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Farmacología > Opioides > Flashcards

Opioides Flashcards

1
Q

¿Que son los opioides?

A

Los opioides son farmacos los cuales se utilizan en la terapia del dolor, especificamente el dolor de moderado a severo.
Son los medicamentos mas potentes en la analgesia

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2
Q

¿De que depende la clasificacion de los opioides?

A

Depende de la capacidad que tienen de producir farmacodependencia

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3
Q

¿Como se clasifican los opioides?

A
  1. Analgesicos narcoticos
  2. Moderadamente narcoticos
  3. Heroina (no se considera un farmaco)
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4
Q

Mencione los analgesicos narcoticos

A

Alfentanilo, dihidromorfinona, fentanilo, meperidina, morfina, remifentanilo, sufentanilo

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5
Q

Mencione los moderadamente narcoticos

A

Codeina, hidrocodona, oxicodona, dextropropoxifeno, tapentadol, tramadol, buprenorfina, butorfanol

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6
Q

¿Cual es la pnemotecnia de los analgesicos narcoticos?

A

Andres dedos finos muestra resistencia sistemica

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7
Q

¿Cual es la pnemotecnia de los moderadamente narcoticos?

A

Carlos hpta obtiene dextrocardia tambien bocio y bruto

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8
Q

¿Cuales son los opiodes de uso mas frecuente?

A

Los moderadamente narcoticos

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9
Q

En el tratamiento de que tipo de dolor no se administran los opiodes

A

Dolor leve

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10
Q

¿Cual es el mecanismo del dolor?

A

En todo el cuerpo tenemos receptores del dolor que denominamos nociceptores, estos receptores son neuronas sensitivas primarias (viscerales o somaticas) las cuales conducen los estimulos nocivos originados en las terminaciones perifericas hacia la medula espinal, de esa manera pueden llegar a la corteza cerebral que es la zona donde percibimos el dolor.

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11
Q

Ejemplos de lugares donde hay nociceptores

A 
Vasos sanguineos 
Visceras 
Músculo esquelético 
Tendon 
Piel
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12
Q

¿Como es la modulacion medular?

A

La modulacion medular es un proceso en el cual se regula el dolor, por lo tanto se percibe un dolor diferente al que realmente es. Gracias a diferntes opioides endogenos como encefalinas, dinorfinas o endorfinas.

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13
Q

¿Cuales son los receptores moduladores del dolor?

A

Los receptores
M
D
K

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14
Q

¿Donde encontramos a los receptores M?

A 
Sistema limbico (corteza frontal y temporal, amigdala e hipocampo) 
Talamo, cuerpo estriado, hipotalamo, cerebro medio o mesencefalo
Laminas I, II, IV, V de la medula espinal
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15
Q

¿Que produce la estimulacion de los receptores M?

A 
Analgesia espinal y supraespinal 
Euforia 
Sedacion 
Depresion respiratoria que es la mas importante 
Dependencia fisica
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16
Q

¿Donde encontramos a los receptores D?

A

Medula espinal

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17
Q

¿Que producen los receptores D?

A

Relajacion y analgesia
Miosis (constriccion de las pupilas)
Hipotension

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18
Q

¿Donde se encuentran los receptores K?

A

Se ubican en el asta dorsal de la medula espinal y capas profundas de la corteza cerebral

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19
Q

¿Que produce la estimulación de los receptores K?

A

Analgesia
Miosis
Disforia (alteraciones en el estado de animo)
Sedacion

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20
Q

¿Que van a producir los receptores de opioides?

A

Van a inhibir o dismininuir la percepcion del dolor en presencia de sustancias como: endorfinas, dinorfinas, encefalinas

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21
Q

¿Que son las endorfinas, dinorfinas, encefalinas?

A

Sustancias las cuales van a generar sensacion de placer y bienestar

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22
Q

¿Donde tambien tienen efecto los receptores opioides?

A

Tambien a nivel sistemico como en sistema cardiovascular, urinario, inmune, digestivo, respiratorio.

