P11 - Farmacologia Geral

Question 1

Farmacocinética

Answer 1

Absorção, distribuição, metabolização e excreção das drogas; organismo agindo sobre o fármaco

Question 2

Farmacodinâmica

Answer 2

Relação entre concentração da droga e seu efeito farmacológico

Question 3

Biofase

Answer 3

Local de ação do fármaco

Question 4

Absorção

Answer 4

Transferência do fármaco do seu local de administração para o compartimento central

Question 5

Biodisponibilidade

Answer 5

Fração da dose total do fármaco administrado que alcança a corrente sanguínea

Question 6

Biodisponibilidade - fatores interferem

Answer 6

Metabolismo hepático, captação pulmonar, perda TGI, forma química da droga

Question 7

Efeito de primeira passagem

Answer 7

Metabolismo hepático e excreção biliar de uma droga administrada VO antes de chegar a circulação sistêmica

Question 8

Distribuição - fatores interferem

Answer 8

DC, fluxo sanguíneo, volume tecidual, grau ligação proteínas plasmáticas (alfa 1 glicoproteína e albumina *) lipossolubilidade

Question 9

Redistribuição

Answer 9

Fármaco deixa biofase e volta para o plasma

Question 10

Metabolismo / biotransformação

Answer 10

Conversão de drogas farmacologicamente ativas lipossoluveis em metabolitos inativos hidrossolúveis

Question 11

Metabolismo - reações fase 1

Answer 11

Oxidação, redução, hidrolise (ORH)

Question 12

Reação fase 2

Answer 12

Conjugação

Question 13

Clearance (formula)

Answer 13

Cl = FE órgão x fluxo sanguíneo órgão

Question 14

Cinética de primeira ordem

Answer 14

Taxa metabolismo e eliminação é diretamente proporcional a concentração da droga LIVRE; fração constante é eliminada por constante de tempo; meia vida eliminação é constante (taxa de remoção aumenta com aumento da concentração plasmática do fármaco)

Question 15

Cinética de ordem zero

Answer 15

Capacidade de eliminação é excedida; enzima saturada; elevada concentração de fármaco livre; taxa de metabolismo constante ao longo do tempo e independe da concentração do fármaco; dose é relacionada a duração do medicamento

Question 16

Fármacos com alta taxa de extração hepática

Answer 16

Clearance depende fluxo sanguíneo hepático; fentanil, sufentanil, morfina, naloxona, cetamina, propofol, lidocaína, bupivacaína

Question 17

Drogas com baixa extração hepática

Answer 17

Depende do sistema enzimático (capacidade metabólica baixa) diazepam, lorazepam, metadona, tiopental, rocurônio, fenitoína

Question 18

Volume distribuição (fórmula)

Answer 18

DOSE = VD X []plasmática

Question 19

Baixo volume distribuição (tudo que limita distribuição fármaco)

Answer 19

Baixa lipossolubilidade, alta ligação proteínas plasmáticas, alta ionização, elevado peso molecular

Question 20

Clearance ou depuração

Answer 20

Remoção completa de determinada substância de um volume específico de sangue por unidade de tempo

Question 21

Formas de eliminação da droga (3 principais)

Answer 21

Metabolismo hepático, eliminação biliar e urinária

Question 22

Clearance (formula)

Answer 22

Cl= 0.693 x VD / T1/2

Question 23

Histerese

Answer 23

Tempo entre administração e equilíbrio do fármaco na biofase

Question 24

Ke0

Answer 24

Velocidade que um fármaco deixa o compartimento central e entra na biofase; determina o pico de ação do fármaco

Question 25

T1/2 Ke0

Answer 25

Tempo para que ocorra metade do equilibrio entre o plasma e a biofase; tempo para a biofase atingir 50% da concentração plasmática do fármaco

Question 26

Tempo de equilíbrio entre o compartimento plasmático e o local efetor (fórmula)

