Przeciwwirusowe

Question 1

Acyklowir

Answer 1

Niecykliczny Analog guanozyny, hamuje syntezę DNA w komorkach, fosforylacja acyklowiru zachodzi w 3 etapach; aktywacja tylko w kom zakażonych; spektrum: HSV1 i 2, słabiej na EBV CMV i HHV-6, oporność: delecja kinazy tymidynowej (HSV i VZV), miejscowo, doustnie, dożylnie, penetruje OUN; opryszczka wargowa i narządów płciowych, ospa; półpasiec; profilaktyka reaktywacji HSV; zapalenie mózgu HSV, niepoz: pokarm, uszkodzenie nerek, zaburzenia neuro,

Question 2

Walacyklowir

Answer 2

Ester L-walylowy acyklowiru, szybki metabolizm w jelitach i wątrobie so acyklowiru, lepszy doustnie; opryszczka narządów plc i wargi; półpasiec, zapobieganie CMV po transplant; niepoz: jak acyklo, częściej neuro, i uszkodzenie wątroby, u AIDS częste pokarmowe i zakrzepowe

Question 3

Famcyklowir

Answer 3

Ester, po doustnym metabolizowany w wątrobie do pencyklowiru, hamuje syntezę DNA, inaczej niz acyklowir; dłużej utrzymuje sie wewnątrz kom ale słabiej działa niz acyklo; doustnie w opryszczce narządów plc, półpaśca, wargowej; niepoz: bole głowy, pokarm,

Question 4

Pencyklowir

Answer 4

Aktywny metabolit famcyklowiru, miejscowo w postaci kremu na opryszczkę wargowa, miejscowo nie wywołuje niepoz!

Question 5

Brywudyna i sorywudyna

Answer 5

Analogi nukleozydu tymidylowego; hamują polimeraz DNA HSV i VZV, podobne działanie do acyklowiru; sorywudyna mniej niepoz - leczenie VZV u dzieci; nasila mielotoksycznosc fluorouracylu;

Question 6

Eperwudyna

Answer 6

Podobny mechanizm do sorywudyna, miejscowo w leczeniu opryszczki wargowej i narządów płciowych

Question 7

Ibacytabina

Answer 7

Analog nukleozydowy; hamuje polimeraz DNa HSV; miejscowo na opryszczkę wargowa

Question 8

Denotywir (Vratizolin)

Answer 8

Pochodna izotiazolowa; przeciwwirusowy HSV i VZV, i słaby przeciwbakteryjny (gram+ i aureus) i przeciwzapalny; miejscowo na opryszczkę wargowa

Question 9

Tromantadyna

Answer 9

Pochodna adamantanu, zapobiega wnikaniu wirusów do komórek; miejscowe leczenie opryszczki wargowej

Question 10

Moroksydyna

Answer 10

Heterocykliczny biguanid; słabe właściwości przeciw HSV i VZV oraz wirusów grypy A; rzadko w leczeniu HSV VZV i profilaktyce grypy; niepoz: cholinolityczne (suchość w ustach, zaburzenia akomodacji, zaparcia)

Question 11

Dokozanol

Answer 11

Nasycony 22 węglowy alkohol alifatyczny; hamuje łączenie wirusów HSV z błona komórki; w postaci 10% kremu na opryszczkę wargowa (skuteczny jeśli użyty do 12h od objawów); nie ma niepoz

Question 12

Tryflurydyna

Answer 12

Fluorowana pirymidyna; hamuje wirusowa polimeraz DNA, aktywna wobec HSV1 i 2, wirusa ospy krowiej, niektórych adenowirusow; działa i w zakażonych i zdrowych kom; zbyt toksyczny; używany w postaci 1% roztworu do zapalenia rogówki HSV 1 i 2

Question 13

Idoksurydyna

Answer 13

Jodowany Analog deoksyurydyny, wbudowuje sie w nic DNA i hamuje polimeraz DNA HAV1 2 i VZV, zbyt toksyczny, miejscowo w zakażeniu rogówki HSV1 i 2

Question 14

Widarabina

Answer 14

Analog nukleozydu zawierający D arabinoze; inhibitor polimeraz DNA HSV1 2 VZV i polimeraz Hepadnaviridiae, Poxviridiae, Rhabdoviridiae; hamuje replikacje HIV1. Wykazuje aktywność wobec opornych na Idoksurydyna; miejscowo w leczeniu zapalenia rogówki HSV; rzadziej pozajelitowo w terapii półpaśca u AIDS, niepoz: miejscowo brak, ogolnie pokarm i uszkodzenie szpiku

