Pharmaco-cours 2-système nerveux Flashcards
Vrai ou faux: le neurone cholinergique possède des récepteurs alpha et bêta?
Vrai, ce sont les hétérorécepteurs
Vrai ou faux: il y a des récepteurs muscariniques sur un neurone adrénergique ?
Vrai
QSJ: molécules mimant l’effet de l’acétylcholine
Cholinomimétique
Quelle est la molécule que les cholinomimétiques est capable de reproduire en tout ou en partie les effets?
Acétylcholine
Quelles sont les deux types de cholinomimétiques ?
À action direct (CHAD)
À action indirect (CHAID)
Qu’est que veut dire action direct?
La molécule pharmacologique est celle qui permet de médiés les effets en se liant directement aux récepteurs.
Vrai ou faux: les CHAD sont susceptibles à être hydrolysés par les cholinestérases variables?
Vrai
Quelles sont les deux sous-types de molécules à action direct?
- Nicotinique
- Muscariniques
Quelles sont les prototypes de chaque sous-types de cholinomimétique?
- Nicotine
- Méthacholine
Qu’est que veut dire action indirect?
Les effets cholinergiques ne sont pas reliés à une stimulation directe du récepteur par la molécule pharmacologique
Quel est le principal prototype de cholinomimétique à action indirect ?
Néostigmine
Quels sont les sites d’action de la nicotine ?
- N1 (nicotiniques ganglionnaires) : ganglion autonome et médullo-surrénale
- N2 (nicotiniques musculaires) : Jct neuro musculaire
- SNC aussi
Pourquoi est-ce que la nicotine a beaucoup d’effet?
Étant donné que les récepteurs nicotiniques sont placés au niveau de la synapse ganglionnaire. Ainsi, la nicotine a de l’action sur le système autonome au complet (sympa et para). Il y a également une libération des catécholamines dans la circulation par les glandes surrénales.
De plus, il y a des récepteurs nicotiniques au niveau des muscles squelettiques.
Finalement, elle a même des effets au niveau du SNC
Qu’est-ce qu’engendre une stimulation excessive et persistante des récepteurs nicotiniques des ganglions PSYM/SYM et de la modulo surrénale (3) ?
1) Désensibilisation de ces récepteurs
2) Inhibition de la transmission ganglionnaire
3) Diminution de la libération des cathécholamines surrénaliennes
Quelles sont les effets de la nicotine?
Vasoconstriction (sympathique)
Tachycardie (sym) alternant avec bradycardie (PSYM)
Augmentation de la motilité gastrique : nausée, vomissement, diarrhée, crampes abdominales (PSYM)
Contraction du muscle detrusor de la vessie et relaxation du sphincter vésical : urgences ou incontinence urinaire (PSYM)
Contraction des muscles squelettiques (jonction neuro musculaires)
Vigilance: tremblements, convulsions, coma (effet centraux)
Dépendance : stimule les neurones dopaminergiques centraux
Vrai ou faux: on peut retrouver ces effets de façon assez similaire chez tout individu?
Faux, ils sont très variable selon l’individuel. Le seul qui est le relativement stable est la dépendance
Quelles sont les usages cliniques de la nicotine?
Faciliter le sevrage nicotinique
Vrai ou faux: les récepteurs muscariniques sont couplés à une protéine G
Vrai
Où est-ce qu’on retrouve les récepteurs muscariniques (5) ?
Post-synaptiques parasympathique
Post-synaptiques sympathiques (glandes sudoripares)
Pré-synaptique au niveau des post-ganglionnaires
SNC
Vaisseaux (ne pas oublier que bien que le système parasympathique endogène n’a pas d’effet sur les vaisseaux sanguins, il y a quand même des récepteurs muscariniques à ce niveau)
Quel est l’effet des hétérorécepteurs sur le système sympathique?
Il inhibe ce dernier
Quel est l’effet des médicaments cholinomimétiques muscariniques?
Une stimulation du parasympathique principalement avec une légère inhibition des voies sympathiques et para-sympathiques intrinsèque.
Pourquoi est-ce qu’il y a une légère inhibition intrinsèque du système parasympathique par les cholinomimétiques muscariniques?
Étant donné qu’il y a des auto-récepteurs muscariniques qui inhibent la sorti de l’ACH par les neurones cholinergiques.
