Przeciwbakteryjne II Flashcards
Cefalosporyny
Pochodne kwasu 7-aminocefalosporynowego, z grzyba Cephalosporium acremonium; cefoksytyna, cefmetazol, cefotetan wytwarzane sa jako cefamycyny; względnie odporne na Czesc B laktamaz; nie wykazują aktywnosci wobec enterokokow i Listeria monocytogenes
I Generacja cefalosporyny
Cefadroksyl, cefazolina, cefaleksyna, cefalotyna, cefradyna, cefapiryna
PEcKS (proteus eschierichia klebsiella streptococcus)
Cefazolina w profilaktyce chirurgii i leczeniu złocistego
Cefradyna, cefaleksyna, cefadroksyl zakażenia oddechowych, moczowych i podskórnej
Cefadroksyl leczenie anginy paciork.
II generacja cefalosporyn
Cefaklor, Cefamandol, cefuroksym, cefprozyl, ceforanid, cefonicyd, lorakarbef, cefoksytyna, cefmetazol, cefotetan; HENPEcKS (PEcKS + haemophilus, enterobacter, neisseria); cefaklor i cefprozyl w oddechowych i moczowych (2 rzut)
Cefuroksym zapalenie ucha środkowego, zatok, pluc, PoCHp, moczowych
III generacja cefalosporyn
Cefoperazon, cefotaksym, ceftazydym, ceftriakson, cefpodoksym, ceftybuten, cefiksym, ceftyzoksym, cefdynir, cefdytoren, moksolaktam; PHENPEcKSS (HENPEcKS + pseudomonas i serratia) ceftazydym i cefoperazon jedyne na Pseudomonas, większość dobrze penetrację do OUN, Ceftriakson duże stężenie w żółci do leczenia zakażeń dróg żółciowych (ryzyko kamicy);
Cefotaksym i ceftriakson używane w pluc, opon, wsierdzia;
IV generacja cefalosporyn
Cefepim, cefpirom, PHENPEcKSS, dobrze penetrują do OUN, zarezerwowane do ciężkich szpitalnych
V generacja cefalosporyn
Ceftobiprol, ceftarolina; PHENPECKSS + MRSA, oporne enterokoki, pozajelitowo, dobrze penetrują do OUN, ciężkie szpitalne
Cefalosporyny niepozadane
Gorsze niz penicyliny półsyntetyczne, uczulenie (rzadko anafilaksją), podrażnienie i ból w miejscu podania, reakcja disulfiramowa, hipoprotrombinemia, dysbakteriozy,
Karbapenemy
Imipenem, meropenem, ertapenem, faropenem, dorypenem; pochodne kwasu 3-hydroksyetylokarbapenemowego, oporne na rozkład B laktamaz większości, ( rozkładane przez karbapenemazy i metalo B laktamazy); 2/3 rzutu w ciężkich szpitalnych, wydalane przez nerki, dobrze penetrują
Karbapenemy opornośc
Tworzenie karbapenemaz i zmniejszenie przepuszczalności ścian
Karbapenemy spektrum
Gram - (tez Pseudomonas) gram+, beztlenowe, (enterococcus faecium, MRSA, clostridium, burkholderia, xanthomonas sa oporne!);
Meropenem
W porównaniu do imipenemu wykazuje większa aktywność wobec gram ujemnych i mniejsza wobec gram dodatnich
Ertapenem
Jest mniej aktywny wobec Pseudomonas niz meropenem, podawany domięśniowo z lidokaina bo bolesne
Imipenem
Musi byc podawany razem z Cylastatyna bo jest rozkładany przez dihydropeptydaze w nerkach
Karbapenemy niepozadane
Najczęściej po imipenemie; pokarmowe, wysypka, miejscowe (ból), drgawki po inipenemie, alergia krzyżowa z penicylinami
Monobaktamy
Posiadają jeden pierścień B laktamowy; aztreonam: oporny na B laktamazy, wąskie spektrum (tylko gram- także Pseudomonas i serratia), dożylnie,
Domiesniowo, wziewnie do mukowiscydozy, w celu zwiększenia spektrum podawany z metronidazolem, klindamycyna, amikacyna, wankomycyna
Monobaktamy niepozadane
Wysypki, zwiększone stężenie aminotransferaz, nudności, wymioty, eozynofilia, małopłytkowośc, leukopenia,
Wankomycyna, teikoplanina
Glikopeptydowe, hamują budowę ściany bakterii, D ALA D ALA (oporność przez zmianę na D mleczan) staphylococcus aureus i VRE oporne na wankomycyne; spektrum: gram dodatnie, tlenowe, beztlenowe, (gronkowce, enterokoki, paciorkowce, corynebacterium, clostridium, propionibacterium); teikoplanina słabiej działa na gronkowce koagulazoujemne,
