Hormony Flashcards
Sermorelina
Syntetyczny analog GHRH, używany w diagnostyce niedoboru GHRH (czy przyczyna podwzgórzowa czy przysadkowa), także w niedoborze gH z przyczyn podwzgorzowych oraz w kacheksji w AIDS,
Tesamorelina
Zapobieganie lipodystrofii przy podawaniu leków przeciwretrowirusowych
Grelina
Hormon produkowany w przewodzie pokarmowym powodujący wydzielanie GHRH
Okreotyd, lanreotyd, pazyreotyd
Analogi somatostatyny (bardzo krótko działa), Stosowane w leczeniu guzów litych, gruczolakow przysadki i akromegalii w przypadku przeciwwskazań do operacji; rownież nieoperacyjne guzy przewodu pokarmowego (hamuje produkcje np VIP i objawy rakowiaka); oraz krwawienie z żylaków Przełyku - hamowanie produkcji czynników naczyniorozszerzajacych;
Okreotyd
Działania receptor typu 2 stymulująca, podaje sie go co 8 godzin podskórnie, w formie okreotyd Lar - długo działa bo jest zamknięta w polimerowych mikrosferach,
Lanreotyd
Początkowo był podawany raz w tygodniu, obecnie w formie autozelu raz w miesiącu
Pazyreotyd
Wieloreceptorowy analog somatostatyny (1,2,3,5), byc moze w akromegalii opornej na leczenie
Wapreotyd
Leczenie żylaków przełyku, dożylnie w Bolusie, pobudza receptoru 2, 5 i mniej 4
Niepozadane analogów somatostatyny
Pokarmowe, nasilenie kamieni żółciowych, hamowanie wydzielania insuliny,
Bromokryptyna
Niewybiorczy agonista receptorów dopaminowych stosowany w leczeniu akromegalii
Kabergolina
Wybiórczy względem D2 agonista dopaminowych, leczenie akromegalii, skuteczna w guzach przysadki wydzielających PRL lub TSH; niepoz: pokarmowe, zawroty, zaburzenia zastawek
Lizuryd, pergolid, chinagolid, terguryd
Mniej skuteczne w akromegalii, zwiększają sygnalizacje dopaminergiczna
Pogwisomant
Analog GH z inżynierii genetycznej, współzawodniczy z hormonem o miejsce wiązania, codziennie podskórnie, pegylowany - dłużej działa, niepoz: zaburzenia wątroby i miejscowe
Somatropina
Syntetyczny GH identyczny jak hormon, leczenie niskoroslosci
Somatrem
Analog GH; Wydłużony o metionine N końcowa, leczenie niskoroslosci
Mekazermina
Syntetyczny IGF-1, stosowana z białkiem wiążącym 3; stosowany w przypadku przeciwciał przeciw GH lub hipoglikemii po GH lub w niskoroslosci niewrażliwe na GH
Metoklopramid
Stosowany w przypadku niewystarczającej produkcji PRL, antagonista dopaminowych, niepoz: pokarmowe
Bromokryptyna (niewybiorczy); kabergolina i chinagolid (długo działający agonista D2)
Leczenie prolactinomy gdy niewskazana operacja; niepoz: pokarmowe, zawroty
Protyrelina
Preparat TRH stosowany do diagnozy przyczyn niedoczynnosci tarczycy, (tarczycowa przysadkowa podwzgorzowa), w przyszłości: przeciwdrgawkowe, neuroprotekcyjne, ochrona układu oddechowego
Tyreotropina
Leczenie raka tarczycy i wola wieloguzkowego razem z jodem radioaktywnym (zwiększa wychwyt),
Kortykorelina
Stosowany diagnostyczne w różnicowaniu nadmiernej produkcji Glikokortykosteroidow (gruczolak przypadki, guz nadnerczy, ektopowe wydzielanie ACTH)
Kortykotropina
Rzadko w Niewydolność nadnerczy, parenteralnie, diagnostyka niewydolności nadnerczy, różnicowanie wrodzonego przerostu nadnerczy od hiperandrogenizmu jajnikowego
Gonadorelina, buzerelina, gozerelina, leuprorelina, tryptorelina, histerelina, nafarelina
Agoniści receptora GnRH, zmniejszają produkcje FSH i LH; leczenie endometriozy, włókniaki
