Pharmacologie examen 1 Flashcards by Clara Wurtele Boudreau

Les antiacides sont des ____ ____ qui réagissent avec le HCl gastrique pour former un sel et de l’eau. Ils contiennent un ou une combinaison d’ingrédients.

Bases ou Acides. Faibles ou Fortes.

Bases faibles

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Nommez des exemples d’antiacides.

4 + 2 combinaisons

Al(OH)₃: hydroxyde d’aluminium (p. ex. Amphogel®)
Al(OH)₃ + Mg(OH)₂ : hydroxyde d’aluminium + hydroxyde de magnésium (p. ex. Almagel®, Diovol®)
CaCO₃ : carbonate de calcium (p. ex. Tums®, Maalox® régulier en comprimés)
NaHCO₃ : bicarbonate de sodium (p. ex. Alka Seltzer®)
Mg(OH)₂ : hydroxyde de magnésium (p. ex. Lait de magnésie®)
Mg(OH)₂ + CaCO₃ : hydroxyde de Mg + carbonate de calcium (p. ex. Rolaids®)

Donc :
- Al(OH)3 : Hydroxyde d’aluminium
- CaCO3 : Carbonate de calcium
- NaHCO3 : Bicarbonate de sodium
- Mg(OH)2 : Hydroxyde de magnésium

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Les antiacides ____ le pH gastrique vers une valeur qui ne dépasse généralement pas ____ (pH gastrique = 2).

1. Augmentent ou Diminuent

Augmente
pH = 4

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L’efficacité thérapeutique des antiacides est attribuée principalement à quoi?

↓ acidité gastrique
↓ activité acide-dépendante de la pepsine

La pepsine est activée en milieu très acide (pH entre 1,5 et 2,5). Ainsi, la neutralisation du pH gastrique par les antiacides va diminuer son activité.

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Classer les antiacides suivants en ordre décroissant du pouvoir neutralisant vis-à-vis du HCl :

A. Al(OH)3
B. NaHCO3
C. CaCO3
D. Mg(OH)2

Du plus puissant au moins puissant

C. CaCO3
B. NaHCO3
D. Mg(OH)2
A. Al(OH)3

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Les antiacides pourraient stimuler quels 3 mécanismes naturels de défense de la muqueuse gastrique?

Production de :
- Prostaglandines (PG)
- Mucus
- Bicarbonate (HCO₃)

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Certains antiacides contiennent un antiflatulent, contenu dans les produits commerciaux suivants Diovol Plus®, Stomaax Plus®, Almagel Plus®. Quel est le nom de ce produit?

Siméthicone

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Certains antiacides contiennent un agent moussant, contenu différents produits dont le Gaviscon®. Quel est le nom de ce produit?

Acide alginique

Une mousse se forme alors autour du contenu gastrique afin de protéger la muqueuse oesophagienne en cas de reflux.

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Vrai ou Faux

Les antiacides sont disponibles en vente libre.

(sans ordonnance)

Vrai

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Quelles sont les indications reconnues des antiacides?

RGO léger sans symptômes d’alarme
Dyspepsie non ulcéreuse et occasionnelle (maximum 2 semaines)
Ulcère peptique (conjointement avec un traitement curatif ATB + IPP)
Troubles métaboliques (hyperPO₄, prévention urolithiases, supplément calcique)

Les antiacides n’ont aucun rôle dans le traitement de l’ulcère peptique, ils peuvent seulement soulager les symptômes.

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Quelle est la durée d’action des antiacides?

1-3h

Durée d’action brève

Varie selon le produit, la dose, la vitesse de vidange gastrique, etc.

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Vrai ou Faux

Puisqu’ils ont peu d’effets secondaires, les antiacides peuvent être pris de manière autonome et continue sur une longue durée, par exemple 3 mois.

Faux

Maximum 2 semaines

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Vrai ou Faux

Les antiacides agissent rapidement.

Vrai

Surtout ceux contenant le bicarbonate de sodium (NaHCO3) ainsi que les formulations liquides (peu importe le contenu).

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Quelle est la durée d’action des antiacides :
1. À jeun?
2. Prise post-prandiale?

20-60min
Jusqu’à 3h

En raison du retard pour la vidange gastrique

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Quel antiacide est à haut potentiel d’absorption systémique et d’effets indésirables subséquents?

