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Anesthésiologie > Principes pharmacologiques (Lange chap 7) > Flashcards

Principes pharmacologiques (Lange chap 7) Flashcards

1
Q

Définition d’absorption

A

Processus par lequel une substance se dirige du site d’administration vers la circulation sanguine

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Q

8 facteurs qui influencent l’absorption d’un rx

A 
Solubilité
pKa
Diluents
Formulation
Binders
Site d'absorption 
Additifs (épi)
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Q

Qu’est-ce que la biodisponibilité ?

A

Le % de la dose administrée qui atteint la circulation systémique

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4
Q

V ou F

L’ionisation d’un rx favorise sont absorption

A

F
L’inverse. Les rx non ionisés sont plus facilement absorbés. Par contre, un environnement alcalin (intestin) favorise l’absorption de rx avec pH basique. La plupart des rx per os y sont absorbés.

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5
Q

Qu’est-ce que le premier passage hépatique ?

A

Phénomème par lequel la concentration d’un rx est considérablement réduite par sa métabolisation au foie avant d’atteindre la circulation systémique.

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6
Q

Quels sites d’absorption per os permettent un by-pass du premier passage hépatique ?

A

Bouche et oesophage (via la viene cave supérieure)

Rectum (partiellement, mais absorption variable)

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7
Q

Qu’est-ce que le stratus cornue et quel est son intérêt par rapport à l’absorption rx ?

A

C’est la couche la plus superficielle de l’épiderme. Elle ne laisse passer que les petites molécules liposolubles (clonidine, nitro, scopo, fentanyl) et les EMLA

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8
Q

V ou F

Les rx en solution sont absorbés plus vite que les rx en suspension

A

V

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9
Q

Qu’est-ce qui explique la différence de distribution d’un rx entre les différents organes dans les premières minutes de son administration ?

A

La vascularisation des organes. Le cerveau, les reins, le foie, le coeur et le tractus GI reçoivent 75 % du débit cardiaque. Les muscles et la peau n’en reçoivent que 19 %, Le gras, 6 % et les os, ligaments et cartilage, une proportion minime.

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10
Q

De quoi dépend la vitesse d’accumulation d’un rx dans un organe

A

La perfusion de l’organe
La solubilité du rx dans l’organe par rapport au sang
La capacité de métabolisation de l’organe (diminue la concentration)

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11
Q

V ou F

La liaison protéique d’un rx affecte fortement son taux de transfert du sang au tissu

A

F
En fait c’est la solubilité du Rx qui est affectée.
Ex. si 99 % d’un rx se lie au protéines plasmatiques, alors une plus grande dose sera nécessaire pour avoir un effet.

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12
Q

Qu’arrive-t-il à la distribution d’un rx chez un patient en hypoalbuminémie ?

A

La solubilité relative du rx sera diminuée et donc l’uptake tissulaire sera augmenté.

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13
Q

Quelle protéine lie la plupart des rx basiques ?

A

L’alpha-1-acid glycoprotéine (AAG)

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14
Q

Quelle protéine lie la plupart des rx acides et neutres ?

A

L’albumine.

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15
Q

6 causes d’hypoalbuminémie

A 
Maladie rénale
Maladie hépatique
Insuffisance cardiaque chronique
Cancer
Dénutrition
Grand brulé (≥ 20 % de surface corporelle)
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16
Q

Quel est l’effet de la grossesse sur l’AAG ?

A

Diminution

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17
Q

4 causes d’augmentation plasmatiques d’AAG

A

Trauma (incluant chirurgie)
Douleur chronique
Infarctus
Infection

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18
Q

Qu’est-ce qui empêche certains rx de passer la barrière H-E ?

A

Les cellules gliales péri capillaires et les jonctions étroites endothéliales

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19
Q

Dans l’administration d’un bolus d’un rx, qu’est-ce qui explique la diminution initiale rapide de sa concentration plasmatique ? Quelle courbe prend ensuite sa concentration plasmatique ?

