Przeciwbakteryjne Flashcards
Chlorchinaldol, kliochinol
Pochodne 8-chlorochinoliny (chinoliny), podczas ich metabolizmu powstają wolnorodnikowe pochodne chlorowe które uszkadzają DNA i białka, niszczą bakterie gram+, słabiej grzyby, i pierwotniaki i rzesistkownice, oporność wtórna słaba, leczenie zakażeń skory, pokarmowego, pochwy, niepoz: uszkodzenie OUN, ubytek wzroku, alergie
Nitrofurantoina, furagina, nifuroksazyd, furazolidon, nifurzyd, nitrofural
Redukowane w organizmie drobnoustroju do toksycznych metabolitów uszkadzających DNa i białka, bakteriostatyczne, ( w większych stez bojczo) na gram+ i -, grzyby, pierwotniaki; nie na Pseudomonas i Acinetobacter, nie ma oporności wtórnej, nie stosować w ciąży i niewydolności nerek i uszkodzeniu watroby, moze byc reakcja disulfiramowa
Nitrofurantoina, furagina
Wchłaniają sie z przewodu pokarmowego, furagina wydalana z moczem, nitrofurantoina moze osiągać większe stez w tkankach, furagina do zakażeń prostaty niepowiklanych i nie wywołanych przez trudne bakterie dróg
Moczowych, nitrofurantoina ze względu na stężenie w tkankach niepozadane: polineuropatia, niedokrwistosc, zapalenie płuc, alergie, nitrofurantoina antagonizuje działanie kwasu nalidyksowego i chinolonow
Nifuroksazyd, furazolidon
Praktycznie nie wchłaniają sie z przewodu pokarmowego, stosowane w terapii zakażeń przewodu pokarmowego (biegunki, salmonelloza) furazolidon hamuje MAO i moze wpłynąć na wystąpienie hipotonii ortostatycznej
Nitrofural
Stosowanie wiąże sie niekiedy z pojawieniem sie odczynów alergicznych na skórze
Metronidazol (barwi mocz na brazowy), tynidazol, nimorazol, ornidazol
Chemioterapeutyki, ich grupa nitrowa ulega redukcji do toksycznych pochodnych uszkadzających DNA i białka, działają na większość beztlenowych i na pierwotniaki bezrlenowe (rzęsistek, Czerwonka), oporność wtórna w przypadku bakterii (Np helicobacter i metronidazol); stosowane ogolnie i miejscowo, dobrze przenikają do tkanek i OUN, leczenie zakażeń przyzębia, clostridium, Crohna, colitis, terapia rzesistkownicy amebiozy i giardiazy, niepoz: pokarmowe, rzadziej neuro, hemato, reakcja disulfiramowa, zwiększają działanie antykoagulantow, nie stosować w I trymestrze
Sulfonamidy
Hamują pierwszy etap tworzenia tetrahydrofolianu (syntezę dihydrofoliowego kwasu) blokując syntaze dihydrofolianu, działanie niepozadane po długim leczeniu dużymi dawkami - głownie w komórkach szpiku, bakteriostatyczne, oporność: nadprodukcja PABA, mutacja syntazy dihydrofolianu, wydalane z moczem acetylowane lub glukuronidowane, działają słabiej w obecności ropy, pogłębiają toksyczność metotreksatu, wiążą sie z białkami osocza, leczenie jaglicy, zapalenia spojówek i do oczyszczania pokarmowego
Sulfonamidy spektrum
Gram + (w tym nocardia) gram- (escherichia, klebsuella, salmonella, shigella, enterobacter) chlamydia, niektóre pierwotniaki i grzyby (pneumocystis jiroveci) stymulacja wzrostu riketsji!
