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PHA1015 - cours 4 Flashcards

1
Q

À quoi servent les comprimés enrobés ou gastro-solubles?

A

Isoler ou protéger la substance active, masquer le goût ou rendre la préparation plus attrayante.

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2
Q

Que désigne le terme ‘formes à libération prolongée’?

A

Désigne les formes galéniques qui prolongent la libération du PA, mais qui également la diffèrent.

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3
Q

Les formes à libération prolongée se divisent en 2 classes, lesquelles?

A

Matricielles et enrobées.

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4
Q

Quels sont les types de formes enrobées?

A

Entérosolubles et insolubles perméables.

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5
Q

Quelles sont les caractéristiques des enrobages entérosolubles?

A

Retarde le début de la libération sans diminution de la vitesse, devrait résister de 1-3 h en milieu gastrique, le paramètre qui règle la dissolution est le pH de l’intestin grêle, les sels biliaires et lipases affectent aussi la dissolution.

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6
Q

Quelles sont les caractéristiques des enrobages insolubles perméables?

A

Ils forment une barrière poreuse qui assure une libération progressive par diffusion; le film laisse pénétrer l’eau puis le PA se dissout dedans et diffuse ensuite par les pores.

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7
Q

À quoi servent les systèmes à libération contrôlée?

A

À assurer un contrôle sur la cinétique de libération (la contrôler vers un ordre 0). Cela permet que les conditions environnantes n’influencent pas sur les performances du système. La libération repose sur la pression osmotique.

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8
Q

Sur quoi repose le principe de libération des systèmes à libération contrôlée?

A

La pression osmotique.

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9
Q

Qu’est-ce qu’un pro médicament?

A

Des dérivés devant subir une biotransformation enzymatique pour exercer leur effet pharmacologique.

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10
Q

Le concept de pro-médicament ne s’applique pas à quoi?

A

Pas à la forme galénique.

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11
Q

Quels sont les avantages de la forme orale?

A

Absorption variable en fonction de la forme, absorption plus lente que IM (généralement), la plus sécuritaire et facile, médicaments à libération immédiate et libération modifiée.

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12
Q

Quels sont les désavantages de la forme orale?

A

Certains mx ont une absorption erratique, instabilité GI, biotransformation intestinale et hépatique.

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13
Q

À quel endroit faisons nous référence lorsqu’on parle de voie sublinguale?

A

Le dessous de la langue, vers les veines linguales et maxillaires internes.

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14
Q

Comment qualifions-nous l’absorption sublinguale?

A

Directe à travers épithélium sub-lingual; PA peut aussi se dissoudre dans la salive et diffuser ailleurs dans la bouche.

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15
Q

À quoi correspondent les 2 pics de concentration plasmatique des formes SL?

A
  1. Absorption SL 2. Absorption GI.
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16
Q

Quels sont les avantages de la voie SL?

A

Absorption très rapide pour les PA lipophiles, évite 1er passage.

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17
Q

Quels sont les désavantages de la voie SL?

A

Certains mx ingurgités, très peu de mx sous cette forme, demande formes à dissolution rapide.

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18
Q

À quel endroit faisons nous référence lorsqu’on parle de voie intrarectale?

A

Vers les veines hémorroïdaires inférieures et moyennes puis en partie le tronc porte.

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19
Q

Les formes intrarectales sont choisies pour quelles activités?

A

Locales; systémiques lorsque autres voies difficilement utilisables.

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20
Q

Quels sont les inconvénients de la voie rectale?

A

Début de l’activité thérapeutique quelquefois plus tardif que les autres voies, quantité totale absorbée semble quelquefois inférieure à celle obtenue après administration par la voie orale.

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21
Q

Expliquer les étapes de l’absorption d’un PA par voie rectale.

A
  1. Administration du suppositoire 2. Fonte ou dissolution de la forme pharma dans les liquides du rectum 3. PA se répand à la surface de la muqueuse et effet local 4. Absorption par système veineux hémorroïdal ou vaisseaux lymphatiques.
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22
Q

Pourquoi le suppositoire doit-il libérer immédiatement son PA plus qu’une autre forme?

