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PHA-2052- Médicaments du système nerveux II et médicaments du système musculosquelettique II > Pharmacologie des opioïdes > Flashcards

Pharmacologie des opioïdes Flashcards

1
Q

Pour quelle maladie, les commerçants arabes ont-ils mis sur le marché l’opium?

A

Dysentérie (mx infectieuse qui induit diarrhées intenses avec spasmes musculaires importants)

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2
Q

Définir le terme “opiacé”

A

tout susbtance naturelle dérivée de l’opium(ex. morphine, codéine, etc.)

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3
Q

Définir le terme “Opioïde”

A

tout substance exogène, naturelle ou synthétique qui se fixe aux Rc opioïdes et qui produit un effet semblable à celui de la morphine

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4
Q

Quelle type de toxicité est induite par l’héroïne ?

A

respiratoire

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5
Q

Quelles sont les 3 classes d’opioïdes endogènes?

A
  • Enképhalines
  • Endorphines
  • Dynorphines
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6
Q

Où sont localisés (2) les récepteurs aux opioïdes?

A
  • Substance grise périaqueducale (PAG) (gestion et interprétation)
  • Corne dorsale de la moelle épinière (transmission du message)
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7
Q

Vrai ou faux? Les récepteurs mu, kappa et delta sont des récepteurs métabotropiques couplés à la protéine G.

A

Vrai

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8
Q

Nommes un avantage et un inconvénient des Rc métabotropiques couplés à protéine G.

A

+ : ça va durer dans le temps
- : c’est long à starter

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9
Q

Quel est l’effet de l’inhibition de la transmission GABAergique?

A

Augmentation de la libération de dopamine, ce qui entraîne plaisir et euphorie.

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10
Q

Quelles sont les étapes de l’inhibition de la transmission gabaergique lorsqu’un opioide se fixe à un Rc

A
  1. Opioïde se fixe à un Rc mu
  2. Diminution de GABA libérée
  3. Levée de l’inhibition exercée par GABA sur dopamine
  4. Aug de dopamine = plaisir et euphorie

**en temps normal: systm GABA activé, donc fait inhibition dopamine

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11
Q

Vrai ou faux? Parmi les effets centraux des opioïdes, nous retrouvons entre autres la sédation, l’analgésie, la dépression respiratoire et l’action antitussive.

A

Vrai
On retrouve aussi : euphorie, myosis, NO/VO, épilepsie et convulsions

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12
Q

Vrai ou faux? Parmi les effets périphériques des opioïdes, il est rare de retrouver de la constipation.

A

Faux

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13
Q

Nomme les effets périphériques des opioïdes.

A
  • Prurit
  • Allongement QT (et donc torsades de pointe)
  • Voie biliaires: contraction des muscles lisses
    -> colique hépathique et spasmes biliaires
  • Constipation
  • Rétention urinaire
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14
Q

Dites si les molécules suivantes sont des agonistes forts, agonistes faibles, agonistes-antagonistes ou antagonistes:
a. Morphine
b. Buprénorphine
c. Codéine
d. Naloxone
e. Méthadone
f. Naltrexone
g. Tramadol

A

a. Agoniste fort
b. Agoniste-antagoniste
c. Agoniste faible
d. Antagoniste
e. Agoniste fort
f. Antagoniste
g. Agoniste faible

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15
Q

Quelles sont les molécules agonistes forts à usage thérapeutique ?

A
  • Morphine
  • oxycodone
  • fentanyl
  • méthadone (substitution)
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16
Q

Quels sont les indications pour les opioïdes ?

A
  • dlr aigue modérée-sévère
  • dlr chronique cancéreuse
  • traitement de substitution
  • autres : diarrhée, toux
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17
Q

Même si les temps de demi vie des molécules sont courts, comment fait-on pour avoir une prise DIE ?

A

formulation libération prolongée

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18
Q

Quelle molécule opioïde est la seule antagoniste kappa ?