Macicy, przedwczesne dojrzewanie, rak prostaty (podanie długodziałającymi agonistow najpierw zwiększy stężenie hormonów płciowych a potem dopiero zmniejszy - na początku nowotwór moze urosnąć! Wiec stosuje sie z antagonistami receptora testosteronu) niepoz: uderzenia gorąca, bole głowy, zmniejszone libido
Cetroreliks, ganireliks, abareliks
Antagoniści receptora GnRH
Gonadorelina
Agonista GnRH; Okres półtrwania 5 minut, pompa fuzyjne w bolusach co 60-120min; leczenie braku cykli owulacyjnych, ocena wydolności komórek przysadki do produkcji FSH i LH;
Leuprorelina, histerelina
Agonista GnRH; Długi czas działania, domiesniowo raz dziennie,
Nafarelina
Agonista GnRH; Spray donosowy
Gozerelina
Agonista GnRH; Forma wolno uwalniający, raz w miesiącu,
Cetroreliks
Antagonista receptora GnRH; Procedury sztucznego zapłodnienia w celu wygaszenia produkcji endogennych ginadotropin, by lepiej ogarniać cykl owulacyjny;
Abareliks
Antagonista GnRH; długo dzialajacy, leczenie raka gruczołu krokowego; po jednorazowym wstrzyknięciu bardzo niski testosteron przez rok; niepoz: anafilaksją, wydłużenie QT,
Degareliks
Antagonista GnRH; najnowszy, rak prostaty, bez działań niepoz;
Menotropina (mieszanina FSH i LH u mężczyzn w celu zstąpienia jąder, ); urofolitropina; folitropina rekombinowana, gonadotropina kosmowkowa (zstapienie jąder);
Preparaty gonadotropin stosowane w sztucznym zapłodnieniu,
Menotropina kilkakrotnie, potem jednorazowo gonadotropina kosmowkoa
Leczenie bezpłodności z braku owulacji
Tetrac
Pochodna T4, antagonista receptora błonowego nie wnikający do komorki;
Liotroks
Mieszanina T4 i T3; Nie ma zadnej przewagi nad lewotyroksyna wiec rzadko;
Lewotyroksyna
Syntetyczny T4, Cześciej używana, długi okres półtrwania - 7 dni, stosowana w niedoczynnosci, fuzjach tarczycy, wole rozlane, rak tarczycy, - przez sprzężenie zwrotne ujemne hamuje powstawanie TSH,
Liotyronina
Syntetyczna T3, silniejsze działanie i lepsza dostępność niz lewotyroksyna, stosowana rzadko - jednodniowy okres półtrwania - kilka razy dziennie
Związki jodu, nadchlorany, pochodne tioimidazolu, pochodne tiouracylu, blokery rec B adrenergicznych
Leczenie nadczynnosci tarczycy, tyreostatyki; niepozadane: skórne, bole stawowe, pokarmowe, polekowe zap wątroby, leukopenia, powiększenie woli tarczycy,
Preparaty jodu
Podaż osobom z niedoborem jodu, osobom z nadczynnością - zbyt duże dawki jodu blokują peroksydaze tarczycowa; hamowanie wychwytu radioaktywnego jodu ze środowiska, hamowanie uwalniania radioaktywnych hormonów w terapii raka tarczycy, przed operacja tarczycy - zmniejsza rozmiar i ukrwienie
Niepozadane jodu
Alergiczne, zaburzenia smaku, pokarmowe
Jod radioaktywny
Czas półtrwania 8 dni; szybkie wbudowanie do gruczołu i zniszczenie tkanki promieniowaniem B, TSH zwiększa wychwyt jodu, po terapii podaje sie dużo jodu by zmniejszyć uwalnianie hormonów
Propranolol, metoprolol
B blokery stosowane w nadczynnosci tarczycy, hamują działanie hormonów tarczycy na serce,
Nadchlorany
Hamują wychwyt anionów jodu przez komórko tarczycy, Mniejsza po kilku tygodniach uwalnianie hormonów tarczycy (bo duży zapas jodu w tarczycy)
Tiamazol
Pochodna tioimidazolowa, tyreostatyk, hamuje peroksydaze tarczycowa, działanie po kilku tygodniach
Propyltiouracyl