Question 15

Gancyklowir

Answer 15

Acykliczny Analog guanozyny, hamuje syntezę DNa i powoduje przedwczesne zakończenie syntezy (jak acyklo), spektrum: CMV, HSV1 i 2, VZV, EBV, HHV6 KSHV. Oporność: delecja kinazy aktywujące lek; doustnie, dożylnie, implanty do oka; penetruje do OUN; leczenie zakażeń CMV (razem z Foskarnet); zmniejsza ryzyko miesaka Kaposiego u AIDS, leczenie retinitis od CMV, niepoz: po podaniu dożylnym mielosupresja, pokarm, neuropatia obwodowa, zaburzenia neuro, uszkodzenie wątroby, odklejenie siatkówki,

Question 16

Walgancyklowir

Answer 16

Ester L-Walylowy gancyklowiru; szybko metabolizm w jelicie i wątrobie do gancy; zażywany z jedzeniem; leczenie retinitis od CMV u AIDS; profilaktyka CMV po transplant; niepoz: jak gancyklowir

Question 17

Cydofowir

Answer 17

Analog nukleotydu cytydylowego; przedwczesne zakończenie syntezy dna i hamowanie syntezy dna; spektrum: CMV, HSV 1 i 2, VZV, EBV, HHV6, KSHV, oraz Poxviridiae, Polyomavirus, Papillomavirus; słaba opornosc; słabo penetruje Oun, wydzielanie przez cewki nerkowe (nie w niewydo); dożylnie z probenecydem który hamuje wydalanie; retinitis CMV, niepoz: nefrotoks, uveitis,spadek cisnienia w oku, neutropenia,

Question 18

Foskarnet

Answer 18

Nieorganiczny kwas fosfonomrowkowy; hamuje polimeraz DNa i RNA wirusów (CMV HSV1 i 2, VZV, EBV, HHV6, KSHV) i odwrotna transkrypt HIV1; oporność: mutacje; dożylnie; penetruje OuN, deponuje sie w kościach na miesiące; wydalany przez nerki; retinitis, colitis, esophagitis od CMV, leczenie HSV i VZV opornych na acyklowir; zapobiega Kaposhiego w AIDS; niepoz: nefrotoks, zaburzeni elektro, owrzodzenie żołędzi, pokarm, niedokrwistosc, zaburzenia neuro,

Question 19

Fomiwirsen

Answer 19

Antysensowny oligonukleotyd wiążący sie z mRNA CMV, hamuje translacje i mnożenie wirusa; wstrzyknięcia do ciała
Szklistego w retinitis CMV; niepoz: zaburzenia widzenia, zapalenie przedniej komory oka, obrzęk siatkówki odklejenie, pokarm, bole, zapalenie zatok płuc

Question 20

Enfuwirtyd

Answer 20

Inhibitor wejścia HIV Syntetyczny peptyd, łączy sie z gp41 otoczki HIV, wstrzyknięcia podskórne w leczeniu zaawansowanej postaci HIV; niepoz: ból, obrzęk, neuropatia obwodowa, zaburzeni snu, depresja, eozynofilia, zapełni płuc,

Question 21

Marawirok

Answer 21

Hamuje wejście HIV so komorki, Antagonista receptora CCR5, łączy sie z gp120, inny kek to wikriwirok, oporność: przestawienie na inny typ
Receptora, niepoz: pokarm, zawroty, bole głowy, parestezje, drgawki, niedokrwienie serca,

Question 22

Pleryksafor

Answer 22

Inhibitor wejścia HIV; Odwracany antagonista CXCR4, nie sprawdził sie w leczeniu HIV (ale uwalnia komorki ze szpiku do krwi wiec mozna zrobić autoprzeszczep u chłoniaków i szpiczakow)

Question 23

Ibalizumab

Answer 23

Inhibitor wejścia hiv; Przeciwciało monoklonalne CD4 nieuposledzajace odporności, blokuje gp120,

Question 24

Zydowudyna

Answer 24

Analog deoksytymidyny, inhibitor odwrotnej transkryptazy, zalecany u kobiet w ciąży i noworodków, w celu zmniejszenia ryzyka zakażenia od
Chorej matki, dobrze wchłania sie z pokarm, penetruje do oun, oporność:mutacje, przerwa w stosowaniu moze spowodować zanik oporności, niepoz: mielosupresja, niedokrwistosc makrocytowa, pokarm, przebarwienia paznokci, zaburzenia neuro; nie stosujemy z stawudyna bo ja hamuje!!!