Quelles sont les différents effets des cholinomimétiques muscariniques (parasympathomimiémtique) (9 organes)
- Oeil: Contraction du muscle sphincter (iris) et contraction du muscle ciliaire (vision proche)
- Glandes lacrymales: augmentation des sécrétions
- Glandes salivaires: augmentation des sécrétions
- Coeur: diminution fréquence et contractilité
Gastrointestinal: augmentation motilité, augmentation tonus, augmentation sécrétion, relaxation des sphincer
Vessie: contraction muscle detrusor, relaxation muscle trigone et sphincter
Pénis/clitoris: Érection
Utérus: variable
Sudation : (sympathique)
Quelles sont les effets aux niveaux des récepteurs pré-synaptiques d’un cholinomimémtique direct muscarinique?
SN para : inhibition du relâchement de l’ach
SN sympa: inhibition du relâchement de la NA
Vrai ou faux: les cholinomimétiques directs muscariniques ont un effet vasodilatateur?
Vrai
Quelles sont les effets pharmacologiques recherchés des cholinomimétiques directs muscariniques?
- Myosis
- Augmentation des sécrétions lacrymales et salivaires
- Augmentation du péristaltisme
- Bradychardie
- Bronchoconstriction et augmentation sécrétion trachéo-bronchiales
- Vasodilatation et diminution TA (autres médicaments plus efficaces)
- Effets centraux (autres médicaments plus efficaces)
Quelles sont les effets secondaires des cholinomimétiques directs muscariniques
Effets digestifs : nausée, vomissement, douleur abdominal, diarrhée
Effets systèmes urinaires : urgence urinaire ; incontinence urinaire
Pour le traitement de quelle maladie au niveau de l’oeil on utilise les cholinomimétiques directs muscariniques et pourquoi?
Le glaucome, car cela permet d’induire un myosis qui réduit la pression intraoculaire. La pression intraoculaire peut mené à des dommages au nerf optique
Quel est le type d’altération de la vision causé par un glaucome?
Des altération au niveau de la périphérie du champ visuel. Cela donne une vision dite tunnel
Dans quelle situation on utilise les cholinomimétiques directs muscariniques pour les poumons?
Faire un test d’hyperréactivité bronchique (diagnostic de l’asthme) à l’aide de méthacholine.
Vrai ou faux: les cholinomimétiques directs muscariniques sont utilisés pour le traitement de la sécheresse des muqueuses ?
Vrai, en augmentant les sécrétion des salivaires et des lacrymales
Qu’est-ce que l’atonie vésicale?
Lorsqu’on ne sait pas qu’on doit aller au toilette ce qui implique des risques d’infections urinaires.
Vrai ou faux: les cholinomimétiques directs muscariniques sont utilisés pour traiter l’atonie vésicale ou pour connaître la cause de la rétention urinaire?
Vrai
Quel est le problème de la médication des cholinomimétiques directs muscariniques?
Leurs effets sont rarement ciblés ce qui crée beaucoup d’effets secondaires
Quel est le mode d’action des cholinomimétiques indirects ?
Il sont des inhibiteurs de l’acétylcholinestérase qui se trouve à être l’enzyme qui dégrade et inactive l’ACH.
Cela permet de potentialité les effets de l’ACH endogène
Où se trouvent l’acétylcholinestérase?
Pourtour où il y a des récepteurs cholinergiques. C’est donc pas des médicaments très spécifique encore une fois
Vrai ou faux: L’action des cholinomimétiques indirects a des effets sympathiques également, car cela augmente la stimulation des neurones postganglionnaires sympathiques qui eux vont avoir des effets sur des organes et également une augmentation de la glande surrénale?
Vrai, mais les effets sont beaucoup plus important sur le système parasympathique
Quelles sont les effets des cholinomimétiques indirects?
- Myosis
- Augmentation du tonus des muscles lisse du GI
- Bronchoconstriction
- Contraction du muscle detrusor de la vessie et urgence ou incontinence urinaire
- Bradycardie
- Aucun changement ou baisse de la TA
- Augmentation force de contraction des muscles squelettiques
- Augmentation vigilance, convulsion, coma, apnée (effets centraux)
Vrai ou faux: les cholinomimétiques indirects sont utilisés afin d’anesthésier un patient?
Faux, au contraire c’est pour le “réveiller”. Donc renverser la paralysie musculaire
Quelles sont les risques associés à l’utilisation des cholinomimétiques indirects pour dé paralyser un patient endormie?
