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PHA-1015 > PHA-1015 Cours 3 > Flashcards

PHA-1015 Cours 3 Flashcards

1
Q

Quels sont les composants du sang?

A

Sang → portion liquide et éléments constitutifs ou figurés du sang (GB, GR, plaquettes)

Plasma → partie liquide sans les globules rouges + protéines solubles du sang.
Sérum → lorsque le fibrinogène est retiré du plasma.

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Q

Pourquoi est-il important de connaître les différentes composantes du sang?

A

Lorsqu’un médicament a une affinité très élevée pour les globules rouges, les concentrations plasmatiques peuvent être beaucoup plus faibles que les concentrations sanguines, ce qui peut causer des calculs de doses inadéquates.

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3
Q

Quelles concentrations sanguines sont les plus utilisées en pratique?

A

Plasmatiques.

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4
Q

Quels organes sont beaucoup perfusés?

A

Beaucoup : cœur, poumons, reins.

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5
Q

Quels organes sont moins perfusés?

A

Moins : graisses, os.

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6
Q

Quels organes ont une perfusion intermédiaire?

A

Muscles squelettiques.

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7
Q

Comment se fait la distribution entre les organes bien ou mal perfusés?

A

Les organes bien perfusés atteignent des concentrations plus élevées plus rapidement que les organes moins perfusés, lorsque tous les autres facteurs demeurent stables.

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8
Q

De quoi dépend la quantité de médicament entreposée dans un tissu?

A

De la taille du tissu et des propriétés physicochimiques du médicament et de la membrane.

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9
Q

Qu’est-ce qui peut limiter la distribution des médicaments?

A

La perfusion sanguine ou la perméabilité des membranes.

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10
Q

Comment les membranes très perméables influencent-elles la distribution?

A

Lorsque les membranes sont très perméables, la perfusion sanguine limite le taux de distribution.

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11
Q

Qu’est-ce qui influence le passage des médicaments à travers la membrane?

A

Le coefficient de partage huile/eau et le degré d’ionisation du médicament au pH physiologique.

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12
Q

Quelle forme de médicament traverse plus facilement les membranes?

A

Non ionisée.

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13
Q

Quel organe a une limite de diffusion à travers une membrane?

A

Cerveau (BHE).

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14
Q

Comment les molécules traversent-elles la barrière lipidique extrême qu’est la BHE?

A

Par diffusion simple ou par transport actif.

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15
Q

Quand la perméabilité de la BHE peut-elle être augmentée?

A

Lors d’infections du SNC.

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16
Q

Quels états pathologiques affectent la distribution des médicaments?

A

Insuffisance hépatiques, cardiaques et rénales diminuent la perfusion à certains tissus et organes.

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17
Q

Quand une diminution de perfusion peut-elle entraîner une accumulation de médicament dans l’organisme?

A

Lorsque le tissu/organe faiblement perfusé est le principal organe d’élimination.

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18
Q

Quels tissus atteindront l’équilibre de concentration de médicament le plus rapidement?

A

Les tissus recevant le débit sanguin le plus élevé.

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19
Q

De quoi dépend l’accumulation tissulaire de médicament?

A

Du débit sanguin et de l’affinité du médicament pour le tissu.

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20
Q

Comment se fait l’accumulation tissulaire dans les graisses?

A

L’équilibre est long à atteindre, mais les médicaments liposolubles s’accumulent dans le tissu graisseux.

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21
Q

Quelles sont les protéines plasmatiques importantes dans le transport des médicaments?

A

Albumine (la plus importante), alpha-1-glycoprotéine acide, lipoprotéines, érythrocytes.

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22
Q

Comment la liaison aux protéines plasmatiques influence-t-elle la pharmacocinétique?

A

Elle influence la distribution.

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23
Q

Vrai ou faux : Le complexe médicament-protéine plasmatique est actif?

A

Faux.

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24
Q

Comment la liaison aux protéines plasmatiques influence-t-elle la pharmacodynamie?

A

Elle influence l’action pharmacologique.

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25
Q

Pourquoi les protéines plasmatiques peuvent-elles servir d’entreposage et de transport?

A

Le médicament lié aux protéines plasmatiques reste dans le volume plasmatique et ne se distribue pas dans les tissus.

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26
Q

La liaison aux protéines plasmatiques est-elle dynamique ou statique?

A

Dynamique.

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27
Q

Si le médicament a une fraction élevée de liaison aux protéines plasmatiques, peut-il se distribuer dans les tissus?

A

Oui, tout dépend de la force de liaison.

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28
Q

Comment la nourriture influence-t-elle l’absorption des médicaments?

A

La biodisponibilité de certains médicaments peut être affectée par la présence de nourriture dans le TGI.

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29
Q

Quel est l’effet de l’alimentation sur le pH gastrique?

A

Le bol alimentaire augmente le pH gastrique, ce qui modifie l’état d’ionisation et de solubilisation des PA.

30
Q

Quels types de molécules sont sensibles aux variations de pH?

A

Acides labiles.

31
Q

Qu’est-ce que des acides biliaires?

A

Composants de la bile qui augmentent la solubilisation des médicaments par formation de micelles.

32
Q

Pourquoi l’absorption de certains médicaments augmente après ingestion de nourriture grasse?

A

Les principes actifs liposolubles sont attirés par les membranes cellulaires.

33
Q

Comment une alimentation riche en calcium et/ou en fer peut-elle modifier l’absorption de médicaments?

A

Ils peuvent chélater les médicaments, les rendant insolubles/non absorbables.

34
Q

Quand la biodisponibilité des médicaments est-elle meilleure?

A

Lorsque la personne est à jeun.

35
Q

Comment la prise d’eau influence-t-elle l’absorption des médicaments?