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23
Q

¿Cuales son los principales opioides?

A

Agonistas M
Agonistas K
Agonistas parciales M

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24
Q

¿Cuales son los agonistas M?

A

Morfina, dihidromorfinona, metadona, meperidina, heroina

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25
Q

¿Cuales son los agonistas M mas potentes?

A

Fentanilo, alfentanilo, sufentanilo, remifentanilo

Son de 100 a 1000 veces mas potentes que la morfina

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26
Q

¿Cuales son los agonistas M debiles?

A 
Son los moderadamente narcoticos como: 
Codeina 
Hidrocodona
Oxicodona
Dextropropoxifeno
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27
Q

¿Cuales son los agonistas M de mecanismo de accion dual?

A

Tramadol y tapentadol
Estos van a estimular a los receptores M y van a inhibir la recaptacion de noradrenalina y de vias aferentes nociceptivas

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28
Q

¿Cuales son los agonistas K?

A

Butorfanol

Nalbufina

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29
Q

¿Que efectos tiene la nalbufina?

A

Estimula a los receptors K pero inhibe a los receptores M

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30
Q

¿Cuales agonistas M son tambien agonistas debiles K?

A

Morfina
Hidromorfona
Fentanilo

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31
Q

¿Cuales son los agonistas parciales M?

A

Buprenorfina

Butorfanol

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32
Q

¿Que efectos tiene la buprenorfina?

A

La buprenorfina es un agonista parcial 50 veces mas potente que la morfina y es un antagonista de los receptores K

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33
Q

¿Cuales son los antagonistas de los receptores M, K, D?

A

Naloxona
Naltrexona
Metilnaltrexona

34
Q

¿Que hace la metilnaltrexona?

A

Es un antagonista que bloquea los receptores a nivel periferico y tambien intestinal

35
Q

¿Para que se utilizan los antagonitas opioides?

A

Para tratar la intoxicacion por opioides

36
Q

¿Que hacen los opioides en el cerebro?

A

Producen sedacion y analgesia

Modifican el estado de animo y la reaccion emocional al dolor

37
Q

¿Que hacen los opioides en el tronco encefalico?

A

Estimulan la actividad inhibitoria sobre la medula espinal de circuitos eferentes antinociceptivos

38
Q

¿Que hacen los opioides en la medula espinal?

A

Inhiben la libreracion de neurotransmisores por neuronas sensitivas primarias e hiperpolarizan a las neuronas postsinapticas con el objetivo de que la informacion no suba

39
Q

¿Cual es la accion de los opioides?

A

Los opioides son analgesicos de accion central, depresores selectivos del SNC
Producen potente analgesia con mínima interferencia de funciones mentales superiores y de reflejos

40
Q

¿Donde son eficaces los opioides?

A

Los opioides son mas eficaces en el control del dolor sordo continuo y a dosis altas alivian el dolor severo agudo como en una fractura, IAM o quemadura

41
Q

¿Cuales son los efectos sistemicos de los opioides?

A 
A nivel 
Endocrino 
GI
Cardiovascular 
Inmunológico 
Urinario 
Ginecoobstetrico
42
Q

¿Que hacen los opioides a nivel endocrino?

A

Aumentan la prolactina
Disminuyen la gonadotropina y corticotropina
El uso cronico puede llevar a hipogonadismo

43
Q

¿Que hacen los opioides a nivel inmunológico?

A

Inmunosupresor por lo tanto favorece a la diseminacion de infecciones y tumores

44
Q

¿Que hacen los opioides a nivel cardiovascular?

A

Morfina es vasodilatadora por lo tanto disminuye la precarga, presion pulmonar, presion diastolica, GC, consumo de oxígeno por lo tanto se considera un cardioprotector (menor actividad cardiaca, menor consumo de oxigeno por esa razon se dan en IAM)
La meperidina a dosis altas IV produce taquicardia, aumenta presion arterial, GC y consumo de oxigeno

45
Q

¿Que hacen los opioides a nivel gastrointestinal?