Question 25

Stawudyna (D4T)

Answer 25

Analog tymidyny, inhibitor zwrotnej transkryptazy, opornosc: mutacje; długi czas działania, wchłania sie z pokarm, penetruje oun, niepoz: obwodowa neuropatia czuciowa (wzrasta jeśli z zalcytabina lub dydanozyna), paraliż mięśni, toksyczność mitochondrialna

Question 26

Lamiwudyna (3TC)

Answer 26

Analog cytozyny, hamuje odwrotna transkryptaza, zwalcza HIv1 oporne na zydowudyne, hamuje polimeraz DNa HBV; opornosc mutacje; wchłania sie z pokarm, penetruje OUN, wchłanianie wzrasta pod wpływem ko-trymoksazolu; niepoz: bole głowy, zmęczenie, ogranicza działanie zalcytabiny; lek dobrze tolerowany

Question 27

Dydanozyna (DDL)

Answer 27

Hamuje odwrotna transkryptaza, Analog deoksyadenozyny, wchłania sie doustnie, penetruje OUN, opornosc mutacje; opornosc krzyżowa z abakawirem, zalcytabina, lamiwudyna; niepoz: zapalenie trzustki, neuropatia obwodowa, pokarmowe, kadiomiopatia, napady dny, zmiany w siatkówce; nie podawać z tetracyklina i fluorochinolony

Question 28

Zalcytabina (DDC)

Answer 28

Analog cytozyny, hamuje odwrotna transkryptaza, dobre wchłanianie doustnie, długi czas działania wewnątrzkomórkowe, penetruje CSN, opornosc mutacje; niepoz: obwodowa neuropatia, owrzodzenia jamy ustnej j przełyku, zapalenie trzustki, bole stawów głowy, kardiomiopatia, nie stosować z lamiwudyna

Question 29

Abakawir

Answer 29

Analog guanozyny, inhibitor odwrotnej transkryptazy, dobre wchłanianie pokarm, długi czas wewnątrzkomórkowe, penetruje oun, opornosc mutacje; opornosc krzyżowa z lamiwudyna, tenofowir, emtrycytabina; niepoz: uczulenie, zapalenie trzuski, zwiększenie aktywnosci aminotransferaz i kinazy kreatynowej

Question 30

Tenofowir

Answer 30

Inhibitor odwrotnej transkryptazy, Acykliczny nukleotyd adenozylowy, 35% po doustnym; rośnie z tłustym posiłkiem; aktywność wobec HBV; opornosc mutacja; niepoz: pokarmowe; bole głowy, zmęczenie, uszkodzenie cewek (z Fanconiego), osłabia działanie dydanozyny

Question 31

Emtrycytabina (FTC)

Answer 31

Flurowana pochodna lamiwudyna, inhibitor odwrotnej transkryptazy, długo wewnątrzkomórkowe, słabo do Oun, aktywność wobec HBv, opornosc mutacje; krzyżowo z lamiwudyna, niepoz: pokarmowe, bole głowy, przebarwienia skory, przeciwwskazany w ciąży i u małych dzieci i u pacjentów stosujących disulfiram

Question 32

Delawirdyna

Answer 32

Dobrze wchłania sie z pokarm; nienuklezydowy inhib odwrotnej transkryptazy; słabo penetruje do csn; silnie wiąże sie z białkami osocza; niepoz: zaczerwienie skory, bole głowy, nudnośc, hamuje metabolizm leków
Przez CYP3A4

Question 33

Efawirenz

Answer 33

Nienukleozydowy inhib odwrotnej transkryptazy; wchłania sie w 45% z pokarmem, na pusty żołądek bo inaczej zatrucie!; wiąże sie z białkami krwi; słabo do oun; niepoz: zaburzenia neuro, zmiany skórne, pokarmowe, zwiększenie aminotransferaz i cholesterolu, jest teratogenne, indykator i inhib CYP3A4