A. CaCO3
B. NaHCO3
C. Mg(OH)2
D. Al(OH)3

B. Bicarbonate de sodium

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Antiacides

Quels sont les effets indésirables du bicarbonate de sodium (NaHCO₃)?

Alcalose
Rétention d’eau
Oedème (rétention hydro-sodée)
Éructations avec reflux acides (CO₃)
Distension abdominale avec flatulences (CO₃)

Absorption systémique importante

Peut être utilisé dans le traitement de certaines acidoses métaboliques.

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Antiacides

Pour quelles conditions médicales l’utilisation de bicarbonate de sodium (NaHCO₃) est-elle contre-indiquée?

Insuffisance cardiaque (oedème)
HTA
Cirrhose (ascite)

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Antiacides

Quels sont les effets indésirables du CaCO₃?

HyperCa
Alcalose
Insuffisance rénale
Urolithiases
Éructations avec reflux acides (CO₃)
Distension abdominale avec flatulences (CO₃)

À dose élevée ou combiné à des produits laitiers riches en Ca

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Antiacides

Quelle est la dose maximale quotidienne de prise de calcium élémentaire?

Avec une fonction rénale normale

2500 mg

Pour éviter le syndrome des buveurs de lait ou d’alcalins (Milk alkali syndrome)

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Antiacides

Quels sont les effets indésirables du MgCO₃?

Idem au Mg(OH)₂
- Toxicité cardiaque
- Toxicité musculaire
- Diarrhée (action locale)
- Constipation
- Éructations avec reflux acides (CO₃)
- Distension abdominale avec flatulences (CO₃)

Si consommé en quantité excessive

Risque plus élevé en insuffisance rénale par accumulation de Mg

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Antiacides

Quels sont les effets indésirables de l’Al(OH)₃?

HypoPO₄ (↓ production ATP, ↓ minéralisation osseuse)
Constipation (OH)
Diarrhée (OH)

Dans certains cas d’hyperphosphatémie sévère (tel une IRC sévère), il peut être utilisé comme effet thérapeutique.

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Quels sont les effets indésirables des antiacides contenant du carbonate CO₃?

NaHCO3, MgCO3, CaCO3

Éructations avec reflux acides
Distension abdominale avec flatulences

On ajoute parfois du siméthicone aux formulations d’antiacide contenant des carbonates afin de limiter l’effet indésirable de flatulence.

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Quels sont les effets indésirables des antiacides contenant du carbonate OH?

Al(OH)3, Mg(OH)2

Constipation
Diarrhée

C’est ce qui explique pourquoi ils sont souvent associés dans les formulations commerciales d’antiacides afin de minimiser l’effet sur le transit intestinal (ex. Maalox®).

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Les antiacides peuvent affecter quelle(s) caractéristique(s) des médicaments?

A. Biodisponibilité orale
B. Cinétique d’action
C. Élimination des médicaments
D. Toutes ces réponses
E. Aucune de ces réponses

D. Toutes ces réponses

Peuvent les affecter positivement ou négativement

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Les **antiacides** à base de cations divalents ou trivalents **(Al, Ca & Mg)** peuvent former des complexes avec d’autres médicaments via chélation ou adsorption et ainsi ____ leur absorption. | Augmenter ou Diminuer

Diminuer ## Footnote *Exemple : Les ions Mg2+, Ca2+ et Al3+ forment, entre autres, des complexes non absorbables avec les : - Tétracyclines (antibiotiques) - Fluoroquinolones (antibiotiques) - Lévothyroxine (hormone thyroïdienne) - Bisphosphonates (agents régulateurs du métabolisme osseux). - Il y a aussi une chélation avec le fer.*

L’augmentation du pH gastrique par les **antiacides** peut affecter la dissolution de certains médicaments dépendant de l’acidité gastrique pour leur absorption *(ex : kétoconazole, un anti-fongique systémique)*. **Dans cette situation, que doit-on recommander au patient vis-à-vis la prise de son médicament?**

- Prendre les antiacides environ 1h après les repas **&** - Introduire un intervalle de 2 à 4h entre la prise d’antiacide et celle d’autres médicaments *(à valider avec le pharmacien)*

# Vrai ou Faux Comme médecin, on se doit de vérifier l’usage de médicaments vendus en vente libre, particulièrement les **antiacides**, compte tenu des effets indésirables possibles et interactions médicamenteuses potentielles. Il est important de connaitre cette classe de produits puisqu’ils sont souvent utilisés sans ordonnance et les patients ne le mentionnent généralement pas.

