P12 - Anestésicos Venosos Flashcards
Características geral - FSC, CMR02, PIC e Pocular
DIMINUIÇÃO - exceção: ketamina
Venosos com menos depressão respiratória
Ketamina e etomidato
Reação alérgica - venosos
Etomidato - imunologicamente mais seguro;
Demais causam liberação de histamina, ativação de mastócito, ativa complemento
Propofol: reações anafilactoides devido ao conservante
Receptor GABAa
Ionóforo; 5 subunidade (2a; 2b; gama); quando ativado aumenta a condutância do cloro, hiperpolarizando a célula
Receptores inibitórios SNC
Glicina e GABA
BZD - mecanismo de ação
Sítios receptores específicos que são parte do GABA; aumenta acoplamento entre GABA e canal Cl; grau de modulação limitado (efeito teto BDZ); não ativam diretamente o GABA
BZD - VD
Alto VD - altamente lipossolúvel;
meia vida de eliminação prolongada em obesos
BZD - conservante
Propilenoglicol: Diazepam e flunitrazepam (MIDA NÃO POSSUI); não pode ser usado em DRC nem junto a hemoderivados (hemólise); neutraliza heparina, irrita endotélio, provoca dor a injeção (tromboflebite frequente)
Midazolam - taxa extração hepática
Intermediária; depende tanto do fluxo quanto das enzimas
Midazolam - metabólito e excreção
Metabólito ativo - 1-hidroxidazolam; excretado rim
Midazolam - farmacocinetica
Alteram: Idade, obesidade, insuficiência hepatica e renal
Lorazepam - farmacocinética
Não é alterada por idade, sexo, doença renal - depuração diminuída na insuficiência hepática;
Produz metabolitos inativos facilmente excretados pelo rim
Diazepam - farmacocinetica
Altera: obesidade, idade, disfunção hepática; produz metabolitos ativos com meia vida de eliminação alta (ex: N-desmetildiazepam - até 200h) que prolongam efeito da droga
Potência BZD
Lorazepam > midazolam > diazepam
BZD - EEG
Efeito teto; não produz EEG isoeletrico
BZD e convulsões
Anticonvulsivante potentes; aumentam limiar convulsivo em intoxicação por anestésicos locais
Medicação pré anestésica - BZD
Midazolam promove amnésia anteroretrograda; utilizado no pré anestésico
BZD- sistema respiratório
Relaxamento de musculatura (pode causar obstrução) e diminuição da resposta ventilatória a hipercarbia e hipóxia
Interação farmacodinâmica - BZD e ketamina
Aditivos
Interação farmacodinâmica - BZD e barbituricos / propofol
Sinérgicos
BZD- analgesia e NVPO
Não tem propriedades analgésicas
Reduz incidência de NVPO
BZD - Flumazenil
Antagonista competitivo do receptor benzodiazepínico; rapidamente metabolizado no fígado em metabolitos inativos; não tem efeito de administrado na ausência de BZD
Barbitúrico- mecanismo de ação
Diminui a taxa de dissociação do GABA de seu receptor, aumentando a duração da abertura ativada pelo GABA nos canais de Cl; também podem imitar a ação do GABA ativando diretamente os canais de Cl; inibe glutamato (inibe NMDA) e acetilcolina
Barbitúrico - metabolização
Todos são metabolizados pelo fígado (exceto fenobarbital - eliminado pelo rim inalterado); metabolitos quase todos inativos e solúveis em água - excretados na urina
Barbituricos e porfiria aguda intermitente
Não recomendado; barbitúricos causam exacerbações na doença
Barbitúrico - farmacocinetica
Alta lipossolubilidade, alto VD, baixa taxa de extração hepática; perfil de acumulação com administração prolongada; dose única: indução e despertar rápidos (por redistribuição)
Barbitúricos - EEG
Promove EEG isoelétrico
Barbitúricos - convulsão
Efeito anticonvulsivante
Barbitúricos - início ação
Ligação protéica (altamente ligados); lipossolubilidade, concentração droga plasma
Barbitúricos - sistema respiratório
Depressão dose dependente centro respiratório; laringoespasmo é uma das principais complicações com uso de barbitúricos
Barbitúricos - sistema cardiovascular
