Pharmacologie examen 1 Flashcards
IN1-601 à 605 (Quiz semaines 1 & 2)
Les antiacides sont des ____ ____ qui réagissent avec le HCl gastrique pour former un sel et de l’eau. Ils contiennent un ou une combinaison d’ingrédients.
Bases ou Acides. Faibles ou Fortes.
Bases faibles
Nommez des exemples d’antiacides.
4 + 2 combinaisons
- Al(OH)3: hydroxyde d’aluminium (p. ex. Amphogel®)
- Al(OH)3 + Mg(OH)2 : hydroxyde d’aluminium + hydroxyde de magnésium (p. ex. Almagel®, Diovol®)
- CaCO3 : carbonate de calcium (p. ex. Tums®, Maalox® régulier en comprimés)
- NaHCO3 : bicarbonate de sodium (p. ex. Alka Seltzer®)
- Mg(OH)2 : hydroxyde de magnésium (p. ex. Lait de magnésie®)
- Mg(OH)2 + CaCO3 : hydroxyde de Mg + carbonate de calcium (p. ex. Rolaids®)
Donc :
- Al(OH)3 : Hydroxyde d’aluminium
- CaCO3 : Carbonate de calcium
- NaHCO3 : Bicarbonate de sodium
- Mg(OH)2 : Hydroxyde de magnésium
Les antiacides ____ le pH gastrique vers une valeur qui ne dépasse généralement pas ____ (pH gastrique = 2).
1. Augmentent ou Diminuent
- Augmente
- pH = 4
L’efficacité thérapeutique des antiacides est attribuée principalement à quoi?
- ↓ acidité gastrique
- ↓ activité acide-dépendante de la pepsine
La pepsine est activée en milieu très acide (pH entre 1,5 et 2,5). Ainsi, la neutralisation du pH gastrique par les antiacides va diminuer son activité.
Classer les antiacides suivants en ordre décroissant du pouvoir neutralisant vis-à-vis du HCl :
A. Al(OH)3
B. NaHCO3
C. CaCO3
D. Mg(OH)2
Du plus puissant au moins puissant
C. CaCO3
B. NaHCO3
D. Mg(OH)2
A. Al(OH)3
Les antiacides pourraient stimuler quels 3 mécanismes naturels de défense de la muqueuse gastrique?
Production de :
- Prostaglandines (PG)
- Mucus
- Bicarbonate (HCO3)
Certains antiacides contiennent un antiflatulent, contenu dans les produits commerciaux suivants Diovol Plus®, Stomaax Plus®, Almagel Plus®. Quel est le nom de ce produit?
Siméthicone
Certains antiacides contiennent un agent moussant, contenu différents produits dont le Gaviscon®. Quel est le nom de ce produit?
Acide alginique
Une mousse se forme alors autour du contenu gastrique afin de protéger la muqueuse oesophagienne en cas de reflux.
Vrai ou Faux
Les antiacides sont disponibles en vente libre.
(sans ordonnance)
Vrai
Quelles sont les indications reconnues des antiacides?
4
- RGO léger sans symptômes d’alarme
- Dyspepsie non ulcéreuse et occasionnelle (maximum 2 semaines)
- Ulcère peptique (conjointement avec un traitement curatif ATB + IPP)
- Troubles métaboliques (hyperPO4, prévention urolithiases, supplément calcique)
Les antiacides n’ont aucun rôle dans le traitement de l’ulcère peptique, ils peuvent seulement soulager les symptômes.
Quelle est la durée d’action des antiacides?
1-3h
Durée d’action brève
Varie selon le produit, la dose, la vitesse de vidange gastrique, etc.
Vrai ou Faux
Puisqu’ils ont peu d’effets secondaires, les antiacides peuvent être pris de manière autonome et continue sur une longue durée, par exemple 3 mois.
Faux
Maximum 2 semaines
Vrai ou Faux
Les antiacides agissent rapidement.
Vrai
Surtout ceux contenant le bicarbonate de sodium (NaHCO3) ainsi que les formulations liquides (peu importe le contenu).
Quelle est la durée d’action des antiacides :
1. À jeun?