Answer 26

4.32 x T1/2Ke0

Question 27

Numero de meia vidas e porcentagem eliminadas

Answer 27

1: 50% 2: 25% 3: 12.5% 4: 6.25% 5: 0 restante da droga

Question 28

Tempo de meia vida de eliminação

Answer 28

Tempo durante a quantidade de droga diminui em 50% do organismo

Question 29

Meia vida contexto dependente

Answer 29

Determina o tempo para que ocorra a diminuição da concentração plasmática de um fármaco para metade durante infusão contínua a partir do momento que foi interrompida

Question 30

Remifentanil - meia vida contexto independente - motivos (2)

Answer 30

Baixa lipossolubilidade (baixo VD); metabolizado por esterases plasmáticas

Question 31

Etomidato - porque não usamos em infusão contínua

Answer 31

Supressão beta 11 hidroxilase causando supressão cortical

Question 32

C50

Answer 32

Concentração associada a 50% efeito desejado

Question 33

Dois esquemas primários ligação agonista receptor altera função intracelular

Answer 33

Receptor ionóforo; proteína G

Question 34

Down regulation

Answer 34

Diminuição da capacidade de resposta fisiológica a uma droga ao longo do tempo

Question 35

Dessensibilização aguda ou taquifilaxia

Answer 35

Estimulação continua de um receptor fornece mecanismo de retroalimentação negativa

Question 36

Up regulation

Answer 36

Sensibilidade aumentada ao receptor

Question 37

Potência de um fármaco

Answer 37

Concentração do medicamento que produz efeito de dada magnitude (nromalmente utilizado CE50 - quanto menor a CE50 mais potente é o farmaco)

Question 38

Eficácia de um fármaco

Answer 38

Magnitude da resposta que uma droga causa quando interage com um receptor; Emax pressupõe que todos os receptores são ocupados e não se observa aumento da resposta se for obtida maior concentração de fármaco

Question 39

Agonistas parciais de um fármaco

Answer 39

Efeito menor que o máximo mesmo com todos os receptores ocupados; pode ter afinidade maior menor ou equivalente a um agonista total

Question 40

Agonistas inversos

Answer 40

Estabilizam a forma inativa e fazem a forma ativa se converter para ativa; atividade intrínseca inferior a zero, invertem a atividade dos receptores e exercem o efeito farmacológico inverso dos agonistas

Question 41

Antagonistas

Answer 41

Se ligam ao receptor com alta afinidade mas possuem zero afinidade intrínseca; antagonistas podem diminuir o efeito de um agonista (impedem acesso ao receptor)

Question 42

Antagonistas competitivos

Answer 42

Se ligam de forma reversível aos receptores; efeito de bloqueio pode ser superado aumentando a concentração do agonista; desloca curva dose resposta para direita (aumento CE50) sem alterar efeito

Question 43

Antagonistas não competitivos

Answer 43

Ligam-se irreversivelmente aos receptores; antagonismo não é revertido com aumento de concentração do agonista; deslocamento para baixo da Emax, sem mudança de valores da CE50; invertido apenas com a síntese de novos recetores

Question 44

Dose efetiva (DE50)

Answer 44

Dose necessária para produzir efeito específico em 50% dos pacientes

Question 45

Dose letal (DL50)

Answer 45

Dose de uma droga necessária para produzir a morte de 50% dos pacientes

Question 46

Índice terapêutico

Answer 46

Razão: DL50 / DE50

Question 47

Síndrome serotonina - medicações associadas e tratamento

Answer 47

Inibidores MAO; inibidor receptação serotonina; dual; azul de metileno; fenilpiperidinas opioides; tratamento: ciproheptadina (oral) ou clorpromazina (antagonista receptor serotonina)

Question 48

Interação aditiva

Answer 48

2+2 = 4; gráfico reta

Question 49

Interação sinérgica

Answer 49

2+2=8; Menor a concentração de ambas as drogas para alcançar o mesmo efeito desejado

Question 50

Interação antagônica

Answer 50

2 + 2 = 1; maior a concentração de cada uma para alcançar o mesmo efeito desejado