A

À cause du réflexe de rejet de la voie rectale.

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23
Q

Quels facteurs influencent sur la cinétique de la mise en disposition du PA rectal?

A

Transfert du principe actif dans les liquides du rectum, état du principe actif dans le suppositoire, solubilité du principe actif, coefficient de partage du principe actif entre la base grasse et le fluide rectal, taille des particules du principe actif, localisation du suppositoire après son administration, durée de rétention du suppositoire dans le rectum, pH du liquide rectal.

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24
Q

Quels sont les avantages de la voie rectale?

A

Absorption optimale (solution), pratique lorsque les patients ne peuvent prendre la médication par la bouche.

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25
Q

Quels sont les désavantages de la voie rectale?

A

Certains médicaments ont une absorption erratique, inconfort du patient.

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26
Q

À quel endroit faisons nous référence lorsqu’on parle de voie cutanée?

A

Sur la peau.

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27
Q

L’absorption percutanée se fait en quelles étapes?

A
  1. À partir du milieu extérieur dans la peau même 2. À partir des structures cutanées par la circulation sanguine et lymphatique.
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28
Q

Quelles sont les méthodes de pénétration d’un PA à travers la peau?

A

Diffusion à travers la couche cornée, diffusion par les conduits des glandes sudoripares, dans les follicules pileux.

29
Q

Quels sont les facteurs physiologiques pouvant affecter l’absorption percutanée?

A

État de la peau, débit sanguin, site d’absorption, teneur en eau de la peau.

30
Q

Quels sont les avantages des voies percutanée ou transdermique?

A

Absorption lente, facile d’utilisation (timbres cutanés), utilisée pour les médicaments liposolubles, faibles doses et faible poids moléculaire.

31
Q

Quels sont les désavantages des voies percutanée ou transdermique?

A

Irritation, perméabilité de la peau variable.

32
Q

À quel endroit faisons nous référence lorsqu’on parle de voie pulmonaire?

A

Dans les poumons.

33
Q

Quel mode d’administration peut parfois avoir la même valeur qu’une injection IV?

A

La voie pulmonaire.

34
Q

Quelles sont les étapes du cheminement des particules d’un dispositif générateur jusqu’aux poumons?

A
  1. Le transit 2. La rétention et la clairance 3. L’absorption.
35
Q

Décrire le transit des particules pour la voie pulmonaire.

A

L’aérosol chemine de l’appareil générateur jusqu’à son point de fixation sur l’épithélium respiratoire.

36
Q

Décrire la rétention et la clairance des particules par la voie pulmonaire.

A

Influencée par la vitesse de dissolution et de diffusion à travers le manteau muqueux.

37
Q

Décrire l’absorption des particules par la voie pulmonaire.

A

Une partie de la substance inhalée sous forme d’aérosol est fixée dans le tractus est absorbée par la muqueuse.

38
Q

Pour une activité pharmacologique donnée, les doses en PA de quoi sont infiniment plus faibles que celles des autres formes?

A

Aérosol (voie pulmonaire).

39
Q

Quel que soit le niveau de leur absorption, c’est surtout quoi des particules qui déterminent l’importance de l’absorption pulmonaire?

A

Diamètre.

40
Q

Quels sont les avantages de la voie pulmonaire?

A

Absorption rapide, utilisée pour effets locaux ou systémiques, grande surface de contact entre l’air et le sang.

41
Q

Quels sont les désavantages de la voie pulmonaire?

A

La taille des particules détermine l’endroit anatomique où se situera le médicament, peut stimuler le réflexe de toux.

42
Q

À quel endroit faisons nous référence lorsqu’on parle de voie oculaire?

A

Dans les yeux.

43
Q

Pourquoi dit-on que la surface de l’œil est un site qui ne convient pas bien à l’absorption des médicaments?

A

La sécrétion et l’écoulement des larmes et de l’humeur aqueuse ainsi que la structure de la cornée gênent le passage des médicaments.

44
Q

Quelles sont les méthodes de pénétration oculaire?

A

Par voie orale ou parentérale: diffusion du sang vers les fluides oculaires, instillation à travers la cornée.

