Adrenerginė sinapsė Flashcards
Ar “kovok ir skrisk” būsenoje aktyvėja koaguliacija?
taip
Ar “ilsėkis ir virškink” būsenoje yra brochospazmas?
taip
kuri sistema sutraukia šlapimo pūslės raumenis, skatina erekciją?
PNS
periferiniai noradrenerginiai neuronai (savybės)
pogangliniai simpatiniai neuronai
kūnai simpatiniuose ganglijuose
ilgas aksonas
natūralūs adrenerginės sinapsės katecholaminai
noradrenalinas
adrenalinas
dopaminas
kas svarbus katecholaminų grįžimui?
NET - dalyvauja selektyvus noradrenalino transporteris
katecholaminų metabolizmas
MAO - monoaminooksidazės
COMT - katechol-O-metiltransferazė
Alfa1 receptorių lokalizacija ir povekis
širdis - didėja inotropija
kraujagyslės - vazokonstrikcija
kepenys - gliukoneogenezė, gliukolizė
žarnynas - atsipalaiduoja žarnyno lygieji raumenys
urogenitalinė - susitraukia lygieji raumenys
alfa1 receptorių agonistai
adrenalinas, noradrenalinas
alfa1 receptorių antagonistai
prazosinas
alfa2 receptorių lokalizacija ir poveikis
kasos beta ląstelės - mažina insulto išsiskyrimą
trombocitai - skatina agregaciją
nervų terminalės - mažina NA išsyrimą
kraujagyslių lygieji raumenys - sutraukia
alfa2 agonistai
noradrenalinas, klonidinas
alfa2 antagonistai
yohimbinas
beta1 receptorių lokalizacija ir poviekis
širdis - didėja chronotropija ir inotropija, didėja AV mazgo laidumas
inkstų JUGA ląstelės - didna renino sekreciją
beta1 agonistai
dobutaminas, NA
beta1 antagonistai
metoprololis
beta2 lokalizacija ir poveikis
lygieji raumenys (VT, UG, bronchų) - atsipalaiduoja
kepenys - glikogenolizė ir gliukoneogenezė
kraujagyslės - atsipalaiduoja
beta2 agonistai
salbutamolis, NA
beta2 antagonistai
yohimbinas
beta3 lokalizacija ir poveikis
adipocitai - lipolizė
beta3 agonistai
NA
adrenerginių agonistų rūšys
tiesioginiai: selektyvūs ir neselektyvūs
mišrūs
netiesioginiai: išlaisvinantys NA vaistai, NA įsiurbimo inhibitoriai, MAO/COMT inhibitoriai
tiesioginiai neselektyvūs agonistai
adrenalinas
noradrenalinas
dopaminas (didelės dozės)
adrenalino farmakodinamika
alfa1 - vazokonstrikcija, didėja AKS
beta1 - didėja ŠMT
beta2 - bronchodilatacija
adrenalino indikacijos
anafilaksinis šokas
asistolija
anestetikų vietiniam poveikiui prailginti
vietiškai kraujavimui stabdyti
inhaliacijoms - krupas, po intubacijos
adrenalino nepageidaujamas poveikis
neramumas, pulsuojantis galvos skausmas ir širdies plakimas (palpitacija)
smegenų hemragijos, širdies aritmijos
krūtinės angina pacientams su KŠL
adrenalino kontraindikacijos
vartojantiems neselektyvius adrenoblokatorius
noradrenalino farmakodinamika
daugiausiai veikia alfa1
didina vazokonstrikciją
didina AKS
noradrenalino indikacijos
šokas
noradrenalino nepageidaujamas poveikis
nekrozė dėl ekstravazacijos
inkstų nepakankamumas, vidaus organų kraujotaka (išemija, nekrozė)
dopamino farmakokinetika
mažos dozės - pasirinktinai veikia inkstų, mezenterinių ir vainikinių kraujagyslių D1 dopamino receptorius (vazodilatacija per cAMF)
suprafiziologinės dozės - teigiamai inotropiškai per beta1
didelės dozės - kraujagyslių alfa1 ir sukelia vazokonstrikciją
dopamino farmakologinis poveikis
vidaus organų kraujagyslių vazodilatacija
inotropija
kraujagyslių vazokonstrikcija
dopamino indikacijos
kardiogeninis ir nekardiogeninis šokas
dopamino nepageidaujamas poveikis
skilvelinė tachikardija, sinusinė tachikardija, krūtinės angina
galvos skausmas, hipertenzija, periferinė vazokonstrikcija
tiesioginiai selektyvūs agonistai
alfa1 - fenilefrinas, oksimetazolinas, ksilometazolinas
alfa2 - klonidinas, metildopa
beta1 - dobutaminas
beta2 - salbutamolis, salmeterolis
fenilefrino, oksimetazolino (alfa1 agonistai) indikacijos
hipotenzija (fenilefrinas)
nosies paburkimui mažinti
midriazei sukelti
šokas (fenilefrinas)
fenilefrino, oksimetazolino (alfa1 agonistai) nepageidaujamas poveikis
širdies aritmijos
hipertenzija
galvos skausmas, nemiga, nervingumas, paradoksinis nosies paburkimas
fenilefrino, oksimetazolino (alfa1 agonistai) kontraindikacjos