Question 34

Newirapina

Answer 34

Nienukleozydowy inhib odwrotnej transkryptazy; dobrze wchłania sie z pokarmu; penetruje OUN; podanie matce na początku porodu zmniejsza szanse na HIV u dziecka, niepoz: zmiany skórne, rumień wielopostaciowy, steven-Johnson, uszkodzenie wątroby, induktor CYP3A4

Question 35

Etrawiryna

Answer 35

Nienukleozydowy inhib odwrotnej transkryptazy; nowy; u opornych na efawirenz i newirapine, rzadsza opornosc; niepoz: zmiany skórne, neuropatia obwodowa, pokarmowe, dyslipidemia, uszkodzenie wątroby, nerek

Question 36

Amprenawir

Answer 36

Inhibitor proteazy; dobrze wchłania sie z pokarm; rzadsza opornosc HIV; induktor i inhib CYP3A4; niepoz: pokarmowe, parestezje okolicy ust, depresja, zaczerwienie skory, nie u kobiet w ciąży, dzieci, z disulfiramem, nadwrażliwość; ma budowę sulfonamidu

Question 37

Fosamprenawir

Answer 37

Inhib proteazy; Przekształcany przez enzymy Rabka szczoteczkowego do amprenawiru, mniejsza dawka dobowo; podawany zamiast amprenawiru; niepoz: jak amprenawir

Question 38

Indynawir

Answer 38

Inhibitor proteazy, wchłania sie z pokarmowego; jedzenie osłabia to; penetruje oun; opornosc często i krzyżowo z rytonawirem; hamuje CYP3A4; niepoz: hiperbilirubinemia, kamica moczowa, maloplytkowosc, zwiększenie aminotransferaz, insulinooporosc

Question 39

Sakwinawir

Answer 39

W postaci kapsułek z twardym żelem (Sakwinawir H), inhibitor proteazy, słabo wchłania z pokarmowego, razem z rytonawirem
Lepiej sie wchłania; tłuszcz zwiększa działanie; induktor i inhib CYP3A4, niepoz: pokarm, zaczerwienie skory, nieżyt nosa

Question 40

Atazanawir

Answer 40

Nowszy inhib proteazy; dobrze wchłania sie z pokarm; przy wyższym pH słabiej (nie stos inhib pompy protonowej); penetruje oun, razem z rytonawirem często; opornosc mutacja; inhib CYP3A4 i CYP2C9; niepoz: pokarm, neuropatia obwodowa, zaczerwienienie, żółtaczka, wydłużenie QTc i PR

Question 41

Lopinawir/rytonawir (Kaletra)

Answer 41

Inhibitor proteazy, kombinacja dwóch leków w tabletce, stosowany z rytonawirem zwiększa działanie lopinawiru; niepoz: pokarmowego, zmęczenie

Question 42

Nelfinawir

Answer 42

Pokarm silnie wzmacnia wchłanianie, inhibitor proteazy, hamuje CYP3A4, rzadko niepozadane, preferowany w ciąży

Question 43

Typranawir

Answer 43

Nowszy inhibitor proteazy; słabo wchlania sie z pokarmem, z tłuszczem lepiej; stosowany z rytonawirem. Induktor i hamuje CYP3A4. Niepoz: pokarmowe, zaczerwienie skory, krwawienie śródczaszkowe, nadwrażliwość (bo budowa sulfonamidu)

Question 44

Darunawir

Answer 44

Nowy inhibitor proteazy; dobrze wchłania sie z pokarmowego, jedzenie nasila, często z rytonawirem, hamuje CYP3A4, niepoz: pokarmowe, zaczerwienie skory, osutka, budowa sulfonamidu wiec nadwrażliwość

Question 45

Raltegrawir, elwiregrawir

Answer 45

Inhibitory integrazy, hamuje wbudowanie DNA do genomu gospodarza; zapobiega namnażaniu hiv1 i hiv2; opornosc mutacja; niepoz: pokarmowe, świąd, bole, moze byc stosowany z inhibitorami enzymów wątrobowych np
Rytonawirem w celu zwiększenie działania

Question 46

Interferon alfa

Answer 46

Interferony alfa2a i 2b wstrzykiwane podskórnie i domiesniowo w leczeniu przewlekłych zapaleń wątroby B i C, liczne działania niepozadane, podobne preparaty Albuferon, Lokteron, Interferon omega

