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MMD1047 - Module 1 > Pharmacocinétique - Élimination > Flashcards

Pharmacocinétique - Élimination Flashcards

1
Q

Particularité du métabolisme d’une molécule très hydrophile

A

Aucun besoin de métabolisation pour permettre l’élimination
Moins grand taux d’absorption tissulaire

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Q

quels sont les différents type de réaction de conjugaison pour la phase II

A

glucuronidation
sulfonation
acétylation
méthylation
conjugaison avec aa
conjugaison avec glutathion

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Q

Localisation de la glucuronidation

A

Réticulum endoplasmique (comme CYP450)

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4
Q

Localisation de la sulfonation

A

Cytosol

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Q

Localisation de l’acétylation

A

Cytosol et mitochondrie

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6
Q

Localisation de la méthylation

A

Cytosol, réticulum endoplasmique et sang

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7
Q

Localisation de la conjugaison avec aa

A

Réticulum endoplasmique et mitochondrie

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8
Q

Localisation de la conjugaison avec glutathion

A

Réticulum endoplasmique, cytosol

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9
Q

Facteurs d’inhibition ou d’induction de la phase II

A

Médicament
Produits naturels
Polymorphisme
Pathologies

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10
Q

Dans quoi est impliqué la phase II

A

Détoxification des endo et zénobiotiques
Apparition de métabolites toxiques
Apparition de pathologies
Apparition de cancer

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11
Q

Isoforme le plus présent dans la glucuronidation

A

UGT1A1

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12
Q

Métabolisme de la glucoronidation

A

Conjugaison de la bilirubine avec l’acide glucoronique

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13
Q

Particularité de UGT1A1

A

Possible multiples variants
Base de maladies génétiques (incluant maladie de GIlbert)

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14
Q

Particularité de l’acétylation

A

Présence importante de polymorphisme presque dichotomique (soit acétyleurs lent, soit acétyleur rapide)

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15
Q

Différents organes capable de biotransformation

A

Foie
Intestin
Reins
…

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16
Q

organe principal de la biotransformation et de quels type de métaboliseurs est-il

A

Foie
Métaboliseur de premier passage et systémique

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17
Q

De quel coté de la courbe de vie d’un médicament dans le sang on calcul la demi vie

A

De l’autre coté de Cmax

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18
Q

Après environ combien de demi-vie un médicament est généralement moins ou pas efficace

A

5 à 7 temps de demi vie

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19
Q

Qu’est-ce que la clairance

A

Constance de volume de sang totalement épuré d’un médicament par unité de temps (incluant toute voie métabolique et d’élimination)

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20
Q

Que reflète la clairance

A

Capacité de l’organisme ou organe a éliminé le médicament du sang

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21
Q

À quoi est directement associé la clairance

A

à la vitesse d’élimination et à la concentration plasmatique
Cl = Veli / Cp

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22
Q

Qu’est-ce que la clairance métabolique

A

Élimination du médicament via la biotransformation de phase I et II

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23
Q

Qu’est-ce que la clairance intrinsèque

A

Capacité d’un système enzymatique ou des transporteurs à épurant une substance en l’absence de facteurs limitants

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24
Q

Facteurs de modulation de l’élimination métabolique et est-il proportionnelle ou inversement proportionnel à la métabolisation par l’organe?

A

Débit à l’organe métaboliseur (proportionnelle)
Liaison aux protéines plasmatiques (inversement proportionnel)
Activité enzymatique = clairance intrinsèque (proportionnelle)