A

C’est la distribution tissulaire.
Ensuite vient l’équilibre où la concentration tissulaire est égale à celle du sang (variable pour chaque tissu). De là le rx fait son effet et est métabolisé menant à une redistribution du rx des tissus où il est distribué vers le sang (cette redistribution réduit donc la décroissance de concentration plasmatique d’un rx)

20
Q

Qu’est-ce que le context-sensitive half time ?

A

Le temps requis pour une diminution de 50 % de la concentration plasmatique d’un rx qui survient APRÈS une arrivée à un état de pseudo-équilibre plasmatique.

21
Q

Qu’est-ce que le content-sensitive decrement time ?

A

C’est ce qui réfère à toute diminution de concentration tissulaire (particulièrement au cerveau) ayant un effet cliniquement significatif

22
Q

Qu’est-ce que le volume de distribution et comment se calcule-t-il ?

A

C’est le volume apparent dans lequel un rx s’est distribué. Il se calcule en divisant la dose bolus administrée par sa concentration plasmatique au temps 0. Il ne s’applique pas aux rx IV qui eux suivent le modèle des trois compartiments.

23
Q

Que décline le concept de distribution des trois compartiments utilisé pour décrire la distribution de rx IV ?

A

Il y a trois compartiments (central, équilibre rapide et équilibre lent).
Le compartiment central (V1) comprend le sang et tout tissu s’équilibrant ultra-rapidement (V2)(comme les poumons)
Le compartiment d’équilibre rapide (V3) comprend les organes et les muscles alors que le compartiment d’équilibre lent comprend le gras et la peau.

Le volume de distribution à l’équilibre (Vdss) = V1 + V2 + V3. Le Vdss ne représente pas un véritable volume mais bien le volume dans lequel un rx devrait se distribuer en prenant compte des concentration plasmatiques.

24
Q

Un rx a un petit Vdss. Qu’est-ce que ça signifie quant à sa distribution ?

A

Un petit Vdss implique qu’un rx a une haute solubilité AQUEUSE et restera principalement dans l’espace intravasculaire.

La plupart des rx en anesthésie ont un grand Vdss (ex propofol environ 5000 L)

25
Q

Qu’est-ce que la biotransformation ? Quel organe s’en occupe le plus ?

A

Processus par lequel un rx est altéré par le corps. Le foie !
Ça aboutit le plus souvent à une molécule inactive et de l’eau

26
Q

Quels molécules n’ont pas besoin d’organe pour subir une biotransformaiton ? Que subissent-elles ?

A

Les esters subissent une hydrolisation dans le plasma ou les tissus

27
Q

Qu’est-ce que la biotransformation de phase 1 ?

A

La transformation d’une molécule en métabolites polaires (+ ou -) le plus souvent hydrosolubles via l’oxydation, la réduction ou l’hydrolyse.

28
Q

Qu’est-ce que la biotransformation de phase 2 ?

A

La conjugaison d’un rx ou d’un métabolite de phase 1 avec un substrat endogène pour former une métabolite hydrosoluble qui sera éliminé dans l’urine ou les selles.

29
Q

Les phases de biotransformation sont-elles complémentaires ?

A

Dans certains cas oui, mais les deux phases ne sont pas mutuellement essentielles pour en arriver à l’excrétion d’un rx

30
Q

Qu’est-ce que la clairance ?

A

C’est le volume de sang ou de plasma vidé de rx par unité de temps. La clairance peut être de 0 ad égale au flot sanguin hépatique.
On peut la décliner comme un % du flot sanguin.

31
Q

Qu’est-ce que le ratio d’extraction hépatique/rénal ?

A

C’est le % de rx éliminé de la circulation lors du passage au foie ou au rein

La clairance hépatique est le produit du ratio d’extraction et du flot sanguin hépatique. Idem pour le rein.

32
Q

Qu’est-ce que la clairance hépatique dite capacité-dépendante ?

A

C’est lorsque l’activité métabolique du foie est le facteur limitant pour la clairance hépatique. C’est rx ont un faible ratio d’extraction. L’induction d’enzymes hépatiques augmente la clairance. Le flot sanguin hépatique n’a que peut d’effet sur le métabolisme des rx qui ont une clairance capacité-dépendante.