Wankomycyna teikoplanina stosowanie niepozadane
Wankomycyna dożylnie 2 razy na dobę, teikoplanina domiesniowo raz; leczenie opornych MRSA, gronkowców opornych na metycyline, enterokokow opornych na aminopenicyline, pneumokoków opornych na penicylinę i cefalosporyn III;;
Częściej po wankomycynie: zapalenie żyły, osutki, gorączka, red Man syndrome, skurcz oskrzeli, mięśni, wankomycyna jest oto i nefrotoks
Daptomycyna
Lipopeptyd, wytwarzana przez streptomyces roseosporus, łączy sie z błona bakterii i zwiększa przepuszczalność dla jonów potasu, bakteriobójczy dla gram+ ziarenkowce (VRE, MRSA), ciężkie zapalenia skory i podskórnej i wsiedzia przez aureus, surfaktsnt ja inaktywuje!;
Daptomycyna niepozadane
Pokarmowe, osutka, świąd, zapalenie Żyły, spadek cisnienia, niedokrwistosc
Telewancyna, dalbawancyna, oritawancyna
Nowe, lipoglikopeptydowe, hamują syntezę ściany, mogą sie łączyć z D mleczan! I zaburzają jak daptomycyna funkcje błony (nie inaktywuje ich surfaktant); działają silniej na gram+
Aminoglikozydowe
Pochodne streptydyny lub 2-deoksystreptaminy, nie wchłaniają sie w pokarmowym, aktywne w alkalicznym pH, słabo do płuc i OUN, hamują syntezę bialek, przechodzą przez poryny, (brak tlenu i kwaśne pH hamują przenikanie); przyłączają sie do rybosomu 30S, bakteriobójcze, działają synergistycznie z wankomycyna i B laktamowymi
Aminoglikozydy oporność
Wytwarzanie enzymów dolaczajacych so cząsteczki leku grupy funkcyjne, zaburzenie transportu, zmiany w miejscu wiążącym na rybosomie,
Aminoglikozydy spektrum
Tlenowe gram- (największa wobec Pseudomonas wykazuje tobramycyna); najsilniejsze wobec gronkowcow, stretomycyna i amikacyna aktywne wobec mycibacterium tuberculosis
Streptomycyna
Drugi rzut w gruźlicy; tez dżuma, tularemią, bruceloza; często wywołuje uczulenia
Gentamycyna
Modelowy aminoglikozyd, charakterystyka jak sysomycyna
Neomycynę, kanamycyna, paromomycyna
Aktywność wobec tlenowych gram + i - oraz pratkow; oczyszczanie przewodu pokarmowego, miejscowo na skore i oko; neomycynę po długim stosowaniu powoduje uczulenie
Tobramycyna
Spektrum jak gentamycyna; większe wobec pseudomonas, mniejsze wobec serratia, inhalacje w mukowiscydozie
Netylmycyna
Szczepy oporne na tobramycyna i gentamycyna mogą byc na nią podatne, trwalsza
Amikacyna
Półsyntetyczną pochodna kanamycyny, mniej tokszyczna. Działa na oporne mycobacterium, i oporne na tobramycyna i gentamycyna
Sepamycyna
Podobny do amikacyny, aktywność wobec opornych na inne aminoglikozydy,
Aminoglikozydy leczenie
Ze względu na toksYcznosc w ciężkich przypadkach: zapalenie wsierdzia, zapalenie otrzewnej, opon, moczowych, gruźlica
Aminoglikozydy niepozadane
Ototoksycznosc trwała, nefrotoksycznosc niekiedy odwracalna, blokada płytki nerwowo-mięśniowej, alergia, uszkodzenie nerek i ucha u płodu,
Spektynomycyna
Aminocyklitol, zbliżone spektrum do aminoglikozydow, domiesniowo w leczeniu rzezaczki u osob uczulonych na penicylinę, niepoz: ból w miejscu iniekcji, nefrotoks, niedokrwistosc
Tetracykliny
Tetracyklina, oksytetracyklina, doksycyklina, minocyklina, metacyklina, demeklocyklina; amfoteryczne pochodne naftacenokarboksamidu; odwracalnie wiąże sie z 30S i hamuje elongacje peptydu; dobre penetrują tez OUN, pokarm i jony utrudniają wchłanianie
Tetracykliny oporność
Zmniejszenie transportu leku, wytwarzanie białek hamujących wiązanie, enzymatyczna inaktywacja, wypompowywanie leku (najrzadziej dotyczy minocykliny)
Tetracykliny spektrum
Gram+ gram-, beztlenowe, borelia, treponema; minocyklina największa aktywność na aureus; proteus i Pseudomonas sa oporne; tetracykliny hamują wzrost riketsji, chlamydii i mikoplazm