A

Buprénorphine

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19
Q

V/F: l’analgésie liée aux opioïdes est due à leur affinité pour le Rc mu

A

V

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20
Q

Le tramadol est un agoniste faible des Rc mu. Quel autre caractéristique lui permet de contribuer à l’effet analgésique?

A

la recapture des neutrotransmetteurs au niveau du SNC

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21
Q

Vrai ou faux? Il existe des interactions entre les opioïdes et les médicaments influençant la Pgp.

A

Vrai

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22
Q

Qu’est-ce qui peut arriver lorsqu’un opioïde est transporté au foie?

A
  • destruction/métabolisme
  • activation (ex. codéine et tramadol)
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23
Q

V/F: les opioïdes sont des substrats de la Pgp

A

V

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24
Q

Quelle est la réaction principale du métabolisme de la morphine et ses dérivés?

A

Conjugaison avec l’acide glucuronide via UDP-glucuronyltransférase pour formation de M3G et M6G

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25
Q

Par quelle voie, l’élimination de la morphine se fait-elle principalement?

A

Voie urinaire (élimination par filtration glomérulaire) sous forme M3G

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26
Q

Qui est plus à risque d’accumuler des métabolites de morphine ?

A
  • 70 ans et plus
  • IR
  • Déshydratation
  • Aug imp des doses
  • utilisation à long terme
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27
Q

Quel est le but de combiner 2 molécules opioïdes ensemble par rapport à une seule molécule seule (équianalgésie)?

A

Diminution des effets secondaires pour une même antalgie (car on a le même soulagement pour moins d’opioïde)

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28
Q

Par quel cytochrome, la codéine est-elle transformée en morphine?

A

2D6, à peu près 10% de la dose de codéine qui se transforme en morphine

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29
Q

À part le 2D6, quel est l’autre CY qui métabolise la codéine?

A

3A4 -> norcodéine, pas efficace

30
Q

Qu’est ce qui arrive si md prescrit codéine à un pt qui prend un rx inhibiteur du 2D6

A

Sa codéine se transformera pas en morphine -> pas d’efficacité.

**accumulation codéine car 2D6 fournit pas, donc passe encore plus au 3A4…

31
Q

Vrai ou faux? Le tramadol est plus puissant que son métabolite M1 (O-Desmethyltramadol)?

A

Faux, le O-Desmethyltramadol (M1) est beaucoup plus puissant que la molécule mère.

32
Q

Quels sont les CY du métabolisme du tramadol?

A
  • 2D6 (métabolite + puissant, M1)
  • 3A4
33
Q

Les cos SL Fentora (fentanyl) sont indiqué pour les accès douloureux transitoires chez les patients cancéreux. Quel caractéristique lui permet d’être utilisé dans ce cas-ci?

A

La molécule évite le premier passage hépatique, lui permet d’agir encore plus rapidement
(fentanyl à très courte durée d’action)

34
Q

Quels sont les 2 paramètres pharmacocinétiques recherchés lors d’un traitement de substitution?

A
  1. Demi-vie plus longue (>24h)
  2. Bonne biodisponibilité orale

**on veut pas de pic de concentration = donc le pt aura pas de plaisir. Plus le pic est puissant et plus la sensation de plaisir/euphorie est grande. On donne pas IV pour susbtitution!!!

35
Q

Quelles sont les molécules utilisées pour le traitement de susbtitution?

A
  • buprénorphine
  • méthadone
36
Q

V/F: la voie d’administration importe peu pour le traitement de substitution

A

faux. on utilise pas la même que la substance problématique, et jamais IV car grand pic

37
Q

Quelle est l’indication des molécules suivantes:
a. Naltrexone
b. Naloxone

A

a. Prise en charge de la dépendance à l’alcool
b. Surdose aux opioïdes

38
Q

Vrai ou faux? La constipation causée par la prise d’opioïdes s’estompent avec le temps puisqu’une tolérance se développe, contrairement aux nausées et vomissements.

A

Faux, une tolérance se développe pour les nausées et vomissements, mais pas pour la constipation.

