Psichotropiniai Flashcards
psichotropinių vaistų klasifikacija
raminamieji
migdomieji
antipsichoziniai
afektiniams sutrikimams gydyti
anksiolitikų indikacijos
NERIMO SUTRIKIMAI
bendras nerimo sutrikimas
panikos sutrikimas
fobijos
potrauminio streso sindromas
anksiolitikų klasifikacija
benzodiazepinai
5 HT1A receptorių agonistas - buspironas
barbituratai (tiopentalis)
antidepresantai (selektyvūs 5-HT agonsitai: fluoksetinas, sertralinas)
antiepilepsiniai (gabapentinas, pregabalinas, tiagabinas, valproatas)
beta adrenoblokatoriai (propanololis)
benzodiazepinų galūnės
- amas
- lamas
kokius receptorius veikia benzodiazepinai
GABA A (GASR A) agonistai ir daliniai agonistai
ką bendrai daro organizmui benzodiazepinai
mažina nerimą ir gerina miegą
svarbiausi agonistai (benzodiazepinai? GABA A?)
lorazepamas
diazepamas
klonazepamas
dalinis agonistas/antagonistas - benzodiazepinų antidotas perdozavus
flumazenilis
kokie yra GABA A receptoriai
jonotropiniai
slopinantis GASR A neurotransmiteris
benzodiazepinų farmakokokinetika
lipofiliški, praeina HE barjerą
sipnos bazės, jungiasi su plazmos baltymais, praeina pro placentą
netabolizuojami kepenyse CYP, ilgas pusinės eliminacijos periodas
išskiriami gliukuronidų pavidalu
CYP3A4 inhibitoriai
eritromicinas
klaritromicinas
itrakonazolis
ketokonazolis
greifrutų sultys
benzodiazepinų farmakologinis poveikis
RAMINA IR GERINA MIEGĄ (LORAZEPAMAS, TEMAZEPAMAS)
SLOPINA NERIMĄ IR AGRESIJĄ (DIAZEPAMAS)
mažina centrinės kilmės raumenų spazmus
antiepileptinis poveikis (diazepamas, midazolamas, clonazepamas)
sukelia anterogradinę amneziją, slopina refleksus
mažina alveolių ventiliaciją, sukelia hipoksiją
mažina AKS ir ŠSD
mažina skrandžio rūgšties sekreciją nakties metu (diazepamas)
benzodiazepinų indikacijos
nerimo sutrikimai
miego sutrikimai
premedikacija prieš operacija, anestezijos indukcijai
traukuliai, status epilepticus (klonazepamas, diazepamas)
raumenims atpalaiduoti, sergant cerebriniu paralyžium, išsėtine skleroze
alkoholio nutraukimo sindromo gydymas
benzodiazepinų nepageidaujamas poveikis (svarbiausi)
nuovargis
sutrikęs miegas
paradoksinis (disinhibicinis) poveikis (košmarai, nerimas, dirglumas, tachikardija, prakaitavimas, amnezija, euforija, haliucinacijos, hipomanija)
priklausomybė vartojant ilgai
naujasis anksiolitikas
buspironas - dalinis 5-HT1A receptorių agonistas, silpnas D2 receptorių antagonistas
tik nerimui slopinti
ar buspironas yra nepanašios cheminės struktūros ir kitaip nei benzodiazepinai veikiantis vaistas
taip
kam yra svarbiausias buspirono poveikis
serotoninui
buspirono nepageidaujamas poveikis
galvos svaigimas ir skausmas. neslopina psichomotorinių funkcijų
ar buspironas sustiprina alkoholio ir kitų seduojančių vaistų sukeltą poveikį CNS
ne
lėtojo miego stadijos
I: snaudimas
II: miego pradžia
III ir IV: delta miegas (bundama sunkiai, 5-10% prisimena neaiškius sapnus)
paradolsinis miegas
priešingas lėtam
pavieniai ar dauginiai akių juesiai užsimerkus
trūkčiojimai
80-90% prisimena sapnus
hipnotikų klasifikacija
benzodiazepinai
nauji benzodiazepinų receptorių agonistai (zolpidemas, zopiklonas, zaleplonas)
melatonino agonistai (melatoninas)
barbituratai (tiopnetalis, fenobarbitalis)
z vaistai
zolpidemas
zopiklonas
zaleponas
nauji benzodiazepinų agonistų receptorių agonistai prie ko jungiasi
GASR A receptorių benzodiazepinų vietoje (BZ1) ir skatina GASR slopinamąjį poveikį
kaip ilgai veikia Z vaistai (nauji benzodiazepinų receptorių agonistai)
