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PHA-2052- Médicaments du système nerveux II et médicaments du système musculosquelettique II > Chimie - Antimigraineux > Flashcards

Chimie - Antimigraineux Flashcards

1
Q

Quel médicament est connu pour induire des migraines chez les patients migraineux et pourquoi?

A

La réserpine!

Elle inhibe les VMAT (transporteurs vésiculaires), il y a donc pas de libération de sérotonine dans les fentes synaptiques.

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2
Q

Que retrouve-t-on davantage dans l’urine des patients migraineux?

A

Augmentation de l’excrétion urinaire d’acide 5-HIAA, un métabolite de la sérotonine. (Indique une haute concentration de sérotonine chez les patients migraineux.)

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3
Q

Nommer quelques phénomène dans lesquels la sérotonine est impliquée.

A

Vasodilatation
Vasoconstriction
Régulation température corporelle
Régulation du sommeil

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4
Q

Décrire la structure chimique de la sérotonine.

A

Amine primaire
Structure bicyclique indole
OH en 5 du cycle aromatique

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5
Q

Quel est le précurseur de la sérotonine?

A

Tryptophane

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6
Q

Par quelle voie de transport le précurseur de la sérotonine est-il incorporé dans les neurones?

A

Par transport actif

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7
Q

Combien d’enzymes sont nécessaire pour obtenir la sérotonine à partir de son précurseur? Comment se nomment ces enzymes?

A

2 enzymes : Tryptophane hydroxylase et la L-5-Hydroxytryptophane décarboxylase

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8
Q

Quelle l’étape limitante de la biosynthèse de la sérotonine?

A

L’hydroxylation du tryptophane en L-5-Hydroxytryptophane par la Tryptophane Hydroxylase

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9
Q

Vrai ou Faux : la L-5-Hyroxytryptophane Décarboxylase est sélective au L-5-hydroxytryptophane.

A

Faux. Cette enzyme est aussi impliquée dans la biotransformation de la L-Dopa. Elle n’est donc pas sélective.

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10
Q

Où est synthétisée la sérotonine?

A

Dans le cytoplasme de la cellule neuronale

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11
Q

Où est stockée la sérotonine et comment?

A

Stockée dans les granules des cellules neuronales grâce aux transporteurs vésiculaires, les VMAT

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12
Q

Vrai ou Faux : La sérotonine est transformée en mélatonine dans sa biotransformation.

A

Vrai!

via 2 enzymes : 5-HT N-acétyle transférase et 5-Hydroxyindole O-méthyltransférase

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13
Q

Quel métabolite est obtenu par biotransformation de la sérotonine par la MAO-A?

A

la 5-hydroxyindole acétaldéhyde

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14
Q

Suite à la biotransformation par la MAO-A, quels seront ultimement les métabolites finaux de la sérotonine?

A

Un acide : Acide 5-hydroxyindole acétique (via aldéhyde déshydrogénase)
Un alcool : 5-Hydroxytryptophol (via aldéhyde réductase)

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15
Q

Est-ce que la sérotonine passe la BHE?

A

Non. Elle doit est synthétisée localement via son pécurseur, qui lui passe la BHE.

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16
Q

En traitement de la crise aigue de migraine, quels récepteurs cherchons-nous à activer? (Agoniste)

A

Agonistes des récepteurs 5-HT1D et 5-HT1B

C’est le cas des Triptans et de la Dihydroergotamine

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17
Q

Expliquer le mécanisme d’action des triptans.

A

Agonistes sélectifs des rx 5-Ht1B et 5-HT1D:

  • Vasoconstricteurs des vaisseaux sanguins des méninges via 5-HT1B
  • S’opposent à la libération de neuropeptides (substance P, neurokinine A, CGRP)
  • Inhibition de la transmission du signal de la douleur par 5-HT1D en inhibant la libération des NT sensoriel
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18
Q

Vrai ou Faux : Les Tritptans sont spécifiques aux récepteurs 5-HT.

A

Vrai

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19
Q

Quelles modifications ont été apportées à la structure de la sérotonine pour obtenir les Triptans?