45
Q

Quels sont les facteurs susceptibles de modifier la disponibilité des PA oculaires?

A

Facteurs physiologiques et physicochimiques.

46
Q

Quels sont les avantages de la voie oculaire?

A

Traitement local.

47
Q

Quels sont les désavantages de la voie oculaire?

A

Possibilité d’absorption et d’effets systémiques.

48
Q

À quel endroit faisons nous référence lorsqu’on parle de voie nasale?

A

Dans le nez.

49
Q

Quels sont les avantages de la voie nasale?

A

Traitement local, traitement général, permet d’éviter les effets de 1er passage.

50
Q

Quels sont les désavantages de la voie nasale?

A

Possibilité d’absorption et d’effets systémiques.

51
Q

À quel endroit faisons nous référence lorsqu’on parle de voie vaginale?

A

Dans le vagin.

52
Q

Quels sont les avantages de la voie nasale?

A

Traitement local
Traitement général (hormones polypeptidiques comme la desmopressine)
Permet d’éviter les effets de 1er passage

53
Q

Quels sont les désavantages de la voie nasale?

A

Possibilité d’absorption et d’effets systémiques (lors de Tx local)

54
Q

À quel endroit faisons nous référence lorsqu’on parle de voie vaginale?

A

Dans le vagin

55
Q

Quels sont les avantages de la voie vaginale?

A

Traitement local

56
Q

Quels sont les désavantages de la voie vaginale?

A

Possibilité d’absorption et d’effets systémiques

57
Q

Qu’est-ce que la pharmacocinétique clinique?

A

Ajuster la dose de médicament en fonction d’une concentration plasmatique.

58
Q

Quels paramètres pharmacocinétiques sont presque toujours connus pour une molécule lorsqu’un nouveau médicament est mis sur le marché?

A

La concentration plasmatique maximale (Cp max)
Le temps de demi-vie (T 1/2)
Le volume de distribution (Vd)
La clairance (CL)

59
Q

Expliquer le modèle d’équation pharmacocinétique monocompartimental?

A

Tous les organes, tissus et fluides font partie du même compartiment.
On suppose avec ce modèle que le médicament se distribue instantanément et de manière uniforme dans tout l’organisme.

60
Q

Expliquer le modèle d’équation pharmacocinétique bicompartimental?

A

Utilisé pour les médicaments qui ne se distribuent pas instantanément dans l’organisme, même après un bolus IV.
Distribué rapidement dans systémique et organes bien perfusés.
Distribué lentement dans autres tissus du corps.
Donc équilibre des différents compartiments.

61
Q

Quel est l’outil de plus utilisé en pk? sert à quoi

A

Les courbes de concentration plasmatique en fonction du temps?
calculer les paramètres d’ADE et d’interpréter une poso, reconnaitre une interaction mx…

62
Q

De quoi a l’air une pk d’ordre 1 en nombre naturel?

A

courbe

63
Q

De quoi a l’air une pk d’ordre 1 en nombre semi-log?

A

droite

64
Q

Est-ce nécessaire de tracer le graphique des concentrations plasmatiques en fonction du temps pour trouver le temps de demi-vie?

A

Non! Juste à avoir le tableau de données et à calculer Cmax/2 pour trouver le bon temps.
Si absorption TGI, prendre les points terminaux pour T1/2 vie élimination.

65
Q

Est-ce que le T1/2 trouvé sur le graphique est le même que celui des données dans le tableau?

A

oui

66
Q

Nommer un indice qui, dans un texte décrivant une situation pharmacocinétique, nous dit que la cinétique est d’ordre 1?

A

Se distribue alors dans l’organisme entier.

67
Q

Quel type de cinétique est-il moins apprécié en pharmacie et pourquoi?

A

L’ordre 0
Parce que si la vitesse est saturée, on élimine pas alors on accumule et donc il y a possibilité de toxicité et d’effets indésirables.

68
Q

Que signifie un ordre premier de cinétique?

A

Que la vitesse de réaction est proportionnelle à la quantité ou à la concentration sanguine ou plasmatique du médicament.

PHA-1015 (12 decks)

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