A

Los receptores M y D disminuyen el peristaltismo y retrasan el vaciado gastrico
Se aumenta el tono del esfinter de oddi, iliocecal y anal

46
Q

¿Que hacen los opioides a nivel urinario?

A

Aumetan el tono del esfinter interno y detrusor

Inhiben la miccion

47
Q

¿Que hacen los opiodes a nivel ginecoobstetrico?

A

Al inicio del parto reducen la frecuencia e intensidad de las contracciones
En un utero hiperactivo normaliza las contracciones

48
Q

¿Que opioide es el de eleccion en el tratamiento de la analgesia por parto?

A

Meperidina ya que no retarda el tiempo de parto y las complicaciones de depresion respiratoria neonatal son menores

49
Q

¿Cuales son los opioides que se absorben via oral?

A

Morfina, codeina, oxicodona, tapentadol, tramadol, dihidromorfinona, metadona

50
Q

¿Como es la biodisponibilidad de los opioides via oral?

A

Morfina 25%
Codeina y oxicodona 60%
Buprenorfina se puede administrar sublingual
Fentanilo en pastillas tiene una buena biodisponibilidad

51
Q

Otras vias de administración de los opioides

A

IV y SC todos los analgesicos
Fentanilo y sufentanilo se pueden administrar via peridural o raquidea, por su potencia pueden funcionar como anestesicos
Los parches transdermicos de fentanilo y buprenorfina tienen un efecto de 48 a 72 h

52
Q

¿Como es el matabolismo de los opioides?

A

Metabolismo hepatico sujeto a polimorfismos que son variaciones individuales por lo que cada persona tiene una carga enzimatica difererente para metabolizar el medicamento como la codeina

53
Q

¿Como es el metabolismo de la meperidina?

A

La meperidina en su metabolismo genera un metabolito que es la normeperidina la cual tienen una vida media larga y puede llegar a ser neurotoxico

54
Q

¿Como es la excrecion de los opiodes?

A

Renal, pueden pasar barrera placentaria por lo tanto generar depresión respiratoria neonatal y tambien pasan a leche materna

55
Q

¿Cuales son las RAM a nivel neurologico de los opioides?

A

Somnolencia, sedacion, letargo, nauseas y vomito

56
Q

¿Cuales son las RAM de los opioides a nivel toracico?

A 
Depresion respiratoria (posible paro respiratorio) 
Hipotension ortostatica 
Bradicardia por via intravenosa 
Prolongacion del QT 
Arritmias ventriculares por administracion de metadona
57
Q

¿Cuales son las RAM de los opioides a nivel GI y urinario?

A 
Excitacion
Estreñimiento
Retencion urinaria 
Polaquiuria 
Dolor pancreatobiliar 
Aumento de las amilasas y lipasas
58
Q

¿Cuales son las RAM de los opioides a nivel de la piel?

A

Prurito
Rash
Broncoespasmo

59
Q

¿Cuales son otrad RAM de los opioides?

A

El uso cronico activa receptores NMDA del glutamato que es un neurotransmisor excitatorio
Tolerancia en dias o semanas o taquifilaxia
Aumenta la conduccion de estimulos nociceptivos en medula espinal o sea que hay perdida de la eficacia y actividad pero no es comun

60
Q

¿Como se manifiesta la dependencia fisica a los opioides? Es otra RAM

A

Sindrome de abstinencia que consuste en diarrea, hiperalgesia, HTA, hipertermina, vomito, agitacion y midriasis

61
Q

¿Como identificar una intoxicación aguda por morfina y relacionados?

A

Triada: miosis, depresion respiratoria y coma

Otros: hipotension, hipotermia, cianosis, shock

62
Q

¿Como identificar una intoxicacion por meperidina y pentazocina?

A 
Midriasis
Excitacion 
Taquicardia 
Alucinaciones 
Convulsiones
63
Q

¿Que hacer en una intoxicacion por opioides?

