Przeciwbakteryjne II Flashcards
Cefalosporyny
Pochodne kwasu 7-aminocefalosporynowego, z grzyba Cephalosporium acremonium; cefoksytyna, cefmetazol, cefotetan wytwarzane sa jako cefamycyny; względnie odporne na Czesc B laktamaz; nie wykazują aktywnosci wobec enterokokow i Listeria monocytogenes
I Generacja cefalosporyny
Cefadroksyl, cefazolina, cefaleksyna, cefalotyna, cefradyna, cefapiryna
PEcKS (proteus eschierichia klebsiella streptococcus)
Cefazolina w profilaktyce chirurgii i leczeniu złocistego
Cefradyna, cefaleksyna, cefadroksyl zakażenia oddechowych, moczowych i podskórnej
Cefadroksyl leczenie anginy paciork.
II generacja cefalosporyn
Cefaklor, Cefamandol, cefuroksym, cefprozyl, ceforanid, cefonicyd, lorakarbef, cefoksytyna, cefmetazol, cefotetan; HENPEcKS (PEcKS + haemophilus, enterobacter, neisseria); cefaklor i cefprozyl w oddechowych i moczowych (2 rzut)
Cefuroksym zapalenie ucha środkowego, zatok, pluc, PoCHp, moczowych
III generacja cefalosporyn
Cefoperazon, cefotaksym, ceftazydym, ceftriakson, cefpodoksym, ceftybuten, cefiksym, ceftyzoksym, cefdynir, cefdytoren, moksolaktam; PHENPEcKSS (HENPEcKS + pseudomonas i serratia) ceftazydym i cefoperazon jedyne na Pseudomonas, większość dobrze penetrację do OUN, Ceftriakson duże stężenie w żółci do leczenia zakażeń dróg żółciowych (ryzyko kamicy);
Cefotaksym i ceftriakson używane w pluc, opon, wsierdzia;
IV generacja cefalosporyn
Cefepim, cefpirom, PHENPEcKSS, dobrze penetrują do OUN, zarezerwowane do ciężkich szpitalnych
V generacja cefalosporyn
Ceftobiprol, ceftarolina; PHENPECKSS + MRSA, oporne enterokoki, pozajelitowo, dobrze penetrują do OUN, ciężkie szpitalne
Cefalosporyny niepozadane
Gorsze niz penicyliny półsyntetyczne, uczulenie (rzadko anafilaksją), podrażnienie i ból w miejscu podania, reakcja disulfiramowa, hipoprotrombinemia, dysbakteriozy,
Karbapenemy
Imipenem, meropenem, ertapenem, faropenem, dorypenem; pochodne kwasu 3-hydroksyetylokarbapenemowego, oporne na rozkład B laktamaz większości, ( rozkładane przez karbapenemazy i metalo B laktamazy); 2/3 rzutu w ciężkich szpitalnych, wydalane przez nerki, dobrze penetrują
Karbapenemy opornośc
Tworzenie karbapenemaz i zmniejszenie przepuszczalności ścian
Karbapenemy spektrum
Gram - (tez Pseudomonas) gram+, beztlenowe, (enterococcus faecium, MRSA, clostridium, burkholderia, xanthomonas sa oporne!);
Meropenem
W porównaniu do imipenemu wykazuje większa aktywność wobec gram ujemnych i mniejsza wobec gram dodatnich
Ertapenem
Jest mniej aktywny wobec Pseudomonas niz meropenem, podawany domięśniowo z lidokaina bo bolesne
Imipenem
Musi byc podawany razem z Cylastatyna bo jest rozkładany przez dihydropeptydaze w nerkach
Karbapenemy niepozadane
Najczęściej po imipenemie; pokarmowe, wysypka, miejscowe (ból), drgawki po inipenemie, alergia krzyżowa z penicylinami
Monobaktamy
Posiadają jeden pierścień B laktamowy; aztreonam: oporny na B laktamazy, wąskie spektrum (tylko gram- także Pseudomonas i serratia), dożylnie,
Domiesniowo, wziewnie do mukowiscydozy, w celu zwiększenia spektrum podawany z metronidazolem, klindamycyna, amikacyna, wankomycyna
Monobaktamy niepozadane
Wysypki, zwiększone stężenie aminotransferaz, nudności, wymioty, eozynofilia, małopłytkowośc, leukopenia,
Wankomycyna, teikoplanina
Glikopeptydowe, hamują budowę ściany bakterii, D ALA D ALA (oporność przez zmianę na D mleczan) staphylococcus aureus i VRE oporne na wankomycyne; spektrum: gram dodatnie, tlenowe, beztlenowe, (gronkowce, enterokoki, paciorkowce, corynebacterium, clostridium, propionibacterium); teikoplanina słabiej działa na gronkowce koagulazoujemne,
Wankomycyna teikoplanina stosowanie niepozadane
Wankomycyna dożylnie 2 razy na dobę, teikoplanina domiesniowo raz; leczenie opornych MRSA, gronkowców opornych na metycyline, enterokokow opornych na aminopenicyline, pneumokoków opornych na penicylinę i cefalosporyn III;;
Częściej po wankomycynie: zapalenie żyły, osutki, gorączka, red Man syndrome, skurcz oskrzeli, mięśni, wankomycyna jest oto i nefrotoks
Daptomycyna
Lipopeptyd, wytwarzana przez streptomyces roseosporus, łączy sie z błona bakterii i zwiększa przepuszczalność dla jonów potasu, bakteriobójczy dla gram+ ziarenkowce (VRE, MRSA), ciężkie zapalenia skory i podskórnej i wsiedzia przez aureus, surfaktsnt ja inaktywuje!;
Daptomycyna niepozadane
Pokarmowe, osutka, świąd, zapalenie Żyły, spadek cisnienia, niedokrwistosc
Telewancyna, dalbawancyna, oritawancyna
Nowe, lipoglikopeptydowe, hamują syntezę ściany, mogą sie łączyć z D mleczan! I zaburzają jak daptomycyna funkcje błony (nie inaktywuje ich surfaktant); działają silniej na gram+
Aminoglikozydowe
Pochodne streptydyny lub 2-deoksystreptaminy, nie wchłaniają sie w pokarmowym, aktywne w alkalicznym pH, słabo do płuc i OUN, hamują syntezę bialek, przechodzą przez poryny, (brak tlenu i kwaśne pH hamują przenikanie); przyłączają sie do rybosomu 30S, bakteriobójcze, działają synergistycznie z wankomycyna i B laktamowymi
Aminoglikozydy oporność
Wytwarzanie enzymów dolaczajacych so cząsteczki leku grupy funkcyjne, zaburzenie transportu, zmiany w miejscu wiążącym na rybosomie,
Aminoglikozydy spektrum
Tlenowe gram- (największa wobec Pseudomonas wykazuje tobramycyna); najsilniejsze wobec gronkowcow, stretomycyna i amikacyna aktywne wobec mycibacterium tuberculosis
Streptomycyna
Drugi rzut w gruźlicy; tez dżuma, tularemią, bruceloza; często wywołuje uczulenia
Gentamycyna
Modelowy aminoglikozyd, charakterystyka jak sysomycyna
Neomycynę, kanamycyna, paromomycyna
Aktywność wobec tlenowych gram + i - oraz pratkow; oczyszczanie przewodu pokarmowego, miejscowo na skore i oko; neomycynę po długim stosowaniu powoduje uczulenie
Tobramycyna
Spektrum jak gentamycyna; większe wobec pseudomonas, mniejsze wobec serratia, inhalacje w mukowiscydozie