Risque de vomissement, d’un surplus de sécrétions, d’une atteinte au coeur, etc.
Afin de renverser la paralysie musculaire induite par des bloques neuromusculaires … lors d’une anesthésie générale le prototype utilisé est la …
non dépolarisants
néostigmine
Qu’est-ce qu’il faut administrer en même temps afin de contrer les effets secondaires?
Un antimuscarinique
Vrai ou faux: les cholinomimétiques indirects sont utilisés afin de traiter ou diagnostiquer la myasthénie grave (maladie qui perturbe la communication entre le nerf et l’oeil) ?
Vrai
Pourquoi est-ce que la maladie d’Alzheimer peut être en partie “traité” par des cholinomimétiques indirects ?
Étant donné que l’ACH est un neurotransmetteur ayant un rôle dans la mémoire et l’apprentissage. Le fait d’augmenter la quantité d’ACH dans le cerveau permet d’aidé pour contré certains déficits cognitifs comme l’Alzheimer
Quelles sont les critères afin de pouvoir administrés des cholinomimétiques indirects chez un patient ayant de l’Alzheimer? (5)
FC au-dessus de 50/min
Stade maladie léger/modérée
Visite après 3 mois
Effets secondaires tolérables (parasympathiques)
Suivi tous les 6 mois
Quelles sont les conditions à risque pour les cholinomimétiques?
Bradycardie
Asthme
Obstruction intestinale ou urinaire
Qu’est-ce que la muscarine?
Une substance toxique qui se trouve à être un agoniste muscarinique.
Quelles sont les symptômes associés à l’intoxication à la muscarine?
Symptômes parasympathomimétiques
Quel est l’antidote?
L’atropine (antimuscarinique)
Nommer deux gaz qui ont été utilisés comme arme chimique et que l’on peut retrouvé dans les insecticides?
Le gaz sarin et le gaz VX
Quelles sont les caractéristiques de ces gaz?
Inodore, incolore, volatile, absorbé par la peau, famille des organophosphate
Quel est le mode d’action du gaz sarin et le gaz VX?
Inhibiteurs irréversibles de l’acéthylcholinestérase. Les récepteurs muscariniques et nicotiniques sont touchés
Quelles sont les antidotes pour le gaz sarin et VX?
La pralidoxime (spécifique aux organophosphates) et atropine
Quelles sont les 3 prototypes à savoir de cholinomimétiques?
- Méthacholine
- Néostigmine
- Organophosphates
Quelle est l’action des anticholinergiques ?
Inhibent l’action de l’acétylcholine endogène
Quelles sont les deux prototypes des antiimuscariniques?
Atropine et glycopyrrolate
Vrai ou faux: les antimuscariniques favorisent l’action sympathique?
Vrai, car il y a des récepteurs muscariniques (hétérorécepteurs) au niveau des neurones adrénergiques qui diminue le relâchement de NA.
Quel est le mode d’action des antimuscarinques?
Ce sont des antagoniste compétitifs des récepteurs muscariniques. Ils n’ont pas vraiment de sélections pour les sous-types de récepteurs.
Quelles sont les principaux effets des antimuscariniques? (10)
Mydriase, réduction sécrétion lacrymales
Cycloplégie (paralysie de l’accommodation pour voir de proche)
Tachycardie
Bronchodilatation ; réduction des sécrétions nano-trachéobronchiales
Réduction des sécrétions salivaires et gastrointestinales
Réduction de la sudation, hyperthermie (sympathique)
Ralentissement du transit gastrointestinal
Rétention urinaire
Inhibition des effets vasodilatateurs des cholinomimétiques à action direct
Quelles sont les deux médicaments utilisés pour le traitement de la bradycardie qui sont des antimuscariniques?
Atropine
Glycopyrrolate
Dans quel moment on utilise l’atropine ou le glycopyrrolate?
Atropine très rapide donc utilisé en cas de choc. C’est celui qui est le plus utilisé, mais il faut faire attention, car il traverse la barrière hémato-encéphalique ce qui peut causé du délirium chez les personnes fragiles
Glycopyrrolate, augmente le rythme cardiaque plus lentement donc utilisé lorsque la bradycardie évolue lentement. C’est plus facilement contrôlable donc utilisé dans des situations où le patient à des risques cardiovasculaires associés à une augmentation de FC
Vrai ou faux: les antimuscariniques sont utilisés pour le traitement du bronchospasme?
