PHA-1015 Cours 2 - AD

Question 1

Qu’est-ce que le passage transmembranaire?

Answer 1

Le passage transmembranaire est le processus par lequel un PA doit traverser des membranes cellulaires pour atteindre la circulation systémique.

Question 2

Les membranes sont-elles des barrières?

Answer 2

Non, ce sont des structures permettant un transfert sélectif de molécules d’un milieu vers un autre.

Question 3

Vrai ou faux, les membranes sont semi-perméables? Pourquoi?

Answer 3

Vrai

Parce qu’elles ont des pores et des transporteurs qui permettent le passage d’autres molécules.

Question 4

Vrai ou faux, les membranes sont hydrophiles?

Answer 4

Faux

Question 5

Quels sont les plus importants mécanismes de passage transmembranaire?

Answer 5

Diffusion passive et transport actif.

Question 6

Qu’est-ce qui caractérise la diffusion passive?

Answer 6

Ne consomme pas d’énergie, est non spécifique, ne comporte pas de compétition, pas de saturation, basée sur la liposolubilité, en fonction de la loi de Fick.

Question 7

Qu’est-ce qui caractérise le transport actif?

Answer 7

Nécessite de l’énergie, est spécifique, peut comporter de la compétition, est saturable, fonctionne contre un gradient.

Question 8

Qu’est-ce que l’absorption?

Answer 8

Processus par lequel un PA inchangé passe de son site d’administration à la circulation sanguine. C’est un transfert irréversible vers la circulation systémique.

Question 9

Qu’est-ce qui est caractérisé comme un site de mesure des concentrations sanguines de médicament?

Answer 9

La circulation systémique.

Question 10

Vrai ou faux, pour toutes les voies, le mx doit passer une ‘barrière’ physiologique qui le sépare de la circulation sanguine?

Answer 10

Faux, voie IV.

Question 11

La quantité de mx qui atteint la circulation sanguine est fonction de quoi?

Answer 11

La quantité qui traverse la ‘barrière’ physiologique qu’est les membranes.

Question 12

La quantité de mx absorbée dépend des caractéristiques de quoi?

Answer 12

Le médicament, l’individu, le site d’administration.

Question 13

Quelles caractéristiques du mx influencent l’absorption?

Answer 13

Physico-chimiques : pKa, hydro/liposolubilité, taille et morphologie, forme galénique.

Question 14

Quelles caractéristiques liées à l’individu influencent l’absorption?

Answer 14

pH du tube digestif, vitesse de vidange gastrique, alimentation, voie et site d’administration, âge et pathologies, concentration d’enzymes.

Question 15

Qu’est-ce qui distingue les voies intra et extra vasculaires?

Answer 15

L’administration du mx directement dans la circulation systémique est intravasculaire, tandis que l’absorption préalable est extravasculaire.

Question 16

Expliquer l’étendue du système entérique.

Answer 16

Constitué du TGI et s’étend de la bouche à l’anus.

Question 17

Est-ce que la biodisponibilité est la même chose que l’absorption?

Answer 17

Non! La biodisponibilité c’est la partie de médicament inchangée qui rejoint la circulation systémique.

Question 18

Expliquer le premier passage.

Answer 18

C’est la perte du médicament dans le tractus GI et le foie avant l’atteinte de la circulation systémique.

Question 19

Comment peut-on perdre du médicament lors d’un premier passage?

Answer 19

Biotransformé par des enzymes, excrété, lié à une protéine, solubilisé dans les lipides.

Question 20

Est-ce qu’un premier passage peut diminuer l’absorption? la biodisponibilité?

Answer 20

Oui et oui.

Question 21

Lorsque le médicament est métabolisé en métabolites, on dit que l’organe ___ le médicament de l’organisme.

Answer 21

Extrait.

Question 22

Par quelle donnée est défini le premier passage?

Answer 22

Le coefficient d’extraction (E).

Question 23

Expliquer le coefficient d’extraction.

Answer 23

E varie de 0 à 1. E=0 lorsque la totalité de la quantité administrée de médicament atteindra la circulation systémique.

Question 24

Quelles barrières physiologiques peuvent empêcher l’absorption du mx?

Answer 24

Intestin : selles E1, lumière intestinale : bactéries E2, lumière intestinale (entérocytes) : enzymes E3, foie : CYP450 E4, foie : bile E5.

Question 25

Associer les différents coefficients d’extraction à la forme du médicament après l’étape en particulier.

Answer 25

E1 = inchangé (selles), E2 = métabolisé par bactéries, E3 = métabolisé par les enzymes du TGI, E4 = métabolisé par CYP450, E5 = solubilisé dans sels biliaires.