Nesteroidiniai priešuždegiminiai Flashcards
1
Q
COX1 ką daro
A
Išskiriami tromboksanas ir prostaglandinai
Konstitucinė forma, randama daugelyje audinių ir ląstelių, pvz., skrandžio epitelio ląstelėse - citoprotekcija
Aktyvina trombocitų agregaciją
2
Q
COX1 kai inhibuojamas
A
sumažėja inkstų perfuzija
slopinama trombocitų agregacija
skrandžio opos
3
Q
COX2 ką daro
A
Indukuoja citokinų ir uždegimo mediatorių susidarymą
Tikrieji uždegimo mediatoriai
Yra kai kuriuose organuose – inkstuose, smegenyse
4
Q
COX2 inhibuojant
A
antiuždegimiškai veikia
5
Q
COX3 ką daro
A
Koduoja tas pats COX-1 genas, bet išlaiko introną
Yra smegenyse, širdyje
Specifinis inhibitorius -
paracetamolis
6
Q
COX3 inhibuojant
A
centrinėje nervų sistemoje slopina prostaglandinus, dėl to malšina skausmą bei padidėjusią kūno temperatūrą. Jo periferinis uždegimą slopinan=s poveikis yra labai silpnas.
7
Q
kas vyksta inaktyvuojant COX
A
slopinama prostaglandinų sintezė
8
Q
ae E ir F potipių prostaglandinai sukelia ir vietinius ir sisteminius požymius uždegimo
A
taip
9
Q
kada aktyvuojamas COX2
A
tik audinių pažeidimo metu
10
Q
nuo ko priklauso NVNU uždegimą slopinantis poveikis
A
nuo COX2 slopinimo
11
Q
nuo ko priklauso nepageidaumas NVNU poveikis
A
nuo COX1 slopinimo
12
Q
Neselektyvūs COX inhibitoriai
A
aspirinas, ketorolakas, ketoprofenas, indometacinas, meloksikamas, diklofenaktas, ibuprofenas, naproksenas
13
Q
Selektyvūs COX2 inhibitoriai
A
celekoksibas, valdekoksibas, rofekoksibas
14
Q
Dalinai COX3 inhibitoriai
A
paracetamolis (acetaminofenas)
15
Q
NVNU pagal cheminę sudėtį
A
- Salicilatai (aspirinas, acetilsalicilo rūgšts)
- Paraaminofenolio dariniai (paracetamolis, acetaminofenas)
- Pirazolono dariniai (metamizolis, analginas)
- Propiono rūgšties dariniai (ibuprofenas, naproksenas, ketoprofenas)
- Acto rūgšties dariniai (indometacinas)
- Oksikamai (piroksimas)
- Fenamatai (ketorolakas, diklofenakas)
- Koksibai (celekoksibai)
- Sulfonanilidai (nimesulidas)
16
Q
Ar NVNU gerai rezorbuojasi iš virškinimo trakto
A
taip
17
Q
ar NVNU praeina pro placenta, patenka į motinos pieną, patenka į CNS
A
taip
18
Q
kur daugiausiai metabolizuojami NVNU
A
kepenyse
19
Q
per kur šalinama daugiausiai NVNU
A
per inkstus
20
Q
ar paracetamolis slopina uždegimą
A
ne
21
Q
dėl ko pasireiškia NVNU skausmo slopinimas
A
dėl prostaglandinų sintezės slopinimo
22
Q
Ar del NVNU silpnėja trombocitų agregacija
A
taip
23
Q
NVNU kontraindikacijos
A
VT opos ir kraujavimas
inkstų ir kepenų nepakankamumas
nėščiosioms nerekomenduojamas
vyresnio amžiaus, kuriems dažniau pasireiškia VT komplikacijos
24
Q
NVNU kurie skatina užsidaryti ductus arteriosus
A
indometacinas, ibuprofenas
25
NVNU trombocitų agregacijai mažinti, MI profilaktikai
aspirinas
26
NVNU nepageidaujai poveikiai
virškinamajam traktui
inkstams ir širdies bei kraujagyslių sistemai
vaisingumui
Padidėjusio jautrumo reakcijos (dėl padidėjusio leukotrienų kiekio)
Poveikis motinai ir vaisiui (didėja persileidimo ir sklaidos defektų rizika)
27
Ar kartu vartojant skirtingus NVNU veiksmingumas nedidėja, didėja nepageidaujamo poveikio rizika.
