PHA-1015 Émulsions+Suspensions Flashcards

1
Q

Afin de s’assurer que le médicament puisse interagir avec sa cible pharmacologique, de quoi faut-il s’assurer?

A

Qu’il soit en solution

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2
Q

Si les intéractions drogue-drogue sont favorables, comment qualifiera t-on la dissolution?

A

Lente

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3
Q

Si les intéractions drogue-solvant sont favorables, comment qualifiera t-on la dissolution?

A

Dissolution favorisée
Solubilité élevée

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4
Q

Qu’est-ce qu’une solution?

A

Un système homogène ou les solutés sont dispersés à l’échelle moléculaire

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5
Q

Qu’est-ce qu’une suspension?

A

Un système hétérogène ou les particules sont suspendues dans une solution saturée

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6
Q

Qu’est-ce qu’une émulsion?

A

Un système hétérogène ou des gouttelettes sont suspendues dans une solution saturée

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7
Q

Quels sont les contrôles qualités spécifiques aux liquides?

A
  1. Deliverable volume
  2. Alcohol determination
  3. pH
  4. Microbial content
  5. Antioxidant
  6. Extractables
  7. Emulsions, suspensions, powders and granules for suspension
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8
Q

Expliquer rapidement le test : deliverable volume

A

On y teste la capacité à prélever et livrer la bonne dose

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9
Q

Expliquer rapidement le test : Alcohol determination

A

si le liquide contient de l’alcool, il faut en mesurer la concentration

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10
Q

Expliquer rapidement le test : pH

A

étant donné leur capacité à capter le co2 ambiant, le pH des liquides doit être monitoré

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11
Q

Expliquer rapidement le test : Microbial content

A

le contenu microbien des formulations non-stériles doit être mesuré

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12
Q

Expliquer rapidement le test : Antioxidant

A

si la présence d’antioxydants est nécessaire à la stabilité, ce contenu doit être évalué

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13
Q

Expliquer rapidement le test : Extractables

A

Comme les liquides ont une grande surface de contact avec leur contenant, leur capacité à extraire des composantes du contenant doit être évaluée

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14
Q

Expliquer rapidement le test : Emulsions, suspensions, powders and granules for suspensions

A

Test de capacité à remettre en suspensions

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15
Q

Quels sont les points communs entre les émulsions et les suspensions?

A

Ce sont tous les 2 des dispersions d’un produit dans une autres produit dans lequel il est insoluble

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16
Q

Quels sont les différences entre les émulsions et les suspensions?

A

Émulsions = liquide dans liquide
Suspensions = solide dans liquide

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17
Q

Donner des exemples de systèmes dispersés

A

Émulsion, suspension, aerosol, mousse

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18
Q

Pour quelle raison voudrions nous utiliser des systèmes dispersés?

A

Pour permettre le prélèvement de quantités égales de 2 phases non miscibles (système hétérogène) dans lequel chaque phase possède ses propres propriétés. Un mélange dispersé permet de maintenir les propriétés de la phase dispersée et de la phase dispersante.

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19
Q

Pourquoi utiliser les suspensions?

A

Lorsque la drogue est soluble ou faiblement soluble, la forme liquide favorise l’administration, la surface de contact favorise la dissolution

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20
Q

Pourquoi utiliser une émulsion?

A

Cela favorise l’application et l’absorption par la peau, améliore l’apparence et le gout, grande compatibilité avec d’administration parentérale

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21
Q

Lorsqu’on parle de la stabilité des systèmes dispersés, on pense au fait que lorsqu’on applique de l’énergie (brasser) à notre système, il y a dispersions, mais lorsque l’on en applique plus, quels sont les phénomènes pouvant se produire?

A

Retour à l’équilibre
1. Sédimentation
2. Coalescence

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22
Q

Expliquer la sédimentation.
Elle dépend de quoi?

A

Mouvement en fonction de la différence de densité, sous l’influence de la gravité.
Dépend de:
- taille de la particule
- différence de densité entre particule et milieu
- viscosité du milieu

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23
Q

Expliquer la diffusion

A

Mouvement aléatoire en fonction des collisions entre particules. Mouvement dans toutes les directions, indépendant de la gravité. Dépend de la taille des particules, la viscosité du milieu et la température

24
Q

En fonction des variables de la sédimentation, lesquelles font varier celle-ci et dans quel sens?

A
  • La taille des particules : plus gros, plus vite
  • La différence de densité entre particule et milieu : v>0 si densité particule>densité milieu
  • La viscosité du milieu : plus visqueux = plus lent
25
Q

En fonction des variables de la diffusion, lesquelles font varier celle-ci et dans quel sens?

A
  • la taille de la particule : plus gros = plus lent
  • la viscosité du milieu : plus visqueux = plus lent
  • la température : plus chaud = plus vite
26
Q

Pour des tailles différentes de particules, expliquer leur relation avec la sédimentation et la diffusion.

A

GROSSES : S»D
Moyennes : S ±= D
petites : S«D

27
Q

Qu’est-ce qu’une émulsion?

A

Une préparation constituée par la dispersion d’un liquide sous forme de globules dans un autre liquide dans un autre liquide non miscible

28
Q

Quels sont les avantages des émulsions comme forme pharmaceutique?

