Anestetikai Flashcards
Anestezija apima
analgeziją
paralyžių - raumenų atsipalaidavimas
amneziją
sąmonės praradimą
Intraveniniai bendrieji anestetikai
barbituratai (tiopentanalis)
benzodiazepinai
opioidiniai analgetikai (morfinas, tramadolis)
propofolis
ketaminas
etomidatas
Inhaliaciniai bendrieji anestetikai
sevofluranas
izofluranas
azoto suboksidas
vietiniai anestetikai amidai
lidokainas
bupivakainas
prilokainas
vietiniai anestetikai esteriai
tetrakainas
naudojama subalansuota arba daugiakomponentė anestezija
analgetikai
miorelaksantai
hipnotikai
4 anestezijos stadijos
- analgezija
- sužadinimas (baigiasi kai paciento kvėpavimas tampa tolygus)
- chirurginė
- pailgųjų smegenų slopinimas
kaip pradedama bendroji anestetika
intraveniniais
kokios formos skiriami palaikomajai anestetikai
inhaliaciniai arba intraveniniai
kieno daliniai arba tikrieji agonistai yra anestetikai
GABA A - ligandų valdomų jonų kanalų (GABA A slopinantis neuromediatorius)
ką labiausiai veikia anestetikai (organais)
pagumburis, smegenų žievė, hipokampas, nugaros smegenys
pagrindiniai anestetikai (inhaliuojami?), kurie naudojami išsivysčiusiose šalyse
izofluranas, desfluranas, sevofluranas
dujinis inhaliacinis anestetikas
azoto suboksidas
inhaliuojami anestetikai, kurie yra lakūs skysčiai
izofluranas
desfluranas
sevofluranas
halotanas
enfluranas
eteris
anestetikai (inhaliuojami?) retai sukelia pavojingą būklę kokią
piktybinę hipertermiją
inhaliacinių anestetikų farmakodinamika
aktyvina K jonų kanalus
blokuoja Na jonų kanalus
veikia GABA, NMDA receptorius
inhaliacinių anestetikų farmakokinetika
didinant dozę, didėja indukcinis poveikis
tiesioginis ryšys tarp ventiliacijos greičio ir indukcijos greičio
eliminuojami per plaučius
metabolizmas nėra svarbus
anestetikų (inhaliacinių?) koncentracijos kitimas kraujyje iš eilės
most potent: methoxyl-flurane halothane isoflurane enflurane sevoflurane desflurane nitrous oxide
MAC
minimali konc. aleveolėse, kurios reikia 50% pacientų sukelti analgeziją
the lower the MAC - the more potent the agent
kraujo - dujų dalinis koeficientas
patekimo ir išėjimo iš kraujo į plaučius anestetiko kiekį. Kuo koeficientas mažesnis, tuo greitesnis patekimas - išėjimas
riebalų - dujų koeficientas
tirpumas riebaluose. aukštas tirpumas uždelsia atsigavimą po anestezijos
inhaliacinių anestetikų pasisavinimas priklauso nuo
tirpumo kraujyje: Kuo ↓ mažesnis, tuo ↑ pasiskirsto kraujyje ir patenka į smegenis
pasiskirstymo audiniuose: Riebalinis audinys – mažai kraujagyslių, kuo didesnis antsvoris – tuo lėstesnė anestezija
inhaliacinių dujų parcialinio slėgio:
– Kuo didesnis, tuo greitesnė difuzija iš alveolių į kraują.
– Pradinė dozė didesnė nei palaikomoji.
alveolių ventiliacijos greičio: ↑ greičiui, tuo greičiau pasiekiamas didesnis anestetiko parcialinis slėgis
azoto suboksidas
pradžia/atsigavimas: greita
nepageidaujamas poveikis: mažai. anemija (ilgai naudojant). akumuliacija plaučiuose.
