Pharmaco 5 Flashcards
Auteure: Séverine Lemieux
Définir agent pharmacologique.
Toute substance produisant une modification des fonctions biologiques de l’organisme vivant
Nommer les 8 classes d’agents pharmacologiques.
1) Médicaments 2) Drogues 3) Produits de santé naturels 4) Agents biologiques 5) Poisons 6) Neuromédiateurs/neurotransmetteurs 7) Hormones 8) Autacoïde/hormone locale
Nommer 3 neuromédiateurs/transmetteurs.
1) Noradrénaline 2) Acétylcholine 3) GABA
Quelle est la nature habituelle des récepteurs?
Protéines.
Quelles sont les deux composantes d’un dispositif expérimental en pharmacologie?
1) Un bain pour la superfusion de tissu contenant une solution physiologique à concentration donnée. 2) Un appareil d’enregistrement des réponses/contractions du tissu.
Quelle unité est une mesure de la puissance d’un agent pharmacologique?
CE50: La concentration à laquelle l’effet est à 50% de l’effet maximal.
Dans la loi d’action de masse, que représentent respectivement 1) k1? 2) k-1?
1) Constante cinétique d’association de l’agoniste et son récepteur. 2) Constante cinétique de dissociation de l’agoniste à son récepteur.
Quel rapport permet de déterminer la constante d’association à l’équilibre?
Quel rapport permet de déterminer la constante de dissociation à l’équilibre?
S’il y a augmentation de la concentration de l’agoniste, qu’arrive-t-il à la disponibilité des récepteurs?
Elle diminue. NB: La liaison de l’agoniste aux récepteurs augmente.
Vrai ou faux. L’intensité de l’effet est inversement proportionnelle au nombre de récepteurs occupés par l’agoniste.
Faux. Elle est directement proportionnelle.
Définir les variables de l’équation suivante:
EA: Effet de l’agoniste αA: Activité intrinsèque de l’agoniste Emax: Effet maximal [A-R]: Concentration de récepteurs associés à l’agonsite [Rt]: Concentration de récepteurs totale
Quelle équation regroupe la loi d’action de masse et la théorie de l’occupation des récepteurs?
Quelle variable mesure l’efficacité pharmacodynamique de l’agoniste? NB: pas l’effet.
l’activité intrinsèque αA × Emax
Quelle est la procédure d’une étude de liaison?
Deux compartiments séparés par un filtre. 1) On met dans le compartiment du haut une concentration fixe de protéines-récepteurs. 2) On ajoute une concentration fixe d’un radio-ligand (agoniste identifié par radioactivité). 3) On applique une succion. Les ligands liés aux récepteurs sont retenus par le filtre. 4) On mesure la concentration de ligands liés aux récepteurs. 5) On reproduit l’expérience avec des concentrations croissantes.
Définir les variables de l’équation d’étude de liaison:
BA: liaison du ligand radiomarqué aux récepteurs. Bmax: Nombre total de sites de liaisons spécifiques. KD: constante de dissociation à l’équilibre.
Quelle variable est une mesure de l’affinité de l’agoniste à son récepteur?
KD: constante de dissociation à l’équilibre
Vrai ou faux. Plus le KD est bas, plus l’affinité est élevée.
Vrai.
Quels sont les récepteurs de l’antagoniste olanzapine?
D2 et 5-HT2A
Définir la conformation active d’un récepteur.
Agit comme “stimulus” pour déclencher la cascade de signalisation cellulaire menant à la réponse biologique.
Définir l’activité intrinsèque.
Capacité de produire un changement de conformation non-active à active (complètement ou partiellement).
Pourquoi dit-on qu’un agoniste partiel agit comme antagoniste d’un agoniste complet?
Il stabilise de façon incomplète la configuration active du récepteur. Il compétitionne l’agoniste complet pour les récepteurs tout en diminuant l’effet maximal.
Définir antagoniste neutre ou pur.
Activité intrinsèque nulle. Il occupe le récepteur sans le rendre actif. Il prend la place au site de liaison d’un agoniste.
Dans quelle situation parle-t-on d’agoniste inverse?
Lorsqu’un récepteur présente une activité constitutive/basale (transition spontannée vers actif), l’agoniste inverse la diminue. NB: il agit comme antagoniste avec un agoniste complet.
