P14 - Anestésicos Locais Flashcards

1
Q

Valor potencial repouso célula

A

-60 a -70mV (mais próximo potencial de equilíbrio potássio)

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2
Q

Despolarização

A

Entrada sódio canais rápidos

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3
Q

Repolarização

A

Efluxo potássio (canais lentos potássio)

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4
Q

Inativação rápida canais de sódio

A

Sensível a ação dos anestésicos locais;

Aminoácidos fenilalanina, isoleucina, metionina)

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5
Q

Forma lipossolúvel anestésicos locais

A

Não ionizada; favorece entrada na célula

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6
Q

Forma hidrossolúvel anestésicos locais

A

Ionizada; dissocia-se lentamente canais sódio; mais potente atividade bloqueadora

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7
Q

Bloqueio frequência dependente

A

Frequências mais altas e potencial mais positivo acentuam bloqueio; forma ionizada tem acesso ao local ligação somente quando canal aberto; canal aberto ou inativado permite maior ligação do que estado de repouso

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8
Q

Condução descendente

A

Ocupação de pelo menos três nos de ranvier sucessivos impede a propagação do impulso nervoso (mais de 84% em três nos sucessivos)

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9
Q

Concentração efetiva minima (CEM) - AL

A

Menor concentração capaz de bloquear a condução do impulso nervoso; afetada pelo tamanho, frequência de estimulação, temperatura, acidose, hipocalcemia e hipercalemia (bloqueiam ação); CEM motora = 2x CEM sensorial

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10
Q

Fórmula química AL

A

Anel benzeno + grupamento amina + cadeia intermediária (amida / Ester)

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11
Q

Classes AL

A

Aminoesteres e aminoamidas

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12
Q

Ácido para-aminobenzoico (PABA)

A

Metabolização aminoesteres por colinesterases plasmáticas; potencial alergênico

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13
Q

PKa definição

A

PH em que AL está 50% forma neutra e 50% forma ionizada;
AL são bases fracas;
PKa mais próximo fisiológico = início ação mais rápido

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14
Q

AL em meio ácido

A

Aumento forma ionizada, menor início ação

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15
Q

PKa - valores principais AL

A

Bupi = levobupi = ropi (8.1) > lidocaína (7.9) > mepivacaina (7.6)

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16
Q

Lipossolubilidade AL

A

Relacionada a potência; aumenta com aumento do número total de átomos de carbono; aumenta também sequestro do AL em outros compartimentos lipídicos (aumenta latência e duração ação)

17
Q

Lipossolubilidade (ordem anestésicos)

A

Etilocaina > tetracaína > bupivacaina > levobupivacaina > ropivacaina > lidocaína

18
Q

Clorprocaina

A

Baixa toxicidade sistêmica, permite concentrações elevadas (3%); rápido início ação e curta duração

19
Q

Início ação AL

A

PKa próximo fisiologico; concentração droga; lipossolubilidade

20
Q

AL curta duração de ação

A

Procaína; clorprocaína

21
Q

AL moderada duração de ação

A

Lidocaína, mepivacaína e prilocaína

22
Q

AL longa duração de ação

A

Tetracaína, bupi, levobupi, ropi e etidocaína

23
Q

Duração ação

A

Ligação proteica (forma livre = forma farmacológica); maior a ligação maior duração da ação (liberação lenta AL); lipossolubilidade (depósitos AL)

24
Q

Ligação proteica AL - proteína

A

Alfa 1 glicoproteína ácida&raquo_space;» albumina

25
Q

Ligação proteica - ordem AL

A

Bupi = levo (95%) > ropi (94%) > lido (64%) > procaina (6%)

26
Q

Absorção AL

A

BICEPS: Blood > (traqueal) > intercostal > caudal > epidural > plexo braquial > (s)iatico

27
Q

Eliminação aminoesteres

A

Hidrólise por pseudocolinesterase; menor extensão depuração hepática

28
Q

Eliminação aminoamidas

A

Degradação enzimática fígado; excreção metabolitos no rim (5% inalterado)

29
Q

Íon trapping (intoxicação AL)

A

Acidose (aumento PCO2) causa aumento da forma ionizada do AL (hidrossolúvel); aprisionada em SNC

30
Q

Hipercapnia - piora intoxicação AL (3 mecanismos)

A

Íon trapping; aumento FSC; diminui ligação proteica

31
Q

Tratamento intoxicação AL

A

Suporte (oxigenação e ventilação) + benzodiazepinicos (convulsões) + solução lipídica

32
Q

Dose solução lipídica

A

1.5mg/kg em bolus + manutenção 0.25mg/kg/min em 20min; aumentar para 0.5mg/kg/min; pode ser feito mais 4 bolus

33
Q

Solução lipídica (mecanismo ação)

A

Coletor drogas lipossoluveis; aumento fonte energética cardíaca; aumento Calcio intracelular (ácidos graxos ativam canais Ca)

34
Q

Anestésico local - metahemoglobinemia

A

Prilocaina