Pochodna tiouracylowa, hamuje peroksydaze tarczycowa, dodatkowo hamuje obwodowa konwersje T4 do T3 - nie udowodniono większej skuteczności; działanie po kilku tygodniach
DHEA
Często stosowany w suplementach diety bo jego spadki korelują z nowotworami i chorobami serca; - brak dowodów; DHEA niebezpieczny z nowotworem prostaty
Eplerenon
Selektywny Antagonista receptora mineralokortyko; diuretyk oszczędzający potas; zmniejsza proces włóknienia w sercu; leczenie gruczolaka lub przerostu warstwy klebkowatej; niepoz: hiperkaliemia
Spironolakton
Antagonista nieswkektywny mineralokortyko; hamuje tez receptor testosteronowy i progesteronowy; niepoz: ginekomastia, hiperkaliemia; leczenie przerostu lub gruczolaka warstwy klebkowatej,
Aldosteron
Podawany doustnie ulega inaktywacji w wątrobie
Fludrokortyzon
Fluroowana pochodna kortyzolu, średnio silny glikokortyko i bardzo silny mineralokortyko; stosowany np w chorobie Addisona, przerzutach do nadnerczy (niedobór aldosteronu); nie ma niepoz mineralokortyko: elektrolitowe, nadcisnienia, niewydolności serca;
Odstawiać powoli bo niewydolność nadnerczy moze sie rozwinąć
Działanie glikokortykosteroidow
Przeciwzapalne, przeciwuczuleniowe, immunosupresja (duże dawki), przeciwobrzękowe, diabetogenne, nasilają lipolize, zatrzymanie sodu utrata potasu, wzrost wydalani wapnia, więcej płytek krwi, mniejsze funkcja wydzielnicze gonad, euforyzujace,
Wskazania glikokortykosteroidow
Choroba Addisona, astma, kolagenozy, anafilaksją, uczulenie na leki, choroba posuriwicza, przeszczepy, choroby autoimmuno, zespół nefrotyczny, crohn, alergia, RZS, nowotwory, choroby skory, obrzęk mózgu
Niepoz glikokortyko
Jatrogenny zespół Cushinga, nadkazenia, choroba wrzodowa, upośledzenie gojenia, atrofia miesni, rozstępy, osteoporoza, obrzęki, cukrzyca, nadciśnienie, hipokaliemia, Jaskra, zaćma, zakrzepica, krwawienie śródczaszkowe, psychiczne, niewydolność kory nadnerczy po szybkim odstawieniu
Przeciwwskazani glikokortyko
Choroby zakaźne, gruźlica czynna, pooperacyjne, wrzodowa, obrzęk śluzowata, cushing, cukrzyca, nadciśnienie, Jaskra, zaćma, osteoporoza, psychozy, ciąża, miastenii
Hydrokortyzon (1), prednizolon (4), metyloprednizolon (5), prednizon (4), triamcylon (5), deksametazon (20), betametazon (25)
Substancje czynne w glikokortyko, doustnie, domiesniowo, dożylnie, maści, wziewnie
Aminoglutetymid
Inhibitor cyp11a1, hamuje powstawanie pregnenolonu z cholesterolu; blokuje powstawanie hormonów kory nadnerczy i estrogenów; rak sutka z orzerzutami, nowotwory kory nadnerczy, cushing
Metyrapon
Inhibitor 11b-hydroksylazy, hamuje powstawanie mineralokortyko i glikokortyko, czasem w
Cushingu
Ketokonazol
Przeciwgrzybiczy, inhibitor powstawanie androgenów nadnerczowych, niepoz: ginekomastia, leczenie nowotworów prostaty;
Trilostan
Inhibitor dehydrogenazy 3B-hydroksysteroidowej; dawniej w cushingu, obecnie wycofany
FSH, LH
Stosowane w terapii bezpłodności i czasowej supresji płodności, leczeniu nowotworów zależnych od hormonów płciowych, hormonalnej terapii zastępczej i patologicznym rozroście endometrium
Działanie estrogenów