Vrai

Les **cytoprotecteurs** potentialisent quoi?

Mécanismes de défense de la muqueuse gastrique

Nommez des exemples de **cytoprotecteurs**. | 4

- Sucralfate (Sulcrate®) - Misoprostol (Cytotec®) - Sels de bismuth (Pepto-Bismol®) - Acide alginique *(ex : Gaviscon®)*

Quel **cytoprotecteur** est un complexe d’octasulfate de glucose et d’hydroxyde d’aluminium qui s’active en milieu acide? A. Sucralfate (Sulcrate®) B. Misoprostol (Cytotec®) C. Sels de bismuth (Pepto-Bismol®) D. Acide alginique *(ex : Gaviscon®)*

A. Sucralfate (Sulcrate®)

# Cytoprotecteurs Décrire le mécanisme d'action du **sucralfate** (Sulcrate®).

Stimulerait la production de : - PG (prostaglandines) - HCO₃^- - Mucus | Demeure imprécis

# Cytoprotecteurs Vrai ou Faux Le **sucralfate** est utilisé comme traitement adjuvant dans le traitement de la dyspepsie et de la gastrite.

Vrai

# Cytoprotecteurs Le **sucralfate** forme un ____ ____ protecteur au niveau des muqueuses GD *(gastro-duodénal)*, protégeant ainsi l’ulcère GD contre l’action du HCl, de la pepsine, et des sels biliaires.

Polymère visqueux

# Cytoprotecteurs Quels sont les effets secondaires du **sucralfate**?

Constipation *(aluminium)* | Comme il est peu absorbé, il a **peu** d'effets systémiques. ## Footnote On doit donc éviter de l'utiliser de façon prolongée en **insuffisance rénale**.

# Cytoprotecteurs Pourquoi le **sucralfate** est-il **peu** utilisé en clinique? | *2 raisons*

- QID - Nombreuses interactions médicamenteuses

Quel **cytoprotecteur** est une prostaglandine (PG) synthétique? A. Sucralfate (Sulcrate®) B. Misoprostol (Cytotec®) C. Sels de bismuth (Pepto-Bismol®) D. Acide alginique *(ex : Gaviscon®)*

B. Misoprostol (Cytotec®)

# Cytoprotecteurs Décrire le mécanisme d'action du **misoprostol** (Cytotec®).

Stimulation des récepteurs EP3 de la PGE2 des cellules pariétales gastriques | **Inhibie la sécrétion de HCl induite par l'histamine**

# Cytoprotecteurs Le **misoprostol** stimule-t-il la production de : A. Mucus B. HCO₃^- C. Les 2 D. Aucun des 2

C. Les 2

# Cytoprotecteurs Quels sont les effets indésirables du **misoprostol**?

- Diarrhée - Crampes abdominales - **Spasmes utérins**

# Section : Cytoprotecteurs Quel type de médicament est à privilégier comme **traitement préventif** de l'**ulcère peptique** en lien avec la prise d'**AINS**? A. Antiacides B. Cytoprotecteurs (misoprostol) C. Anti-H2 D. IPP

D. IPP ## Footnote Meilleur traitement préventif pour les patients présentant des facteurs de risques d’ulcère peptique et utilisant des AINS

# Vrai ou Faux Les **cytoprotecteurs** vus dans le cours *(ci-dessous)* sont sécuritaire pour les femmes enceintes. - Sucralfate (Sulcrate®) - Misoprostol (Cytotec®) - Sels de bismuth (Pepto-Bismol®) - Acide alginique *(ex : Gaviscon®)*

Faux | Le **misoprostol** est contre-indiqué chez les femmes enceintes. ## Footnote *Misoprostol = Agent utérostimulant pouvant accélérer l’accouchement / avortement.*

# Cytoprotecteurs Quel est le mécanisme d'action des sels de **bismuth** (Pepto-Bismol®)?

Stimulerait la production de : - PG (prostaglandines) - HCO₃^- - Mucus | *Idem au sucralfate*

# Cytoprotecteurs Quels sont les effets secondaires des sels de **bismuth**?

- Langue colorée noire - Selles colorées noir grisâtre

# Cytoprotecteurs Vrai ou Faux Le changement de coloration de la langue et des selles en lien avec la prise de sels de **bismuth** est temporaire et sans danger.

