Opioides Flashcards
Opiáceo
Sustancia obtenida del opio
Narcótico
Droga de abuso
Opioide
Cualquier sustancia, endógena y exógena, con afinidad por receptores opioides.
Clasificación: según potencia analgésica
Fentanilo > buprenorfina > metadona > morfina > oxicodona > pentazocina > tramadol > codeína
Clasificación: según afinidad y eficacia sobre los receptores
Agonistas: efecto dosis-dependiente.
Agonistas parciales: no logran efecto mu completo.
- BUPRENORFINA
Agonistas antagonistas: agonistas en receptores kappa, antagonistas en mu. - útiles en dolor crónico
- PENTAZOCINA
Antagonistas: producen desplazamiento competitivo de otros ligandos al receptor. ANTÍDOTO OPIOIDE: NALOXONA.
Mecanismo de acción
A nivel presináptico: activación de receptores opioides, cae el cAMP, cae el calcio y se libera menos NT (glutamato).
A nivel postsináptico: hiperpolarización por aumento de la conductancia del potasio hacia la salida.
Farmacocinética
Absorción: baja biodisponibilidad oral, ERRÁTICA.
- CODEINA es la única v. o. porque requiere del metabolismo para pasar a morfina.
Distribución:
- rápida vida media de distribución
- MORFINA es hidrofílica y de baja unión a proteínas: paso lento por la BHE pero efecto largo.
- FENTANYL: es lipofílico, rápido inicio de acción pero corta duración.
Metabolismo:
- hepático
- MORFINA y MEPIRIDINA: metabolitos activos.
Excreción:
- renal: IR altera eliminación.
Farmacodinamia
Respiratoria:
- depresión respiratoria
- broncoconstricción en dosis altas
- antitusígeno
- inhibe sensación de disnea
Cardiovascular:
- venodilatación en dosis altas
Gastrointestinal:
ESTÓMAGO
- aumento de la secreción de HCl
- ralentiza vaciamiento gástrico
INTESTINO DELGADO:
- disminuye motilidad
INTESTINO GRUESO:
- aumenta absorción de agua
- estreñimiento
GLÁNDULAS ANEXAS
- disminuye secreción
Ojo:
- miosis
Vías urinarias:
- aumento del tono ureteral y vesical
- disuria de esfuerzo
- hipertonía y espasmo vesical.
Endorfinas
Opioides endógenos.
Enfecalinas, dinorfinas, B-endorfinas
