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Pharmaco_EO Flashcards

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Royal College: Emergency Medicine flashcards
1
Q

Explain the implications of 5HT2 blockage on dopamine for the atypical antipsychotics

A
  • When 5HT are blocked, dopamine increases
  • in SCZ, there is dopaminergic hypoactivity in the mesocortial pathway which causes negative sx ; and hyperprolactinemia (indirect action of less dopamine on hypophyse)
  • atypical AP block 5HT2a, which increases dopamine in these 2 pathways
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Q

What are the thresholds of D2 blockade for antipsychotic efficacy, prolactin elevation and EPS?

A

> 68% D2 blockage - antipsychotic
72% D2 blockage - hyperprolactinemia
80% D2 blockage - EPS

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Q

Which antipsychotics are loose binding on D2?

A

Clozapine and quetiapine

Bloquent D2 de façon transitoire

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4
Q

Quelle est la particularité d’aripiprazole par rapport à son mécanisme d’action sur les récepteurs?

A

Abilify est un agoniste partiel de D2, cela veut dire qu’il agit comme agoniste dans les voies ou il manque de dopamine, et comme antagoniste dans les voies ou il y en a trop.
Cest aussi un agoniste partiel de 5HT1a et un antagoniste de 5HT2a
Il permet de ne pas augmenterr la prolactine, et même de la réduire dans certains cas

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5
Q

Quels sont les effets spécifiques de l’agonisme de 5HT1a

A

Diminution des sx anxio-depressif et de la cognition

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6
Q

Quels sont les effets spécifiques de l’antagonisme de 5HT2a?

A

Diminution sx négatifs et amélioration EPS

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7
Q

Quels sont les effets spécifiques de l’antagonisme de 5HT2c

A

Hypotention, sedation, weight gain

Amélioration mood and anxiety

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8
Q

Quels sont les effets spécifiques de M1 antagonisme?

A

Reduces EPS

Dry mouth, tachycardie sinusale

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9
Q

Worse antipsychotics for weight gain?

A

Clozapine=olanzapine>quetiapine=risperidone=haldol>abilify and ziprasidone

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10
Q

Worse antipsychotics for prolonged QTc?

A

Ziprasidone>haldol>risperidone=quetiapine=olanz>clozapine>abilify

Limite sup F =470 ; M = 450

Si QTc>500msec ou augmentation de 60msec, increased risk of TdP, fibrillation ventric and cardia sudden death

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11
Q

What are the worse antipsychotics for hyperprolactinemia?

A

Risperidone=paliperidone>FGA>olanz>ziprasidone>quetiapine>clozapine>aripiprazole

Risk for osteoporose, reduced libido, erectile dysf, gynecomastie, galactorrhea, irregular menses/amenhorrea

MRI if prolactinemia is >150 without baseline value ; >250 with normal baseline value

Reduce dose, add abilify or add DA agonist

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12
Q

Worse antipsychotics for anticolinergic side effects?

A

Clozapine>olanz>queti>aripi>risperidone

Acetylcholine n’est pas impliqué dans l’appetit

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13
Q

Describe EPS type tremors (induced by Rx)

A 
Induced by antipsychotics:
-unilat or symetric
-Grossier
-Lent au repos, augmente avec le mvt (in parkison disease, it does not increase with mvt)
can be peri-oral
Rare Pill rolling
tx with anticholinegiques
Induced by lithium and valproate:
-fins
-rapides
-augmente avec le mvt
-diminuent avec relaxation et sommeil, augmentent avec anxiete
Tx with b-blockers
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14
Q

Things to know about tardive dyskinesia?

A

Rarely in the first 6 months of tx
Increased by stress
Disappear in sleep
Can be supressed volontarily
Most frequent are peri oral
Proposed mechanism: blocage prolongé des récepteurs D2 post-synaptic, which leads to hypersensitivity
FdeR: intermittent use of AP, comorbid mood Do, diabetes, retard mental, enfants et âge avancé >50ans, Dose, >1AP, durée du tx, Female,

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15
Q

Mécanismes d’action de la clozapine?

A

5HT2a, alpha1, D1, D3, D4 (très peu D2, occupent 40-50% des récepteurs, d’ou le peu de EPS)

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16
Q

Intéractions à surveiller avec la clozapine

A

Tabac (inducer: diminue clozapine)

luvox (inhibitor: augment clozapine)

17
Q

À quelle fréquence on fait FSC lorsqu’on débute la clozapine?

A

Q1week x 6 first months
Q2weeks x 6 months
Qmonth after

18
Q

Effets secondaires sévères de la clozapine?

A

Agranulocytose (pas relié à dose ; carbamazepine est contre-indiqué lorsque clozapine, plus fréquent dans la première année)
Convulsions (dose dépendant, risk 5 at >600mg)
Myocardite (dyspne, fievre, dlr thorax = demander CK, trop, ECG inversion T wave, arrêt immédiate de clozapine)

19
Q

Seuil de globules blanc et neutrophiles avec clozapine?

A

Code vert: GB>3.5 ; neutro >2

Code jaune: 2

20
Q

Which LAI should be first given with PO for a couple of weeks?