A
  • Amine primaire devient amine tertiaire pour tous les triptans (sauf frovatriptan où l’amine est secondaire)
  • OH en 5 du cycle devient une courte chaîne aliphatique avec groupements à forte densité électronique (N,S,O) e pouvant contenir un cycle.
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20
Q

Quel type de molécule il s’agit?

A

triptans

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21
Q

Nommer les noms originaux des molécules suivantes :

  1. Sumatriptan
  2. Zolmitriptan
  3. Almotriptan
  4. Rizatriptan
  5. Frovatriptan
  6. Eletriptan
  7. Naratriptan
A
  1. Sumatriptan = Imitrex
  2. Zolmitriptan = Zomig
  3. Almotriptan = Axert
  4. Rizatriptan = Maxalt
  5. Frovatriptan = Frova
  6. Eletriptan = Relpax
  7. Naratriptan = Amerge
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22
Q

Nommer les noms génériques des molécules suivantes :

  1. Imitrex
  2. Zomig
  3. Axert
  4. Maxalt
  5. Frova
  6. Relpax
  7. Amerge
A
  1. Imitrex = Sumatriptan
  2. Zomig = Zolmitriptan
  3. Axert = Almotriptan
  4. Maxalt = Rizatriptan
  5. Frova = Frovatriptan
  6. Relpax = Eletriptan
  7. Amerge = Naratriptan
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23
Q

Élimination des triptans

A

essentiellement hépatique (1A2 et 3A4)
et par MAO-A

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24
Q

Quels triptans sont métabolisés par la MAO-A?

A
  • sumatriptan
  • rizatriptan
  • naratriptan
  • zolmitriptan
  • almotriptan
25
Q

Quels triptans passent aux 1A2?

A
  • zolmitriptan
  • frovatriptan
26
Q

Quels triptans passent au 3A4?

A
  • almotriptan
  • eletriptan
  • naratriptan
27
Q

La metysergide (dérivée de l’ergot) était utilisée en prophylaxie des migraines ou en traitement aigue?

A

En prophylaxie

28
Q

Quelles sont les deux catégories de classement des dérivés de l’ergot?

Différence entre les 2 classes au niveau structurel?

A
  1. Les alcaloïdes et dérivés aminés (acide lysergique)
  2. Les dérivés acides aminés

Différences:
- en R1 les alcaloides et dérivés aminés on du H ou CH3 et les dérivés AA ont CH3 ou CH(CH2)2
- bref plus courtes chaines pour les dérivés alcaloides et dérivés aminés (que pour les dérivés AA)

29
Q

Quel est ce type de molécule?

A

dérivés de l’ergot (classe des alcaloïdes et dérivés aminés)

30
Q

Quel est ce type de molécule?

A

Dérivés de l’ergot (classe des dérivés acides aminés)

31
Q

Dans quelle classe la méthysergide est-elle classée dans les dérivés de l’ergot?

A

Alcaloïdes et dérivés aminés

**ressemble à structure du LSD

32
Q

Expliquer le métabolisme de la métysergide.

A

Est rapidement métabolisée en methylergotamine par l’effet de premier passage. Métabolite qui a une activité plus puissante que sa molécule mère et qui se retrouve présent à de grandes concentrations p/r à la molécule mère.

33
Q

Quel est le mécanisme d’action de la methysergide?

A

Antagoniste de 5-HT2A, 5-HT2B, 5-HT2C et 5-HT1A

Utilisé juste en prophylaxie (pas effet sur crise aigue) lié à son activité

34
Q

Quel était l’effet secondaire principal important de la methysergide?

A

En tx chronique, risque de développer des complications fibrotiques ou vasculaires
(Demandait un arrêt de tx de 3 semaines q6mois)

35
Q

Quelle est la PK des dérivés de l’ergot?

Classe des alcaloides et dérivés aminés:
a) methysergide
b) methylergometrine

Classe des dérivés AA:
c) ergotamine
d) dihydroergotamine

A

a) bioD faible, t1/2 très court, oral
b) bioD moyenne 60%, t1/2 court, oral ou injection, métabo foie, exccrétion biliaire
c) bioD < 1%, t1/2 2h, SL, métabo foie, excrétion biliaire
d) bioD moyenne à élevée, t1/2 10h, injection ou nasal, métabo foie, excrétion biliaire

36
Q

Dans quelle classe la dihydroergotamine est-elle classée dans les dérivés de l’ergot?