taip
28
ar vartojant antikoaguliatus kartu su NVNU didėja kraujavimo rizika
taip
29
ar vartojant NVNU kartu su diuretikais ir trūkstant organizme skysčių didėja inkstų veiklos nepakankamumo rizika
taip
30
ar vartojant NVNU kartu su trombocitų agregaciją mažinančiais vaistais didėja kraujavimo rizika
taip
31
ar AKF slopintojus ir angiotenzino II receptorių antagonistus vartojant su NVNU mažėja inkstų glomerulų filtracija, didėja ūminio inkstų nepakankamumo rizika
taip
32
ką daro kolestiraminas su NVNU
skatina NVNU šalinimą
33
ar NVNU didina ličio koncentraciją kraujo plazmoje
taip, nes mažina jo šalinimą
34
ar NVNU gali mažinti metotreksato sekreciją per inkstų kanalėlius
taip
35
koks NVNU nerekomenduojamas moterims, galinčioms tapti nėščiomis
misoprostolio
36
ar reikia vengti NVNU ir aspirino pacientams, kurie vartoja natikoaguliantus
taip.
(būtina monitoruoti INR ir koreguoti varfarino dozę, jeigu pacientas šiuos vaistus vartoja kartu
37
aspirino poveikis
mažina temperatūrą
slopina trombocitų agregaciją
didina deguonies sunaudojimą ir COdu susidaryma, skatina oksidacinį fosforilinimą
kardioprotekcinis poveikis
uždegimui mažinti klinikinėje praktikoje nenaudojamas
38
ar jei pacientas turi vartoti mažas aspirino dozes aspirino doze KŠL profilaktikai, rekomenduojama vengti kitų neselektyvių NVNU vartojimų
taip
39
aspirino NP
VT sutrikimai
kepenų pažeidimai
ilgina kraujavimo laiką
rye
40
rye
greitai progresuojanti encefalopatija ir kepenų nepakankamumas
simptomai: bėrimas, vėmimas, kepenų pažeidimas
41
paracetamolis poveikis
mažina skausmą ir padidėjusią temperatūrą
Retai sukelia VT sutrikimų, nesukelia opų ir kraujavimo
Neveikia kvėpavimo, širdies-kraujagyslių sistemų ir krešėjimo
42
paracetamolis NP
perdozavus kepenų pažeidimas
43
paracetamolio antidotas
N-acetilcisteino
44
diklofenakas poveikis
slopina skausmą, uždegimą ir temperatūrą
Labiau veikia Cox-2 negu Cox-1
Nesutrikdo aspirino antitrombocitinio veikimo
45
diklofenakas indikacijos
uždegiminėms ir autoimuninėms
46
diklofenakas NP
VT sutrikimai
Gali padidėti kepenų transaminazių koncentracija kraujyje
47
ketorolakas poveikis
Labiau veikia Cox-1 negu Cox-2
Palyginti stirpus analgezinis poveikis, silpnas priešuždegiminis
Slopina trombocitų agregaciją
Pradeda veikti greitai, veikia trumpai
48
ketorolakas indikacijos
Vartojamas trumpai (<5 d) pooperaciniam skausmui slopinti, kaip alternatyva opioidams
49
ketorolakas kontraindikacijos
netinka akušerijoje
50
ibuprofenas, naproksenas poveikis
Poveikio stiprumas panašus į aspirino, geriau toleruojami
Neselektyviai slopina COX
Slopina aspirino antitrombocitinį poveikį
Naproksenas slopina leukocitų funkciją
51
piroksikamas poveikis
Efektyvus priešuždegiminis vaistas
Neselektyvus COX inhibitorius
Slopina neutrofilų aktyvaciją
Reikšmingai slopina ličio išsiskyrimą
52
piroksikamas indikacijos
reumatinėms
53
kaip dažnai piroksikamas sukelia NP
20%
54
celekoksibas poveikis
Selektyvus COX-2 inhibitorius
Neveikia trombocitų agregacijos ir neslopina aspirino poveikio
Metabolizuojamas CYP2C9, inhibuoja CYP2D6
55
celekoksibas NP
hipertenzija ir edema
Padidina trombozių riziką (vengti skirti širdies ir kraujagyslių ligomis