Tetracyklina, oksytetracyklina
Krótko działające (6-8h), tetracyklina do leczenia trądziku
Demeklocyklina, metacyklina
Pośredni czas działania (12h), demeklocyklina hamuje działanie wazopresyny w nerkach (leczenie SIADH)
Doksycyklina, minocyklina
Długo działające (16-18h), najlepiej wchłaniają sie doustnie, (pokarm i jony utrudniają wchłanianie); minocyklina duże stężenie w ślinie i łzach; doksycyklina podawana tez domiesniowo i w leczeniu trądziku; doksycyklina tez do boreliozy z Lime, riketsjoz; minocyklina kiedyś do likwidowania nosicielstwa meningokokow
Tetracykliny niepozadane
Pokarmowe, dysbakteriozy, poniżej 8 roku uszkadzają nasady kości, brązowe przebarwienie szkliwa, uszkodzenie wątroby, nerek, zaburzenia błędnikowe, fotosensytyzacje
Tygecyklina
Pierwszy z grupy glicylcyklin, bakterie oporne na tetra sa wrażliwe na niego oprócz Pseudomonas i proteus; nie działa na niego pompa; dożylnie; długo 36h; wydalany z żółcią; leczenie zakażeń skory, podskórnej, brzucha; działa na gronkowce, entero, acine, beztlenowe, riketsje, chlamydia, mikoplazmy, legionella, mycobacterium; niepoz głownie wymioty nudność
Makrolidy
Zwierają pierścień laktonowy 14 (erytromycyna, roksytromycyna, klarytromycyna) lub 16(spiramycyna); wiążą sie z 23S rRNA rybosomu 50S i hamują syntezę białek, bakteriostatyczne, w alkalicznych pH bojcze,
Makrolidy oporność
Zahamowanie transportu do bakterii, wytwarzanie esteraz rozkładających, modyfikacje miejsca wiążącego leki, wytwarzanie pompy, metylacja leku
Makrolidy spektrum
Gram+ (pneumokoki, gronkowce, paciorkowce, corynebacterium), mikolazmy, chlamydia, legionella, h.pylori, Listeria, prątki, niektóre gram-(neisseria, bordetella, bartonella) borrelia, treponema, campylobacted
Klarytromycyna
Dodatkowo aktywna wobec toxoplasma i mycobacterium, eliminowana z moczem
Makrolidy stosowanie
Zakażenia dróg, zakażenia szpitalne, krztusiec, błonica, eradykacja h.pylori,
Spiramycyna
Podawana u kobiet w ciąży w przypadku toksoplazmozy
Erytromycyna, roksytromycyna
Eliminowane z żółcią; erytromycyna powoduje wymioty, moze powodować tez cholestaze i zapalenie wątroby, erytromycyna polepsza wchłanianie digoksyny z przewodu pokarmowego,
Makrolidy niepozadane
Pokarmowe, cholestaza, zapalenie wątroby, eozynofilia, zapalenie żyły w miejscu iniekcji
Azalidy
Mechanizm i spektrum jak makrolidy; trochę bardziej aktywny wobec haemophilus, toxoplasma, mycobacterium; do nierzezaczkowego cewki moczowej, nie wpływa na P450, kumuluje sie w makrofagach i idzie z nimi do miejsca infekcji, nie idzie do OUN
Ketolidy
Telitromycyna, cetromycyna; mechanizm i spektrum jak makrolidy; nie działa na nie pompa, w ostrym zapaleniu zatok, oskrzeli, płuc (streptococcus, haemophilus, moraxella, mycoplasma, chlamydia), niepoz: zaburzenia widzenia, pokarmowe, uszkodzenie wątroby, wydłużają QTc
Linkozamidy
Linkomycyna, klindamycyna, mechanizm jak makrolidy; aktywność wobec beztlenowych i tlenowych gram+,
Linkozamidy niepozadane
Dysbakteriozy, nudności, zmiany skórne, uszkodzenie wątroby, neutropenia; klindamycyna często rzekomobloniaste
Klindamycyna
Ogolnie i miejscowo w zakażeniach skory i podskórnej paciorkowcami, gronkowcami, zakażenia gardła, paciorkowcowy wstrząs septyczny, zakażeń kości i szpiku, pneumocystis jiroveci (z prymachina), toksoplazmoza mózgu (z pirymetamina)
Oksazolidynony
linezolid, eperezolid, wiążą sie z 23S rRNA 50S i zaburzają inicjację translacji, bakteriostatyczne, (dla paciorkowców bojcze), oporność - mutacje 23S; max 4 tygodnie!