Vrai ## Footnote *Selon le transit digestif, cette décoloration foncée peut perdurer pendant plusieurs jours suite à l'arrêt de la prise de la médication.*

# Cytoprotecteurs Chez quelles populations est-il contre-indiqué d'utiliser les sels de **bismuth**?

- Population à risque d'**hémorragie** > Ulcère peptique > Coagulopathie > ATCD de saignement aux salicylates - Femmes enceintes - Allergie ## Footnote À éviter dans le traitement de la **diarrhée du voyageur** *(risque de toxicité)*

# Cytoprotecteurs Pourquoi les populations à risque d'hémorragie ne doivent-elles **pas** prendre de sels de **bismuth**?

En raison de la coloration, pourrait **empêcher la détection de méléna**

# Cytoprotecteurs Vrai ou Faux Les sels de **bismuth** ont une activité antimicrobienne et neutralisent les entérotoxines.

Vrai | *Entre autres contre H. pylori*

# Cytoprotecteurs Pourquoi les sels de **bismuth** sont-ils peu utilisés en clinique?

- 8x/jour - Interactions médicamenteuses

# Cytoprotecteurs Quelles sont les indications des sels de **bismuth** (Pepto-Bismol®)? | 3

- Dyspepsie - Diarrhée aiguë - Éradication *H. pylori* *(P**B**MT)*

# Vrai ou Faux Les **cytoprotecteurs** peuvent influencer négativement la biodisponibilité orale des médicaments ainsi que leur cinétique d’action et d’élimination.

Vrai

Quelles sont les 2 classes de médicaments formant les **antisécréteurs d'HCl**?

- Anti-H2 - IPP

1. Décrire le mécanisme d'action des **anti-H2**. 2. Mécanisme réversible ou irréversible?

1. Inhibiteur compétitif des récepteurs d’histamine au niveau des cellules pariétales 2. Réversible

Quelle est la durée d'action des **anti-H2**?

6-12h | *peut varier selon le médicament*

Quelles sont les indications de l'**anti-H2**? | 4

* Ulcères peptiques * RGO léger à modéré * Dyspepsie * Prévention des ulcères de stress *(voir note ci-bas)* ## Footnote *En pratique, les IPP ont remplacés les anti-H2 dans la prévention de l’ulcère de stress.*

Nommez des exemples d'**anti-H2**.

* Famotidine (Pepcid®) * Nizatidine (Axid®) * Ranitidine (Zantac®) | *Cimétidine (Tagamet®)*

# Vrai ou Faux Certains **anti-H2** et **IPP** sont disponibles en vente libre. | *(sans ordonnance)*

Vrai

Pourquoi un sevrage graduel d'un **anti-H2** ou d'un **IPP** peut être souhaitable?

Risque de rebond lors de l'arrêt brusque de la thérapie médicamenteuse | Hypersécrétion d'HCl

1. Décrire le mécanisme d'action des **IPP**. 2. Mécanisme réversible ou irréversible?

1. Inhibiteur spécifique de la pompe à protons 2. Irréversible | (promédicament)

Quelle est la duréed'action d'un **IPP**?

18-24h | *peut varier selon le médicament*

Quelles sont les indications de l'**IPP**? | 9

* Ulcères peptiques * RGO * Dyspepsie non ulcéreuse * Oesophagite érosive * Éradication *H. pylori* * Hémorragie digestive haute *(pantoprazole IV)* * Prévention des complications liées à la prise des AINS * Syndrome d’hypersécrétion (Zollinger-Ellison * Prévention des ulcères de stress

Nommez des exemples d'**IPP**.

* Dexlansoprazole (Dexilant®) * Ésoméprazole (Nexium® et Nexium 24h®) * Lansoprazole (Prévacid®) * Oméprazole (Losec®, Olex®) * Pantoprazole (Pantoloc®) * Rabéprazole (Pariet®)

# Vrai ou Faux Les **anti-H2** et les **IPP** sont généralement bien tolérées et sécuritaires.

Vrai

Quels sont les effets indésirables des **IPP**?