A

Administrar naloxona via intravenosa lenta
Asegurar vias aereas
Mantener un equilibrio hidrico y acido basico

64
Q

¿Cuales son las precauciones y contraindicaciones de los opioides?

A

Disfuncion hepatica y renal
En ancianos y neonatos ajustar dosis (ancianos higado desgastado, neonatos higado inmaduro)
EPOC, asma COR pulmonar, alteraciones respiratorias
HPB, alcoholismo agudo, ideas suicidas
TCE, segun FDA categoria C

65
Q

¿Con que medicamentos se potencia el efecto analgesico de los opioides?

A

AINES
Hidroxicina
Anfetaminas

66
Q

¿Cuales son algunas combinaciones de opioides con AINES y cuando se utilizan?

A

Codeina con acetaminofen
Tramadol con ibuprofeno
Se utilizan en el tratamiento de dolor moderado

67
Q

¿Que hacen los opioides en conjunto con los antidepresivos y SNRI?

A

Son coadyuvantes con opioides y AINES en dolor cronico

68
Q

¿Que pasa si combino fenotiacinas con opioides?

A

Disminuyo la ansiedad y emesis pero empeoro la sedación, la hipotension, el estreñimiento, taquicardia y retencion urinaria

69
Q

¿Que medicamentos en conjunto con opioides me pueden causar mayor depresion repiratoria?

A

Barbitúricos, BZs, alcohol y anestésicos generales

70
Q

¿Que pasa si combino opioides con IMAO, ISRS, sumatriptan y amfetaminas?

A

Aumentan el riesgo de sindrome serotoninergico

71
Q

¿Que es el sindrome serotoninergico?

A

El síndrome serotoninérgico es una condición clínica asociada al uso de medicamentos que promueven la neurotransmisión serotoninérgica. El conjunto de sus manifestaciones, mentales, autonómicas y neuromusculares, resulta de una sobre-estimulación de receptores de serotonina, centrales y periféricos.

72
Q

¿Cuales son los usos de la morfina?

A

Dolor agudo visceral de tipo tracción, isquemia, distencion
Espasmo (colicos biliares, renales, IAM, pancreatitis)
Dolor agudo por trauma (fractura o quemadura)
Dolor postoperatorio
Dolor cronico neoplasico o no neoplasico
Analgesia en procediminetos diagnosticos y quirúrgicos menores
Analgesia epidural, obstetrica o quirúrgica
Premedicacion anestesica

73
Q

¿Que medicamentos se utilizan solos o en complemento con otros anestesicos inhalados o del droperidol IV?

A

Se prefiere el fentanilo, remifentanilo, sufentanilo, alfentanilo por la rapidez de sus efectos y menores implicaciones cardiovasculares

74
Q

¿Donde es posible usar la morfina como coadyuvante?

A

En el edema agudo de pulmon por falla ventricular izquierda

75
Q

¿En que situacion utilizamos la metadona y la buprenorfina?

A

En pacientes en tratamineto de adiccion a la heroina

76
Q

¿Que hace la naltrexona en px desintoxicados?

A

Evita las recaidas

77
Q

¿Que opioide usamos en la diarrea?

A

Loperamida

78
Q

¿Como se administran los antagonistas en una intoxicacion?

A

Via intravenosa para revertir los efectos

79
Q

¿Que medicamento usamos en el estreñimiento inducido por opioides en pacientes ancianos?

A

Metilnaltrexona

80
Q

¿Que hacemos cuando llega un paciente con dolor agudo leve a moderado?

A

Primero AINES, dipirona o acetaminofen, si son ineficaces le damos opioides

81
Q

¿Como es el manejo en dolor cronico?

A

AINES o acetaminofen en primera instancia, si no funciona agregar un opioide moderadamente narcotico como codeina, oxicodona o tramadol, si el dolor no cede opioide potente via oral

82
Q

¿Como es el manejo de un dolor severo?

A

Opioide potente intravenoso, transdermico o epidural
Administrar con algun coadyuvante como corticosteroides, antihistaminico, anticonvulsivo, antidepresivo, anestesico local

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