Pharmacologie Diabète

Question 1

Structure insuline

Answer 1

2 chaînes (bêta et alpha) liées par 2 ponts disulfures

51 aa au total

Question 2

Synthèse (où? comment?)

Answer 2

Appareil de Golgi=pro-insuline

Granules= hydrolysée en insuline et en peptice C en enlevant 4 aa

Question 3

Sécrétion insuline

Answer 3

Bêta transporte glucose dans sa cellule via GLUT-2 (non-saturable)
Glucokinase phosphoryle glucose
Augmentation ATP
Fermeture canal K+ (K+ sort pu de la cellule)
Dépolarisation et ouverture canaux Ca2+
Entrée Ca2+ et transport vésicules

Question 4

Cellules bêta excitées à glycémie de…

Answer 4

5 mmol/L

Question 5

Stimulation sécrétion insuline

Answer 5

Glucose
Cathécholamines (effet B-2 adrénergique)
Acétylcholine (+ enzymes intestinales)

Question 6

Inhibition sécrétion insuline

Answer 6

Somatostatine

Sympathomimétiques (effet a-2)

Question 7

Localisation récepteurs insuline? (3)

Answer 7

Foie
Muscle
Tissu adipeux

Question 8

Effets récepteurs insuline? (4)

Answer 8

Captage glucose
Glycogénogénèse
Formation prots/lips et inhibition lipolyse
Active transcription division cellulaire/croissance

Question 9

GLUT-2 vs GLUT-4

Answer 9

2: Beta (pancréas, TGI, reins, foie), régulation libération insuline
4: Tissu adipeux et muscle, entrée glucose cellules

Question 10

Dégradation insuline (où et %)?

Answer 10

Foie: 60%
Reins: 40%
Si injection insuline SC, pas de premier passage, donc les % sont inversés

Question 11

Temps demi-vie insuline

Answer 11

3-5 mins

Question 12

Voie d’administration

Answer 12

SC: +++

IV, IM, IP (péritoine): pour la rapide ou très rapide

Question 13

Insuline ‘‘analogues’’ humaine, quoi?

Answer 13

Certaines aa changées pour modifier propriétés physico-chimiques

Question 14

Biotechnologie de l’insuline

Answer 14

Isolement gêne ADN
Introduction dans bactéries
Multiplication des bactéries (OGM)
Extraction et purification

Question 15

Comment allonger durée d’action insuline? (insuline intermédiaire… mimer insuline basale)

Answer 15

Protamine et zinc

Question 16

Insuline très rapide (exemples et pic/durée d’action) et ses avantages

Answer 16

Humalog et Novorapid
Pic en 1-2h, durée 3-5h
Faible variabilité d’absorption, diminue l’hypoglycémie post-prandiale, même mieux la sécrétion endogène normale

Question 17

Insuline rapide (exemples et pic/durée d’action)

Answer 17

Humulin R, Novolin Toronto

Pic en 2-4h, durée 5-8h

Question 18

Insuline intermédiaire (exemples et pic/durée d’action)

Answer 18

Humulin N, Novolin NPH
Pic en 6-10h, durée 16-18h
collation avec prots HS pour éviter hypo la nuit

Question 19

Insuline prolongée (exemples et durée d’action)

Answer 19

Lantus, Levemir
Dure environ 24h
Pas remboursé si pas essayé intermédiaire

Question 20

Caractéristiques glargine (Lantus)

Answer 20

pH acide, ça précipite, c’est ça qui ralentit l’insuline et prolonge l’effet ne pas masser, même si ça peut irriter (insuline prolongée)

Question 21

Caractéristiques détémir (Lévémir)

Answer 21

Se lie à l’albumine à 98%, donc elle se libère lenttttement (insuline prolongée)

Question 22

Effets secondaires insuline

Answer 22

Hypoglycémie, gain de poids, allergie, rxn locale, lipodystrophies (boule de gras si pas de rotation des sites)

Question 23

Mélanges d’insuline (et pré-mélange)

Answer 23

Rapide et intermédiaire=oui
Prolongée=non (glargine/detemir)
Pré-mélange: 30/70 signifie 30% rapide pour 70% intermédiaire

Question 24

Conservation (non-entamée, entamée, pré-remplies)

Answer 24

Non-entamée: au frigo (au centre préférablement), date de péremption
Entamée: 1 mois à température pièce ou 6 semaines pour les prolongées
Pré-remplies: 1 semaine au frigo, aiguille vers le haut