Question 47

Lamiwudyna

Answer 47

Analog cytozyny, hamuje odwrotna transkryptaza HIV i polimeraz dna HBV, w wirusowym zapaleniu wątroby B, opornosc mutacje; ppornosc krzyżowa z entakawirem, emtrycytabina; u 44% leczy HBV

Question 48

Adefowir

Answer 48

Acykliczny analog nukleozydu adeninowego; hamuje polimeraz DNa HBv oraz odwrotna transkryptaza HIV; niektóre HBv oporne; nie ma
Oporności krzyżowej z lamiwudyna; leczenie HBV, podawanie przez 48 tygodni leczy HBV u 48-72%, niepoz: uszkodzenie nerek, pokarm; kwasica mleczanowa, stłuszczenie wątroby, zaburzenie funkcji mitochondriów

Question 49

Entekawir

Answer 49

Analog nikleozydu guaninowego hamujący wszystkie polimerazy DNa HBV, nie rośnie opornosc; doustnie na pusty żołądek; w leczeniu przewlekłego zapalenia wątroby B, bardziej efektywny niz lamiwudyna, niepoz: pokarmowe, bole zawroty głowy,

Question 50

Tenofowir, emtrycytabina

Answer 50

Analogi nukleozydow stosowane głownie w AIdS, skuteczne w terapii HBV,

Question 51

Rybawiryna

Answer 51

Analog guanozyny, zmniejsza komórkowa syntezę AGP, hamuje dehydrogenaze monofosforanu inozyny; działana na wirus grypy A, B, paragrypy, RSV, HCV, HIV-1, EBV, wirus gorączki Lassa; nasila odpowiedz komórek na interferon; doustnie w leczeniu wirusowego wątroby typu C, gorzej odpowiadają pacjenci HIV, niepoz: niedokrwistosc hemolityczna, depresja, świąd, teratogenne

Question 52

Amantadyna i rymantadyna

Answer 52

Pochodne adamantanu, cykliczne aminy; hamują białko M2 otoczki wirusa grupy A, opornosc szybko: mutacja białka M2; mogą byc używane w profilaktyce grypy i leczeniu; w parkinsonie (nasilenie dopaminy); Amantadyna wydalana przez nerki niemetabol; rymantadyna metabolizowana w wątrobie, ma większa aktywować in vitro; niepoz: pokarm, zaburzenia neuro, obrzęki, teratogenne, rymantadyna mniej z neuro

Question 53

Tromantadyna

Answer 53

Pochodna adamantanu używana w miejscowym leczeniu zakażeń HSV

Question 54

Zanamiwir i oseltamiwir

Answer 54

Analogi kwasu sjalowego, Inhibitory neuraminidazy, hamują uwalnianie wirusa z komórek, aktywność wobec wirusów grupy A i B; opornosc mutacja neuraminidazy; zanamiwir wziewnie, oseltamiwir doustnie; profilaktyka i leczenie grypy; zanamiwir powyżej 7 roku życia, oseltamiwir od 1; niepoz: kaszel, skurcz oskrzeli, pokarmowe, zmiany skórne,

Question 55

Peramiwir

Answer 55

Nowy inhibitor neuraminidazy; w fazie testów na szczepy oporne grypy A

Question 56

Rybawiryna

Answer 56

Podawana wziewnie w nebulizacji, w zapaleniu oskrzelików i płuc RSV, ( tez grypa A i B), niepoz: podrażnienie dróg i spojówek, ogolnie dobrze tolerowana

Question 57

Paliwizumab

Answer 57

Humanizowane białko monoklonalne przeciw białku F RSV, stosowane w comiesięcznych 5 wstrzyknieciach domiesniowo; podawany w profilaktyce zakażeń RSV u wcześniaków i dzieci z wadami serca; nie ma niepożądanych; podobny i wdrażany nowy Motawizumab

Question 58

Plekonaryl

Answer 58

Łączy sie z hydrofobowa kieszenią białka kapsydu wirusów Picorna ck hamuje pozbywanie sie płaszcza; blokuje wczesny cykl wirusa, leczenie choroby przeziębieniowej i zapobieganie, aerozol; nie ma
Niepożądanych

Question 59

Imikwimod

Answer 59

Immunomodulator w leczeniu kłykcin konczystych od zakażenia HPV (5% krem), aktywuje odporność pierwotna, nasila wytwarzanie interferonu; niepoz: przebarwienia; podobny jest rezykwimod!!!