trumpai
z vaistų (naujų benzodiazepinų receptorių agonistų)
košmarai
sujaudinimas
mieguistumas
VT sutrikimas, viduriavimas
galvos skausmas
svaigulys
regos haliucinacijos
amnezija
kompulsinis elgesys
vaikščiojimas
valgymas
vairavimas miegant (zolpidemas)
barbituratų galūne
-talis
ką daro mažos barbitūratų dozės
skatina GASR slopinamąjį poveikį bei mažina glutamato sukeltą depiliarizaciją
ką daro didesnės barbitūratų dozės
tiesiogiai aktyvina su GASR susijusius Cl kanalus ir gali skatinti GASR ir benzodiazepinų prisijungimą
ką organizmui daro barbitūratų mažos dozės
ramina, migdo
ką organizmui daro barbitūratų didelės dozės
sukelia bendrąją anesteziją ir komą
barbitūrato tiopentalio indikacija
bendroji anestezija
barbitūrato fenobarbitalio indikacija
epilepsija
iš ko organisme sintezuojamas melatoninas
serotonino
kaip susijęs melatoninas su imunine sistema
stiprina imuninį atsaką - saugo KČ ląsteles nuo citotoksinių veiksinių sukeltos apoptozės (melatonino receptoriai ant T limfocitų CD4 ląstelių)
kokio amžiaus pacientams (trumpalaikei pirminei nemigai) naudomas melatoninas
vyresniems nei 55
ar per os melatoninas absorbuojamas visas
taip
kas dalyvauja melatonino metabolizme
citochromo P450 izofermentai
pagrindinis melatonino metabolitas
neaktyvus 6-sulfatoksimelatoninas (6-S-MT)
melatonino nepageidaujamas poveikis
mieguistumas
ryškūs sapnai ar košmarai
galvos skausmas
dirglumas
hormonų dibalansas
afektiniai sutrikimai
depresija
bipolinis afektinis
manija
nuolatiniai afektiniai sutrikimai (ciklotimija, distimija)
antipsichoziniai vaistai bendrai (kokie priklauso bet nera konkretūs vaistų pavadinimai)
neuroleptikai, antišizofreniniai
ar šizofeniją gali sukelti virusas nėštumo metu
taip
antipsichozinių teorijos
dopaminerginė (hiperaktyvumas)
glutaminerginė (hipoaktyvumas)
kiti: 5-HT ir NA
antipsichozinių vaistų “pozityvūs” simptomai
kliedesiai
haliucinacijos
mąstymo sutrikimai
pakitęs elgesys
antipsichozinių vaistų “negatyvūs” simptomai
socialinių kontaktų išnykimas
silpnesnis emocinis atsakas
sutrikusi pažinimo funkcija
trys pagrindiniai dopamino keliai
nigrostriatalinis (judesių kontrolė)
MEZOLIMBINIS/MEZOKORTIKALIS KELIAS (ELGESIO KONTROLĖ)
tuberohipovizinis kelias (endokrininė funkcija)
D2
↓cAMP,↑K+,↓Ca++
D4
↓cAMP
dopamino receptoriai kokie yra
su G baltymu susiję receptoriai
↑ dopamino
pasireiškia psichozės
↓ dopamino
mažėja šizofrenijos požymių
dopamino receptorių blokada visiškai nepašalina požymių
taip
dopamino poveikis smegenyse komplesiškas
taip
tipiniai (I kartos) (stiprūs D2 antagonistai) antisichoziniai
chlorpromazinas
haloperidolis
atipiniai (II kartos) (stipriau blokuoja 5-HT2 ir D4, H1, silpniau D2)
klozapinas
kvetiapinas
risperionas
olanzepinas
tipiniai ir atipiniai antipsichoziniai skiriasi
poveikiu receptoriams
ektrapiramidinių reiškiniųn dažniu (mažiau būdinga atipiniams)
veiksmingumu - poveikiu negatyviems simptomams (stipriau atipiniai)
kokius svarbiausius receptorius blokuoja antipsichotiniai
D2 - visi antispichotikai (vaistų poveikis tiesiogiai priklauso nuo galimybės blokuoti D2
kada pasireiškia antipsichotinių vaistų poveikis
po kelių dienų ar savaičių
kur gali kauptis antipsichotiniai
smegenyse
plaučiuose
kituose, kur gera kraujotaka
ar dauguma antipsichotinių yra lipofiliški
taip
ar antipsichotiniai praeina pro placentą ir patenka į motinos pieną
taip
kaip metabolizuojami antipsichotiniai
CYP ir konjuguojami su gliukuronidais ar sulfatais