A
  • forme liquide à semi-solide : permet ajustement du dosage et l’application sur la peau et les muqueuses
  • permettent d’administrer des liquides non-miscibles à l’eau et d’en masquer le gout (ou la texture)
  • l’émulsification peut augmenter la biodisponibilité orale
29
Q

Quel est l’effet de la taille sur l’interface entre 2 phases?

A

Plus les gouttelettes sont petites, plus l’interface total sera grand et donc une plus grande énergie de Gibbs.

30
Q

L’émulsion est elle stable thermodynamiquement et comment évoluera-t-elle?

A

Non et évoluera vers la séparation de phase

31
Q

Comment stabiliser une émulsion?

A

Ajouter un surfactant
Permet de :
- diminuer la tension interfsciale
- empecher la coalescence
- conférer des charges électriques

32
Q

Quels sont les sens d’émulsions et décrire?

A

Eau dans huile : Gouttelettes hydrophiles dispersées dans une phase continue lipophile
Huile dans eau :
Gouttelettes lipophiles dispersées dans une phase continue hydrophile

33
Q

Qu’est-ce que l’échelle HLB?

A

C’est une échelle arbitraire utilisée pour classifier les tensioactifs en matière de lipophilicité et d’hydrophilicité
0 = hydrophobe
20 = complètement hydrophile

34
Q

Comment calculer le HLB d’un tensioactif?

A

Par la méthode de Griffin : 20 X Mh/M
ou
Mh = masse moléculaire des composants hydrophiles
M = masse moléculaire de la molécule complète

35
Q

À quoi correspond un HLB de 3-6

A

Une molécule plutôt hydrophobe, donc bon pour eau dans huile

36
Q

À quoi correspond un HLB de 9-12

A

Une molécule plutôt moyenne, mais bonne pour huile dans eau

37
Q

Expliquer le phénomène de crémage

A

C’est une séparation des phases sous forme de sédimentation. Comme l’huile est moins dense que l’eau, on assiste au crémage de l’émulsion.

38
Q

Comment empêcher (ou ralentir) un crémage?

A
  • Réduire la taille des gouttelettes puisque lorsque taille petite D contre-balance S
  • Ajouter des agents viscosifiants pour diminuer vitesse
39
Q

Le crémage est-il réversible?

A

oui

40
Q

Expliquer le phénomène de coalescence.

A

Lorsque les gouttelettes fusionnent entre elles

41
Q

Comment empêcher/ralentir la coalescence?

A
  • ajouter des charges en surface des gouttelettes
  • solidifier le film de surfactant
42
Q

Dans quel cas le phénomène de coalescence accroit?

A

Avec l’augmentation de la proportion de la phase dispersée (autour 50% très difficile de former émulsion stable)

43
Q

La coalescence est-elle réversible?

A

NON

44
Q

Comment évaluer la stabilité d’une solution qui aurait tendance à coalescer?

A

Monitorer la taille des gouttelettes en fonction du temps par des tests de stabilité accélérés comme
- cycles gel/dégel
- centrifugation

45
Q

Quelle caractéristique doit ABSOLUMENT avoir une émulsion destinée à une voie parentérale?

A

STÉRILITÉ

46
Q

L’agent de conservation doit être en quantité suffisante dans quelle phase d’une émulsion?

A

Aqueuse

47
Q

Exemples d’agents de conservation?

A
  • alcool
  • acide benzoique
  • benzoate de sodium
48
Q

Quels sont les avantages des suspensions comme forme pharmaceutique?

A
  • la forme liquide permet d’ajuster la dose facilement
  • permet d’administrer des grandes quantités de PA peu soluble
  • permet d’obtenir des profils d’absorbtion retardée qui dépendent de la dissolution
49
Q

Expliquer la théorie DLVO

A

Les intéractions entre les particules sont la somme des forces attractives et réplusives. Répulsives = électrostatiques
Attractives = Van der Waals

50
Q

Comment se servir de la théorie DLVO dans une stabilisation de suspension?

A

La charge des particules est essentielle pour stabiliser une suspension.
Alors, avoir une charge de répulsion et d’attraction idéale est nécessaire.

51
Q

Avec quel type d’agent peut-on ralentir la sédimentation?

A

Viscosifiants, mais attention, s’assurer que ne nuise pas au prélèvement de la dose et à l’écoulement du Mx

52
Q

Quels agents permettent de faciliter la resuspension d’une suspension ayant sédimenter?

A

Agents de floculation

53
Q

Qu’est-ce que la floculation?

A

Formation d’agrégats de faible densité qui permettent la formation d’un sédiment qu’on peut facilement resuspendre

54
Q

Nommer des types d’agents floculants.

A

Ions divalents
polymères
surfactants
colloides

55
Q

Selon les différents comportements d’écoulement des liquides, quel comportement est-il intéressant pour la préparation de suspensions?

A

Non-newtonien pseudo-plastique (shear-thinning)

56
Q

Expliquer la thixotropie

A

C’est lorsque la viscosité de certains liquides diminue avec le temps en fonction d’une contrainte constante. Lorsqu’on arrête cette contrainte, la viscosité ne remonte pas immédiatement.