A

Elle l’augmente, entraînant de plus grandes concentrations plasmatiques.

36
Q

La forme pharmaceutique peut-elle être affectée par la présence de nourriture?

A

Oui, les comprimés à enrobages peuvent être séquestrés plus longtemps dans l’estomac.

37
Q

Quelle forme pharmaceutique entérique est peu affectée par la présence de nourriture?

A

Minigranules enrobées ou microparticules.

38
Q

Pourquoi certains médicaments produisent-ils une courbe de concentrations sanguines à 2 pics?

A

Variabilité dans la vidange gastrique, motilité intestinale, présence de nourriture, cycle entéro-hépatique.

39
Q

Quelles maladies peuvent affecter l’absorption des médicaments?

A

Celles qui causent des changements dans le débit sanguin intestinal, la motilité GI, ou le pH gastrique.

40
Q

Quelles sont les 3 catégories de voies d’administration des médicaments?

A
  1. Parentérale 2. Entérale 3. Autres.
41
Q

Quelles sont les voies d’administration parentérales?

A

IV, IM, SC, locales.

42
Q

Quels sont les avantages de la voie intraveineuse?

A

Évite la phase d’absorption, répartition rapide, biodisponibilité de 1.

43
Q

Quelles sont les différences entre bolus IV et perfusion IV?

A

Bolus IV : absorption complète, effet immédiat. Perfusion IV : concentrations sanguines contrôlées.

44
Q

Quels sont les désavantages des voies d’administration intraveineuses?

A

Bolus IV : risque de perforation, personnel qualifié. Perfusion IV : dommages tissulaires.

45
Q

Quelles sont les caractéristiques de l’administration IM?

A

Réalisation dans une région localisée, doit se défaire pour rejoindre le flux sanguin.

46
Q

Quels facteurs modifient l’absorption d’une voie IM?

A

Âge, taille, température corporelle, flux sanguin, poids moléculaire.

47
Q

Quel est l’ordre de cinétique de l’absorption d’un dépôt IM?

A

Ordre premier.

48
Q

Quels sont les avantages et désavantages de la voie IM?

A

A → absorption rapide. D → médicaments irritants peuvent être douloureux.

49
Q

Quels facteurs modifient l’absorption d’une voie SC?

A

Âge, taille, température corporelle, flux sanguin, poids moléculaire.

50
Q

Quelle voie est habituellement la plus lente en matière d’absorption, IM ou SC?

A

SC.

51
Q

Quels sont les avantages et désavantages de la voie SC?

A

A → absorption rapide. D → taux d’absorption différent selon volume d’injection.

52
Q

Où se trouve l’endroit d’injection péridurale?

A

Entre dure-mère et arachnoïde.

53
Q

Vrai ou faux : Un médicament dissout n’est pas nécessairement libéré et disponible?

A

Vrai.

54
Q

Quel est le but des formes orales à libération rapide?

A

Libérer le principe actif aussi rapidement que possible.

55
Q

Qu’est-ce qu’une solution aqueuse?

A

C’est une formulation à base d’eau qui peut être administrée par injection ou perfusion.

56
Q

Où se trouve l’endroit d’injection péridurale?

A

Entre la dure-mère et l’arachnoïde.

57
Q

Vrai ou faux, un médicament dissout n’est pas nécessairement libéré et disponible?

A

Vrai.

58
Q

Quel est le but des formes orales à libération rapide?

A

Libérer le principe actif aussi rapidement que possible dès leur administration.

59
Q

De quoi s’assure-t-on pour les formes liquides à libération rapide orale?

A

Que le principe actif en suspension soit solubilisés rapidement dans le milieu biologique et ne forme pas de complexes non absorbés.

60
Q

De quoi s’assure-t-on pour les formes solides à libération rapide orale?

A

Que la vitesse de désagrégation est très courte et que la vitesse de dissolution est élevée.

61
Q

Quelles sont les formes pharmaceutiques orales à libération rapide?

A

Liquides : solutions, émulsions, suspensions.

Solides : capsule molle, gélules, comprimés, comprimés enrobés.

62
Q

Quelle est la forme pharmaceutique dans laquelle la substance active est la plus rapidement disponible pour l’absorption?

A

La solution, puisque la dissolution se fait avant l’administration.

63
Q

Qu’est-ce qui rend difficile la prévision de la manière dont le PA sera libéré dans le GI pour les émulsions?

A

L’instabilité thermodynamique.

64
Q

Quels sont les 2 facteurs les plus importants susceptibles de modifier les conditions de mise à disposition des suspensions?

A

Taille des particules et état cristallin.

65
Q

Que contiennent en général les capsules molles?

A

Solutions, suspensions, émulsions.

66
Q

Le processus d’ouverture de l’enveloppe de gélatine molle des capsules molles est-il rapide?

A

Oui, cela prend 3 à 8 minutes.

67
Q

Quels facteurs influencent la biodisponibilité des PA dans capsules molles?

A

pH du milieu, variation du pH gastrique, entreposage, interactions contenant/contenu.

68
Q

Expliquer le processus de mise en solution du PA d’une gélule (capsule dure).

A

Contact avec le milieu gastrique → paroi gélatineuse gonfle et ramollit par imbibition → rupture de l’enveloppe → la mouillabilité influence la partie du contenu qui s’échappera avant dissolution.

69
Q

La mise en disposition du PA d’un comprimé implique quoi?

A

Destruction de la structure : désintégration et désagrégation.

70
Q

À quoi servent les comprimés enrobés ou gastro-solubles?

A

À isoler ou protéger la substance active, masquer le goût ou rendre la préparation plus attrayante.

PHA-1015 (10 decks)

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