado por benzodiazepinas, barbituricos (tiopental), anestesicos generales
obs. bzd solo facilita el canal (el techo se mantiene). tolerancia para sedacion y anticonvulsivante
-distribucion: SNC (neurona presinaptica y pos sinaptica)
GABAb
- acoplado a Gi
- ?? baja el ampc> abre canal de K+ y cierra de Na+
- beta y gamma abre canal de K+ y cierra de Ca++
rc tirosin kinasa (membrana)
Tipo 1
- factores de crecimiento, filgrastim, epoetina
- monomero> dimerizacion
- jak stat> f. de transcripcion
Tipo 2
- insulina (igf1)
- dimero
- ma: rc> autofosforilacion (tirosin kinasa)> activacion (p) de irs1> pip2 a pip3> akt (pkb) + pdk 1 y pdk2> metabolismo y engreso de glucosa (glut4)
- otra: irs1> via mapk> crecimiento, ploriferacion y diferenciacion celular
receptor esteroides
tipo 1: