Opioides

Question 1

Afinidade pelo receptor

Answer 1

Preferência de ligação de um fármaco ao receptor em relação a outros fármacos que são capazes de ligar no mesmo receptor

Question 2

Atividade intrínseca

Answer 2

Capacidade do fármaco de ao ligar-se no receptor desencadear fenômeno biológico

Question 3

Opioides de potência intermediária

Answer 3

Buprenorfina e nalbufina

Question 4

Naloxona - agonista opioide ou antagonista

Answer 4

Agonista opioide com grande afinidade pelo receptor m e baixa atividade intrínseca - não exerce efeito biológico - na prática funciona como antagonista

Question 5

Agonistas parciais

Answer 5

Produzem efeito submaximo; efeito teto; exemplo clássico: buprenorfina

Question 6

Agonistas antagonistas

Answer 6

Agonistas parciais de receptores K (efeito teto) e agonistas de baixíssima atividade intrínseca em receptores m o que os torna antagonistas u; afinidade maior por u2 que u1; nalbufina, butorfanol e pentazocina

Question 7

Opioides - característica pH

Answer 7

Base fraca

Question 8

Opioides - metabolização

Answer 8

Figado; metabolitos ativos e inativos que são excretados na urina e bile;
Exceção: remifentanil - esterases plasmáticas

Question 9

Insuficiência renal e morfina

Answer 9

Morfina tem metabolitos ativos (M3G e M6G) que dependem de depuração renal para eliminação;
M3G: antagoniza morfina; M6G: 10-20x mais potente que morfina com duração similar

Question 10

Insuficiência renal e meperidina

Answer 10

Metabólito principal: normeperidina - efeito analgésico e excitatorio SNC - excreção renal

Question 11

Fenilpiperidinas

Answer 11

Meperidina e fentanil

Question 12

Fenilepitilamidas

Answer 12

Metadona

Question 13

Receptor u - biologia

Answer 13

MOR

Question 14

Receptor k - biologia

Answer 14

KOR

Question 15

Receptor delta - biologia

Answer 15

DOR

Question 16

Receptor ORL-1

Answer 16

NOP; orfanina FQ; relacionado a hiperalgesia, alofonia, analgesia espinhal e periferica

Question 17

U1 - efeitos e agonistas

Answer 17

Euforia, analgesia, retenção urinária, hipotermia; endorfina, morfina e opioides sintéticos

Question 18

Opioides naturais

Answer 18

Morfina, codeína, noscapina e tebaína

Question 19

U2 - efeitos e agonistas

Answer 19

Depressão ventilatória, dependência, constipação; endorfinas, morfina e opioides sintéticos

Question 20

Receptor K - efeitos e agonistas

Answer 20

Analgesia (menos potente), sedação; dinorfinas; efeito no receptor amor causa aversão aos opioides e outras substâncias que causam dependência

Question 21

Receptores delta - efeitos e agonistas

Answer 21

Depressão ventilatória, dependência, náuseas e vômitos; retenção urinária, constipação; encefalinas

Question 22

Receptores opioides - proteína G (qual?)

Answer 22

Gi ou Go; diminui AMPc; ativa canal K -> hiperpolariza neurônio e bloqueia a transmissão do estímulo doloroso

Question 23

Sistema cardiovascular - opioides

Answer 23

Causa bradicardia (exceção: meperidina)

Question 24

Opioides - sistema gastrointestinal

Answer 24

Náuseas e vômitos, diminui esvaziamento gástrico (íleo paralítico pos operatório), aumentam pressão ducto biliar

Question 25

Liberação histamina - opioides

Answer 25

Morfina e meperidina; rash, broncoespasmo; prurido não está relacionado com a liberação de histamina (receptores u)

Question 26

Lipossolubilidade opioides

Answer 26

Sufentanil > fentanil > alfentanil > morfina; | Relaciona-se com potência

Question 27

Codeína - porque é ineficaz em alguns pacientes

Answer 27

É uma pro droga da morfina (10%); polimorfismo citocromo que metaboliza codeína em morfina - tratamento ineficaz da dor; Obs: codeína + paroxetina - mesmo receptor (ineficaz tratamento dor)

Question 28

Meperidina - peculiaridades

Answer 28

Único opioide que causa taquicardia e midríase; pode ser utilizada para tratamento de tremor (k); se acumula na insuficiência renal

Question 29

Meperidina - contraindicação

Answer 29

Pacientes que usam inibidores da MAO

Question 30

Sufentanil x fentanil - infusão contínua

Answer 30

Sufentanil: maior lipossolubilidade porém maior grau de ionização e ligação proteica - melhor perfil para infusão contínua

Question 31

Alfentanil x fentanil - início de ação

Answer 31

Alfentanil: lipossolubilidade muito mais baixa (VD mais baixo) porém pKa mais próximo do fisiológico (forma não ionizada >>>); início de ação mais rápido; depuração menor porém VD baixo (eliminação rápida)

Question 32

Tramadol - contraindicação

Answer 32

Uso de iMAO e história de epilepsia

Question 33

Síndrome serotoninergica (interação medicamentosa)

Answer 33

Inibidores de MAO + tramadol ou meperidina

Question 34

Metabolização remifentanil

Answer 34

Esterases plasmáticas - término de ação rapido

Question 35

pKa opioides

Answer 35

Fentanil (8.4) > sufentanil (8.0) > remifentanil (7.3) > alfentanil (6.5)

Question 36

Ligação proteica opioides

Answer 36

Sufentanil (93%) > alfentanil (92%) > fentanil (84%)

Question 37

VD opioides

Answer 37

Fentanil (335) > sufentanil (123) > remifentanil (30) > alfentanil (27)

Question 38

Clearance opioides

Answer 38

Remifentanil (4000) > fentanil (1530) > sufentanil (900) > alfentanil (238)

Question 39

Meia vida contexto dependente - opioides

Answer 39

Fentanil > alfentanil > sufentanil > remifentanil

Question 40

Buprenorfina

Answer 40

Agonista parcial; 30x mais potente que morfina

Question 41

Nalbufina e butorfanol

Answer 41

Agonista k e antagonista u; efeito depressor respiratorio teto; capaz de antagonizar depressão respiratória da morfina

Question 42

Opioides e EEG

Answer 42

Efeito teto supressão EEG

Question 43

Morfina - efeitos colaterais mais comuns

Answer 43

Prurido >> retenção urinária >> náuseas e vômitos >> depressão respiratória

Question 44

Mecanismo ação opioides

Answer 44

Hiperpolarização da célula através do fechamento canais de cálcio + não fechamento canais de potássio