39
Q

Quels sont les effets secondaires à court terme des opioïdes?

A
  • NO/VO, constipation
  • respiratoires : bronchospasme, dépression respiratoire, apnée sommeil
  • Neurologique: somnolence, vertiges, confusion, maux de tête, étourdissements
  • cutané (surtout avec timbres): allergie, prurit
  • impuissance (homme )
40
Q

Nommes une stratégie de gestion des nausées.

A
  • prévoir antiémétique (gravol, prochlorpérazine)
  • prendre en mangeant (diminue vitesse absorption et diminue pic et nausées)
41
Q

V/F: pour la constipation, il n’est pas nécessaire de prévoir d’emblée des laxatifs.

A

F, veut favoriser passage de selles sans douleur

42
Q

Quels sont les laxatifs à utiliser pour la constipation aux opioïdes?

A
  • PEG
  • Lactulose
  • suppositoire glycérine + suppositoire bisacodyl
43
Q

En plus des laxatifs pour gérer la constipation, nommez des stratégies supplémentaires pouvant aider.

A
  • hydration
  • alimentation
  • horaire rég de défécation
  • exercice
  • position de défécation
44
Q

Qu’est-ce qui est à éviter pour la gestion de la constipation due aux opioïdes ?

A

Les agents de masse, car risque de fécalome

45
Q

Quels sont les facteurs prédisposants à l’allongement du QT ? (8)

A
  • âge
  • sexe
  • pathologies cardiaques
  • HIV
  • facteurs génétiques
  • perturbations électrolytiques (hypoMg, hypoK)
  • rx qui allongent le QT
  • rx inhibiteurs enzymatiques
46
Q

V/F: codéine et tramadol sont recommandés en allaitement

A

F, risque ultra-rapide du 2D6… E2 important pour l’enfant

47
Q

Risque allongement QT:

Pour diarhées suite à chimio, est-ce sécuritaire de donner du lopéramide?

A

Ok, connait cause de la diarrhée donc peut donner lopéramide (pas infectieux). PAR CONTRE, prudent de vérifier si problm cardiaques, car on reste à des doses qui sont à risque pour allongement QT même en absence de problm cardiaques…

48
Q

Quels sont les effets secondaires à long terme des opioïdes ?

A
  • hyperalgésie
  • allodynie
49
Q

Dites s’il s’agit d’allodynie ou d’hyperalgésie:

a. Sensation douloureuse provoquée par une stimulation qui ne devrait pas être douloureuse.
b. Sensation douloureuse exagérée à la suite d’un stimulus douloureux.

A

a. Allodynie
b. Hyperalgésie

50
Q

Quelle est la principale conséquence de la tolérance aux opioïdes?

A

Besoin de doses plus élevées pour obtenir un même effet

51
Q

Comment se développe la tolérance ?

A
  • Disposition des Rx : désensibilisation aigue, internalisation des rc, etc
  • Adaptation des mécanismes de signalisation intracellulaire
  • Autres mécanismes
52
Q

Comment peut-on contourner la tolérance?

A

On change d’opioïde

53
Q

Pourquoi les overdoses de fentanyl sont plus difficile à traiter que les autres opioïdes?

A
  • réponse faible à la naloxone
  • toxicité dose dépendante
  • rigidité thoracique
  • décès immédiat
54
Q

Quels sont les rôles du pharmacien dans l’usage des opioïdes ?

A
  • évaluation correcte de la douleur
  • gestion des tx analgésiques
  • gestion des sx associés
55
Q

Vrai ou faux? Lors de la gestion des traitements opioïdes et des effets secondaires, il est mieux de commencer par des formes à libération prolongée puis des formes à libération immédiate.

A

Faux, formes à libération immédiate puis relais forme à libération prolongée(LP).cela permet de :
- éviter surdosage
- délivrer vite la dose minimale efficace
- adapter la dose avant LP

56
Q

Quels sont les rôles du pharmacien dans la gestion du traitement aux opioïdes?

