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MMD1047 - Module 1 > Pharmacocinétique - Absorption > Flashcards

Pharmacocinétique - Absorption Flashcards

1
Q

Qu’est-ce que la pharmacocinétique?

A

Comment le corps répond à un principe actif

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Q

Qu’est-ce que la pharmacodynamique

A

Comment le principe actif agit sur le corps

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3
Q

Types de nomenclature de médicament

A

Nom chimique
Nom générique
Nom commercial

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4
Q

Quelles sont les cibles des médicaments

A

Enzyme
Transporteurs
Synthèse de macromolécules
Récepteurs
Action physicochimique

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5
Q

Qu’est-ce que l’index thérapeutique

A

Qté de médicament pour obtenir un effet sans trop d’effet indésirable léger ou grave

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6
Q

Qu’est-ce qu’un médicament à index thérapeutique large

A

Dose faible pour que ça marche et plus grande concentration pour atteindre des effets indésirables

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7
Q

Qu’est-ce qu’un médicament à index thérapeutique étroit

A

Diff de concentration entre l’effet max et l’effet indésirable est faible

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8
Q

Quel type d’index thérapeutique est plus “dangereux”?

A

Index étroit
Ex: opïacé

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9
Q

Qu’est-ce que l’intervalle thérapeutique dans un graphique de la concentration en fonction du temps

A

Concentrations entre le minimum fonctionnel et la concentration toxique (avec durée selon la dose)

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10
Q

Qu’est-ce que la concentration maximale?

A

Concentration maximale dans le sang (plafond de la courbe)

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11
Q

Qu’est-ce que le Tmax?

A

Temps où survient la Cmax (où on pogne le top)

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12
Q

Qu’est-ce que la SSC?

A

Surface sous la courbe:
Mesure la quantité de médicament qui pénètre dans la circulation

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13
Q

Qu’est-ce que le temps de demi-vie

A

Temps nécessaire pour que la concentration de médicament diminue de 50%
Correspond à une CONSTANTE

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14
Q

Facteurs qui influence le temps de demi-vie

A

Vitesse d’élimination
Volume de distribution

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15
Q

Qu’est-ce qu’une cinétique d’ordre premier?

A

Vitesse proportionnelle à la dose donc :
Nombre de transporteurs proportionnels à la vitesse de transport

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16
Q

Qu’est-ce qu’une cinétique d’ordre zéro?

A

Vitesse est non proportionnelle à la dose
Ex: on a 8 transporteur et 16 unité à passer, ça va prendre deux voyages.
Encore avec 8 transporteurs, si 32 unités, ca va prendre 4 voyages

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17
Q

Résultat d’une ordre 1 sur graphique de concentration en fonction du temps

A

Vmax (au début de la descente) plus grande à l’administration d’une plus grande dose

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18
Q

Résultat d’une ordre 1 sur un graphique du log de la concentration en fonction du temps

A

Même pente pour tous, aucune saturation de transporteur

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19
Q

Résultat d’une ordre zéro sur un graphique du log de la concentration en fonction du temps

A

Pas les même pente au dessus du seuil de saturation (grande concentration sont plus longtemps saturée, donc moins grande pente)

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20
Q

Danger d’un médicament avec cinétique d’ordre zéro

A

Imprévisibilité dans le résultat obtenu. On absorbe rapidement jusqu’à une certaine dose (seuil de saturation) donc l’effet n’est pas toute obtenu après la consommation d’une dose.
INTOXICATION dans le cas de dose doublée
augmentation de la concentration plasmatique exponentielle

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21
Q

Éléments impactés par la variabilité de la réponse aux médicaments

A

Pharmacocinétique (absorption, distribution, biotransformation, élimination)
Pharmacothérapie (Effet)
Pharmacodynamie (récepteurs par polymorphisme)

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22
Q

Première étape suite à l’administration d’un médicament

A

Absorption!
Sauf pour IV qui passe direct dans le compartiment sanguin

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23
Q

Étape de l’absorption des médicaments

A

Désintégration/Dissolution
Vidange gastrique
Mise en contact avec les entérocytes
Absorption

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24
Q

Sous quelle forme un médicament s’absorbe plus rapidement

A

Sous forme liquide

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25
Q

Facteurs modulant l’absorption (ceux pertinent pour le cours)

A

Vitesse de vidange gastrique
Absorption du médicament

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26
Q

Rôle du pH dans l’absorption du médicament

A

Prédire la dissociation d’une molécule par son pH, intestin grêle a un pH de 6

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27
Q

Type de transport de la membrane apicale

A

Transport actif
Diffusion passive

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28
Q

Type de transport de la membrane basolatérale

A

Transport actif
Diffusion passive

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29
Q

Influx

A

Transport vers l’intérieur de la cellule

30
Q

Efflux

A

Transport en sortant de la cellule

31
Q

Facteurs d’influence de la vitesse d’absorption

A

Constante d’absorption x dose

32
Q

Facteurs d’influence de la vitesse d’élimination

A

Constante d’élimination x concentration plasmatique

33
Q

De quoi dépend la constante d’absorption

A

Caractéristiques de la membrane
Transit
Propriétés du Rx

34
Q

Définition de la constante d’élimination

A

kel : rapport entre la quantité de médicament dans le corps et la vitesse d’excrétion ou élimination du médicament

35
Q

Particularité des vitesses à Cmax

A

V absorption = V élimination = C max

36
Q

Est-ce que l’absorption et l’élimination sont en alternance?