A

Abilify

If patient forgets an injection >5weeks due dose, give the injection and add PO x 2 weeks

21
Q

What happens if patient forgets sustenna injections >6 weeks after due dose?

A

Give 150mg Day1 + 100mg Day8

22
Q

Whic LAI requires 3 weeks of PO supplementation?

A

Consta ;

If patient forgets second dose, give PO 21 days with injection
If patient forgets 3rd dose or more and <6week = give injection ; and >6weeks = give injection + 21 days of PO

23
Q

What’s to know about carbamazepine?

A

Induit son propre métabolisme
Effet secondaire (dose dependant): ataxie, sedation, GI
Reduces T3 et T4 et calcémie
Peut donner SIADH

24
Q

What’s great about pregabaline?

A

Pas d’intéraction médicamenteuse

Mieux toléré que gabapentin

25
Q

How does lamotrigene works?

A

Inhibiteur des canaux sodiques et diminution dur relâchement du glutamate excitateur

26
Q

What’s great about lurasidone?

A

Weight neutral, no impact on QTc

But requires 350 calories at intake

27
Q

Qu’est-ce qui est particulier avec le métabolisme de tamoxifen?

A

Doit être métabolisé par 2D6 pour être actif, donc éviter les ISRS inhibiteur de 2D6 si on veut traiter le cancer! Considérer mirtazapine

28
Q

Quelle est la dose efficace pour ziprasidone?

A

80-160mg DIE, mais >120 mg best
A donner avec 500cal de nourriture
Très peu de gain de poids, risque d’hyperprolactinémie dans la moyenne
Pas d’ajustement dans prob hép leg-mod

29
Q

Quels sont les effets secondaires sévères de l’acide valproique?

A

Hepatotoxicité - cesser epival si ALT 2-3x >
Pancréatite
Thrombocytopenie (suivre FSC - plaquette)
Hyperammoniémie

30
Q

Effets secondaires usuels de l’acide valproique

A
  • PCOS, irregular menses
  • tremor
  • sedation
  • weight gain
  • headaches
  • No, GI
  • alopecia
31
Q

Most significant Rx interactions with epival?

A

NO INTERACTION WITH OCP
Epival increases valium, lamictal x2
Epival gets increased by ibuprofen, ASA, prozac, luvox, elavil, topamax
Epival gets reduced by phenobarb, rifampin, carbamazepine and lamictal

32
Q

Which meds you have to restart titration when stopped for:

  • 48hrs
  • 5days
A
  • clozapine

- lamictal

33
Q

What is the difference between bening and malignant rash with Lamotrigene?

A

Bening: 8%, non confluent, boutonneux, indolore, no systemic sx, usually stops in 10-14 days, labs normal, if prurit use benadryl or cortico topic

Malignant: 1%, confluent, puprura, douloureux, cou/tronc, atteinte des yeux et muqueuses, fever, lymphadénopathirs, Abnormal CBC, creat. DC lamictal

Stevens-Johnsons: necrotic, atteintes des organes et muqueuses, hyperthermie

34
Q

What are the lithium level targets for:

  • acute mania
  • maintenance
  • depression
A
  • 0.8-1.1
  • 0.6-1.0
  • 0.5-1.0
35
Q

What are lithium side effects?

A 
Weight gain
Sedation
Memory
Hypot4
Hyperparathyroidie avec hyperCA, goitre
Polyurie - cl creat sur 24hr, rehydrater, donner amiloride
Polydipsie
Diabete insipide (reduced sensitivity of tubules distaux a ADH
Anorexie
No, Vo, Do
Psoriasis
Alopecie
Cheveux secs
Acnée
Anémie et autres changements des lignées sanguines
Bradycardie et autre changements bénins a ECG
Tremors

Lithium change la morpho du rein, fibrose interstitielle, ce qui augmente la clairance de la creat. Cause rarement IRC.
IRC sévères chez 25% des patients a long terme

36
Q

Qu’est-ce qui affecte la lithémie?

A

Theophylline, caféine, grossesse, trop de sel = reduit
IECA (captopril), NSAIDs, ARA (losartan), BCC, HCTZD, deshydratation, hyposodé, age, propanolol= augmente lithémie
Lasix, amiloride, BCC dont nifedipine n’affecte pas

37
Q

Contre indication au lithium?

A

Bloc AV, arrythmies, maladies rénales ClCr<30, troubles thyroidiens

38
Q

Lithium toxicity sx and tx?

A

If lithémie >4.0 (>2.5 mEq/L and symtomatic) = hemodyalise
Rehydrate

Light: tremor, nystagus, Do, Vo, ataxia, dysarthria
Moderate >2 mmol/L delirium, hall, hyporeflesie, T-wave flattening, arryhtmia
Severe >2.5 mmol/L : convulsions, oligurie, IRC

39
Q

What are the different cinétique d’élimination?

A

First order: relation linéaire, un % est éliminé par hr en fonction de la quantité dans le sang

Zero order: relation non-linéaire, meme qnt est éliminée chaque heure, peu importe la qnt. Ex: alcool 10mmol/hr

Estelle Royal College (23 decks)

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