gera analgezija. nestiprus, turi būti naudojamas su kitais anestetikais
izofluranas
pradžia/atsigavimas: vidutinė
nepageidaujamas poviekis: koronarinė išemija, iritantas KvS
plačiai naudojamas, pakeitė halotaną
desfluranas
pradžia/atsigavimas: greita
nepageidaujamas poveikis: KvS iritantas, kosulys, bronchospazmas
dienos chirurgija, greita pradžia ir atsigavimas
sevofluranas
pradžia/atsigavimas: greita
nepageidaujamas poveikis: retas, teoriškai sukelia IFN
kaip desfluranas panašiai naudojamas - dienos chirurgija
ar propofolis gali būti naudojamas kaip tęstinis anestetikas operacijos metu
taip
kokie yra dažniausiai naudojami anestetikai (intraveniniai?) ir kokia jų veikimo pradžia
propofolis
etomidatas
20-30s
propofolis bendrai
pradžia: greita
pabaiga: greita
nepageidaujamas poveikis: mažėja KVS, KS
greitai metabolizuojamas
galima tęstinė infuzija
injekcijos vietoje skausmas
tiopentalis bendrai
pradžia: greita
pabaiga: lėta
nepageidaujamas poveikis: mažėja KVS, KS
dažnai vietoj propofolio
injekcijos vietoje skausmas
paglirių sindromas
etomidatas bendrai
pradžia: greita
pabaiga: greita
nepageidaujamas poveikis: sujaudinimas per indukciją, aninksčių supresija
mažiau mažina KVS, KS nei tiopentalis
injekcijos vietoje skausmas
ketaminas bendrai
pradžia: lėta
pabaiga: lėta
nepageidaujamas poveikis: psichomimetinis poveikis, pooperacinis pykinimas, vėmimas, seilėtekis, padidėjęs intrakranijinis spaudimas
gera analgezija ir amnezija
midazolamas bendrai
pradžia: lėta
pabaiga: lėta
nepageidaujamas poveikis: -
mažai mažina KVS, KS
propofolio farmakokinetika
stiprus
greita pradžia ir pasiskirstymas
5-10 min.
greitai metabolizuojamas kepenyse
propofolio farmakodinamika
ligandų valdomi jonų kanalai, GABA A daliniai agonistai/agonistai
propofolio indikacijos
ilgos infuzijos be inhaliacinių anestetikų pridėjimo
dienos chirurgija
anestezijos indukcija
anestezijos palaikymas
propofolio nepageidaujamas poveikis
bradikardija
gali sumažėti AKS
ar propofolis sukelia nevalingus judesius, antinksčių slopinimą, pykinimą, vėmimą
ne
tiopentalio farmakokinetika
aukštas tirpumas lipiduose
greitas ir trumpalaikis efektas: pradžia 20 s, trukmė 5-10 min
pirmiausia patenka į gerai krauju aprūpintus organus, vėliau į riebalus
akumuliuojasi riebaluose, mažai metabolizuojamas, jungiasi su plazmos baltymais
tiopentalio farmakodinamika
ligandų valdomi jonų kanalai, GABA A daliniai agonistai/agonistai
tiopentalio nepageidaujams poveikis
poanestezinis mieguistumas
kvėpavimo sistemos depresija
pataikius į arteriją - audinių nekrozė
ar tiopentalis turi analgetinį poveikį
ne
ar tiopentalis mažina intrakranijinį spaudimą
taip
tiopentalio prišnuodis
prokainas
etomidato farmakokinetika
panašus į tiopentalį, bet greičiau metabolizuojamas, mažiau kumuliuojasi
etomidato farmakodinamika
ligandų valdomi jonų kanalai, GABA A daliniai agonistai/agonistai
etomidato indikacijos
turintiems kardiovaskulinių sutrikimų
etomidato nepageidaujamas poveikis
pooperacinis šleikštulys, pykinimas
nevalingi judesiai po operacijos
gali sukelti antinsčių slopinimą
ketamino farmakokinetika
lėtas pasisavinimas - 2-5 min.
