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ANESTESIO > P11 - Farmacologia Geral > Flashcards

P11 - Farmacologia Geral Flashcards

1
Q

Farmacocinética

A

Absorção, distribuição, metabolização e excreção das drogas; organismo agindo sobre o fármaco

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Q

Farmacodinâmica

A

Relação entre concentração da droga e seu efeito farmacológico

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3
Q

Biofase

A

Local de ação do fármaco

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4
Q

Absorção

A

Transferência do fármaco do seu local de administração para o compartimento central

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5
Q

Biodisponibilidade

A

Fração da dose total do fármaco administrado que alcança a corrente sanguínea

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6
Q

Biodisponibilidade - fatores interferem

A

Metabolismo hepático, captação pulmonar, perda TGI, forma química da droga

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7
Q

Efeito de primeira passagem

A

Metabolismo hepático e excreção biliar de uma droga administrada VO antes de chegar a circulação sistêmica

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8
Q

Distribuição - fatores interferem

A

DC, fluxo sanguíneo, volume tecidual, grau ligação proteínas plasmáticas (alfa 1 glicoproteína e albumina *) lipossolubilidade

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9
Q

Redistribuição

A

Fármaco deixa biofase e volta para o plasma

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10
Q

Metabolismo / biotransformação

A

Conversão de drogas farmacologicamente ativas lipossoluveis em metabolitos inativos hidrossolúveis

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11
Q

Metabolismo - reações fase 1

A

Oxidação, redução, hidrolise (ORH)

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12
Q

Reação fase 2

A

Conjugação

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13
Q

Clearance (formula)

A

Cl = FE órgão x fluxo sanguíneo órgão

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14
Q

Cinética de primeira ordem

A

Taxa metabolismo e eliminação é diretamente proporcional a concentração da droga LIVRE; fração constante é eliminada por constante de tempo; meia vida eliminação é constante (taxa de remoção aumenta com aumento da concentração plasmática do fármaco)

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15
Q

Cinética de ordem zero

A

Capacidade de eliminação é excedida; enzima saturada; elevada concentração de fármaco livre; taxa de metabolismo constante ao longo do tempo e independe da concentração do fármaco; dose é relacionada a duração do medicamento

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16
Q

Fármacos com alta taxa de extração hepática

A

Clearance depende fluxo sanguíneo hepático; fentanil, sufentanil, morfina, naloxona, cetamina, propofol, lidocaína, bupivacaína

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17
Q

Drogas com baixa extração hepática

A

Depende do sistema enzimático (capacidade metabólica baixa) diazepam, lorazepam, metadona, tiopental, rocurônio, fenitoína

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18
Q

Volume distribuição (fórmula)

A

DOSE = VD X []plasmática

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19
Q

Baixo volume distribuição (tudo que limita distribuição fármaco)

A

Baixa lipossolubilidade, alta ligação proteínas plasmáticas, alta ionização, elevado peso molecular

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20
Q

Clearance ou depuração

A

Remoção completa de determinada substância de um volume específico de sangue por unidade de tempo

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21
Q

Formas de eliminação da droga (3 principais)

A

Metabolismo hepático, eliminação biliar e urinária

22
Q

Clearance (formula)

A

Cl= 0.693 x VD / T1/2

23
Q

Histerese

A

Tempo entre administração e equilíbrio do fármaco na biofase

24
Q

Ke0

A

Velocidade que um fármaco deixa o compartimento central e entra na biofase; determina o pico de ação do fármaco

25
Q

T1/2 Ke0

A

Tempo para que ocorra metade do equilibrio entre o plasma e a biofase; tempo para a biofase atingir 50% da concentração plasmática do fármaco

26
Q

Tempo de equilíbrio entre o compartimento plasmático e o local efetor (fórmula)

A

4.32 x T1/2Ke0

27
Q

Numero de meia vidas e porcentagem eliminadas

A

1: 50%
2: 25%
3: 12.5%
4: 6.25%
5: 0 restante da droga

28
Q

Tempo de meia vida de eliminação

A

Tempo durante a quantidade de droga diminui em 50% do organismo

29
Q

Meia vida contexto dependente

A

Determina o tempo para que ocorra a diminuição da concentração plasmática de um fármaco para metade durante infusão contínua a partir do momento que foi interrompida

30
Q

Remifentanil - meia vida contexto independente - motivos (2)

A

Baixa lipossolubilidade (baixo VD); metabolizado por esterases plasmáticas

31
Q

Etomidato - porque não usamos em infusão contínua

A

Supressão beta 11 hidroxilase causando supressão cortical

32
Q

C50

A

Concentração associada a 50% efeito desejado

33
Q

Dois esquemas primários ligação agonista receptor altera função intracelular

A

Receptor ionóforo; proteína G

34
Q

Down regulation

A

Diminuição da capacidade de resposta fisiológica a uma droga ao longo do tempo

35
Q

Dessensibilização aguda ou taquifilaxia

A

Estimulação continua de um receptor fornece mecanismo de retroalimentação negativa

36
Q

Up regulation

A

Sensibilidade aumentada ao receptor

37
Q

Potência de um fármaco

A

Concentração do medicamento que produz efeito de dada magnitude (nromalmente utilizado CE50 - quanto menor a CE50 mais potente é o farmaco)

38
Q

Eficácia de um fármaco

A

Magnitude da resposta que uma droga causa quando interage com um receptor; Emax pressupõe que todos os receptores são ocupados e não se observa aumento da resposta se for obtida maior concentração de fármaco

39
Q

Agonistas parciais de um fármaco

A

Efeito menor que o máximo mesmo com todos os receptores ocupados; pode ter afinidade maior menor ou equivalente a um agonista total

40
Q

Agonistas inversos

A

Estabilizam a forma inativa e fazem a forma ativa se converter para ativa; atividade intrínseca inferior a zero, invertem a atividade dos receptores e exercem o efeito farmacológico inverso dos agonistas

41
Q

Antagonistas

A

Se ligam ao receptor com alta afinidade mas possuem zero afinidade intrínseca; antagonistas podem diminuir o efeito de um agonista (impedem acesso ao receptor)

42
Q

Antagonistas competitivos

A

Se ligam de forma reversível aos receptores; efeito de bloqueio pode ser superado aumentando a concentração do agonista; desloca curva dose resposta para direita (aumento CE50) sem alterar efeito

43
Q

Antagonistas não competitivos

A

Ligam-se irreversivelmente aos receptores; antagonismo não é revertido com aumento de concentração do agonista; deslocamento para baixo da Emax, sem mudança de valores da CE50; invertido apenas com a síntese de novos recetores

44
Q

Dose efetiva (DE50)

A

Dose necessária para produzir efeito específico em 50% dos pacientes

45
Q

Dose letal (DL50)

A

Dose de uma droga necessária para produzir a morte de 50% dos pacientes

46
Q

Índice terapêutico

A

Razão: DL50 / DE50

47
Q

Síndrome serotonina - medicações associadas e tratamento

A

Inibidores MAO; inibidor receptação serotonina; dual; azul de metileno; fenilpiperidinas opioides; tratamento: ciproheptadina (oral) ou clorpromazina (antagonista receptor serotonina)

48
Q

Interação aditiva

A

2+2 = 4; gráfico reta

49
Q

Interação sinérgica

A

2+2=8; Menor a concentração de ambas as drogas para alcançar o mesmo efeito desejado

50
Q

Interação antagônica

A

2 + 2 = 1; maior a concentração de cada uma para alcançar o mesmo efeito desejado

ANESTESIO (12 decks)

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