Prokaina, tetrakaina
Metabolizowane do PABA, niwelują działanie sulfonamidów,
Sulfonamidy niepozadane
Reakcje alergiczne - reakcja krzyżowa z diuretykami petlowymi, diazoksydem, zmiany skórne - fototoks, Steve’a-johnson, pokarmowe, moczowe - kamica, krwiomocz, hemato - niedokrwistosc hemolityczna (zapobiega sie podając kwas folinowy lub lewofolinowy), zmiany zapalne stawów, kernicterus,
Sulfonamidy wchłaniające
Sie
Sulfizoksazol, sulfametyzol, sulfakarbamid, sulfadymidyna (szybko i krótko);
Sulfametoksazol, sulfapirydyna (wolno średnio długo);
Sulfadoksyna, sulfalen (wolno długo)
Sulfonamidy miejscowe
Sulfadetamid (worek spojówkowego), ftalylosulfatiazol, sukcynylosulfatiazol (doustnie, nie wchłaniają sie);
Sulfanilamid, mafenid, sulfadiazyna (sól srebrowa) na skore
Trimetoprym
Hamuje bakteryjna DHFR 50000 mocniej niz człowieka, oporność wynika z zaburzenia przepuszczalności ściany bakterii, nadprodukcji DHFR lub mutacji DHFR, wchłania sie po doustnym, wchodzi do OUN, kumuluje sie w prostacie i wydzielinie pochwy, stosowany w leczeniu zakażeń moczowych lub razem z sulfametoksazolem; niepoz: nudności wymioty, wysypka, niedokrwistosc megaloblastyczna
Ko-trymoksazol
Sulfametoksazol i trimetoprym 5:1, większe spektrum działania niz osobno, sa oporne szczepy, doustnie/dożylnie w ciezkich zakażeniach moczowych, zakażeniach shigella i salmonella, drugi rzut w różnych, 60% pneumokoków i 30% haemiphilus sa
Oporne, w dużych dawkach pierwszy rzut na pneumocystis jiroveci, nie stosować w niewydolność nerek, wątroby, w ciąży,
Sulfadiazyna + pirymetamina
Leczenie toksoplazmozy i leiszmaniozy,
Sulfadoksyna + pirymetamina
Terapia malarii
Iklaprym
Nowy inhib rezultaty DHFR,
Inhibitory gyrazy
Syntetyczne pochodne chinolonowe, łącza sie z podjednostka A topoizomerazy typu II bakterii i bakteryjna topoizomeraza IV, zaburza replikacje DNA, bakteriobójczo, hamują ludzka topoizomeraze 100-1000x słabiej
Kwas nalidyksowy, kwas pipemidowy, cynoksacyna
Najstarsze Inhibitory gyrazy, wąskie spektrum (głownie gram-), i słaba farmakokinetyka (male stężenia, szybkie wydalanie z moczem), do
Leczenia niepowikladnych moczowego
Oporność na fluorochinolony
Głownie Pseudomonas, Serratia, gronkowce; polega na wystąpienia mutacji i zmianie struktury gyrazy lub na powstaniu pompy wyrzucającej lek, 30% Pseudomonas oporne na cyprofloksacyne
Bezyfloksacyna
Fluorochinolon, wyłącznie miejscowo w leczeniu zapalenia spojówek
Niepozadane fluorochinolonow
Zolodkowo-jelitowe, zaburzenia OUN (bo hamuje GABA przewodnictwo) mogą uszkadzać chrząstki wzrostowe (nie poniżej 18 roku!) i ścięgna np Achillesa - podawać jeśli mukowiscydoza i Pseudomonas, nie w ciąży!
