Przeciwgrzybicze Robaksy Pierwotniaki Flashcards
Amfoterycyna B
Antybiotyk o budowie polienowego makrolidu, nierozpuszczalny w wodzie; wstrzykiwany jako zawiesina; łączy sie z ergosterolem tworząc w nim
Pory; opornosc: mniej ergosterolu lub zmiana struktury; spektrum: candida, cryprococcus, histoplasma, blastomyces, coccidioides, aspergillus, mucor; ciężkie grzybice układowe, miejscowo do worka spojówkowego na grzybice spokowki, do stawu, leiszmanioza, nie wchłania sie z pokarm, penetruje tkanki, nie OUn, niepoz: szybkie: goraczka, skurcze, pokarmowe, spadek cisnienia, pomaga paracetamol;; wolne: uszkodzenie nerek, hepatotoks, niedokrwistosc; podawana jako sfery dyski taśmy
Flucytozyna
Syntetyczny analog pirymidyny, wychwytywany przez komorki grzyba, przekształcany do fluorouracylu w grzybie; opornosc: zmiany metabolizmu; spektrum: cryptococcus, candida, aspergillus, chromomikoza; razem z amfoterycyna B, w leczeniu zapalenia opon i wsierdzia; niepoz: uszkodzenie szpiku, pokarm, skorne, uszkodzenie wątroby,
Ketokonazol, mikonazol, klotrymazol (imidazole); itrakonazol, flukonazol, worykonazol, pozakonazol (triazole)
Azole, hamuje enzymy P450 grzyba które katalizują syntezę ergosterolu, słabiej łącza sie z ludzkim P450; spektrum: candida, cryptococcus, coccidioides, blastomyces, histoplasma, triazole działaj dodatkowo na aspergillus i pseudallescheria boydii; ogolnie i miejscowo; niepoz: pokarmowe, aminotransferaz, blok
Metabolizmu hormonów (bo P450)
Ketokonazol
Pierwszy wprowadzony do kliniki, silnie hamuje P450, doustnie i
Miejscowo w szamponie
Flukonazol
Najczęstszy, dożylny i doustny (dobrze wchłania sie pokarm), penetruje CSN, aktywny na candida, słabo na candida glabrata, nie działa na candida krusei, aspergillus i blastomyces, niewielki wpływ na P450
Itrakonazol
Dożylny i doustny, słabo do csn, średnio pokarmowe, gorzej niz flukonazol działa na candida, aktywny na aspergillus i blastomyces, silnie hamuje P450, liczne interakcje
Worykonazol
Dożylny i doustny, dobrze pokarmowe, penetruje CSN; działa na Candida oporne na flukonazol, nie wydalany z moczem!; słabiej niz ketokonazol działa na P450; niepoz: zaburzenia widzenia
Pozakonazol
Nowy lek o szerokim
Spektrum: candida, aspergillus, fusarium, coccidioides, madurella, fonsecaea; w leczeniu inwazyjnych grzybic i po przeszczepie szpiku; hamuje CYP3A4;
Klotrymazol, ekonazol, sertakonazol, bifonazol, mikonazol
Azole stosowane miejscowo na candida i dermatofity
Kaspofungina, mikafungina, anidulafungina
Echinokandyny, acyklowane cykliczne peptydy hamujące syntezę Bglukanu, spektrum: candida, aspergillus; nie wykazuje na cryptococcus; pozajelitowo; słabo penetrują oun, nie wydalane z moczem; stosowane gdy opornosc na flukonazol; niepoz: zaczerwienie skory, pokarmowe, kaspofungina i cyklosporyna hepatotoks, mikafungina hamuje metabolizm nifedypiny, cyklosporyna i syrolimusu
Terbinafina, naftyfina
Hamują epoksydaze skwalenowa, hamują syntezę ergosterolu, grzybobójczy, leczenie grzybic skory i paznokci, terbinafina doustnie, naftyfina miejscowo jako żel lub lakier, niepoz: bole głowy, zaburzenia smaku, pokarmowe
Gryzeofulwina
Zaburza czynność wrzeciona mitotycznego, grzybostatyczne, grzybice skory (trochophyton, microsporon, epidermophyton), wypierany przez itrakonazol lub terbinafine obecnie; nierozpuszczalny; doustnie jako mikrokrystaliczny; wchłanianie nasila tłuszcz; kumuluje sie w naskórku; stosowany przez cały czas odrastania paznokcia; niepoz: alergie, uszkodzenie wątroby, pokarmowe, nerwowe, teratogenne
Nystatyna, natamycyna
Antybiotyki przeciwgrzybicze, makrolidy, nie wchłaniają sie z przewodu pokarmowego; podobny mechanizm do amfoterycyna B, zbyt toksyczne do podawania pozajelitowo, spektrum: candida, aspergillus, cephalosporium, fusarium, trichomonas, Giardia, miejscowo na skore, błony, doustnie na grzybice
Jelit; niepoz: zaczernienie świąd, nudności, alergia
Cyklopiroks
Pochodna pirydynonu, hamuje transport leucyny, uszkadza błonę; słabe orzeciwbakteryjne, gram+ - mikoplazmy; miejscowo w grzybicach skory i paznokci; globulki dopochwowe na kandydoza; niepoz: niekiedy świąd, podrażnienie
Chlorochina
Profilaktyka i zakażenia, coraz cześciej plasmodoum oporne; lek z wyboru na malarie; aktywny na krwinkowe, zwalcza gametocyty vivax ovale malariae ale nie zwalcza plasmodium falciparum; gromadzi sie w wakuolach pasożyta; opornosc: transporter wyrzucający lek; w celu eradykacji z wątroby podawany z prymachina; ropień wątroby z ameb oporny na metronidazol; RZS; niepoz: świąd, pokarmowe, zaburzeni widzenia, poszerzenie QT; zmatowienie włosów; hemoliza; nie u osob z niewydolnością wątroby
Amodiachina
Podobna do chlorochiny, aktywny wobec falciparum opornego; niepoz: zaburzenia hemato; uszkodzenie wątroby, toksyczny wiec nie w profilaktyce a w leczeniu
Chinina
Z kory drzewa chinowego, ciężkie przypadki plasmodium falciparum; zwalcza wszystkie formy krwinkowe i gametocyty ovale i vixax oprócz falciparum!; nie wpływa na formy tkankowe; opornosc: transporter; pozajelitowo; dożylnie jako chlorowodorek, doustnie jako siarczan; razem z doksycyklina lub klindamycyna; bardziej toksyczny niz Chlorochina; rownież terapia Babesia; niepoz: szumy w uszach; zawroty i
Bole głowy, uczulenie; hemato; blackwater fever; hipoglikemia; skurcze macicy w 3 trymestrze
Meflochina
Pochodna chinoliny, zakażenia falciparum i inne oporne na Chlorochina; zwalcza krwinkowe vivax i falciparum; opornosc: transporter; u opornych na Chlorochina; profilaktyka falciparum; niepoz: pokarmowe, neuro, hemato, zaburzenia rytmu, aminotransferaz,
Prymachina
Pochodna 8-aminocholiny, upośledza łańcuch oddechowy pasożyta; aktywność wobec wszystkich w stadium tkankowy; zwalcza jedyna hipnozoity vivax i ovale; słabo na formy krwinkowe; razem z Chlorochina, nie podawać z niedoborem dehydrogenazy glukozo-6; uszkadza gametocyty; razem z klindamycyna leczy pneumocystis jiroveci; niepoz: hemato, hemoliza, nie w ciąży bo
Przechodzi do płodu i hemolizuje