pasisavinant ir pašalinant būna nevalingų judesių, specialių sensorinių sujaudinimų
ketamino farmakodinamika
blokuoja AR receptorius (NMDA tipo glutamato)
ketamino indikacijos
ryškus jautrumo praradimas
analgezija
amnezija
judesių paralyžius
sąmonė išlieka
ketamino nepageidaujamas poveikis
haliucinacijos, kliedesiai
ar ketaminas sumažina AKS ir plakimą
taip
bendrieji intraveniniai anestezijos indukcijai
propofolis
tiopentalis
bendrieji intraveniniai anestezijos palaikymui
propofolis (kartais su miorelaksantais ir analgetikais)
į ką dėl hepatotoksinio poveikio pakeistas halotanas
izofluraną
vietinių anestetikų galūnė
-kainas
ka bedrai daro vietiniai anestetikai
grįžtamai blokuoja aferentinių skaidulų galūnėlėse esančių sužadinamų membranų NATRIO KANALUS
kokių rūšių būna vietiniai anestetikai
esteriai ir amidai
esteriai
kokainas
prokainas
tetrakainas
benzokainas
amidai
pavadinime turi papildoma i raidę
lidokainas mepivakainas etidokainas prilokainas ropivakainas
kur veikia vietiniai anestetikai
aksonuose
aferentinėse skaidulose
vietinių anestetikų veikimo mechanizmas
- lipofiline forma patenka į neuroną
- hidrofiline forma jungiasi prie Na jonų kanalų
- sumažėja Na jonų tėkmė į ląstelę
- laipsniškai didėja elektrinio sužadinimo slenkstis, mažėja VP susidarymo dažnumas
- lėtėja ir galiausiai visiškai blokuojamas NI sklidimas
nuo ko priklauso sisteminė vietinių anestetikų absorbcija
dozės
injekcijos vietos vaskuliarizacijos
praparato fizikinių ir cheminių savybių
jungimosi prie audinių
kaip metabolizuojami vietiniai anestetikai
į vandenyje tirpius metabolitus ir išskiriami su šlapimu
esteriai: plazmoje pseudocholinesterazės
amidai: kepenyse, dalyvaujant P450
ar kuo vietinis anestetikas lipofiliškesnis, tuo poveikis ir trukmė didesni
taip (bupivakainas)
pagrindinis vietinių anestetikų poveikis
sensorinių ir motorinių nervų skaidulų blokada
vietinių anestetikų poveikis - pojūčių išnykimo stadijos
I. skausmas II. temperatūra III. lietimas IV. stiprus skausmas V. motorinė funkcija
nuo ko prikauso vietinių anestetikų veikimo trukmė
nuo kontakto su nervine skaidula trukmės
kaip galima pailginti trumpai veikiančių vietinių anestetių poveikį
švikščiant vazokonstriktoriaus (epinefrinas)
kokį poveikį sukelia lidokainas
antiaritminį
tik koks vietinis anestetikas neplečia kraujagyslių
kokainas
paviršinė analgezija (vietiniai)
lidokainas
tetrakainas
benzokainas
nosis, burna, bronchai, ragena, UG
NENAUDOJAMA ODAI
infiltracinė anestezija (vietiniai)
mikrochirurgijoje
intraveninė regioninė anestezija (vietiniai)
lidokainas, prilokainas
galūnių chirurgija
nervų blokada (vietiniai)
šalia kamieno, nervinio rezginio
chirurgijoje, odontologijoje, analgezijoje
spinalinė anestezija (vietiniai)
lidokainas
į subarachnoidinį tarpą, pilvo, dubens, galūnių chirurgija, kai negalima bendroji chirurgija
epidurinė anestezija (vietiniai)
lidokainas, bupivakainas
į epidurinį tarpą, spinalinei anestezijai, gimdymo metu
nepageidaujamas vietinių anestetikų poveikis
CNS: mieguistumas, alpimas, regos ir klausos sutrikimai, nenustygstamumas, nistagmas, raumenų trūkčiojimas, traukuliai
vėliau - CNS slopinimas ir koma
PNS: lokalus toksinis nervo pažeidimas
Širdies ir kraujagyslių sistema: širdies blokados, ritmo sutrikimai, hipotenzija
Kraujui: prilokainas gali sukelti methemoglobinemiją
Alerginės reakcijos: dažnai esteriai
kur naudojamas lidokainas
anestezijoje, skilvelinėms aritmijoms
kur naudojamas artikainas
odontologijoje
lidokaino charakteristika
pradžia: greita
trukmė: vidutinė
nepageidaujamas poveikis: kaip prokaino (KVS ir CNS ↓ Konvulsijos, KS ↓ Vazodilatacija), mažiau veikia CNS
pagrindinis
intraveniškai - aritmijoms
opioidas
bet kokia medžiaga, kurios veikimas panašus į morfino
opiatas
sintetinis į morfiną panašus vaistas, kurio struktūra nepeptidinė
morfino analogai bendrai
fenilefrino serija
metadono serija
benzomorfano serija
tebaino serija
fenilefrino serija
fentalinilis
intraveniniai, stipresni, trumpiau veikiantys - stipriam skausmui, kaip priedas
metadono serija
metadonas
veikia ilgiau
benzomorfano serija
veikia kitus receptorius nei morfinas
klasikiniai opioidai kokius receptorius veikia
mu
kappa
delta
ne klasikiniai opioidai kokius receptorius veikia
ORL-1
opioidų veikimo mechanizmas
(Su G balt.)
Ca kanalai uždaromi, Na atidaromi
presinapsinė inhibicija
nebeišeina glutamatas, Ach, NE, 5-HT, substancija P?