Enoksacyna, pefloksacyna, lomefloksacyna
Powodują fototoksycznosc
Moksyfloksacyna, lewofloksacyna, gemifloksacyna
Powodują wydłużenie odstępu QTc
Leki zobojętniają zawierajace magnez lub glin
Zmniejszają wchłanianie z przewodu fluorochinolonow
NLPZ oprócz aspiryny
Zwiększają ryzyko drgawek po fluorochinolonach
Teofilina
Po fluorochinolonach ma zmniejszony metabolizm
Antybiotyki B laktamowe
Zwiększają działanie fluorochinolonow
Kwas nalidyksowy, kwas pipemidowy, enoksacyna, norfloksacyna*(terapia zapalenia gruczołu krokowego)
Chinolony I grupy, wąskie spektrum - głownie Enterobacteriaceae, działają na niektóre Pseudomonas, niektóre niepowiklane moczowego
Cyprofloksacyna( działa na Pseudomonas) pefloksacyna, ofloksacyna
Fluorochinolony II grupy, szersze spektrum - Haemiphilus, Salmonella, Enterobacteriacae, niewielka aktywność wobec G+, na zapalenie gruczlowu krokowego, zakażenia moczowego, mukowiscydoze, biegunkę, wąglik, zapalenie otrzewnej, zakażenia kości, chlamydia i rzezaczka
Lewofloksacyna, moksyfloksacyna, lomefloksacyna, gemifloksacyna, bezyfloksacyna
Fluorochinolony III grupy, szersze spektrum - większe przeciw gronkowcom, paciorkowcem, Legionella, działają słabiej na Pseudomonas niz Cyprofloksacyna; na przewlekłe zapalenie oskrzeli, zapalenia płuc, zatok, zakażenia skory
Antybiotyki B laktamowe
Hamują syntezę peptydoglikanu ściany bakterii na etapie łączenia poprzecznymi wiązaniami krzyżowymi łańcuchów (transpeptydylacja) - wiążą białka wiążące penicylinę (PBP). Sa bakteriobójcze (oprócz benzylopenicyliny ktora jest statyczna na Enterococcus faecalis) do działania wymagają podziałów bakterii
Oporność na B laktamowe
Wytwarzanie B laktamaz, mutacje białek PBP, zaburzenia przedostawania sie leku do PBP, wypompowywanie leku, inne mechanizmy (upośledzenie aktywacji autolizyn przez leki)
Penicyliny
Pochodzenie kwasu 6-aminopenicylanowego, dzielimy je na: Naturalne Półsyntetyczne przeciwgronkowcowe Aminopenicyliny Karboksypenicyliny Ureidopenicyliny Połączenie penicylin i inhib B laktamaz
Benzylopenicylina (Penicylina G)
W postaci soli sodowej/potasowej (uważać S niewydolności nerek i serca!) domięśniowo lub dożylnie, wiąże sie z osoczem, dobrze penetruje oprócz OUN( tylko w zapalaniu), 4-6 na dobę, wydalana przez nerki (mozna zmniejszyć wydalanie przez Probenecyd lub NLPZ)
Benzylopenicylina prokainowa
Wyłącznie domięśniowo, przed próba uczuleniowa jej i Prokainy, wolno uwalnia benzylopenicyline (2 dawki dobowe), po wstrzyknięciu dożylnym - zespół Hoigne (ustępuje sam lub dajemy Benzodiazepiny), rzadko w profilaktyce choroby reumatyczne u dzieci
Benzylopenicylina benzatynoaa
Długo uwalnia benzylopenicyline, raz na 2-4 tyg, rzadko w profilaktyce choroby reumatycznej u dzieci
Fenoksymetylopenicylina
Kwasoodporna sól penicyliny, podawana doustnie 2-4 razy, nie całkowicie wchłania z pokarmowego, do leczenia plonicy i zakażeń górnych dróg oddechowych
Spektrum penicylin naturalnych
Paciorkowce (Streptococcus pyogenes, hemolizujace grupy B, C, G, wrażliwe pneumokoki), Actinomyces, Neisseria meningitis, Treponema pallidum, Bacillus anthracis, Listeria monocytogenes oraz beztlenowe (Clostridium, Bacteroides oprócz fragilis bo ma penicylinaze)
Stosowanie penicylin naturalnych
Angina, róża, ropnie, plonica, zakażenia meningokokami, wąglikiem, w zatruciu muchomorem sromotnikowym
Niepozadane penicylin naturalnych