uždarojo kampo glaukoma
sunki hipertenzija ar tachikardija (IV fenilefrinui)
klonidino (alfa2 agonistas) indikacijos
hipertenzija
glaukoma
klonidino (alfa2 agonisto) nepageidaujamas poveikis
burnos džiūvimas, sedacija
lytinės funkcijos sutrikimai, bradikardija
nutraukimo reakcijos staiga nutraukus vartojimą
metildopa (alfa2 agonistas) indikacijos
nėščiųjų hipertenzija
metildopa (alfa2 agonistas) nepageidaujamas poveikis
sedacija (centrinis poveikis), imuninės hemolizinės reakcijos, hepatotoksinis poveikis
dobutamino (beta1 agonistas) indikacijos
trumpalaikiam širdies inotropijos gerinimui (po širdies operacijų, ŠN, ŪMI)
neinvazyviam pacientų su KŠL tyrimui (dubutamino testas)
dobutamino (beta1 agonistas) nepageidaujamas poveikis
tachikardija, aritmijos, infarkto ploto padidėjimas (dėl deguonies poreikio didinimo)
salbutamolis, salmeterolis (beta2 agonistai) indikacijos
bronchinei astmai, LOPL gydyti
Kaip veikia ir kam tiksliau vartojamas salbutamolis
veikimo pradžia greita
astmos priepuoliui gydyti
kaip veikia ir kam tiksliau vartojamas salmeterolis
veikimo pradžia lėta
LOPL, ilgalaikiam BA gydymui
netiesioginiai agonistai
išlaisvinantys NA - amfetaminas
NA įsiurbimo mediatoriai - kokainas
MAO/COMT inhibitoriai - entakaponas
amfetamino, kokaino (netiesioginiai agonistai) veikimo mechanizmas
pakeičia endogeninius katecholaminus vezikulėse
silpnai inhibuoja MAO
blokuoja katecholaminų grįžimą (NET)
amfetamino, kokaino (netiesioginiai agonistai) farmakologinis poveikis
didina ŠSD
didina AKS
amfetamino, kokaino (netiesioginiai agonistai) nepageidaujamas poveikis
tolerancija, priklausomybė
didina SKS ir DKS
sukelia nerimą, tremorą, dirglumą, sumišimą, agresyvumą, erekcijos disfunkciją, paranojines haliucinacijas, paniką, suicidines ir homicidines mintis
mišrūs agonistai
efedrinas
efedrino (mišrus agonistas) indikacijos
plečia bronchus
stimuliuoja CNS
efedrino (mišrus agonistas) farmakologinis poveikis
alfa ir beta receptorių agonistas
skatina NA išsiskyrimą iš simaptinių neuronų
didina ŠSD, MT ir periferinį pasipriešinimą (didina KS)
adrenerginiai antagonistai/blokatoriai
ALFA ANTAGONISTAI
neselektyvūs
selektyvūs (alfa1 selektyvūs, alfa2 selektyvūs)
BETA ANTAGONISTAI I kartos (neselektyvūs) II kartos (beta1 selektyvūs) III kartos (neselektyvūs, selektyvūs beta1)
alfa receptoriu blokatoriai
-INAS
fentolaminas prazosinas doksazocinas terazosinas tamsulosinas yohimbinas
fentolaminas (neselektyvus alfa blokatorius)
feochromacitoma (hipertenzija, prakaitavimas)
prazosinas, doksazosinas, terazosinas, tamsulosinas (selektyvūs alfa1 blokatoriai)
hipertenzija
gerybinė prostatos hiperplazija
yohimbinas (selektyvus alfa2 blokatorius)
organinė ir psichogeninė impotencija
beta receptorių blokatoriai
-LOLIS
propanololis pindololis timololis metoprololis betaksololis atenololis acebutololis bisoprololis karvedilolis labetololis nebivololis
ką daro beta blokatoriai
slopina simpatomimetikų sąveiką su adrenoreceptoriais
beta antagonistai skiriasi:
specifiškumu beta1 ar beta2 receptoriams
vidiniu simpatomimetiniu aktyvumu
pajėgumu blokuoti beta receptorius
tirpumu lipiduose
gebėjimu sukelti vazodilataciją
farmakokinetinėmis savybėmis
beta blokatorių biologinis poveikis
mažėja ŠMT, didėja periferinis pasipriešinimas
sergantiems astma ar LOPL sukelia bronchų spazmą
skatina glikogenolizę
neselektyvūs mažina DTL, didina MTL cholesterolio ir trigliceridų kiekį
beta1 selektyvūs gerina lipidų profilį pacientams su dislipidemija
beta blokatorių indikacijos
krūtinės angina ir ūminis koronarinis sindromas
hipertenzija
stazinis širdies nepakankamumas
širdies aritmijos
glaukoma (timololis)
tirotoksikozė
beta blokatorių nepageidaujamas poveikis
bronchų spazmas
dusulys
AV blokada, bradikardija
sedacija
sumažėjęs libido
hipoglikemijos požymių maskavimas
depresija
beta blokatorių kontraindikacijos
bronchinė astma, LOPL, kardiogeninis šokas, dekompensuotas ŠN, II ar III laipnsio AV blokada, sunki sinusinė bradikardija
