Nesteroidiniai priešuždegiminiai Flashcards

1
Q

COX1 ką daro

A

Išskiriami tromboksanas ir prostaglandinai

Konstitucinė forma, randama daugelyje audinių ir ląstelių, pvz., skrandžio epitelio ląstelėse - citoprotekcija

Aktyvina trombocitų agregaciją

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
2
Q

COX1 kai inhibuojamas

A

sumažėja inkstų perfuzija

slopinama trombocitų agregacija

skrandžio opos

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
3
Q

COX2 ką daro

A

Indukuoja citokinų ir uždegimo mediatorių susidarymą

Tikrieji uždegimo mediatoriai

Yra kai kuriuose organuose – inkstuose, smegenyse

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
4
Q

COX2 inhibuojant

A

antiuždegimiškai veikia

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
5
Q

COX3 ką daro

A

Koduoja tas pats COX-1 genas, bet išlaiko introną

Yra smegenyse, širdyje

Specifinis inhibitorius -
paracetamolis

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
6
Q

COX3 inhibuojant

A

centrinėje nervų sistemoje slopina prostaglandinus, dėl to malšina skausmą bei padidėjusią kūno temperatūrą. Jo periferinis uždegimą slopinan=s poveikis yra labai silpnas.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
7
Q

kas vyksta inaktyvuojant COX

A

slopinama prostaglandinų sintezė

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
8
Q

ae E ir F potipių prostaglandinai sukelia ir vietinius ir sisteminius požymius uždegimo

A

taip

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
9
Q

kada aktyvuojamas COX2

A

tik audinių pažeidimo metu

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
10
Q

nuo ko priklauso NVNU uždegimą slopinantis poveikis

A

nuo COX2 slopinimo

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
11
Q

nuo ko priklauso nepageidaumas NVNU poveikis

A

nuo COX1 slopinimo

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
12
Q

Neselektyvūs COX inhibitoriai

A

aspirinas, ketorolakas, ketoprofenas, indometacinas, meloksikamas, diklofenaktas, ibuprofenas, naproksenas

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
13
Q

Selektyvūs COX2 inhibitoriai

A

celekoksibas, valdekoksibas, rofekoksibas

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
14
Q

Dalinai COX3 inhibitoriai

A

paracetamolis (acetaminofenas)

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
15
Q

NVNU pagal cheminę sudėtį

A
  1. Salicilatai (aspirinas, acetilsalicilo rūgšts)
  2. Paraaminofenolio dariniai (paracetamolis, acetaminofenas)
  3. Pirazolono dariniai (metamizolis, analginas)
  4. Propiono rūgšties dariniai (ibuprofenas, naproksenas, ketoprofenas)
  5. Acto rūgšties dariniai (indometacinas)
  6. Oksikamai (piroksimas)
  7. Fenamatai (ketorolakas, diklofenakas)
  8. Koksibai (celekoksibai)
  9. Sulfonanilidai (nimesulidas)
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
16
Q

Ar NVNU gerai rezorbuojasi iš virškinimo trakto

A

taip

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
17
Q

ar NVNU praeina pro placenta, patenka į motinos pieną, patenka į CNS

A

taip

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
18
Q

kur daugiausiai metabolizuojami NVNU

A

kepenyse

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
19
Q

per kur šalinama daugiausiai NVNU

A

per inkstus

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
20
Q

ar paracetamolis slopina uždegimą

A

ne

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
21
Q

dėl ko pasireiškia NVNU skausmo slopinimas

A

dėl prostaglandinų sintezės slopinimo

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
22
Q

Ar del NVNU silpnėja trombocitų agregacija

A

taip

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
23
Q

NVNU kontraindikacijos

A

VT opos ir kraujavimas

inkstų ir kepenų nepakankamumas

nėščiosioms nerekomenduojamas

vyresnio amžiaus, kuriems dažniau pasireiškia VT komplikacijos

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
24
Q

NVNU kurie skatina užsidaryti ductus arteriosus

A

indometacinas, ibuprofenas

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
25
Q

NVNU trombocitų agregacijai mažinti, MI profilaktikai

A

aspirinas

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
26
Q

NVNU nepageidaujai poveikiai

A

virškinamajam traktui

inkstams ir širdies bei kraujagyslių sistemai

vaisingumui

Padidėjusio jautrumo reakcijos (dėl padidėjusio leukotrienų kiekio)

Poveikis motinai ir vaisiui (didėja persileidimo ir sklaidos defektų rizika)

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
27
Q

Ar kartu vartojant skirtingus NVNU veiksmingumas nedidėja, didėja nepageidaujamo poveikio rizika.