Oksazolidynony spektrum
Gram + (paciorkowce, gronkowce, enterokoki, pałeczki beztlenowe, corynebacterium, Listeria) in vitro hamują mycobacterium
Oksazolidynony niepozadane
Hemato, pokarmowe, kwasica, neuropatia,
Streptograminy
Chinuprystyna, dalfoprystyna, łącza sie z rybosomami i hamują syntezę dna (destabilizują rybosom), osobno bakteriostatyczne, razem bojcze; dożylnie w leczeniu wieloopornych bakterii,
Streptograminy oporność
Mutacja miejsca wiążącego dalfoprystyne, enzymy rozkładające dalfoprystyne, pompa
Spektrum streptogramin
Tlenowe gram+ enterococus, aureus, streptococcus, entero, Pseudomonas, legionella, haemophilus, clostridium, chlamydia, i mikoplazmy
Streptograminy niepozadane
Ból, zakrzepica, bole mięśni i stawów, uszkodzenie wątroby, hamowanie P450 (mniejszy metabolizm leków warfaryna, diazepam, cyzapryd, cyklosporyna)
Chloramfenikol
Łączy sie odwracalnie z 50S i hamuje syntezę bialek, bakteriostatyczne (bojczo na haemophilus, neisseria, Bacteroides) zmniejsza aktywność B laktamow i aminoglikozydow, oporność: enzym inaktywujacy, mniejsza przepuszczalność ściany;
Spektrum: tlenowe beztlenowe gram+ i - i riketsje, stosowany rzadko bo toksyczny np na zapalenie opon haemophilus; nie aktywny wobec chlamydia; zakażenia roketsjami np gorączka gor skalistych; niepoz: pokarmowe, dysbakteriozy, uszkodzeni szpiku, zespół szarego noworodka,hamuje P450; paracetamol blokuje metabolizm chloram w watrob
Retapamulina
Łączy sie z 50S i hamuje syntezę białek, bakteriostatyczne; oporność: mutacja białka L3, pompa; spektrum: gram +(aureus, streptoc pyogenes) także na niewrażliwe na kwas fusydowy i mupirocyne, nie działa na Pseudomonas, entero, enterococc; miejscowo na skore w liszajcu; niepoz:podrażnienie, skory
Fosfomycyna
Analog fosfoenolopirogronianu, hamuje transferze fosfoeno i nie powstaje peptydoglikan, bakteriobójczo; oporność: zaburzenie transportera glukozo-6-P; spektrum: gram+ (gronko entero) i -(e coli, proteus, klebsiella) doustnie w dróg moczowych; niepoz: pokarmowe, zawroty głowy
Kwas fusydowy
Steroidowa budowa, hamuje czynnik elongacyjny G, (synteza białek), bakteriostatyczne; oporność: punktowa mutacja genu EF-G; podawany z rifampicyna, wankomycyna; nie ma oporności krzyżowej; spektrum: aureus, corynebacterium, clostridium. Penetruje do kości(osteomyelitis); zapalenie spojówek, niepoz: pokarmowe, zaburzenia wątroby, brązowy mocz
Fuzafungina
Budowa depsipeptydowa, zaburza błonę bakterii, bakteriostatyczne i grzybostatyczns, hamuje adhezję haemophilus do nabłonka oddech; przeciwzapalny i immunostym; miejscowo aerozol w górnych drogach, niepoz: pieczenie śluzówki, skurcz oskrzeli
Polimyksyny
Polimyksyna B + E (kolistyna); Amfipatyczne acylowane peptydy; zaburzają strukturę błon, wzrost przepuszczalności dla jonów, bakteriobójcze na gram- (tez Pseudomonas), nie wchłaniają z pokarm, miejscowo na skore, oporność rzadko - zmniejszenie przenikania; zakażenia jelit i moczowe; niepoz: pokarmowe, uszkodzenie nerek, skurcz oskrzeli, zaburzenia OUN
Mupirocyna
Blokuje syntetaze izoleucynowa tRNA, bakteriostatyczne, w większych stez bojczo na gram+ (gronko paciorki); szybki rozkład i oporność wiec miejscowo na aureus w nosie, liszajca; niepoz: pokrzywka, rumień, zapalenie skory
Bacytracyna
Hamuje defosforylacje baktenoprenolu i budowę ściany, bojczo na gram+, nie wchłania z pokarm, miejscowo skóra i oko; rzadko doustnie na clostridium; płukanie ciała; domiesniowo na aureus; niepoz: uszkodzenie nerek domiesniowo,
Gramicydyna
Jeden z najstarszych antybiotyków, peptydy tworzą kanały jonowe w błonie; aktywność na gram+, mycobacterium i neisseria. Miejscowo w zakażeniach skory i błon
Cykloseryna
Analog D-alaniny hamujący racemaze koncertująca L-alanine do D-alaniny potrzebna do peptydoglikanu, bakteriobójczo na gram+ i -; w praktyce do zakażeń mycobacterium tuberculosis (2. Rzut); niepoz: zaburzenia OUN, podanie pirydoksyny pomaga