2. Prise post-prandiale?
- 20-60min
- Jusqu’à 3h
- En raison du retard pour la vidange gastrique
Quel antiacide est à haut potentiel d’absorption systémique et d’effets indésirables subséquents?
A. CaCO3
B. NaHCO3
C. Mg(OH)2
D. Al(OH)3
B. Bicarbonate de sodium
Antiacides
Quels sont les effets indésirables du bicarbonate de sodium (NaHCO3)?
3
- Alcalose
- Rétention d’eau
- Oedème (rétention hydro-sodée)
- Éructations avec reflux acides (CO3)
- Distension abdominale avec flatulences (CO3)
Absorption systémique importante
Peut être utilisé dans le traitement de certaines acidoses métaboliques.
Antiacides
Pour quelles conditions médicales l’utilisation de bicarbonate de sodium (NaHCO3) est-elle contre-indiquée?
- Insuffisance cardiaque (oedème)
- HTA
- Cirrhose (ascite)
Antiacides
Quels sont les effets indésirables du CaCO3?
- HyperCa
- Alcalose
- Insuffisance rénale
- Urolithiases
- Éructations avec reflux acides (CO3)
- Distension abdominale avec flatulences (CO3)
À dose élevée ou combiné à des produits laitiers riches en Ca
Antiacides
Quelle est la dose maximale quotidienne de prise de calcium élémentaire?
Avec une fonction rénale normale
2500 mg
Pour éviter le syndrome des buveurs de lait ou d’alcalins (Milk alkali syndrome)
Antiacides
Quels sont les effets indésirables du MgCO3?
Idem au Mg(OH)2
- Toxicité cardiaque
- Toxicité musculaire
- Diarrhée (action locale)
- Constipation
- Éructations avec reflux acides (CO3)
- Distension abdominale avec flatulences (CO3)
Si consommé en quantité excessive
Risque plus élevé en insuffisance rénale par accumulation de Mg
Antiacides
Quels sont les effets indésirables de l’Al(OH)3?
- HypoPO4 (↓ production ATP, ↓ minéralisation osseuse)
- Constipation (OH)
- Diarrhée (OH)
Dans certains cas d’hyperphosphatémie sévère (tel une IRC sévère), il peut être utilisé comme effet thérapeutique.
Quels sont les effets indésirables des antiacides contenant du carbonate CO3?
NaHCO3, MgCO3, CaCO3
- Éructations avec reflux acides
- Distension abdominale avec flatulences
On ajoute parfois du siméthicone aux formulations d’antiacide contenant des carbonates afin de limiter l’effet indésirable de flatulence.
Quels sont les effets indésirables des antiacides contenant du carbonate OH?
Al(OH)3, Mg(OH)2
- Constipation
- Diarrhée
C’est ce qui explique pourquoi ils sont souvent associés dans les formulations commerciales d’antiacides afin de minimiser l’effet sur le transit intestinal (ex. Maalox®).
Les antiacides peuvent affecter quelle(s) caractéristique(s) des médicaments?
A. Biodisponibilité orale
B. Cinétique d’action
C. Élimination des médicaments
D. Toutes ces réponses
E. Aucune de ces réponses
D. Toutes ces réponses
Peuvent les affecter positivement ou négativement
Les antiacides à base de cations divalents ou trivalents (Al, Ca & Mg) peuvent former des complexes avec d’autres médicaments via chélation ou adsorption et ainsi ____ leur absorption.
Augmenter ou Diminuer
Diminuer
Exemple :
Les ions Mg2+, Ca2+ et Al3+ forment, entre autres, des complexes non absorbables avec les :
- Tétracyclines (antibiotiques)
- Fluoroquinolones (antibiotiques)
- Lévothyroxine (hormone thyroïdienne)
- Bisphosphonates (agents régulateurs du métabolisme osseux).
- Il y a aussi une chélation avec le fer.
L’augmentation du pH gastrique par les antiacides peut affecter la dissolution de certains médicaments dépendant de l’acidité gastrique pour leur absorption (ex : kétoconazole, un anti-fongique systémique). Dans cette situation, que doit-on recommander au patient vis-à-vis la prise de son médicament?