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25
À quoi doit-on faire attention vis-à-vis la modulation de l'activité métabolique et l'effet thérapeutique ?
Est-ce la substance mère ou le métabolite qui est responsable de l'action thérapeutique? Si substance mère : métabolisation = élimination si métabolite : métabolisation = favorisation thérapeutique
26
Équation de la clairance hépatique
Clh = (Q x Cli x fp) / (Q + Cli x fp) Q : débit Cli : clairance intrinsèque fp : Fraction liée aux protéines plasmatiques
27
Qu'est-ce qu'un médicament débit-indépendant
Q >>> Cli Clh = Cli x fp Pas influencé par débit Généralement acide
28
Qu'est-ce qu'un médicament débit-dépendant
Q <<< Cli Clh = Q (tellement d'enzyme que c'est directement métabolisé) Généralement des bases
29
Biodisponibilité selon la dépendance au débit
Indépendant : biodisponibilité élevée (très peu de premier passage car peu d'activité plasmatique) Dépendant : biodisponibilité petite (gros effet de premier passage)
30
Facteurs de modulation d'un médicament débit indépendant
Effet de l'induction et inhibition enzymatique Effet changement liaison aux protéines plasmatiques Effet polymorphisme génétique TRUC: on a pas bcp d'enzymes faudrait pas les perdre
31
Facteurs de modulation d'un médicament débit-dépendant
Changement de débit Effet de polymorphisme si grande mutation (donc plutôt rare)
32
Facteurs d'influence de la clairance métabolique
*Influence du nombre d'enzyme et de transporteur hépatiques* Produits naturels Interactions médicamenteuses Génétiques Pathologies
33
Exemples de pathologie qui influence la clairance métabolique
Patho hépatique, rénale et infectieuse Hypoxie
34
Particularité de la variation de la vitesse de biotransformation (clairance métabolique)
Seule paramètre qui agit sur les 4 paramètres pharmacocinétiques
35
Effet d'une augmentation de la clairance métabolique
Diminution Cmax Diminution Tmax Augmentation pente de déclin Diminution SSC Si actif est substance mère : diminution de la toxicité Si actif est métabolite : augmentation de la toxicité
36
Effet d'une diminution de la clairance métabolique
Augmentation de Cmax Augmentation de Tmax Diminution de la pente de déclin Augmentation de SSC Si actif est substance mère: Augmentation de la toxicité Si actif est métabolite: Diminution de la toxicité
37
Quel est l'effet de premier passage le plus important
Hépatique
38
Localisation de l'élimination par P450 (biotransformation de phase I)
Cellules épithéliales intestinales Hépatocytes
39
Rôle du rein dans le traitement du médicament
Excrétion
40
De quel type de phénomène est la filtration glomérulaire
Passif
41
De quoi dépend la filtration glomérulaire
Poids moléculaire Charge (et liaison aux protéines car albumine (anion) n'est pas filtrée)
42
Quels sont les médicaments capables d'être filtrés par la filtration glomérulaire
Médicament libre ou non fixés aux protéines
43
De quel type de phénomène est la sécrétion tubulaire
Phénomène actif
44
De quoi dépend la sécrétion tubulaire
Activité des transporteurs Liaison du rx aux protéines Débit sanguin de l'artère efférente
45
Résultat de peu d'affinité d'un rx avec le transporteur sur la sécrétion tubulaire
Sécrétion surtout dépendante de la liaison aux protéines plasmatiques Peu d'effet du débit sanguin
46
Résultat d'une grande affinité du rx avec le transporteurs sur la sécrétion tubulaire
Dissociation rapide des protéines plasmatiques pour maintenir l'équilibre Efficacité de la sécrétion va dépendre du débit sanguin
47
De quel type de phénomène est la réabsorption tubulaire
En partie passif Transporteurs impliqué via phénomène actif
48
De quoi dépend la réabsorption tubulaire
Gradient de concentration Propriété physicochimique du médicament (liposolubilité et degré d'ionisation) pH de l'urine
49
Quel type de rx ne peut pas subir la réabsorption tubulaire
S'il est neutre (non ionisé) et liposoluble)
50
Équation de la clairance rénale totale
Clr = VFGfp + ST - RT VFG : vitesse de filtration glomérulaire fp : fraction libre du médicament ST : sécrétion tubulaire RT : réabsorption tubulaire
51
Effet de l'augmentation clairance rénale sur les paramètres pharmacocinétique d'un médicament
Diminution de Cmax Diminution de Tmax Augmentation de la pente de déclin Diminution de SSC Diminution de l'effet / toxicité
52
Effet de la diminution de la clairance rénale sur les paramètres pharmacocinétiques d'un médicaments
Augmentation de Cmax Augmentation de Tmax Diminution de la pente de déclin Augmentation de SSC Augmentation de l'effet / toxicité
53
Mécanismes de diminution de la clairance rénale
Insuffisance rénale Interactions médicamenteuses Polymorphisme
54
Conséquences de l'insuffisance rénale
Diminution de la filtration glomérulaire Diminue donc aussi la sécrétion tubulaire Diminution de la clairance rénale d'un médicament
55
Qu'est-ce que la clairance totale
Correspond à la somme des clairances: Hépatique Rénale Pulmonaire Biliaires Autres voies
56
Quels sont les deux types de clairances les + importantes
Hépatique et rénale
57
Quel est le but d'une administration répétée
Atteindre un état d'équilibre (Vabs = Véli = Cmax)
58
L'état d'équilibre est atteint après généralement combien de doses répétées
5
59
Effet d'un changement de volume de distribution sur une administration répétée
Si augmente: Cmax diminue Tmax augmente Diminution de la pente de déclin *Inverse si on diminue
60
Effet d'un changement de la clairance sur une administration répétée
Si on augmente: Diminution SSC Diminution de Cmoyen *Inverse si on diminue
61
Effet d'un changement de quantité absorbée sur une administration répétée
Augmente SSC Augmente Cmoy **Inverse si on diminue
62
Indication pour le monitoring de médicament
Index thérapeutiques (attention à étroit) Relation taux de rx / efficacité thérapeuthique Mesure de l'observance
63
Façons de faire le monitoring de médicament
Monitoring de l'effet = pharmacodynamique (ça marche) Monitoring du taux sérique du médicament (plus rare)
64
Exemple de médicament où il y a monitoring du taux sérique
Tacrolimus pour greffés Lithium Digoxine Anti-épileptiques Aminoglycosides
65
Exemples de médicaments où il y a monitoring de l'effet
Béta-bloqueur Anti-hypertenseurs Analgésiques

MMD1047 - Module 1 (16 decks)

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