A

taip

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
28
Q

ar vartojant antikoaguliatus kartu su NVNU didėja kraujavimo rizika

A

taip

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
29
Q

ar vartojant NVNU kartu su diuretikais ir trūkstant organizme skysčių didėja inkstų veiklos nepakankamumo rizika

A

taip

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
30
Q

ar vartojant NVNU kartu su trombocitų agregaciją mažinančiais vaistais didėja kraujavimo rizika

A

taip

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
31
Q

ar AKF slopintojus ir angiotenzino II receptorių antagonistus vartojant su NVNU mažėja inkstų glomerulų filtracija, didėja ūminio inkstų nepakankamumo rizika

A

taip

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
32
Q

ką daro kolestiraminas su NVNU

A

skatina NVNU šalinimą

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
33
Q

ar NVNU didina ličio koncentraciją kraujo plazmoje

A

taip, nes mažina jo šalinimą

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
34
Q

ar NVNU gali mažinti metotreksato sekreciją per inkstų kanalėlius

A

taip

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
35
Q

koks NVNU nerekomenduojamas moterims, galinčioms tapti nėščiomis

A

misoprostolio

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
36
Q

ar reikia vengti NVNU ir aspirino pacientams, kurie vartoja natikoaguliantus

A

taip.

(būtina monitoruoti INR ir koreguoti varfarino dozę, jeigu pacientas šiuos vaistus vartoja kartu

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
37
Q

aspirino poveikis

A

mažina temperatūrą

slopina trombocitų agregaciją

didina deguonies sunaudojimą ir COdu susidaryma, skatina oksidacinį fosforilinimą

kardioprotekcinis poveikis

uždegimui mažinti klinikinėje praktikoje nenaudojamas

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
38
Q

ar jei pacientas turi vartoti mažas aspirino dozes aspirino doze KŠL profilaktikai, rekomenduojama vengti kitų neselektyvių NVNU vartojimų

A

taip

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
39
Q

aspirino NP

A

VT sutrikimai
kepenų pažeidimai
ilgina kraujavimo laiką
rye

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
40
Q

rye

A

greitai progresuojanti encefalopatija ir kepenų nepakankamumas

simptomai: bėrimas, vėmimas, kepenų pažeidimas

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
41
Q

paracetamolis poveikis

A

mažina skausmą ir padidėjusią temperatūrą

Retai sukelia VT sutrikimų, nesukelia opų ir kraujavimo

Neveikia kvėpavimo, širdies-kraujagyslių sistemų ir krešėjimo

42
Q

paracetamolis NP

A

perdozavus kepenų pažeidimas

43
Q

paracetamolio antidotas

A

N-acetilcisteino

44
Q

diklofenakas poveikis

A

slopina skausmą, uždegimą ir temperatūrą

Labiau veikia Cox-2 negu Cox-1

Nesutrikdo aspirino antitrombocitinio veikimo

45
Q

diklofenakas indikacijos

A

uždegiminėms ir autoimuninėms

46
Q

diklofenakas NP

A

VT sutrikimai

Gali padidėti kepenų transaminazių koncentracija kraujyje

47
Q

ketorolakas poveikis

A

Labiau veikia Cox-1 negu Cox-2

Palyginti stirpus analgezinis poveikis, silpnas priešuždegiminis

Slopina trombocitų agregaciją

Pradeda veikti greitai, veikia trumpai

48
Q

ketorolakas indikacijos

A

Vartojamas trumpai (<5 d) pooperaciniam skausmui slopinti, kaip alternatyva opioidams

49
Q

ketorolakas kontraindikacijos

A

netinka akušerijoje

50
Q

ibuprofenas, naproksenas poveikis

A

Poveikio stiprumas panašus į aspirino, geriau toleruojami

Neselektyviai slopina COX

Slopina aspirino antitrombocitinį poveikį

Naproksenas slopina leukocitų funkciją

51
Q

piroksikamas poveikis

A

Efektyvus priešuždegiminis vaistas

Neselektyvus COX inhibitorius

Slopina neutrofilų aktyvaciją

Reikšmingai slopina ličio išsiskyrimą

52
Q

piroksikamas indikacijos

A

reumatinėms

53
Q

kaip dažnai piroksikamas sukelia NP

A

20%

54
Q

celekoksibas poveikis

A

Selektyvus COX-2 inhibitorius

Neveikia trombocitų agregacijos ir neslopina aspirino poveikio

Metabolizuojamas CYP2C9, inhibuoja CYP2D6

55
Q

celekoksibas NP

A

hipertenzija ir edema

Padidina trombozių riziką (vengti skirti širdies ir kraujagyslių ligomis
sergantiems pacientams)