Kształtowanie żeńskich narządów płciowych; zwiększają lokalna produkcje oksytocyny okołoporodu; w okresie płodowym wpływa na kształtowanie układu nerwowego zależnie od płci; funkcjonowanie układu dopaminergicznego; dystrybucja tkanki tłuszczowej od płci; zwiększają krzepliwość i ryzyko zakrzepicy głębokiej; hamują resorpcję tkanki kostnej; zmniejszają wzrost kości na długość u obu płci; zwieszają stężenie cholesterolu w żółci -> kamica
Estrogeny
Pobudzają receptory A i B cytoplazmie -> efekty genomowe; oraz receptor blonowy związany z białkiem G (odpowiedzialny za efekty naczyniowe estrogenów)
Działanie Progesteronu
Przejście endkmetrkum w fazę sekrecjami; złuszczanie endometrium; podtrzymywanie ciąży; natriureza i zmniejszenie płynu pozakom; supresja działania immuno; zmniejszenie kurczliwości gładkiej macicy; zahamowanie laktacji; współdziałanie z estrogenami, podwyższenie temperatury u kobiet poowulacji
Progesteron
Działania receptory cytoplazmatyczne A i B które działają na transkrypcje genów
Naturalne i półsyntetyczne estrogeny
Stosowane same lub z gestagenem w leczeniu objawów przekwitania lub w czasowym hamowaniu płodności, podawane najczęściej doustnie, syntetyczne w mniejszym stopniu metabolizowane w wątrobie wiec skuteczniejsze; naturalne jako zele dopochwowe w zmniejszaniu objawów przekwitu; stosowane w plastrach by zmniejszyć metabolizm;
Estradiol, estron
Najczęściej stosowane naturalne estrogeny
Etynyloestradiol, mestranol
Syntetyczne pochodne estrogenów
Estrogeny koniugowane
Z moczu klaczy (??), pochodne siarczanowe estronu, ekwiliny i ekwileniny
Cypionian, walerian estradiolu
Podawane domiesniowo, uwalniają stała dawkę estrogenu przez kilka tygodni, rzadko
Niepoz estrogenów
Stymulacja receptorów estrogenowych -> rak sutka i macicy, przezskornie i donosowo zmniejsza ryzyko, nadciśnienie, zaburzenia zakrzepu, kamica
Antyestrogeny
czysty antagonista - fulwestrant; częściowo agoniści częściowo antagoniści (SERM): klomifen, tamoksyfen, rakoksyfen, lazofoksyfen, bazedoksyfen, arzoksyfen
Fulwestrant
Antagonista receptorów estrogenowych, rak sutka; niepoz: uderzenia gorąca, osteoporoza, zaburzenia błony pochwy; SERD, niszczy receptory estrogenowe
Klomifen
Słaby agonista estrogenowych i antagonista; niepłodność wywołana dużymi stężeniem estrogenów (sprzężenie ujemne - hamują FSH i LH i bezowulacyjne), odblokowuje syntezę FSH; 5-10’dzien cyklu; niepoz: ciąże mnogie
Tamoksyfen
Antagonista receptorów estrogenowych w sutku a agonista w kościach i endometrium; Prekursor związków SERM, leczenie i zapobieganie nowotworów sutka, nie wywołuje osteoporozy; niepoz: przerost endometrium; krwawienia z macicy, rak macicy
Raloksyfen
SERM; nie pobudza estrogenowych w endometrium; zmniejsza ryzyko sutka; zmniejsza częstość złamań kręgosłupa w osteoporozie; niepoz: udaru mózgu, choroba zakrzepowe;
Lazoksyfen
Modulator, SERM; zmniejsza częstość złamań w osteoporozie, zmniejsza ryzyko nowotworów, udarów, działa na endometrium wiec krwawienia macicy;
Bazedoksyfen
SERD; nie zwiększa krwawień macicy; zmniejsza złamania kręgosłupa w osteoporozie; obniża ryzyko raka sutka; zwiększa ryzyko zatorów; niszczy receptory estrogenowe
Arzoksyfen
SERM; Hamuje częstość złamań w osteoporozie; rzadko
Anastrozol, letrozol, eksemestan
Inhibitory aromatazy; w nowotworze sutka z receptorem
Estrogenowym na komórkach; naprzemiennie z tamoksyfenem; niepoz: artralgie, bole mięśniowe,
Gestageny