Vrai (anti-cholinergique)
Dans quelle contexte on utilise des antimuscariniques pour les yeux?
Afin de faire des examens ophtalmologiques en augmentant la taille de la pupille
La scopolamine est un antimuscarinique qui permet quoi?
Prévenir les nausées et les vomissements
Réduire les sécrétions salivaires
Augmenté les sédations
Effets centraux
Vrai ou faux: les antimuscariniques sont utilisés pour le traitement de la maladie de Parkinson ?
Vrai, car c’est une maladie où il y a débalancement entre les activités dopaminergiques et cholinergiques. Les antimuscariniques permettent de réduire les tremblements
Vrai ou faux: les antimuscariniques ne sont pas utilisés pour réduire l’incidence de mouvements anormaux (spasmes, agitation, etc.)
Faux, ils sont utilisés
Quel est le médicament utilisés selon la situation?
1) Atténuer les effets d’une stimulation du parasympathique
2) Renverser les effets des bloqueurs neuro musculaires
3) Réflexe oculo-cardiaque
4) Traitement des intoxications
1) Glycopyrrolate
2) Néostigmine pour renverser la paralysie, mais on donne également de la glycopyrrolate en même temps afin de contrer les effets négatifs de la néostigmine sur le système parasympathique
3) Glycopyrrolate ou atropine
4) Atropine
Quelles sont les conditions à risque avec les antimuscariniques? (5)
Glaucome
Rétention urinaire (hyperplasie prostatique)
Constipation
Hyperthermie
Tachyarrythmie
Comment se nomme les antagonistes des récepteurs nicotiniques N1?
Ganglioplégiques
Pourquoi est-ce que les antagonistes des récepteurs N1 inhibent plus le système sympathique que parasympathique?
Étant donné que ça touche les neurones post-ganglionnaires et la modullo surrénale
Vrai ou faux: les antinicotiniques ganglionnaires sont utilisés pour le traitement de l’HTA?
Faux, avant oui, mais aujourd’hui il y a des molécules beaucoup plus spécifique qui engendrent moins d’effets secondaires
Quelles sont les noms des anticholinergiques qui agissent sur les récepteurs nicotiniques musculaires (N2)?
Bloqueurs neuromusculaires
Dans quelle contexte on utilise les antinicotiniques musculaires ?
Afin d’avoir une paralysie comme péropératoire, une intubation endotrachéale, soins intensifs
QSJ: molécule qui se lie de façon irréversible avec la fibre nerveuse cholinergiques ce qui empêche la libération d’ACH
Toxine botulinique
Dans quelle situation on utilise la toxine botulinique?
Divers types de spasticité (augmentation anormale du tonus musculaire)
Esthétisme
Injection dans le sphincter strié de l’urètre pour évité la rétention urinaire
QSJ: maladie causé par la neurotoxine produite par Clostridium botulinum qui détruit les parois des neurones?
Botulisme
Quelles sont les symptômes d’une intoxication au botulisme?
Vision trouble, mydriase
Constipation
Chute de la paupière, difficulté à avaler
Faiblsse musculaire
Sensibilité normale
Afébrile
Vrai ou faux: le botulisme est très dangereux, le seul moyen d’éviter la mort est d’administré de l’antitoxine équine très rapidement?
Vrai
Qu’est-ce que peut causer l’atropine dans des doses supra thérapeutiques?
Une intoxication sévère dont les symptômes incluent :
- Excitation
- Nervosité
- Hallucinations
- Coma
Quel est le traitement d’une intoxication à l’atropine?
Physostigmine (inhibiteur cholinestérases qui traversent la barrière hémato-encéphalique)
- antagonise les effets centraux de l’atropine
Quelles sont les prototypes cholinomimétiques à savoir et les anticholinergiques?
Cholinomimétiques:
- Méthacholine
- Néostigmine
- Organophosphate
Anticholinergiques:
- Atropine
- Glycopyrrolate
Qu’est-ce qu’un toxidrome?
Ensemble de symptômes cliniques, biologiques ou électrocardiographies évoquant une cause toxiques
Vrai ou faux: souvent les intoxications sont mixtes?
Vrai, il peut donc parfois être difficile de trouver les agents toxiques
Être capable de faire le tableau à la diapo 95
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