A

Dérivée acides aminés

37
Q

La dihydroergotamine est-elle commercialisée au Canada aujourd’hui?

A

Oui! C’est l’ergotamine qui a été retirée du marché.

38
Q

Quelle est la différence structurelle entre la dihydroergotamine et l’ergotamine?

A

La dihydroergotamine n’a pas le groupement alcène dans le cycle pipéridine. (liaison double)

39
Q

La dihydroergotamine est-elle utilisée en traitement aigue ou en prophylaxie?

A

En traitement aigue

40
Q

Quel est le mécanisme d’action de la dihydroergotamine? (récepteurs)

A
  • Agoniste partiel 5-HT1D
  • Antagoniste prédominant sur 5-HT2B, 5-HT2C et 5-HT7
  • Agoniste partiel/Antagoniste sur les récepteurs alpha-adrénergiques et dopaminergiques
41
Q

Quelles molécules font partie de la classe des antagoniste des CGRP?

A

les gépants:
Ubrelvy -> ubrogépant
Nurtec ODT -> rimégépant

42
Q

De quelle classe de molécules s’agit-il?

A

les gépants (antagoniste des CGRP)

43
Q

Quelle est la PK des gépants?
- ubrogépant
- rimégépant

A

oral
métabo foie (3A4, rimégépant 2C9 en plus)
excrétion surtout fèces et un peu urine
t1/2 moyen

44
Q

À quelle classe de médicament appartient le butalbital?

A

Aux barbituriques

45
Q

Quelle est cette molécule?

A

butalbital

46
Q

À quoi est souvent combiné le butalbital?

A

acétaminophène, aspirine, caféine:

Fiorinal = + Aspirine et caféine
Fiorinal C1/2 ou C1/4 = + Aspirine, caféine et codéine

47
Q

Quel est le mécanisme d’action du butalbital?

A

C’est un dépresseur au SNC.

Agit sur Rc GABA A:
- augmente entrée de Cl dans neurone, donc hyperpolarisation, empêchant conduction neuronale des influx nerveux (réduit l’excitabilité neuronale) = pas de transmission des influx nerveux douloureux.

48
Q

Quelle est la PK du butalbital?

A
  • bioD 100%
  • t1/2 long ++ (35-88h)
  • oral
  • métabo foie
  • excrétion rénale (majeure) et urine
49
Q

Le butalbital était-il utilisé en prophylaxie?

A

Non seulement en tx aigue. (n’est plus vraiment utilisé aujourd’hui!)

50
Q

Vrai ou Faux : le pizotifène est un traitement prophylaxique de la migraine.

A

Vrai

51
Q

Quelle est cette molécule?

A

pizotifène

52
Q

Quel est le mécanisme d’action du pizotifène? (récepteurs)

A
  1. Antagoniste de la sérotonine, 5-HT2A et 5-HT2C
  2. Activité antihistaminique et anticholinergique
53
Q

Quelle est la PK du pizotifène?

A
  • bioD élevée 78%
  • t1/2 long 23h
  • oral
  • métabo glucuronidation
  • excrétion urine ++ et fèces
54
Q

Autre antagoniste des CGRP, atogépant. Quelle est la différence entre celui et les autres gépants?

A

atogépant a 3 fluror

55
Q

Quelle est la PK de l’atogépant?

A
  • t1/2 11h
  • oral
  • métabo foie (3A4)
  • excrétion surtout fèce et léger urine
56
Q

Les anticorps monoclonaux anti-Rc CGRP sont utilisé en crise aiguë ou en prophylaxie?

A

prophylaxie en migraine épisodique et chronique

57
Q

Molécule des anticorps monoclonaux anti-Rc CGRP?

A
  • érénumab (Aimovig)
  • Galcanézumab (EmgalitY)
  • Frémanezumab (Ajovy)
  • Eptinézumab (Vyepti)
58
Q

Quelle est la PK des anticorps monoclonaux anti-Rc CGRP?

A
  • dégradé en AA et petits peptiques par protéolyse enzymatique
  • inj SC -> érénumab, galcanézumab, frémanézumab
  • IV -> eptinézumab

PHA-2052- Médicaments du système nerveux II et médicaments du système musculosquelettique II (23 decks)

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