A

NON! l’élimination débute avant l’atteinte du Cmax
L’absorption termine passé le Cmax

37
Q

Dans un graphique de la concentration plasmatique d’un médicament en fonction du temps complet (inclue l’élimination), où se trouve le T 1/2 vie

A

À droite du Cmax

38
Q

Qu’arrive-t-il si on diminue ka

A

Ralentissement de la vitesse d’absorption
Diminution du Cmax
Tmax augmente
Obtenir Vabs = Vélim est plus long
Toxicité plus tardive
PENTE ET SURFACE SOUS LA COURBE RESTE PAREIL

39
Q

Qu’arrive-t-il si on augmente la constante d’absorption

A

Augmentation de la vitesse d’absorption
Augmentation du Cmax
Tmax diminue
Obtenir Vabs = Vélim est plus rapide
Toxicité plus rapide
PENTE ET SSC RESTENT PAREILS

40
Q

Facteurs de ralentissement de la vitesse d’absorption

A

Formulation à libération lente
Aliments (riches en lipides et hyperosmolaires)
Vieillissement, grossesse
Pathologies
Médicaments

41
Q

Facteurs d’accélération de la vitesse d’absorption

A

Formulation à libération rapide
Pathologies
Médicaments

42
Q

Médicaments de ralentissement de la vitesse d’asborsption

A

opiacé, anti-dépresseurs, anxiolytiques

43
Q

Pathologie de ralentissement de la vitesse d’absorption

A

Hypothyroidie, gastroparésie, IC

44
Q

Pathologie d’augmentation de la vitesse d’absorption

A

Hyperthyroidie et diarrhée

45
Q

Médicament d’augmentation de la vitesse d’absorption

A

5-TH : dompéridone
métoclopramide

46
Q

Types de transporteurs (selon consommation d’énergie)

A

Passif
Actif primaire (ABC)
Actif secondaire (SLC)

47
Q

Les transporteurs ABC sont généralement efflux ou influx

A

Efflux

48
Q

Transporteurs qui favorisent l’absortpion

A

OATP
OAT
OCT

49
Q

Transporteurs qui diminuent l’absorption (efflux apical)

A

MDR1 (P-gp)
BRCP
MRP

50
Q

Qu’arrive-t-il si on bloque l’influx apical

A

Diminution de l’absorption

51
Q

Qu’arrive-t-il si on bloque l’efflux apical

A

Augmentation de l’absorption

52
Q

Impact du calcium sur les transporteurs

A

Bloque les OATP (influx)

53
Q

Effet sur les compos de la courbe d’une variation de la qté absorbée

A

Variation de Cmax et SSC
Pente et tmax restent pareils
N’affecte pas les constante d’abso et élimination

54
Q

Impactes d’une augmentation de la fraction de la dose absorbée

A

Augmentation de Cmax
Augmentation de SSC
Toxicité plus rapide
NE CHANGE PAS Tmax et pente déclin

55
Q

Impactes d’une diminution de la fraction de la dose absorbée

A

Diminution de Cmax
Diminution de SSC
Toxicité plus lente
NE CHANGE PAS Tmax et pente déclin

56
Q

Facteurs qui influence la quantité de médicament absorbé

A

pH intestinal
Réaction avec aliments ou médicaments
Variation de l’expression des transporteurs types
Variation du métabolisme de la paroi intestinale

57
Q

Facteurs qui influence l’expression des transporteurs

A

Produits naturels
Interactions médicamenteuses
Génétiques
Pathologies

58
Q

Exemple de pathologies qui influence l’expression des transporteurs

A

Infection sévère
Hypoxie
Insuffisance rénale et hépatique

59
Q

Effet de la consommation de pamplemousse avec certains médicaments (ex: félodipine)

A

Augmentation de la quantité absorbée par inhibition de P-gp et CYP3A4
AUGMENTATION DE LA RÉPONSE

60
Q

De quoi dépend la quantité absorbée

A

Transporteurs
Métabolisme (enzymes)

61
Q

Exemple de métabolisme qui impact la quantité plasmatique

A

Enzyme de métabolisation présente dans les entérocytes
Ex: CYP450

62
Q

Qu’est-ce que l’effet de premier passage

A

Perte de médicament par métabolisme ou transport avant son arrivée dans la circulation systémique

63
Q

Qu’est-ce que la conséquence de l’effet de premier passage

A

Diminution des concentrations du médicament et de son effet

64
Q

Différents types de premiers passages

A

Premier passage intestinal
Premier passage hépatique
Premier passage pulmonaire

65
Q

Qu’est-ce que la biodisponibilité?

A

La fraction ou le pourcentage d’un médicament qui après son administration atteint la circulation systémique

66
Q

Calcul de la biodisponibilité

A

SSC (oral) / SSC (injecté) x 100
**SSC injecté correspond à 100%

67
Q

Conséquences d’une réduction du premier passage

A

Augmentation de la biodisponibilité
Augmentation des concentrations sériques
Favorise l’apparition de toxicité

68
Q

Différents mécanismes de réduction du premier passage

A

État pathologiques
Interaction médicaments
Jus de pamplemousse

69
Q

Exemple d’états pathologiques qui réduit le premier passage

A

Insuffisance rénale
États inflammatoires ou septiques

70
Q

Particularité des transporteurs à soluté

A

Dépend du pH de la molécule
Si c’est un cation (+) ou un anion (-)

MMD1047 - Module 1 (16 decks)

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