- Malabsorption B12, fer, Mg et/ou Ca - Augmentation du risque d'infection *(surtout pneumonie & C. difficile)* - Augmentation du risque de fractures *(utilisation à long terme)* - Diarrhée

Quels sont les effets indésirables des **anti-H2**?

Tolérance *(prise régulière sur longue période)* | *Peut s'installer aussi rapidement que 3 jours suivant le tx* ## Footnote *La prise au besoin est donc à privilégier plutôt qu’une prise soutenue.*

Définir un "médicament générique".

Médicament identifié par son ingrédient actif

Que signifie le préfixe avant le nom d'un médicament générique? | Ex : _Apo_-atorvastatine

Nom de la compagnie qui commercialise le générique

# Vrai ou Faux Si un médecin prescrit un médicament d’origine, le pharmacien peut décider de proposer un médicament générique en remplacement.

Vrai

# Vrai ou Faux Le médecin peut indiquer sur la prescription qu'il ne veut **pas** de substition.

Vrai | "NPS" A, B ou C *(ne pas substituer)*

Que doit-on indiquer sur la prescription afin de ne pas substituer pour une raison d'**allergie**?

NPS **A** ## Footnote *Allergie documentée à un ingrédient non médicinal présent dans la composition des médicaments génériques, mais absent de celle du produit innovateur.*

Que doit-on indiquer sur la prescription afin de ne pas substituer pour une raison d'**intolérance**?

NPS **B** ## Footnote *Intolérance documentée à un ingrédient non médicinal présent dans la composition des médicaments génériques, mais absent de celle du produit innovateur.*

Que doit-on indiquer sur la prescription afin de ne pas substituer si la forme pharmaceutique essentielle à l’atteinte des résultats cliniques escomptés lorsque le produit innovateur est le seul inscrit à la liste des médicaments sous cette forme?

NPS **C**

Quels IPP sont disponibles en vente libre? A. Dexlansoprazole B. Ésoméprazole C. Lansoprazole D. Oméprazole E. Pantoprazole F. Rabéprazole

B. Ésoméprazole 20mg D. Oméprazole 20mg

# Vrai ou Faux Le traitement courte et moyenne durée (< 1 an) aux **inhibiteurs de la pompe à protons (IPP)** est soupçonné d’être associé à l’hypomagnésémie.

Faux | Longue durée (≥ 1 an)

Les effets des **IPP** sur les concentrations sériques de magnésium semblent ____. | Réversibles ou Irréversibles

Réversibles

# Vrai ou Faux Il faut utiliser un code d’exception pour justifier le remboursement de la prescription d’**IPP** à long terme chez les patients assurés avec la RAMQ.

Vrai | (ex : PP12, PP205, PP999)

# Choisir avec soin Ne renouvelez **pas** un traitement de longue durée par **inhibiteurs de la pompe à protons (IPP)** pour soulager des symptômes gastro-intestinaux **sans faire quoi**?

Tenter de l’interrompre ou d’en réduire (graduellement) la posologie au moins une fois par année chez la plupart des patients.

Les lignes directrices actuelles recommandent de cesser les **IPP** chez les adultes ayant suivi un traitement d'au moins ____ semaines et dont les symptômes se sont résorbés.

**4** semaines ## Footnote *Cette recommandation ne s’applique pas aux patients atteints d’un œsophage de Barrett ou d’une œsophagite grave de stade C ou D, ou ayant des antécédents d’ulcères gastro-intestinaux accompagnés de saignements.*

Quelle classe de médicaments utililsé pour la dyspepsie est responsable d'hypomagnésémie lors d'une utilisation prolongée ? A. Antagonistes des récepteurs H2 (anti-H2) B. Antiacides C. Cytoprotecteurs D. Inhibiteurs de la pompe à protons (IPP)

D. Inhibiteurs de la pompe à protons (IPP) ## Footnote *Possiblement en raison d'une diminution d'absorption du Mg dans l'intestin. L’hypomagnésémie peut apparaître lors d’un traitement prolongé aux IPP et elle peut être accompagnée d’hypocalcémie et d’hypokaliémie.*

Pharmacologie examen 1 Flashcards

IN1-601 à 605 (Quiz semaines 1 & 2)