sergantiems pacientams)
56
vaistai reumatoidiniam artritui
1. Metotreksatas
2. Leflunamidas
3. Plakvenilis
4. Sulfasalazinas
5. Azatioprinas
6. Infliksimabas
7. Etanerceptas
8. Adalimumabas
9. Rituksimabas
• NSAID;
• STEROIDINIAI
HORMONAI (prednizolonas, metilprednizolonas)
57
RA simptomai
* Kūno masės mažėjimas
* Sąnarių skausmas
* Raumenų silpnumas
* Bendras nuovargis
* Sąnarių deformacijos
* Odos mazgeliai
* Rytinis sąnarių sustingimas
* Sumažėjusi plaštakų jėga
* Akių sausumas
58
Patogenezinis (ligą modifikuojantis; LMV) gydymas: (antireumatiniai)
1. Chinolino grupės vaistai (antimaliariniai): plakvenilis
2. Specifinis NVNU (arba sulfa-antibiotikas): sulfasalazinas
3. Imunosupresantai: metotreksatas (MTX), leflunomidas, azatioprinas, ciklosporinas, ciklofosfamidas
59
Biologinė terapija (imunomoduliatoriai TNF –alfa inhibitoriai): (antireumatiniai)
infliksimabas, etanerceptas, adalimumabas, rituksimabas
60
kokie NVNU dažniau skiriami simptomiam RA gydymui
selektyvus COX-2 inhibitoriai
61
prednizolonas, metilprednizolonas poveikis
Slopina skausmą, patinimą, uždegimą
62
prednizolonas metilprednizolonas indikacijos
Simptominis RA gydymas;
RA paūmėjimui gydyti;
sunkioms RA gydymo formoms kartu su LMV, taip pat sisteminė raudonoji vilkigė, polimiozitas, dermatomiozitas, vaskulitai
63
prednizolonas metilprednizolonas NP
Osteoporozė, VT opos, glaukoma, CD, antinksčių nepakankamumas, acne, AH, hirsutizmas, Kušingo sindromas ir kt.
64
LIGĄ MODIFIKUOJANČIOS TERAPIJOS PRINCIPAI: (RA)
1. Kiekvienas ligonis turi būti gydomas bent vienu ligą modifikuojančiu vaistų (LMV). Išimtys – remisija, gretutinės ligos, komplikacijos
2. Paaiškėjus diagnozei, gydymą reikia pradėti kiek galima anksčiau
3. Monoterapija -> negavus norimo atsako -> ↑ dozė/ kombinuota terapija
4. Jeigu ir maksimalios LMV dozės bei kombinuota terapija nėra pakankamai efektyvi arba tokio gydymo negalima paskirti dėl kontraindikacijų arba pašalinių poveikių -> skiriamas gydymas biologinės terapijos vaistais
5. Pakankamai sumažėjus ligos aktyvumui, gydymo intensyvumą galima palaipsniui mažinti iki palaikomojo
65
Cholino grupės vaistai (priešmaliariniai vaistai)
Plakvenilis (hidrochlorokvinas)
66
Plakvenilis (hidrochlorokvinas) VM
Slopina makrofagus ir monocitus, mažina IL-1, aktyvių deguonies radikalų išsiskyrimą
67
Plakvenilis (hidrochlorokvinas) poveikis
slopina skausmą, patinimą, uždegimą
68
Plakvenilis (hidrochlorokvinas) indikacijos
Lengvai RA formai gydyti, kombinuojamas su kitais LMV (ypač MTX), o taip pat sisteminė raudonoji vilkligė, mišri jungiamojo audinio liga, dermatomiozitas
69
Plakvenilis (hidrochlorokvinas) kada pradeda veikti
po 2-6 mėn
70
Plakvenilis (hidrochlorokvinas) NP
Retinopatija, VT simptomai
71
ar plakvenilis (hidrochlorokvinas) mažiausiai toksiškas iš visų LMV, silpnas vaistas
taip
72
Sulfasalazinas VM
Slopina folio r. absorbciją iš VT, slopinama limfocitų aktyvacija, RF sintezė
73
Sulfasalazinas indikacijos
Lengvai RA formai, galima monoterapija ar su MTX
74
ar sulfasalazinas veiksmingesnis nei plakvenilis
taip
75
ar sulfasalazinas rezorbuojasi per VT
ne
76
sulfasalazinas NP