Reakcje uczuleniowe, niedokrwistosc hemolityczna, drgawki, reakcja Jarischa-Hexheimera, zespół Nicolau, zespół Hoigne
Metycylina
Prekursor penicylin półsyntetycznych, obecnie tylko do oznaczania oporności
Penicyliny polsyntetyczne spektrum
Gronkowce produkujące B laktamazy, wrażliwe paciorkowce
Penicyliny półsyntetyczne
Oksacyklina, kloksacyklina, flukloksacyklina, dikloksacyklina
Niepozadane penicylin półsyntetycznych
Reakcje alergiczne (rzadziej niz przy benzylopenicyline), pokarmowe, zapalenie zyly, gorączka, eozynofilia, metylcylina powoduje śródmiąższowej zapalenie nerek
Aminopenicyliny
Amoksycylina i ampicylina, półsyntetyczne, zakres jak w benzylopenicylinie + gram- (Neisseria, Haemiphilus, Enteriobacteriacae), doustnie,
Domięśniowo, dożylnie,
Amoksycyklina
Po podaniu doustnym większa biodosteonosc i mniej szczepów opornych niz ampicylina, dobrze wchłania sie z pokarmowego; na zapalenie zatok, ucha środkowego, paciorkowcowe gardła, zapalenie płuc, zaostrzenie PoChP, eradykacja H.Pylori z metronidazolem, zakażenia moczowe
Ampicylina
Dożylnie, doustnie (gorzej wchłania sie niz amoksy, hamowane przez pokarm), dożylnie w leczeniu Listeria monocytogenes, enterokokow; eschierichia salmonella shigella sa oporne;
Do leczenia duru brzusznego
Niepozadane aminopenicyliny
Uczulenie, dysbakteriozy (zakażenia grzybicze, biegunka), rzekomobloniaste po ampicylina, osutki u osob leczonych allopurynolem (najczęściej) lub z białaczka; osutki występują po podaniu amoksycykliny choremu z mononukleoza
Ureidopenicyliny
Mezlocylina, azlocylina, piperacylina; domięśniowo, dożylnie, w ciężkich zakażeniach szpitalnych Pseudomonas lub klebsiella pneumonie (moczowe, płuc, układowe, otrzewnej, miednicy)
Ureidopenicyliny spektrum
W porównaniu z aminopenicyliny zwiekszona wobec gram- (zwłaszcza Pseudomonas) oraz enterokokow (oprócz Faecium); chlamydia i mykoplazmy sa oporne
Piperacylina
W profilaktyce chirurgii w obrębie Jamy brzusznej i ginekologii (cesarskie ciecie, histerektomia)
Ureidopenicyliny niepozadane
Bardziej toksyczne od amino-, reakcje miejscowe, nadwrażliwość, anafilaksja (rzadziej niz po penicylinach naturalnych), zaburzenia potasu, pokarmowe, uszkodzenie nerek, OUn, zaburzenia hemato, stevens-Johnson
Karboksypenicyliny
Karbenicylina (już nie stosowana), tykarcylina (aktywniejsza wobec Pseudomonas, razem z kwasem klawulanowym bo wrażliwa na B laktamazy)
Tykarcylina
Stosowana z kwasem klawulanowym (chroni przed B laktamazami); zwiększa to aktywność wobec Xanthomonas maltophilia, Haemiphilus influenzae, Klebsiella, Staphylococcus aureus, Bacteroides fragilis; stosowana w ciężkich zakażeniach szpitalnych,
Karboksypenicyliny niepozadane
Nadwrażliwość, anafilaksją (rzadziej niz po naturalnych), gorączka, eozynofilia, maloplytkowosc, neutropenia, zaburzenia potasu i
Magnezu, pokarmowe, drgawki przy dużych dawkach
Inhibitory B laktamaz
Kwas klawulanowy, sulbaktam, tazobaktam, silnie hamują B laktamazy oprócz Pseudomonas Serratia, Enterobacter i Citrobacter
Augmentin
Amoksycyklina + kwas klawulanowy, rozszerza to o beztlenowe, w zakażeniach górnych dróg, zapaleniu pluc, gardła, moczowych,
Timentin
Tykarcylina + kwas klawulanowy;
Unasyn
Ampicylina + sulbaktam; tylko pozajelitowo, spektrum jak augmentin, bardzo dobra aktywować na Acinetobacter
Tazobac
Piperacylina + tazobaktam; podobny zakres do timentinu, w skojarzeniu z aminoglikozydem, w zakażeniu oddechowych, moczowych, wewnatrzbrzusznych, w neutropenii