Cette clairance est fortement influencée par l’insuffisance hépatique.

33
Q

Qu’est-ce que la clairance rénale ?

A

Comme la clairance hépatique, mais pour les reins…
C’est le produit du flot sanguin rénal multiplié par le ratio d’Excrétion rénal.

Les petites molécules non liées passent généralement librement dans le filtrat glomérulaire

34
Q

Quel est l’effet de l’ionisation sur la réabsorption tubulaire rénale d’une molécule

A

Les molécules ionisées ne sont pas absorbées et sont excrétées dans l’urine alors que les molécules neutres sont réabsorbées. Certains rx sont par ailleurs activement sécrétés par le rein dans le tubule.

35
Q

Qu’est-ce que la recirculation entérohépatique ?

A

C’est lorsqu’un rx métabolisé est excrété dans la bile et est réabsorbé par l’intestin. Certains métabolites seront alors reconvertis en rx potent. Ex ativan

36
Q

Quel modèle mathématique décrit la relation de distribution et d’élimination selon les trois compartiments ?

A

Cp(t) = Ae^-(alpha)t + Be^-(beta)t + Ce^-(gamma)t

  • Où Cp(t) = concentration plasmatique au temps t
  • alpha, beta et gamma représentent les exposants qui caractérisent la phase ultra rapide, rapide et lente de distribution
  • A, B et C sont des coefficients qui représentent la contribution de chacun des exposants sur la diminution de concentration plasmatique en fonction du temps.
37
Q

Qu’est-ce que la relation dose-réponse décrit ?

A

Elle sous tend que lorsque le corps est exposé à une concentration grandissante de rx, il sa réponse grandit jusqu’à une valeur maximale. Cette relation prend le plus souvent la forme d’une courbe sigmoïdale où la première portion aplatie de la courbe s’explique par la nécessité d’une concentration plasmatique minimale avant d’atteindre un quelconque effet physiologique.

38
Q

Quelle équation décrit la relation dose-réponse ?

A

Effet = E0 + (Emax - E0)*(Cy/(C50y + Cy))

Où

  • E0 est l’effet de départ sans rx
  • Emax est l’effet maximal d’un rx (intrinsèquement relié à l’efficacité du rx)
  • Y décrit le coefficient de Hill
  • C50 décrit la concentration associée à la moitié de Emax

La même équation peut être utilisée pour déterminer la probabilité binaire qu’un rx ait un effet

39
Q

Qu’est-ce que le coefficient de Hill ?

A

C’est une mesure de sensibilité du corps à un rx (à quel point la relation dose-réponse est abrupte)

Un Y <1 indique une augmentation très graduelle de l’effet d’un rx en fonction de l’augmentation de sa dose

Un Y >4 indique un fort effet d’un rx pour une petite augmentation de dose

40
Q

Comment décrirait-on l’efficacité nulle d’un rx à l’aide de l’équation dose-réponse ?

A

Effet = E0 = Emax

41
Q

Si un Rx possède un très haut C50, qu’est-ce que ça signifie ?

A

Ça signifie qu’une très grande concentration de rx est nécessaire pour obtenir un effet.

À l’inverse les rx avec un faible C50 sont très potents.

42
Q

Qu’est-ce que la fenêtre thérapeutique d’un rx ?

A

C’est la gamme de concentration pour laquelle surviendra un effet thérapeutique DÉSIRÉ.

43
Q

Comment se décrit l’index thérapeutique ?

A

C’est le C50 de toxicité / le C50 d’effet thérapeutique désiré.

44
Q

Qu’est-ce que le compétitisme antagoniste ?

A

C’est lorsqu’une molécule antagoniste compétition avec une molécule agoniste pour le même récepteur. L’agoniste et l’antagoniste peuvent se déplacer l’un l’autre du récepteur.

45
Q

Qu’est-ce que l’antagonisme non compétitif ?

A

C’est lorsqu’un antagoniste forme un lien permanent et empêche la liaison d’une autre molécule au récepteur

Anesthésiologie (12 decks)

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