svarbiausios antipsichotinių indikacijos
šizofrenija
ūmūs elgesio sutrikimai (delyras)
vėmimui slopinti (fenotiazinai)
hangtingtono chorėja (haloperidolis)
neuroleptanalgezijai (droperidolis+fentanilis)
kaip antipsichotiniai veikia pozityvius ir negatyvius simptomus
gerai pozityvius
labai silpnai negatyvius
antipsichozinių farmakologinis poveikis
apatija
lėta reakcija į išorės dirgiklius
sumažėjusi galimybė reikšti emocijas
mieguistumas
slopinamas agresyvumas
mažina traukulių slenkstį (klozapinas, chlorpromazinas)
slopina vėmimą
nepageidaumas antipsichotinių poveikis bendrai (pagrindiniai trumpai)
ūminis neurologinis (D2)
lėtinis neurologinis (D2)
neuroendokrininis (D2)
termoreguliacijos sutrikimas (piktybinis neurolepsinis sindromas)
anticholinerginis (Mch)
antihistamininis (raminantis (H1))
antiadrenerginis (hipotenzija, aritmija, ortostatinė hipotenzija, neigiamas inotropinis poveikis ir ilgo QTc sindromas)
I kartos (tipinių) antipsichotinių nepageidaujamas poveikis
judesių sutrikimai
anhedonija
sedacija
vidutinis svorio padidėjimas
termoreguliacijos sutrikimas - poikilotermija
hiperprolaktinemija, galaktorėja, amenorėja, ginekomastija, susilpnėjusi lytinė funkcija
ortostatinė hipotenzija
pailgėjęs QTc, sunkios aritmijos (torsades de pointes) rizika
II kartos (atipinių) antipsichotinių nepageidaujamas poveikis
vidutinis ar sunkus kūno masės padidėjimas
cukrinis diabetas
hipercholesterolemija
sedacija
vidutiniai judėjimo sutrikimai
hipotenzija
hiperprolaktinemija
traukuliai
naktinė salivacija
agranulocitozė
miokarditas
lęšių padrumstėjimas
ekstrapiramidiniai reiškiniai
ūmios grįžtamos distonijos (sukelia dopamino receptorių blokavimas nigrostriataliniame take), akatizija bei į parkinsono ligą panašūs reiškiniai
lėtai besivystanti vėlyvoji diskinezija (manoma, kad sukelia dopamino raceptorių proliferacija). gydymas dažniausiai nesėkmingas
mažiau būdinga atipiniams antipsichotiniams (ypač klozapinui, zolepinui)
ekstrapiramidinių reiškinių gydymas
antiparkinsoniniai vaistai
benzodiazepinai ir propanololis
nutraukti antipsichozinius vaistus
piktybinis neurolepsinis sindromas (kas būdinga)
hipertermija
raumenų rigidiškimas
ANS nestabilumas (hipertenzija, tachikardija, hiperhidrozė, išmatų nelaikymas)
koks piktybinio neurolepsinio sindromo mirtingumas
10%
piktybinio neurolepsinio sindromo gydymas
bromokriptinas (D1/D2 agonistas)
dantrolenas
chlorpromazinas (tipinis antipsihozinis)
ginekomastija
hipotermija (anticholinerginis poveikis)
padidėjusio jautrumo reakcijos
obstrukcinė gelta
haloperidolis (tipinis antipsichozinis)
panašus poveikis į chlorpromaziną
mažiau nepageidaujamų anticholinerginių poveikių
neveikia histamino H1 receptorių - nesukelia sedacijos
risperidonas (atipinis antipsichozinis)
didelis afinitetas 5-HT2A ir D2
toks pats veiksmingas kaip ir haloperidolis gydant teigiamus šizofrenijos simptomus, tačiau veikia ir neigiamus simptomus
ekstrapiramidiniai reikškiniai
rigidiškumas
nerimas
(nepageidaujami pasitaiko rečiau nei skiriant tipinius)
depresija
daugiau kaip 2 savaites trunkanti bloga nuotaika, sumažėję interesai, sumažėjęs malonumo jausmas ir 4 iš 7 kitų požymių:
kūno svorio pokyčiai nuolatinė apetito kaita nemiga ar padidėjęs mieguistumas psichomotorinės būklės pokyčiai kaltės ir savęs nuvertinimo pojūtis sumažėjusi koncentracija ir ryžtingumas galvojimas apie savižudybę ar bandymas tai padaryti
depresijos patogenezė
įvairaus laipsnio neuromediatorių disbalansas