Leukopenija, VT diskomfortas, hepatotoksiškas, galvos skausmas
77
Metotreksatas VM
Slopina folio r. sintezę (slopinama leukocitų aktyvacija)
78
koks yra pirmo pasirinkimo vaistas RA gydymui
metotreksatas
79
metotreksatas NP
Hepatotoksiškas, TERATOGENIŠKAS, leukopenija, trombocitopenija
80
Leflunomidas VM
Slopinama limfocitų proliferacija
81
Leflunomidas indikacijos
Kai MTX neveiksmingas ar kontraindikuotinas
82
leflunomidas farmakokinetika
Tab., rezorbuojamas iš VT, eliminuojamas per inkstus, kepenyse – aktyvus metabolitas
83
leflunomidas
Sąveikauja su rifampicinu (didina konc.), TERATOGENIŠKAS, VT simptomai, plaukų slinkimas
84
koks yra antro pasirinkimo RA po MTX
leflunomidas
85
Azatioprinas VM
Slopinama nukleorūgščių sintezę, slopinama limfocitų proliferacija
86
Azatioprinas indikacijos
Rezervinis vaistas (po MTX), efektyvus
87
Azatioprinas FK
Tabletini; aktyvūs metabolitai, eliminuojama per inkstus
88
Azatioprinas NP
Leukopenija, trombocitopenija, (alopurinolis didina konc.), VT simptomai, hepatitas
89
Kiti imunosupresiniai vaistai, TIK sunkioms RA formoms
Ciklosporinas
Ciklofosfamidas
Takrolimusas
Mikofenolinė rūgštis (MMF) (mikofenolato mofetilis)
90
Biologinė terapija (imunomoduliatoriai): (RA)
* Infliksimabas,
* Etanerceptas,
* Adalimumabas,
* Rituksimabas.
91
Infliksimabas, Etanerceptas, Adalimumabas, Rituksimabas VM
TNF - α sekretuoja T ir B limfocitai, didelės jo koncentracijos randamos sergančiųjų RL sąnarių skystyje, uždegiminio panuso ir kremzlės jungtyje, TNF- α lemia kitų uždegimo mediatorių sintezę, monokloniniai anti TNF- α antikūnai jungiasi prie TNF- α ir apsaugo nuo jungimosi prie specifinių receptorių taip mažindamas kitų citokinų sintezę.
92
Infliksimabas, Etanerceptas, Adalimumabas, Rituksimabas INDIKACIJOS
Sunkios reumatoidinio artrito formos, sunkioms artropatijoms gydyti, komplemento sistemos aktvyacijai mažinti, sunkioms sisteminėms autoimuninėms ligoms gydyti
93
Infliksimabas, Etanerceptas, Adalimumabas, Rituksimabas kontraindikacijos
nėštumas, žindymas
94
Infliksimabas, Etanerceptas, Adalimumabas, Rituksimabas NP
Infekcijos, injekcijos ar infuzijos vietos reakcijos, didėja piktybinių susirgimų rizika, hematologinės komplikacijos, kardiovaskulinės komplikacijos, virškinamojo trakto sutrikimai, neurologiniai sutrikimai, autoimuniniai sutrikimai.
95
podagros vaistai
1. Alopurinolis
2. Febuksostatas
3. Kolchicinas
4. Probenecidas
5. Sulfinilpirazonas
• NSAID
96
ar podagrai būdingas karščiavimas
taip
97
ūmių podagros būklių gydymas
NVNU, kolchicinas, steroidai
98
palaikomasis podagros gydymas
```
Alopurinolis, Febuksostatas:
• Rizikos veiksnių modifikavimas
• Ksantino oksidazės inhibitoriai
• Urikozuriniai vaistai
• Urikostatiniai vaistai
```
99
KSANTINO OKSIDAZĖS INHIBITORIAI
alopurinolis (slopina oksiduotą ksantino oksidazę, taip mažindamas šlapimo rūgšties gamybą)
100
URIKOZURINIAI
(skatina šlapimo rūgšties išsiskyrimą su šlapimu slopindami reabsorbciją): probenecidas
101
URIKOSTATINIAI
Febuksostatas (slopina oksiduotą ir redukuotą ksantino oksidazę, taip mažindamas šlapimo rūgšties gamybą)
102
ar (su podagra) esant aktyviam artritui kartu skiriami NVNU
taip