- Prendre les antiacides environ 1h après les repas
& - Introduire un intervalle de 2 à 4h entre la prise d’antiacide et celle d’autres médicaments (à valider avec le pharmacien)
Vrai ou Faux
Comme médecin, on se doit de vérifier l’usage de médicaments vendus en vente libre, particulièrement les antiacides, compte tenu des effets indésirables possibles et interactions médicamenteuses potentielles. Il est important de connaitre cette classe de produits puisqu’ils sont souvent utilisés sans ordonnance et les patients ne le mentionnent généralement pas.
Vrai
Les cytoprotecteurs potentialisent quoi?
Mécanismes de défense de la muqueuse gastrique
Nommez des exemples de cytoprotecteurs.
4
- Sucralfate (Sulcrate®)
- Misoprostol (Cytotec®)
- Sels de bismuth (Pepto-Bismol®)
- Acide alginique (ex : Gaviscon®)
Quel cytoprotecteur est un complexe d’octasulfate de glucose et d’hydroxyde d’aluminium qui s’active en milieu acide?
A. Sucralfate (Sulcrate®)
B. Misoprostol (Cytotec®)
C. Sels de bismuth (Pepto-Bismol®)
D. Acide alginique (ex : Gaviscon®)
A. Sucralfate (Sulcrate®)
Cytoprotecteurs
Décrire le mécanisme d’action du sucralfate (Sulcrate®).
Stimulerait la production de :
- PG (prostaglandines)
- HCO3-
- Mucus
Demeure imprécis
Cytoprotecteurs
Vrai ou Faux
Le sucralfate est utilisé comme traitement adjuvant dans le traitement de la dyspepsie et de la gastrite.
Vrai
Cytoprotecteurs
Le sucralfate forme un ____ ____ protecteur au niveau des muqueuses GD (gastro-duodénal), protégeant ainsi l’ulcère GD contre l’action du HCl, de la pepsine, et des sels biliaires.
Polymère visqueux
Cytoprotecteurs
Quels sont les effets secondaires du sucralfate?
Constipation (aluminium)
Comme il est peu absorbé, il a peu d’effets systémiques.
On doit donc éviter de l’utiliser de façon prolongée en insuffisance rénale.
Cytoprotecteurs
Pourquoi le sucralfate est-il peu utilisé en clinique?
2 raisons
- QID
- Nombreuses interactions médicamenteuses
Quel cytoprotecteur est une prostaglandine (PG) synthétique?
A. Sucralfate (Sulcrate®)
B. Misoprostol (Cytotec®)
C. Sels de bismuth (Pepto-Bismol®)
D. Acide alginique (ex : Gaviscon®)
B. Misoprostol (Cytotec®)
Cytoprotecteurs
Décrire le mécanisme d’action du misoprostol (Cytotec®).
Stimulation des récepteurs EP3 de la PGE2 des cellules pariétales gastriques
Inhibie la sécrétion de HCl induite par l’histamine
Cytoprotecteurs
Le misoprostol stimule-t-il la production de :
A. Mucus
B. HCO3-
C. Les 2
D. Aucun des 2
C. Les 2
Cytoprotecteurs
Quels sont les effets indésirables du misoprostol?
- Diarrhée
- Crampes abdominales
- Spasmes utérins
Section : Cytoprotecteurs
Quel type de médicament est à privilégier comme traitement préventif de l’ulcère peptique en lien avec la prise d’AINS?
A. Antiacides
B. Cytoprotecteurs (misoprostol)
C. Anti-H2
D. IPP
D. IPP
Meilleur traitement préventif pour les patients présentant des facteurs de risques d’ulcère peptique et utilisant des AINS
Vrai ou Faux
Les cytoprotecteurs vus dans le cours (ci-dessous) sont sécuritaire pour les femmes enceintes.
- Sucralfate (Sulcrate®)
- Misoprostol (Cytotec®)
- Sels de bismuth (Pepto-Bismol®)
- Acide alginique (ex : Gaviscon®)
Faux
Le misoprostol est contre-indiqué chez les femmes enceintes.
Misoprostol = Agent utérostimulant pouvant accélérer l’accouchement / avortement.
