Psykosläkemedel, Sedativa, antidepressiva

Question 1

Vad betyder sedation?

Answer 1

dämpad vakenhet, dåsighet. Innebär vanligen även minskad ångest och oro. Leder även till sänkt prestationsförmåga (tex sänkt reaktionsförmåga)

Question 2

Vad betyder anxiolys?

Answer 2

Minskad ångest, ängslan. Läkemedel med denna effekt kallas anxiolytika

Question 3

Hur verkar bensodiazepiner?

Answer 3

De verkar genom att förstärka inhibitorisk transmission i hjärnan. Detta sker genom att förstärka effekten av den inhibitoriska signalsubstansen GABA. Transmissionen är viktig för att släcka ut nervimpulser i CNS. Benso och närbesläktade binder allosteriskt på GABAA-R som ökar receptorns affinitet för GABA vilket alltså ger en förstärkt inhibitorisk effekt

Question 4

Hur fungerar inhibitorisk transmission?

Answer 4

Inhibitorisk transmission i ryggmärgen medieras av signalsubstansen glycin. Ex tetanus toxin förhindrar frisättningen av glycin och minskar där med transmissionen. Detta leder till en överkänslighet av stimuli som leder till smärtsamma muskelkontraktioner

Question 5

Vad används bensodiazepiner mot?

Answer 5

Eftersom det ökar inhibitionen i hjärnan och därmed sänker membranpotentialen kan det användas inom flera områden ex mot ångest, inducera sömn, premedicinering, mot epilepsi, mot muskelspasmer, delirium, delerium tremens (alkoholabstinens)

Question 6

Det finns LM som är närbesläktade med bensodiazepiner (liknar inte kemiskt men har samma verkningsmekanism). Nämn två

Answer 6

Zopiklon (imovane) och zolpidem (stilnoct)

Question 7

Vad är skillnaden mellan benso som ges mot och ångest och benso som ges som sömnmedel?

Answer 7

Farmakokinetiken är viktig vid dessa LM. Vid ångest vill man ha en jämn effekt under hela dygnet och då ges LM med lång halveringstid ex diazepam (stesolid), N-desmetyldiazepam (mer aktiv metabolit) och oxazepam (sobril) som också är en metabolit av diazepam.

Med sömnmedel vill man har en kortvarig effekt för att inte ge kvarvarande symtom dagen efter. Zopiklon och Zolpidem är besläktade benso och har en halveringstiden mellan 4-6tim resp 1-3tim

Question 8

Vilka effekter har benso och relaterade LM på kroppen?

Answer 8

dåsighet, muskelsvaghet, yrsel, ataxi, minnesluckor, förvirring, beroende

Question 9

Vanliga biverkningar av benso och relaterade LM?

Answer 9

abstinens/utsättningsymtom: ångest, oro och sömnsvårigheter.
Rebound insomnia = subjekltiv känsla av att ha sovit dåligt. Övergående

Question 10

Benso har låg toxicitet i sig själva men påverkar andra medel hur?

Answer 10

De kan förstärka toxiska effekter av andra substanser med hämmande effekt i CNS ex alkohol.
Flumazenil är ett antidot mot bensoöverdos med en halveringstid på 40-80 timmar

Question 11

Klometiazol (heminevrin) är ett sedativt LM. Verkningsmekanism? används mot?

Answer 11

Oklar mekansim men tros försätrka GABA-effekter i hjärnan.
Mot alkoholabsitines och inom geriatriken (åldersrelaterade sjukdomar)

Question 12

Antihistaminika med CNS-effekter har en sedation som biverkningar. Exempel på LM? används mot? nackdel?

Answer 12

Hydroxizin (atarax), prometazin (lergigan), alimemazin (theralen), propiomazin (propavan). Lugnande medel och/eller sömnmedel. Ger inte beroende men tolerans utvecklas över tid

Question 13

Vad är och Hur fungerar melatonin?

Answer 13

Melatonin är ett hormon som frisätts från tallkottskörtlen och utsöndras på kvällen och natten för att reglera dygnsrytmen. Utsöndringen sjunker med åldern och individer över 55år kan använda detta mot sömnproblem. Melatonin verkar via MT1 och MT2-receptorn (GPCR).
Har en kort halveringstid (halvtimme) och ges därför som depotabletter)

Question 14

Hur verkar det ångestdämpande buspiron (anksilon)?

Answer 14

Det är en partiell agonist på 5-HT1A-R. Tar ofta flera veckor innan effekten sätter in

Question 15

Naturläkemedel kan användas vid lindring oro och tillfälliga insomningsbevär. Ge exempel

Answer 15

Vänderot och Johannesört (hyperamin). Johannesört ger induktion på metavoliserande enzymer i levern och interagerar därför med flera LM bla p-piller som får minskad effekt

Question 16

Varför ökar självmordsrisken initialt vid insättningen av antidepressiva lm?

