PHA-1015 Cours 2.2 - AD

Question 1

Qu’est-ce que la biodisponibilité?

Answer 1

La fraction de la dose du mx inchangée qui atteint la circulation sanguine après avoir été administrée, la fraction qui évite les premiers passages.

Question 2

Expliquer ce que F veut dire?

Answer 2

F est la biodisponibilité et varie de 0 à 1. F = 0 lorsque le médicament n’atteint pas la circulation systémique alors que F=1 lorsque 100% de la dose du mx atteint la circulation systémique.

Question 3

De quoi aura l’air la formule qui décrit le premier passage suite à une absorption orale de médicament?

Answer 3

F = 1 - Etot où Etot = E1 + E2 + E3 …

Valide pour autres voies, mais à un degré moindre.

Question 4

La biodisponibilité est en générale plus grande dans quelles conditions?

Answer 4

S’il y a absence de barrière physiologique en plus d’une faible affinité pour les enzymes de biotransformation, donc faible effet de premier passage.

Question 5

Quelle voie d’administration donnera normalement une bonne biodisponibilité?

Answer 5

La voie intra-veineuse.

Question 6

Sites d’absorption des mx

Answer 6

Cavité buccale, pharynx, oesophage, estomac, INTESTIN GRÊLE (duodénum, jéjunum…), gros intestin (caecum, côlon, rectum).

Question 7

Quels sont les processus physiologiques se produisant dans le TGI?

Answer 7

Sécrétion : Transport des fluides, électrolytes, peptides et protéines dans la lumière du TGI.

Digestion : décomposition des constituants alimentaires en de plus petites entités pour la préparation à l’absorption.

Question 8

Vrai ou faux, comme les nutriments assimilés lors de la digestion, les médicaments sont absorbés dans l’intestin grêle?

Answer 8

Vrai.

Question 9

À quoi équivaut le temps de transit total?

Answer 9

Au temps de vidange gastrique + au temps de transit intestinal + au temps de transit colique.

0,4 à 5 jours avec médiane à 28h.

Question 10

À combien de temps s’élève le temps de transit intestinal chez l’humain en santé?

Answer 10

3-4 heures.

Question 11

Pourquoi est-il important de considérer le temps de transit des gens lors d’études sur les mx?

Answer 11

Parce qu’il varie d’un individu à l’autre donc c’est un facteur variable à considérer.

Question 12

Quelle est la qualité de l’absorption buccale?

Answer 12

Très faible voire presque nulle parce que bref temps de contact à l’exception des formes sublinguales.

Question 13

Quelle est la qualité de l’absorption oesophagienne?

Answer 13

Dissolution de co très faible, donc absorption très faible. Temps de contact d’environs 10 s.

Attention aux sujets couchés puisque mx peut être libéré in situ et provoquer des lésions.

Question 14

Dans quel cas un mx pourrait être libéré dans l’oesophage et y provoquer des lésions?

Answer 14

Chez un sujet couché.

Question 15

Quelle est la qualité de l’absorption gastrique (estomac)?

Answer 15

Les médicaments basiques s’ioniseront et se dissoudront facilement, mais ne seront pas absorbables.

Les médicaments acides seront moins ionisés et donc susceptibles d’être absorbés. L’absorption reste quand même très faible.

Question 16

Qu’est-ce qui provoque la variabilité d’une période de séjour d’un mx dans l’estomac?

Answer 16

Le temps de vidange gastrique qui varie de 5 min à 3 heures si à jeun et jusqu’à 12 heures après un repas.

Question 17

Quelles est la qualité de l’absorption dans l’intestin grêle?

Answer 17

La meilleure! Le plus important site d’absorption pour les médicaments puisque sa surface est très importante (replis et villosités) et le temps de séjour (temps de contact) y est le plus long.

Question 18

Nommer les sections de l’intestin grêle en ordre à partir de l’estomac.

Answer 18

Duodénum, Jéjunum, Iléon.

Question 19

Quelle est la qualité de l’absorption dans le duodénum?

Answer 19

C’est le site d’absorption privilégié des médicaments.

Il recoit les sécrétions biliaires et les sécrétions pancréatiques qui sont alcalines donc cela émulsifie les graisses et rend le pH plus alcalin (6-6,5).

Question 20

Quelle est la qualité de l’absorption dans le jéjunum?

Answer 20

Moins bonne que le duodénum, mais tout de même très bonne. Le péristaltisme y est moins important et on y trouve la majeure partie des villosités.

Question 21

Quelle est la qualité de l’absorption dans l’iléon?

Answer 21

Comme pH de 7 et moins de plis et villosités plus courtes, il y a moins d’absorption.