Cytoprotecteurs
Quel est le mécanisme d’action des sels de bismuth (Pepto-Bismol®)?
Stimulerait la production de :
- PG (prostaglandines)
- HCO3-
- Mucus
Idem au sucralfate
Cytoprotecteurs
Quels sont les effets secondaires des sels de bismuth?
- Langue colorée noire
- Selles colorées noir grisâtre
Cytoprotecteurs
Vrai ou Faux
Le changement de coloration de la langue et des selles en lien avec la prise de sels de bismuth est temporaire et sans danger.
Vrai
Selon le transit digestif, cette décoloration foncée peut perdurer pendant plusieurs jours suite à l’arrêt de la prise de la médication.
Cytoprotecteurs
Chez quelles populations est-il contre-indiqué d’utiliser les sels de bismuth?
- Population à risque d’hémorragie
> Ulcère peptique
> Coagulopathie
> ATCD de saignement aux salicylates - Femmes enceintes
- Allergie
À éviter dans le traitement de la diarrhée du voyageur (risque de toxicité)
Cytoprotecteurs
Pourquoi les populations à risque d’hémorragie ne doivent-elles pas prendre de sels de bismuth?
En raison de la coloration, pourrait empêcher la détection de méléna
Cytoprotecteurs
Vrai ou Faux
Les sels de bismuth ont une activité antimicrobienne et neutralisent les entérotoxines.
Vrai
Entre autres contre H. pylori
Cytoprotecteurs
Pourquoi les sels de bismuth sont-ils peu utilisés en clinique?
- 8x/jour
- Interactions médicamenteuses
Cytoprotecteurs
Quelles sont les indications des sels de bismuth (Pepto-Bismol®)?
3
- Dyspepsie
- Diarrhée aiguë
- Éradication H. pylori (PBMT)
Vrai ou Faux
Les cytoprotecteurs peuvent influencer négativement la biodisponibilité orale des médicaments ainsi que leur cinétique d’action et d’élimination.
Vrai
Quelles sont les 2 classes de médicaments formant les antisécréteurs d’HCl?
- Anti-H2
- IPP
- Décrire le mécanisme d’action des anti-H2.
- Mécanisme réversible ou irréversible?
- Inhibiteur compétitif des récepteurs d’histamine au niveau des cellules pariétales
- Réversible
Quelle est la durée d’action des anti-H2?
6-12h
peut varier selon le médicament
Quelles sont les indications de l’anti-H2?
4
- Ulcères peptiques
- RGO léger à modéré
- Dyspepsie
- Prévention des ulcères de stress (voir note ci-bas)
En pratique, les IPP ont remplacés les anti-H2 dans la prévention de l’ulcère de stress.
Nommez des exemples d’anti-H2.
- Famotidine (Pepcid®)
- Nizatidine (Axid®)
- Ranitidine (Zantac®)
Cimétidine (Tagamet®)
Vrai ou Faux
Certains anti-H2 et IPP sont disponibles en vente libre.
(sans ordonnance)
Vrai
Pourquoi un sevrage graduel d’un anti-H2 ou d’un IPP peut être souhaitable?
Risque de rebond lors de l’arrêt brusque de la thérapie médicamenteuse
Hypersécrétion d’HCl
- Décrire le mécanisme d’action des IPP.
- Mécanisme réversible ou irréversible?
- Inhibiteur spécifique de la pompe à protons
- Irréversible
(promédicament)
Quelle est la duréed’action d’un IPP?
18-24h
peut varier selon le médicament
Quelles sont les indications de l’IPP?
9
- Ulcères peptiques
- RGO
- Dyspepsie non ulcéreuse
- Oesophagite érosive
- Éradication H. pylori
- Hémorragie digestive haute (pantoprazole IV)
- Prévention des complications liées à la prise des AINS
- Syndrome d’hypersécrétion (Zollinger-Ellison
- Prévention des ulcères de stress
Nommez des exemples d’IPP.
- Dexlansoprazole (Dexilant®)
- Ésoméprazole (Nexium® et Nexium 24h®)
- Lansoprazole (Prévacid®)
- Oméprazole (Losec®, Olex®)
- Pantoprazole (Pantoloc®)
- Rabéprazole (Pariet®)
Vrai ou Faux
Les anti-H2 et les IPP sont généralement bien tolérées et sécuritaires.