56
Q

vaistai reumatoidiniam artritui

A
  1. Metotreksatas
  2. Leflunamidas
  3. Plakvenilis
  4. Sulfasalazinas
  5. Azatioprinas
  6. Infliksimabas
  7. Etanerceptas
  8. Adalimumabas
  9. Rituksimabas

• NSAID;
• STEROIDINIAI
HORMONAI (prednizolonas, metilprednizolonas)

57
Q

RA simptomai

A
  • Kūno masės mažėjimas
  • Sąnarių skausmas
  • Raumenų silpnumas
  • Bendras nuovargis
  • Sąnarių deformacijos
  • Odos mazgeliai
  • Rytinis sąnarių sustingimas
  • Sumažėjusi plaštakų jėga
  • Akių sausumas
58
Q

Patogenezinis (ligą modifikuojantis; LMV) gydymas: (antireumatiniai)

A
  1. Chinolino grupės vaistai (antimaliariniai): plakvenilis
  2. Specifinis NVNU (arba sulfa-antibiotikas): sulfasalazinas
  3. Imunosupresantai: metotreksatas (MTX), leflunomidas, azatioprinas, ciklosporinas, ciklofosfamidas
59
Q

Biologinė terapija (imunomoduliatoriai TNF –alfa inhibitoriai): (antireumatiniai)

A

infliksimabas, etanerceptas, adalimumabas, rituksimabas

60
Q

kokie NVNU dažniau skiriami simptomiam RA gydymui

A

selektyvus COX-2 inhibitoriai

61
Q

prednizolonas, metilprednizolonas poveikis

A

Slopina skausmą, patinimą, uždegimą

62
Q

prednizolonas metilprednizolonas indikacijos

A

Simptominis RA gydymas;
RA paūmėjimui gydyti;
sunkioms RA gydymo formoms kartu su LMV, taip pat sisteminė raudonoji vilkigė, polimiozitas, dermatomiozitas, vaskulitai

63
Q

prednizolonas metilprednizolonas NP

A

Osteoporozė, VT opos, glaukoma, CD, antinksčių nepakankamumas, acne, AH, hirsutizmas, Kušingo sindromas ir kt.

64
Q

LIGĄ MODIFIKUOJANČIOS TERAPIJOS PRINCIPAI: (RA)

A
  1. Kiekvienas ligonis turi būti gydomas bent vienu ligą modifikuojančiu vaistų (LMV). Išimtys – remisija, gretutinės ligos, komplikacijos
  2. Paaiškėjus diagnozei, gydymą reikia pradėti kiek galima anksčiau
  3. Monoterapija -> negavus norimo atsako -> ↑ dozė/ kombinuota terapija
  4. Jeigu ir maksimalios LMV dozės bei kombinuota terapija nėra pakankamai efektyvi arba tokio gydymo negalima paskirti dėl kontraindikacijų arba pašalinių poveikių -> skiriamas gydymas biologinės terapijos vaistais
  5. Pakankamai sumažėjus ligos aktyvumui, gydymo intensyvumą galima palaipsniui mažinti iki palaikomojo
65
Q

Cholino grupės vaistai (priešmaliariniai vaistai)

A

Plakvenilis (hidrochlorokvinas)

66
Q

Plakvenilis (hidrochlorokvinas) VM

A

Slopina makrofagus ir monocitus, mažina IL-1, aktyvių deguonies radikalų išsiskyrimą

67
Q

Plakvenilis (hidrochlorokvinas) poveikis

A

slopina skausmą, patinimą, uždegimą

68
Q

Plakvenilis (hidrochlorokvinas) indikacijos

A

Lengvai RA formai gydyti, kombinuojamas su kitais LMV (ypač MTX), o taip pat sisteminė raudonoji vilkligė, mišri jungiamojo audinio liga, dermatomiozitas

69
Q

Plakvenilis (hidrochlorokvinas) kada pradeda veikti

A

po 2-6 mėn

70
Q

Plakvenilis (hidrochlorokvinas) NP

A

Retinopatija, VT simptomai

71
Q

ar plakvenilis (hidrochlorokvinas) mažiausiai toksiškas iš visų LMV, silpnas vaistas

A

taip

72
Q

Sulfasalazinas VM

A

Slopina folio r. absorbciją iš VT, slopinama limfocitų aktyvacija, RF sintezė

73
Q

Sulfasalazinas indikacijos

A

Lengvai RA formai, galima monoterapija ar su MTX

74
Q

ar sulfasalazinas veiksmingesnis nei plakvenilis

A

taip

75
Q

ar sulfasalazinas rezorbuojasi per VT

A

ne

76
Q

sulfasalazinas NP

A

Leukopenija, VT diskomfortas, hepatotoksiškas, galvos skausmas

77
Q

Metotreksatas VM

A

Slopina folio r. sintezę (slopinama leukocitų aktyvacija)