trūkumas adrenerginės
perteklius cholinerginės
antidepresantų rūšys
tricikliai antidepresantai
selektyvūs serotonino reabsorbcijos inhibitoriai
kitų receptorių blokuotojai
MAO inhibitoriai
tricikliai antidepresantai svarbiausi
amitriptilinas
SSRI svarbiausi
fluoksetinas
paroksetinas
sertralinas
citalopramas
ką daro tricikliai antidepresantai
daugiausiai slopina NA reabsorbciją, SE veikia skirtingai (nortriptilinas veikia tik NA)
ką daro kiti receptorių blokatoriai
mirtrazapinas veikia NA ir SE blokuodamas alfa2 autoreceptorius (neigiamas atgalinis ryšys)
kitos sistemos, kurios siejamos su depresijos atsiradimu ir taip pat svarbios gydymui
pagumburio - hipofizės - skydliaukės
pagumburio liaukos - hipofizės - antiksčių
antidepresantų farmakokinetika
gerai absorbuojasi iš VT
lipofiliški, stipriai jungiasi su plazmos baltymais
tricikliai ir jų metabolitai kaupiasi širdies audinyje, gali veikti kardiologiškai
metabolizuojami kepanyse, oksiduoja CYP, konjuguojami su gliukurono rūgštimi
hidroksi metabolitai dažnai pasižymi farmakologiniu aktyvumu
triciklių antidepresantų ir SSRI N-demetil metabolitai farmakologiškai aktyvūs, gali kauptis ir prisidėti prie farmakodianaminio poveikio
vaistų eliminacija lėta
triciklių antidepresantų nepageidaujamas poveikis
antimuskarininis
ortostatinė hipotenzija, sutrikusi lytinė funkcija, padidėjusi kūno masė
sedacija (amitriptilinas)
gelta, leukopenija, bėrimas, hiperhidrozė
MAO inhibitorių nepageidaujamas poveikis
ortostatinė hipotenzija, galvos svaigimas
galvos skausmas, dirglumas, apatija, nemiga, nuovargis, ataksija
VT sutrikimai, lytinės funkcijos sutrikimas, neryškus matymas, sutrikęs šlapinimasis, hiperhidrozė
sąveika su maisto produktais (tiraminas)
SSRI nepageidaujamas poveikis
pykinimas, vėmimas, anoreksija, VT sutrikimai
sujaudinimas, akatizija, anorgazmija, miego sutrikimai
kūno masės padidėjimas
serotonino sindromas: neramumas, tremoras, šaltkrėtis, mioklonusas, traukuliai, delyras (keli vaistai+jonažolė)
vaistai manijai gydyti (pagrindinis)
litis
ką daro litis
slopina inozitolio fosfato hidrolizę, gali sumažinti inozinozitolio koncentraciją smegenyse, veikti neurotransmisijos mechanizmus smegenyse veikdamas inozitolio fosfato kelią ir mažindamas proteinkinazės C aktyvinimą
ličio indikacijos
ūmios manijos fazės gydymas
palaikomasis bipolinio sutrikimo gydymas (manijos/depresijos fazių profilaktika)
papildimas sunkios depresijos gydymas kartu su kitais psichotropiniais vaistais
ličio kinetika
gerai absorbuojamas per os
išsiskiria pro inkstus. išskyrimas priklauso nuo vartojamo vandens ir druskos kiekio
siaura terapinė platuma
ličio nepageidaujams poveikis (terapinė koncentracija)
smulkus tremoras
vidurių užkietėjimas
poliurija
polidipsija
metalo skonis burnoje
kūno masės didėjimas
edema
gūžys
hipotirozė
aknė
bėrimas
necukrinis diabetas
širdies aritmijos
ličio nepageidaujamas poveikis apsinuodijus
viduriavimas
vėmimas
anoreksija
neryškus matymas
raumenų silpnumas
mieguistumas
tremoras
žagsėjimas
ataksija
dizartrija
hiperrefleksija
galūnių hiperekstenzija
traukuliai
hipertermija
toksinė psichozė
sinkopė
oligurija
koma
ličio nepageidaujamo poveikio gydymas
hidratacija
pakankama NaCl infuzija
hemodializė
pagalbinis gydymas
dar 2 svarbūs vaistai manijai gydyti
chlorpromazinas (tab., sirupas, žvakutės, inj, į raum.) - tipinis antipsichozinis vaistas
kvetaipino fumaratas (tab.) - atipinis antros kartos antipsichozinis vaistas
