opiaceos Flashcards
generalidades
rc kor (kappa), dor (delta), mor (mu) gpcr 7 tms acoplado a Gi> baja los ampc> apertura canales de K y cierre de canales Na> hiperpolarizacion
efectos: depresor de> cardiovascular (prop cardiacas y barorreceptores), respiratorio (centro respiratorio en bulbo y quimiorreceptores), urinario (relaja el detrusor y reflejo de la miccion), intestino (inhibe peritaltismo> estrenimiento), snc (inhibe el cerebro), dolor (rc en terminal nociceptivo, inhibe liberacion de neuropeptido P, rc en hasta dorsal de la columna y sustancia gris periacueductal), adiccion (n. accubens)
principales: morfina, codeina, oxicodona, fentanilo, remifentanilo, buprenorfina, naltrexona, naloxona
obs. fentanilo y remifentanilo: más potente que morfina
naloxona y naltrexona, buprenorfina
antagonistas
uso: prevenir la adiccion, tto de intoxicacion con opioides (sobredosis)
intoxicacion (triada morfina): estupor, depresion respiratoria, miosis (puntiforme), hipotension, cianosis, depresion cardiaca, etc
sme de abstinencia: por quitar abruptamente. efecto (opuesto): nerviosismo y ansiedad, taquicardia, hipertension, diarrea, hiperalgesia, midriasis, etc
MA de la abstinencia: las celulas inhibidas se hiperecitan con mayores niveles de ampc y cuando quita el opioide genera el efecto rebote opuesto
obs. para evitar la abstinencia tto con buprenorfina (agonista parcial con t1/2 larga)