78
Q

koks yra pirmo pasirinkimo vaistas RA gydymui

A

metotreksatas

79
Q

metotreksatas NP

A

Hepatotoksiškas, TERATOGENIŠKAS, leukopenija, trombocitopenija

80
Q

Leflunomidas VM

A

Slopinama limfocitų proliferacija

81
Q

Leflunomidas indikacijos

A

Kai MTX neveiksmingas ar kontraindikuotinas

82
Q

leflunomidas farmakokinetika

A

Tab., rezorbuojamas iš VT, eliminuojamas per inkstus, kepenyse – aktyvus metabolitas

83
Q

leflunomidas

A

Sąveikauja su rifampicinu (didina konc.), TERATOGENIŠKAS, VT simptomai, plaukų slinkimas

84
Q

koks yra antro pasirinkimo RA po MTX

A

leflunomidas

85
Q

Azatioprinas VM

A

Slopinama nukleorūgščių sintezę, slopinama limfocitų proliferacija

86
Q

Azatioprinas indikacijos

A

Rezervinis vaistas (po MTX), efektyvus

87
Q

Azatioprinas FK

A

Tabletini; aktyvūs metabolitai, eliminuojama per inkstus

88
Q

Azatioprinas NP

A

Leukopenija, trombocitopenija, (alopurinolis didina konc.), VT simptomai, hepatitas

89
Q

Kiti imunosupresiniai vaistai, TIK sunkioms RA formoms

A

Ciklosporinas

Ciklofosfamidas

Takrolimusas

Mikofenolinė rūgštis (MMF) (mikofenolato mofetilis)

90
Q

Biologinė terapija (imunomoduliatoriai): (RA)

A
  • Infliksimabas,
  • Etanerceptas,
  • Adalimumabas,
  • Rituksimabas.
91
Q

Infliksimabas, Etanerceptas, Adalimumabas, Rituksimabas VM

A

TNF - α sekretuoja T ir B limfocitai, didelės jo koncentracijos randamos sergančiųjų RL sąnarių skystyje, uždegiminio panuso ir kremzlės jungtyje, TNF- α lemia kitų uždegimo mediatorių sintezę, monokloniniai anti TNF- α antikūnai jungiasi prie TNF- α ir apsaugo nuo jungimosi prie specifinių receptorių taip mažindamas kitų citokinų sintezę.

92
Q

Infliksimabas, Etanerceptas, Adalimumabas, Rituksimabas INDIKACIJOS

A

Sunkios reumatoidinio artrito formos, sunkioms artropatijoms gydyti, komplemento sistemos aktvyacijai mažinti, sunkioms sisteminėms autoimuninėms ligoms gydyti

93
Q

Infliksimabas, Etanerceptas, Adalimumabas, Rituksimabas kontraindikacijos

A

nėštumas, žindymas

94
Q

Infliksimabas, Etanerceptas, Adalimumabas, Rituksimabas NP

A

Infekcijos, injekcijos ar infuzijos vietos reakcijos, didėja piktybinių susirgimų rizika, hematologinės komplikacijos, kardiovaskulinės komplikacijos, virškinamojo trakto sutrikimai, neurologiniai sutrikimai, autoimuniniai sutrikimai.

95
Q

podagros vaistai

A
  1. Alopurinolis
  2. Febuksostatas
  3. Kolchicinas
  4. Probenecidas
  5. Sulfinilpirazonas

• NSAID

96
Q

ar podagrai būdingas karščiavimas

A

taip

97
Q

ūmių podagros būklių gydymas

A

NVNU, kolchicinas, steroidai

98
Q

palaikomasis podagros gydymas

A
Alopurinolis, Febuksostatas:
• Rizikos veiksnių modifikavimas
• Ksantino oksidazės inhibitoriai
• Urikozuriniai vaistai
• Urikostatiniai vaistai
99
Q

KSANTINO OKSIDAZĖS INHIBITORIAI

A

alopurinolis (slopina oksiduotą ksantino oksidazę, taip mažindamas šlapimo rūgšties gamybą)

100
Q

URIKOZURINIAI

A

(skatina šlapimo rūgšties išsiskyrimą su šlapimu slopindami reabsorbciją): probenecidas

101
Q

URIKOSTATINIAI

A

Febuksostatas (slopina oksiduotą ir redukuotą ksantino oksidazę, taip mažindamas šlapimo rūgšties gamybą)

102
Q

ar (su podagra) esant aktyviam artritui kartu skiriami NVNU

A

taip