Answer 16

Eftersom den mentala hämningen (förmågan att initiera handlingar) påverkas snabbare än stämningsläget.

Question 17

Vid depression har noradrenalin en central roll. Vilken roll spelar noradrenalin för hjärnan och vad händer vid stress?

Answer 17

Noradrenalin är viktig för ex upphetsning, vakenhet, uppmärksamhet.
Vid stress stimuleras frisätning av glutamat som stimulerar NMDA-R. Detta kommer stmulera neuronal apoptosis och förlust av de celler som producerar noradrenalin. Detta är varför personer med parkinsons sjukdom ofta upplever depressiva besvär.

Question 18

Vid depression har serotonin en central roll. Vilken roll spelar serotonin i hjärnan?

Answer 18

Det är viktigt för sömn/vakenhet, stämningsläge, aptitreglering, hallucinationer

Question 19

MAO-hämmare används ibland mot depression. Men det finns MAO-A och MAO-B. vad är skillnaden?

Answer 19

Selektiva hämmare av MAO-A (ex moklobemid (Aurorix)) förstärker NA, 5-HT och används mot depression. Hämning av MAO-B förstärker dopamin och används mot Parkinsons

Question 20

Tricykliska antidperessiva används mot depression. Hur verkar dem, ge exempel. Vilka biverkningar kan man få?

Answer 20

De hämmar återupptag av NA och 5-HT. Klomopramin (anafranil), amitriptylin (saroten), nortriptylin (sensaval).

TCA blockerar även muskarinreceptorer vilket ger antikolinerga biverkningar som muntorrhet, förstoppning, takykardi, förvirring hos äldre, urinretention, lässvårigheter. Många blockerar även alfa-R och kan då ge postural hypotension.
Hjärttoxiska LM och kan vid överdos ge svårbehandlade arytmier. Detta beror dels på försätrkta NA-effekter på hjärtat eftersom återupptaget är hämmat men också hämning av parasympatiska effekter på hjärtat (antikolinerga effekter).
Förstärker effekten av adrenalin vilket ger oönskad blodtryckshöjning

Question 21

Oselektiva återupptagshämmare som duloxetin och venlafaxin har vilken verkningsmekanism? Biverkningar? Vad används de mot?

Answer 21

Dessa hämmar liksom TCA återupptag av NA och 5-HT. Men de har biverkningar som liknar SSRI så som illamående, svettningar och sexuella funktionsstörningar.
Duloxetin används även mot generaliserat ångestsyndrom, smärtsam diabetesneuropati, samt för kvinnor med ansträngningsinkontinens

Question 22

Vad är SSRI? Vilka är vanliga bivkerningar? nämn några preparat

Answer 22

Selektiva serotonin återupptagshämmare. Ger besvär som illamående, nedsatt lust och utebliven orgasm. Citalopram, escitalopram. fluoxetin. fluvoxamin. paroxetin, sertralin

Question 23

Paroxetin och fluoxetin är potenta hämmare av vilket enzym och vad bör man tänka på?

Answer 23

CYP2D6 och det betyder att det interagerar med många andra LM ex tamoxifen som är ett LM mot bröstcancer

Question 24

Varför upplever många en fördröjd effekt av 5-HT återupptagshämamre?

Answer 24

Hämmandet leder till akut minskad aktivitet i serotonerga neuron pga effekt på autoreceptorer. På sikt leder detta till desensitisering av receptorerna och en förhöjd aktivitet i serotonerga neuron

Question 25

Hur verkar mirtazapin?

Answer 25

De hämamr pre-synaptiska noradrenerga alfa2-receptorer vilket ökar frisättningen av NA

Question 26

Hur verkar bupropion (voxra)?

Answer 26

Hämmar återupptaget av NA och DA- Används även mot rökavvänjning

Question 27

Hur verkar vortioxetin (brintelix)?

Answer 27

hämmar återupptag av 5-HT men verkar också på flera olika 5-HT-R

Question 28

Hur verkar ketamin?

Answer 28

Det är en NMDA-R antagonist. Används för anestesi men i lägre doser har den visat sig har snabb antidepressiv effekt

Question 29

Vad är serotonergt syndrom?

Answer 29

ett livshotande tillstånd (muskelstelhet, kraftig hypertermi) som kan uppkomma med LM som förstäker serotonerga funktioner. Speciellt om antidepressiva kombineras. Kan även förekomma vid kombination av johnnesört med antidepp