Megestrol, hydroksyprogesteron, medroksyprogesteron - estry progesteronu; doustnie, domiesniowo, zmniejszają produkcje gonadotropin przez zwrotne ujemne; leczenie nieregularnych cyklu, endometriozy, krwawień z macicy, hamowanie płodności ; podawane razem z estrogenami by zmniejszyć stymulację endometrium;
I generacja syntetycznych gestagenow
Noretynodrel, noretysterom, chlormadynon, medroksyprogesteron
II gen syntetycznych gestagenow
Norgestrel, lewonorgestrel - pochodne testosteronu
III generacja syntetycznych gestagenow
Dezogestrel, etonogestrel, gestoden, norgestymat, norelgestromin (aktywny metabolit norgestymatu)
IV gen syntetycznych gestagenow
Drospirenon, dienogest, trymegeston, nestoron, nomegestrol
Tanaproget
Niesteroidowy gestagen, stosowany do uwidocznienia raka sutka z receptorami progesteronowymi; zmniejsza ekspresję metaloproteinaz w endometrium wiec hamuje endometrioze
Lonapryzan
Czysty antagonista rec progesteronowych
Onapryston
Modulator ; antagonista progesteronowych w jego
Obecności, przy braku agonista
Azopryniznil
Antagonista receptora progesteronowego;
Endometrioza i włókniaki macicy, wystawia endometrium na działanie estrogenów -> max kilka
Miesięcy inaczej moze byc rak macicy
Uliprystal
Antagonista profesteronowego; Zapobieganie zajścia w ciąże; podawany po stosunku; zahamowanie owulacji; nie skuteczny jeśli była przed podaniem!
Mifepryston
Antagonista progrsteronowego; Wczesnoaborcyjny; do 49 dnia ciąży; atrofia endometrium;
Testosteron
Domiesniowo/przezskornie; undecylenian testosteronu oraz mesterolon jedyne pochodne nie inaktywowany w wątrobie po doustnym; stymuluje rozrost jąder i spermatogenezę; pobudzenie mięśni kości krwi; przyspiesza raka prostaty; zwiększa LDL zmniejsza HDL
Danazol
Syntetyczny steroid przeciwestrogenowy, stosowany na silne menstruacje, w endometriozę i wlokniakach sutka; podawany w obrzęku nacxynioruchowego z niedoboru Inhibitory czynnika 1. Dopełniacza;
Finasteryd, dutasteryd
Antyandrogeny; Inhibitory 5A reduktazy testosteronu; łagodny przerost prostaty i łysienie męskie;
Cyproteron
Antagonista receptora androgenowego; steroid; leczenie hirsutyzmu kobiet
Flutamid, bikalutamid, nilutamid
Niesteroidowe antagoniści receptora androgenowego; na nieoperacyjnego raka prostaty (razem z analogiami
GnRH)
Nonoksynol 9
Składnik preparatów plemnikobojczych np pianek, żeli, kremów
Gestageny + estrogeny
Czasowe hamowanie płodności; estrogeny hamują produkcje FSH w pętli zwrotnej ujemnej; gestageny blokują wyrzut LH; gestageny zmieniają śluz szyjkowy i powodują scienczenie i atrofie endometrium; doustnie, plastry; zmniejszają ryzyko raka endometrium i jajników,
Niepoz skladnika estrogenowego
Zakrzepica zyl głębokich, zatorowość płucna, udar mózgu, zawał serca, nadciśnienie, kamica żółciowa
Niepoz składnika gestagenowego
Trądzik, hirsutyzm, nadmierne wydzielanie skory, wzrost libido, przyrost masy ciała
Ospemifen
SERM, hamuje negatywny wpływ menopauzy na błonę śluzowa pochwy, leczenie dyspareunii
Octan abirateronu
Niesteroidowy nieodwracalny inhibitor CYP17A1; inhib
Przemiany progesteronu do testosteronu; hamuje powstawanie testosteronu tez w komórkach raka; leczenie opornego na kastrację farma raka prostaty
Lewonorgestrel
Hamuje owulacje i powoduje zmiany w endometrium; utrudnia implantację; wczensoporonne i antykoncepcyjne; pigułka „po”