Deprimem miocárdio e tônus vascular; vasodilatação, inotropismo negativo (diminuicao Ca), diminuição tônus simpático; pode ocorrer taquicardia reflexa; PAM reduzida ou inalterada; susceptibilidade a arritmias
Barbitúricos - anafilaxia
Pode gerar liberação histamina; quadros leves a graves de anafilaxia
Propofol- mecanismo de ação
Ligação a subunidade B do receptor gaba - aumento da corrente de cloreto; efeito indireto e direto - dose dependentes; inibe liberação de acetilcolina; inibe NMDA de glutamato; atua medula espinhal - GABA e glicina
Propofol - classificação, características e metabolização
Grupo alquilfenois; lipossolúvel; metabolizado fígado em metabolitos inativos e excretado pelos rins; metabolismo extra hepático: rins e pulmões
Propofol e insuficiência renal
Cinética não é alterada
Propofol - efeitos respiratórios
Apneia pode ocorrer após dose de indução; redução VC e aumento FR; deprime resposta ventilatória a hipóxia; conservante causa broncodilatação
Propofol- sistema cardiovascular
Diminui PAM, VS, IC, RVS, inotropismo negativo; atenua resposta taquicardia; suprime taquicardia atrial
Propofol - bloqueio neuromuscular
Não aumenta bloqueio; não produz efeito sobre eletromiografia
Propofol - náuseas e vômitos - mecanismo
Efeito anti emético; diminuição dos níveis de serotonina na area postrema + atividade antidopaminertica
Síndrome infusão propofol
Propofol 4mg/kg/hora por 48h ou mais; bradicardia refratária aguda levando a assistolia + acidose metabólica / rabdomiolise / hiperlipidemia / hepatomegalia
Etomidato - sepse
Inibe 11-beta-hidroxilase: diminui produção esteroides adrenais - ocorre com apenas uma dose
Etomidato - propriedades
Derivado imidazólico; Lipossolúvel; fórmula com propilenoglicol; ligação a proteínas de forma moderada 76%
Etomidato - infusão contínua e metabolização
Infusão contínua contraindicada devido a supressão adrenal; extração hepática elevada; metabolizado fígado em metabolitos inativos; metabolismo também por esterases plasmáticas
Etomidato - mecanismo de ação
Forma indireta e direta dose dependente de ativação GABA; atua nas subunidade B2 e B3 principalmente
Etomidato - EEG
Produz supressão onda
Etomidato - PPC
PPC = PAM - PIC; não altera a PAM porém diminui a PIC de forma importante; mantém PPC
Etomidato - convulsões
Epileptogenico; aumento atividade EEG nesses focos; pode ser utilizado para mapeamento de focos convulsivos
Etomidato - sistema respiratório e cardiovascular
Poucos efeitos na ventilação; não induz liberação de histamina; inatividade sobre sistema nervoso simpático e reflexo barorreceptor
Etomidato - efeitos colaterais
Náuseas e vômitos, mioclonia, dor local da injeção
Ketamina - receptores
Anestesia dissociativa; inibe receptor glutamato NMDA e não NMDA; nicotinicos, muscarinicos, colinergicos, monoaminergicos e opioides; NÃO ATIVA GABA
Ketamina - efeitos pos dose
Midríase, nistagmo, lacrimação, salivação, aumento tônus muscular esqueletico
Ketamina - dor
Potente analgésico; inibe hipersensibilidade nociceptiva central
Ketamina - efeitos colaterais
Reações psicológicas indesejáveis
Ketamina
Metabolizada pelo fígado; excretada na urina
Ketamina - FSC
Aumenta FSC; CMRO2; PIC; Pocular
Ketamina - efeitos cardiovasculares
Aumenta PAM, FC, DC; acao cardiorrespiratória direta porém ativa sistema nervoso simpático (liberação catecolaminas); cardiodepressão ocorre após grandes doses ou após repetidas administrações ou reserva de catecolaminas esgotadas
Ketamina - sistema respiratório
Broncodilatadora; aumenta salivação e secreção de vias aéreas superiores
Ketamina - contraindicações
Trauma ocular; doença coronariana isquemicas, distúrbios psiquiátricos, patologias em que seja maléfico aumento de PIC
Alfa 2 agonista - local ação
Locus coeruelus