Question 22

Quelle est la qualité de l’absorption du colon?

Answer 22

Moyenne à faible, la surface d’absorption est moins grande que dans l’intestin grêle et il n’y a pas de villosités, mais plutôt des replis.

Question 23

Quelles est la qualité de l’absorption du rectum?

Answer 23

Elle est variable! Comme les veines inférieures et moyennes se jettent dans la veine cave, on y évite le premier passage hépatique.

Question 24

Le temps de transit du mx dans le TGI dépend de quoi?

Answer 24

Propriétés pharmacologiques du mx, Forme pharmaceutique, Facteurs physiologiques.

Question 25

De quoi dépend les mouvements qui font avancer le mx dans le TGI?

Answer 25

L’ingestion de nourriture, La présence des valves iléo-caecale et pylorique.

Question 26

La vidange gastrique est sous quel genre de contrôle?

Answer 26

Neurologique, Hormonal.

Question 27

Un retard de vidange gastrique entraine donc quoi?

Answer 27

Un retard dans l’absorption intestinale et donc un retard de l’effet pharmacologique.

Question 28

Quels facteurs influencent la vidange gastrique et caractériser de retard ou d’accélération.

Answer 28

1. Contenu gastrique - retard : liquides vidangés plus vite que formes solides. 2. Repas - retard : riches en gras et en sucre. 3. Médicaments - retard : anticholinergiques, analgésiques narcotiques. 4. Position du corps - les 2 selon le côté dont on est couché. 5. États émotifs - retard : dépression et stress. 6. Maladies - Retard : DB, ulcères, hypoT4.

Question 29

Quels genres de mouvements mélangent le contenu dans le duodénum et le jéjunum?

Answer 29

Péristaltiques, cela amène le mx en contact avec les cellules de la muqueuse intestinale.

Question 30

Pour avoir une absorption maximale, le médicament doit avoir quoi pr à la motilité intestinale?

Answer 30

Un temps de contact ou de transit long.

Question 31

Lors de quelle situation clinique le temps de contact serait réduit?

Answer 31

Diarrhée.

Question 32

Quels sont les temps moyen de transit pour un mx à jeun vs post prandial?

Answer 32

À jeun - 4-8 heures, Post prandial - 8-12 heures.

Question 33

Que doit faire une forme à libération contrôler pour une bonne absorption?

Answer 33

Rester dans une certaine partie de l’intestin pendant un certain temps.

Question 34

Dans quel cas, par une absorption GI, un médicament pourrait éviter l’effet de 1er passage hépatique?

Answer 34

Absorption lymphatique, mais on sait pas cque ça donne.

Question 35

Que va faire le médicament inchangé (fraction biodisponible) une fois distribuée dans les tissus?

Answer 35

Se lier aux récepteurs pour causer l’effet pharmacologique recherché.

Question 36

La distribution est caractérisée comme un transfert irréversible ou réversible?

Answer 36

Réversible.

Question 37

La distribution peut être influencée par quels facteurs?

Answer 37

Le débit sanguin, La capacité de franchir les barrières physiologiques, La composition des tissus et le degré de fixation à ces constituants.

Question 38

Comment définit-on le débit sanguin?

Answer 38

Le volume de sang qui atteint une partie de l’organisme par unité de temps.

Question 39

Le débit sanguin total est de 5000 mL/min, cela correspond à quoi?

Answer 39

Le rendement cardiaque au repos.

Question 40

D’une région à l’autre de l’organisme, que fait le débit sanguin?

Answer 40

Il diffère.

Question 41

La distribution des mx à une région spécifique du corps dépend de quoi?

Answer 41

Du débit sanguin de cette région, De la vitesse à laquelle le médicament est transféré du site d’administration à cette région.

Question 42

Que détermine essentiellement le débit sanguin?

Answer 42

La vitesse à laquelle le mx peut se rendre à une région du corps et la vitesse à laquelle les concentrations dans l’organe ou le tissu seront en équilibre avec les concentrations sanguines.

Question 43

Les capillaires ont quel genre de membrane et permettent donc quoi?

Answer 43

Perméable, permet échange avec mx du liquide interstitiel des organes et tissus.

Question 44

Le passage des mx à travers les membranes capillaires se font comment?

Answer 44

1. Selon un gradient de pression 2. Selon une différence de concentration 3. Dépend des propriétés physicochimiques du mx et de la membrane.

Question 45

Le volume extravasculaire est une sommation de quels volumes?

Answer 45

Interstitiel + intracellulaire.

Question 46

Le volume extracellulaire est une sommation de quels volumes?

Answer 46

Sang + interstitiel.