Mu receptorių agonistai ir antagonistas
Endogeninis agonistas: endorfinai
Egzogeninis agonistas: morfinas
Antagonistas: naloxonas
Mu receptorių veikimo vietos
gumburys, nugaros smegenys, žievė
Mu receptorių poveikis
supraspinalinė analgezija KVĖPAVIMO SISTEMOS SLOPINIMAS euforija sedacija sumažėjęs VT aktyvumas miozė fizinė priklausomybė
kokius receptorius veikia daugižuma opioidų
mu
kappa agonistai ir antagonistas
endogeninis: dynorphinas
egzogeninis: ketazocinas
antagonistas: naloxonas
kappa veikimo vietos
smegenų žievė, migdolinis kūnas, uodžiamojo ndrvo stormuo
kappa poveikis
DAUGIAUSIA SPINALINĖ ANALGEZIJA
supraspinalinė analgezija
VT slopinimas
traukuliai
delta agonistai ir antagonistas
endogeninis agonistas: enkephalinai
agzogeninis agonistas: DPDE
antagonistas: naloxonas
delta veikimo vietos
limbinė sistema, gumburas
delta poveikis
SPINALINĖ ANALGEZIJA sedacija dispnėja priklausomybė DISFORIJA HALIUCINACIJOS ADH sekrecjos inhibicija
oioidų farmakologinė klasifikacija
- Tikrieji agonista
- Daliniai agonistai
- Mišrūs agonistai - antagonistai
- Antagonistai
tikrieji agonistai (opioidai)
etorfinas, metadonas
labiausiai veikia mu, bet ir kappa delta
daliniai agonistai (opioidai)
kodeinas, dekstopopoxifenas, buprenorfinas, MORFINAS (kalbant apie receptorių aktyvaciją)
mišrūs agonistai - antagonistai (opioidai)
nalorfinas, pentazocinas
mu antagonistai, kappa agonistai (sukelia disforiją)
antagonistai (opioidai)
naloxonas, naltrexonas
kaip gali būti skiriamas morfinas
intraveniškai ar į raumenis - ūmiam skausmui
per os - lėtiniam skausmui
intratekaliai - efektyviausia
opioidų plazmos T1/2
3- 6 val.
kur metabolizuojami opioidai
kepenyse, sujungiant su gliukuronidais
(– Morfino 6 gliukuronidas aktyvesnis nei morfinas, sustiprina morfino poveikį
– Morfino 3 gliukuronidas mažina morfino poveikį)
kaip šalinami gliukuronidai
su šlapimu
kaip gliukuronidai patenka į žarnyną
su tulžimi
kodėl morfinas ir jo analogai nenaudojami per gimdymą
nes naujagimių organizmas negali sujungti morfino su gliukoronidais
kas vietoj morfino naudojama per gimdyma
petidinas
morfino poveikis
ANALGEZIJA
EUFORIJA (arba disforija)
KVĖPAVIMO SLOPINIMAS
kosulio centro slopinimas (kodeinas)
pykinimas, vėmimas (pimą kartą pavartojus)
miozė
MAŽINA VT AKTYVUMĄ, SUKELIA OBSTIPACIJĄ (negalima esant kepenų kolikai)
imunosupresinis poveikis
šlapimtakių, šlapimo pūslės spazmai
niežulys injekcijos vietoje, urtikarija (morfinas) - dėl histamino atsipalaidavimo
BRONCHOKONSTRIKCIJA (morfinas) negalima sergant BA. Nesukelia petidinas
hipotenzija
TOLERANCIJA IR PRIKLAUSOMYBĖ
kodeino poveikis
geriau nei morfinas absorbuojamas per os
didinant dozę, analgezija nedidėja
silpnam skausmui
nesukelia euforijos
sukelia obstipaciją
KOSULIUI MALŠINTI
metadono poveikis
veikia ilgiau
nesukelia euforijos
VARTOJAMAS PRIKLAUSOMYBEI NUO MORFINO GYDYTI
naloxono poveikis (antagonistas)
pradžia - iškart
kvėpavimo slopinimui, sukelto morfino, panaikinimui
nesukelia pašalinių
naloxono poveikis (antagonistas)
pradžia - iškart
kvėpavimo slopinimui, sukelto morfino, panaikinimui
nesukelia pašalinių
kiti neopioidiniai analgetikai
tramadolis: pooperaciniam skausmui.
silpnas mu agonistas, silpnas NA grąžinimo inhibitorius
efektyvus, mažai pašalinių
NEUROPATINIAM SKAUSMUI tricikliai antidepresantai (imipraminas, amipriprilinas) - priešepiteliniai vaistai (karbamazepinas, gabapentinas, fentoinas)
intraveninis lidokainas