Anestésicos locales Flashcards
Clasificación
Amidas:
- duración más larga
- metabolismo hepático
- ejemplos: lidocaína, bupivacaína, levobupivacaína.
Ésteres:
- procaína con metabolismo local mediante esterasas tisulares
- tienden a producir más reacciones alérgicas por REACCIÓN CRUZADA CON PABA DE LOS COSMÉTICOS.
- ejemplos: cocaína, benzocaína,
Nervios
Diámetro menor se bloquean más fácil.
Mielinizados se bloquean antes.
Con mayor frecuencia de disparo se bloquean más.
autonómicos (simpático pequeños y mielinizados) > dolor (pequeños no mielinizados) > temperatura > tacto > propiocepción > tono muscular (mielinizados pero MUY GRANDES)
Comienzo de la acción
Potencia: a mayor lipofilicidad mayor potencia.
Dosis: a mayor dosis se acelera el comienzo de la acción.
Fracción no-ionizada: no protonada, a mayor pH comienzo más rápido.
Epinefrina: vasoconstricción reduce el lavado del AL en el sitio de acción.
Farmacocinética de eliminación: los rápidamente eliminados son de inicio rápido por altas dosis.
Toxicidad aguda en SNC
Se deprime.
Tinnitus y mareos son signos tempranos.
Ansiedad, desorientación, compromiso de conciencia, convulsiones, PARO RESPIRATORIO.
Toxicidad aguda en el corazón
Se da a mayores concentraciones.
Hipotensión, los AL son inótropos negativos.
Ensanchamiento de QRS y fibrilación ventricular. Bupivacaína.
Bradicardia y asistolía. Bupivacaína + lidocaína.
Antídoto: lípidos para que se una el anestésico.
Mecanismo de acción
Bloqueo de canales de sodio desde el interior de la célula.
Su efecto es por cercanía.
Son bases débiles: fracción no ionizada es la no protonada.
Mayor fracción no-ionizada = mayor liposolubilidad = mayor potencia.
pKa muy alto en relación al fisiológico: gran cantidad de forma ionizada.
pKa cercano al fisiológico: menos forma ionizada.
pH > pKa: predominio de la forma no protonada o no ionizada, mayor liposolubilidad.
pH
