Przeciwbakteryjne Flashcards
Chlorchinaldol, kliochinol
Pochodne 8-chlorochinoliny (chinoliny), podczas ich metabolizmu powstają wolnorodnikowe pochodne chlorowe które uszkadzają DNA i białka, niszczą bakterie gram+, słabiej grzyby, i pierwotniaki i rzesistkownice, oporność wtórna słaba, leczenie zakażeń skory, pokarmowego, pochwy, niepoz: uszkodzenie OUN, ubytek wzroku, alergie
Nitrofurantoina, furagina, nifuroksazyd, furazolidon, nifurzyd, nitrofural
Redukowane w organizmie drobnoustroju do toksycznych metabolitów uszkadzających DNa i białka, bakteriostatyczne, ( w większych stez bojczo) na gram+ i -, grzyby, pierwotniaki; nie na Pseudomonas i Acinetobacter, nie ma oporności wtórnej, nie stosować w ciąży i niewydolności nerek i uszkodzeniu watroby, moze byc reakcja disulfiramowa
Nitrofurantoina, furagina
Wchłaniają sie z przewodu pokarmowego, furagina wydalana z moczem, nitrofurantoina moze osiągać większe stez w tkankach, furagina do zakażeń prostaty niepowiklanych i nie wywołanych przez trudne bakterie dróg
Moczowych, nitrofurantoina ze względu na stężenie w tkankach niepozadane: polineuropatia, niedokrwistosc, zapalenie płuc, alergie, nitrofurantoina antagonizuje działanie kwasu nalidyksowego i chinolonow
Nifuroksazyd, furazolidon
Praktycznie nie wchłaniają sie z przewodu pokarmowego, stosowane w terapii zakażeń przewodu pokarmowego (biegunki, salmonelloza) furazolidon hamuje MAO i moze wpłynąć na wystąpienie hipotonii ortostatycznej
Nitrofural
Stosowanie wiąże sie niekiedy z pojawieniem sie odczynów alergicznych na skórze
Metronidazol (barwi mocz na brazowy), tynidazol, nimorazol, ornidazol
Chemioterapeutyki, ich grupa nitrowa ulega redukcji do toksycznych pochodnych uszkadzających DNA i białka, działają na większość beztlenowych i na pierwotniaki bezrlenowe (rzęsistek, Czerwonka), oporność wtórna w przypadku bakterii (Np helicobacter i metronidazol); stosowane ogolnie i miejscowo, dobrze przenikają do tkanek i OUN, leczenie zakażeń przyzębia, clostridium, Crohna, colitis, terapia rzesistkownicy amebiozy i giardiazy, niepoz: pokarmowe, rzadziej neuro, hemato, reakcja disulfiramowa, zwiększają działanie antykoagulantow, nie stosować w I trymestrze
Sulfonamidy
Hamują pierwszy etap tworzenia tetrahydrofolianu (syntezę dihydrofoliowego kwasu) blokując syntaze dihydrofolianu, działanie niepozadane po długim leczeniu dużymi dawkami - głownie w komórkach szpiku, bakteriostatyczne, oporność: nadprodukcja PABA, mutacja syntazy dihydrofolianu, wydalane z moczem acetylowane lub glukuronidowane, działają słabiej w obecności ropy, pogłębiają toksyczność metotreksatu, wiążą sie z białkami osocza, leczenie jaglicy, zapalenia spojówek i do oczyszczania pokarmowego
Sulfonamidy spektrum
Gram + (w tym nocardia) gram- (escherichia, klebsuella, salmonella, shigella, enterobacter) chlamydia, niektóre pierwotniaki i grzyby (pneumocystis jiroveci) stymulacja wzrostu riketsji!
Prokaina, tetrakaina
Metabolizowane do PABA, niwelują działanie sulfonamidów,
Sulfonamidy niepozadane
Reakcje alergiczne - reakcja krzyżowa z diuretykami petlowymi, diazoksydem, zmiany skórne - fototoks, Steve’a-johnson, pokarmowe, moczowe - kamica, krwiomocz, hemato - niedokrwistosc hemolityczna (zapobiega sie podając kwas folinowy lub lewofolinowy), zmiany zapalne stawów, kernicterus,
Sulfonamidy wchłaniające
Sie
Sulfizoksazol, sulfametyzol, sulfakarbamid, sulfadymidyna (szybko i krótko);
Sulfametoksazol, sulfapirydyna (wolno średnio długo);
Sulfadoksyna, sulfalen (wolno długo)
Sulfonamidy miejscowe
Sulfadetamid (worek spojówkowego), ftalylosulfatiazol, sukcynylosulfatiazol (doustnie, nie wchłaniają sie);
Sulfanilamid, mafenid, sulfadiazyna (sól srebrowa) na skore
Trimetoprym
Hamuje bakteryjna DHFR 50000 mocniej niz człowieka, oporność wynika z zaburzenia przepuszczalności ściany bakterii, nadprodukcji DHFR lub mutacji DHFR, wchłania sie po doustnym, wchodzi do OUN, kumuluje sie w prostacie i wydzielinie pochwy, stosowany w leczeniu zakażeń moczowych lub razem z sulfametoksazolem; niepoz: nudności wymioty, wysypka, niedokrwistosc megaloblastyczna
Ko-trymoksazol
Sulfametoksazol i trimetoprym 5:1, większe spektrum działania niz osobno, sa oporne szczepy, doustnie/dożylnie w ciezkich zakażeniach moczowych, zakażeniach shigella i salmonella, drugi rzut w różnych, 60% pneumokoków i 30% haemiphilus sa
Oporne, w dużych dawkach pierwszy rzut na pneumocystis jiroveci, nie stosować w niewydolność nerek, wątroby, w ciąży,
Sulfadiazyna + pirymetamina
Leczenie toksoplazmozy i leiszmaniozy,
Sulfadoksyna + pirymetamina
Terapia malarii
Iklaprym
Nowy inhib rezultaty DHFR,
Inhibitory gyrazy
Syntetyczne pochodne chinolonowe, łącza sie z podjednostka A topoizomerazy typu II bakterii i bakteryjna topoizomeraza IV, zaburza replikacje DNA, bakteriobójczo, hamują ludzka topoizomeraze 100-1000x słabiej
Kwas nalidyksowy, kwas pipemidowy, cynoksacyna
Najstarsze Inhibitory gyrazy, wąskie spektrum (głownie gram-), i słaba farmakokinetyka (male stężenia, szybkie wydalanie z moczem), do
Leczenia niepowikladnych moczowego
Oporność na fluorochinolony
Głownie Pseudomonas, Serratia, gronkowce; polega na wystąpienia mutacji i zmianie struktury gyrazy lub na powstaniu pompy wyrzucającej lek, 30% Pseudomonas oporne na cyprofloksacyne
Bezyfloksacyna
Fluorochinolon, wyłącznie miejscowo w leczeniu zapalenia spojówek
Niepozadane fluorochinolonow
Zolodkowo-jelitowe, zaburzenia OUN (bo hamuje GABA przewodnictwo) mogą uszkadzać chrząstki wzrostowe (nie poniżej 18 roku!) i ścięgna np Achillesa - podawać jeśli mukowiscydoza i Pseudomonas, nie w ciąży!
Enoksacyna, pefloksacyna, lomefloksacyna
Powodują fototoksycznosc
Moksyfloksacyna, lewofloksacyna, gemifloksacyna
Powodują wydłużenie odstępu QTc