Podwzgórze i Przysadka Teoria Flashcards
1
Q
Zastosowanie Sermoreliny
A
- Diagnostyka niedoboru GH
- Terapeutycznie w niedoborze GH
- Kacheksja towarzysząca AIDS
2
Q
Zastosowanie Tesamoreliny
A
- Zapobieganie lipodystrofii w czasie podawania leków przeciwretrowirusowych w AIDS
3
Q
Grelina w osi podwzgórze-przysadka-GH
A
- Powoduje ↑ uwalniania GH niezależnie od GHRH -> za pośrednictwem własnego receptora
- Jest chemicznie peptydem
- Trwają próby nad syntezą jej analogów a także agonistów i antagonistów -> w celu wpływania na wydzielanie GH a także do regulacji apetytu i leczenia otyłości
4
Q
Zastosowanie Somatostatyny
A
- > jej samej się nie stosuje bo zbyt krótki t1/2 (kilka min) -> tylko analogi
1. Terapia guzów:
1) litych -> w badaniach
2) gruczolaków przysadki (gdy nie neurochirurgia) - > wtedy też: agoniści dopaminowi i antagoniści GHR
3) Nieoperacyjne guzy neuroendokrynne pp
2. Akromegalia
3. Krwawienia z żylaków przełyku -> zwłaszcza Wapreotyd
5
Q
Receptory dla SS
A
- 5 podtypów: SSTR1-5
- Na zdrowych głównie: SSTR-2,3,5
- Na nowotworach złośliwych przysadki głównie: SSTR-2,5
6
Q
Oktreotyd i Lanreotyd
A
- Analogi SS
- Stymulują przede wszystkim SSTR-2
- Drogi podania:
1) Oktreotyd-> podskórnie co 8 dni, dostępny Oktreaotyd LAR-> long-acting release -> w polimerowych mikrosferach, i.m. raz na miesiąc
2) Lanreotyd -> dawniej w formie długo działającej -> raz na tydz, teraz w autożelu -> raz na miesiąc
7
Q
Pazyreotyd
A
- Wieloreceptorowy analog SS -> działa na SSTR-1,2,3,5
- > duże nadzieje - Może być też skuteczny w akromegalii opornej na dotychczasowe leczenie i niektórych guzach litych
8
Q
Wapreotyd
A
- analog SS pobudzający SSTR-2,5 a w mniejszym stopniu też SSTR-4
- Specjalnie zaprojektowany do leczenia krwawiących żylaków przełyku
- podanie: dożylne
9
Q
Analogi SS w krwawieniu z żylaków przełyku
A
- Hamują produktcję czynników wazodylatacyjnych i obkurczają tętnice doprowadzające krew do krążenia wrotnego
- Równie skuteczne co ADH czy chirurgiczna skleroterapia
10
Q
Działania niepożądane analogów SS
A
- > na ogół db tolerowane
1. Zaburzenia żołądkowo-jelitowe
2. ↑ powstawania kamieni żółciowych
3. ↓ wydzielania insuliny z komórek beta trzustki -> groźne wahania cukru, może sprzyjać cukrzycy
11
Q
Agoniści receptorów dopaminowych w osi podwzgórze-przysadka-GH
A
- W przysadce ekspresja D2
- Zastosowanie:
1) leczenie akromegalii
2) guzy przysadki wydzielające PRL czy TSH-> kabergolina - Agoniści dopaminowi stymulują produkcję GH fizjologicznie, ale hamują w akromegalii
- Droga podania: doustna -> tańsze
12
Q
Działania niepożądane Kabergoliny i Chinagolidu
A
- > nwlk
1. Zaburzenia żoładkowo-jelitowe (n&w, zaparcia)
2. Zawroty głowy
3. Kabergolina -> po wysokich dawkach: zaburzenia funkcjonowania zastawek serca -> zwłaszcza mitralnej -> to zwykle w Parkinsonie gdzie stosuje się wyższe dawki
13
Q
Nowe kierunki leków w akromegalii
A
- Substancje chimeryczne, które są zarówno agonistami receptorów D jak i SSTR
- > już zaprojektowane
- > wstępne badania pokazują, że są skuteczniejsze w hamowaniu produkcji GH niż kombinacja agonisty D i SSTR
- > funkcjonalnie SSTR są dimerami, które mogą tworzyć heterodimery z receptorami dopaminowymi
14
Q
Pegwisomant
A
- Uzyskany metodami inżynierii genetycznej słabszy analog GH (niż GH)-> w efekcie działa jak antagonista w obecności GH
- Poddany pegylacji-> przyłączeniu cząstek glikolu polietylenowego
- > wydłuża to t1/2 i zmniejsza szanse na wytworzenie przeciwciał przeciwniemu - Podawany podskórnie raz dziennie
- Wysoka skuteczność ale drogi-> zarezerwowany dla pacjentów, u których inne środki są nieskuteczne
- Db tolerowany -> czasem zaburzenia funkcji wątroby i podrażnienia skóry w miejscu wkłucia
15
Q
Analogi GH pobudzające
A
- Somatotropina = syntetyczny GH -> uzyskany inżynierią genetyczną
- Somatrem -> wydłużony o dodatkową N-końcową metioninę (jak GH zanim poddany obróbce, brak różnicy w działaniu)