Vrai
Quels sont les effets indésirables des IPP?
- Malabsorption B12, fer, Mg et/ou Ca
- Augmentation du risque d’infection (surtout pneumonie & C. difficile)
- Augmentation du risque de fractures (utilisation à long terme)
- Diarrhée
Quels sont les effets indésirables des anti-H2?
Tolérance (prise régulière sur longue période)
Peut s’installer aussi rapidement que 3 jours suivant le tx
La prise au besoin est donc à privilégier plutôt qu’une prise soutenue.
Définir un “médicament générique”.
Médicament identifié par son ingrédient actif
Que signifie le préfixe avant le nom d’un médicament générique?
Ex : Apo-atorvastatine
Nom de la compagnie qui commercialise le générique
Vrai ou Faux
Si un médecin prescrit un médicament d’origine, le pharmacien peut décider de proposer un médicament générique en remplacement.
Vrai
Vrai ou Faux
Le médecin peut indiquer sur la prescription qu’il ne veut pas de substition.
Vrai
“NPS” A, B ou C (ne pas substituer)
Que doit-on indiquer sur la prescription afin de ne pas substituer pour une raison d’allergie?
NPS A
Allergie documentée à un ingrédient non médicinal présent dans la composition des médicaments génériques, mais absent de celle du produit innovateur.
Que doit-on indiquer sur la prescription afin de ne pas substituer pour une raison d’intolérance?
NPS B
Intolérance documentée à un ingrédient non médicinal présent dans la composition des médicaments génériques, mais absent de celle du produit innovateur.
Que doit-on indiquer sur la prescription afin de ne pas substituer si la forme pharmaceutique essentielle à l’atteinte des résultats cliniques escomptés lorsque le produit innovateur est le seul inscrit à la liste des médicaments sous cette forme?
NPS C
Quels IPP sont disponibles en vente libre?
A. Dexlansoprazole
B. Ésoméprazole
C. Lansoprazole
D. Oméprazole
E. Pantoprazole
F. Rabéprazole
B. Ésoméprazole 20mg
D. Oméprazole 20mg
Vrai ou Faux
Le traitement courte et moyenne durée (< 1 an) aux inhibiteurs de la pompe à protons (IPP) est soupçonné d’être associé à l’hypomagnésémie.
Faux
Longue durée (≥ 1 an)
Les effets des IPP sur les concentrations sériques de magnésium semblent ____.
Réversibles ou Irréversibles
Réversibles
Vrai ou Faux
Il faut utiliser un code d’exception pour justifier le remboursement de la prescription d’IPP à long terme chez les patients assurés avec la RAMQ.
Vrai
(ex : PP12, PP205, PP999)
Choisir avec soin
Ne renouvelez pas un traitement de longue durée par inhibiteurs de la pompe à protons (IPP) pour soulager des symptômes gastro-intestinaux sans faire quoi?
Tenter de l’interrompre ou d’en réduire (graduellement) la posologie au moins une fois par année chez la plupart des patients.
Les lignes directrices actuelles recommandent de cesser les IPP chez les adultes ayant suivi un traitement d’au moins ____ semaines et dont les symptômes se sont résorbés.
4 semaines
Cette recommandation ne s’applique pas aux patients atteints d’un œsophage de Barrett ou d’une œsophagite grave de stade C ou D, ou ayant des antécédents d’ulcères gastro-intestinaux accompagnés de saignements.
Quelle classe de médicaments utililsé pour la dyspepsie est responsable d’hypomagnésémie lors d’une utilisation prolongée ?
A. Antagonistes des récepteurs H2 (anti-H2)
B. Antiacides
C. Cytoprotecteurs
D. Inhibiteurs de la pompe à protons (IPP)
D. Inhibiteurs de la pompe à protons (IPP)
Possiblement en raison d’une diminution d’absorption du Mg dans l’intestin. L’hypomagnésémie peut apparaître lors d’un traitement prolongé aux IPP et elle peut être accompagnée d’hypocalcémie et d’hypokaliémie.