A
  • optisiation du tx
  • adaptations posologiques
  • optimisation des modalités d’administration
  • conseils d’utilisation
  • suivi thérapeutique: efficacité et E2
  • interdisciplinarité-lien avec professionnels de la santé
57
Q

Donnez des exemples d’actions possibles pour l’optimisation du traitements et pour les adaptations posologiques.

A
  • Choix de la molécule : type douleur
  • Monter les paliers : dose minimale efficace
  • Prescrire à horaire fixe : entredoses PRN
  • Titration horaire : libération immédiate, puis LP ensuite
  • Gérer correctement les rotations-conversions : doses équivalentes, etc.
  • Adaptation posologiques : IR et IH
  • Déceler et gérer les interactions médicamenteuses : inducteurs et inhibiteurs
  • Réduction progressive des doses : éviter Sx sevrage
58
Q

Quelles sont les utilités de la titration horaire?

A
  • éviter surdosage
  • délivrer rapidement dose minimale efficace
  • adapter en LI puis ensuite introduire LP
59
Q

Vrai ou faux? Les doses équivalentes entre les opioïdes ne sont pas des équivalences exactes.

A

Vrai

60
Q

Quelle est la voie d’administration à privilégier pour les traitements opioïdes?

A

Voie orale

61
Q

Forme à libération prolongée utile pour…

A
  • douleurs nocturnes
  • douleurs chroniques
  • mauvaise observance

**ne doit pas être croqué, écrasé, coupé, sucé

62
Q

Conseils pour dispositifs transdermiques ou patchs.

A
  • alterner les endroits
  • peau plane, sèche, non irritée, sans poil
  • ne pas appliquer de source de chaleur (ouverture électrique, bain chaud, bouillotes, exposition solaire intense)
63
Q

Lors d’un décollement du timbre transdermique contenant l’opioïde, où par rapport au timbre devons-nous appliquer un pansement de type Hypafix ou du ruban adhésif?

A

Autour du timbre (pour éviter occlusion)

64
Q

Concernant patches de fentanyl (Durogesic):

a) quels sont les avantages
b) quels sont les inconvénients

A

avantages:
- fréquence prise (q3j)
- métabolites inactifs ou peu actifs
- avantageux en présence d’IR
- causerait moins constipation (controversé)

inconvénients:
- interactions +++++ (3A4)
- ajustement de doses
- possibilité de rxt hypersensibilité -> flovent

65
Q

Concernant les patches de buprénorphine (BuTrans):

a) indication et application
b) précaution

A

a)
- pour douleurs persistantes modérée pour un adulte sur une longue durée
- application q7j

b)
- peut déplacer autre opioïdes des Rc mu, Sx sevrage possible pour qqn qui à déjà un autre opioïde
- ne pas administrer dans les 24 après retrait du timbre

66
Q

Avec quels médicaments les opioïdes peuvent avoir des interactions ?

A

inducteurs/inhibiteurs de 3A4, 2D6 et UGT

inducteurs/inhibiteurs de la P-gp

67
Q

On devrait débuter avec une dose inférieure à celle recommandée si …

A
  • personne âgée
  • cd médicale (asthme, mpoc)
  • IR ou IH
68
Q

Quelles molécules nécessitent une plus grande prudence en IH?

A
  • codéine
  • fentanyl
  • mépéridine
  • oxycodone
  • tramadol
  • tapentadol
  • buprénorphine
69
Q

Quelles molécules nécessitent une plus grande prudence en IR?

A
  • ÉVITER: codéine, mépéridine, tramadol, tapentadol
  • morphine, hydromorphone: accumulation métabolites possible, mais choix possible
  • oxycodone: choix intéressant mais attention aux doses
70
Q

Quelle molécule privilégier en IR ?

A

oxycodone

71
Q

Quelles autres classes de rx qui, combinées avec les opioïdes, peuvent augmenter le risque de dépression respiratoire?

A

Autres psychotropes:
- benzos
- neuroleptiques

PHA-2052- Médicaments du système nerveux II et médicaments du système musculosquelettique II (23 decks)

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