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Farmacología > AINES > Flashcards

AINES Flashcards

1
Q

¿Que significa AINES?

A

Antiinflamatorio no esteroideo

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Q

¿En que tipo de dolor vamos a utilizar AINES?

A

Dolor leve a moderado

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3
Q

El acetaminofen es un AINES

A

Falso

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4
Q

¿Como clasificamos a los antiinflamatorios?

A
  1. Los que actuan sobre derivados del ac araquidonico
  2. Modifican funciones de PMN
  3. Neutralizan radicales de oxigeno
  4. Modificadores de la enfermedad reumatológica
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5
Q

¿Que medicamentos estan dentro de los que actuan sobre derivados del ac araquidonico?

A

Inhinidores de la cox AINES
Inhibidores de la fosfolipasa A2 glucocorticoides
Desplazan eicosanoides a productos inactivos: ac grasos n-3

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6
Q

¿Que medicamentos encontramos en los modificadores de PMN?

A

Inhibidores de la migracion leucocitaria como colchicina

Estabilizan membrana lisozomal como la cloroquina e hidroxicloroquina

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7
Q

¿Que medicamentos encontramos en los neutralizadores de radicales libres de oxigeno?

A

Enzimas que inactivan radicales superoxido como orgoteina

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8
Q

¿Cuales son los medicamentos para la enfermedad reumatica?

A

Biológicos que inhiben al TNF: infliximab, adalimumab, etanercept, certolizumab, golimumab
No biológicos: leflunomida, metotrexate, sulfasalazina, D-penicilamina, ciclosporina, ciclofosfamida, azatioprina, sales de Au, cloroquina e hidroxicloroquina
Otros: rituximab, tocilizumab, abatacept, anakinra, ustekinumab

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9
Q

¿Cuales son los componentes en un trauma o lesion?

A

Dolor, fiebre, inflamación.

Aunque la inflamacion no siempre esta o se encuentra localizada en el sitio de lesion

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10
Q

¿Cuales son las 10 moleculas implicadas en la inflamacion?

A 
Histamina 
Bradicinina 
Serotonina 
Leucotrienos 
Prostaglandinas (PGE2, PGI2) 
PAF
TNF 
Factor del complemento 
IL - 1, 6 y 8
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11
Q

¿Cual es la citokina mas implicada en la fiebre?

A

IL 1

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12
Q

¿Cuales son las moleculas implicadas en el dolor y por qué?

A 
Histamina
Bradicinina
Serotonina
Leucotrienos 
Prostaglandinas 
Porque aumentan la sensibilidad de los nociceptores
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13
Q

¿Cuales son las moleculas involucradas en la fiebre?

A

Pirogenos endogenos IL1b, 6, TNF, interferones rta mediada por ceramida de neuronas y mas tarde por PGE2 en neuronas termo sensibles

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14
Q

Mencione el metabolismo del acido araquidonico

A

La membrana celular bajo un estimulo nocivo libera fosfolipidos, esos fosfolipidos en presencia de la enzima fosfolipasa A2 convierte los fosfolipidos en acido araquidonico, este puede irse por dos vias
1. Ciclooxigenasa, que son unas enzimas cox 1 y 2
La cox 1 esta implicada en la citoproteccion gastrica y renal ademas en la hemostasia
La cox 2 esta implicada en la inflamacion y cancer con la producción de protaglandinas y tromboxanos
PG: PGE2, PGI2, PGF ALFA
TXA2
La via de la lipooxigenasa es una via para la produccion de leucotrienos BCDE

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15
Q

¿Como se clasifican los AINES?

A

Selectivos y no selectivos

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16
Q

¿Como se clasifican los AINES no selectivos?

A 
Derivados del ac salicilico 
Derivados del ac acético 
Derivados del ac propionico 
Derivados del ac antranilico 
Derivados de pirazolona 
Derivados del ac enolico 
Otros
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17
Q

Medicamentos derivados del ac salicilico

A

ASA acido acetilsalicílico

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18
Q

Medicamentos derivados del ac acetico

A
  1. D del ac fenilacetico como aceclofenac, diclofenac

2. D aromáticos y heteroaromaticos del ac indolacetico como acemetacina, etodolac, sulindac, ketorolaco, indometacina

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19
Q

Medicamentos derivados del ac propionico

A

Ibuprofeno
Naproxeno
Ketoprofeno

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20
Q

Medicamentos derivados del ac antranilico

A

Ac mefenamico
Ac folfenamico
Etofenamato
Meclofenamato

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21
Q

Medicamentos derivados de la pirazolona

A

Pirazonone

Fenilbutazona

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22
Q

Medicamentos derivados del ac enolico

A

Piroxicam
Meloxicam
Tenoxicam

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23
Q

Otros medicamentos AINES

A

Nabumetona

Nimesulide

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24
Q

¿Cuales son los medicamentos COX2 selectivos?

A

Celecoxib
Etoricoxib
Parecoxib
Lumiracoxib

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25
Aspectos farmacológicos de los AINES
Inhiben la produccion de PG por la inhibicion reversible de las enzimas COX El ASA inhibe irreversiblemente a las dos cox por lo tanto protege de la inflamacion pero quita la citoproteccion gastrica y renal ademas de la hemostasia La PGE2 hace vasodilatacion, aumenta la permeabilidad capilar, produce eritema, algesia y fiebre
26
¿Con que esta relacionada la COX1 ?
Citoproteccion gastrica, renal y hemostasia (anticoagulante) actua sobre las plaquetas efecto antiagregante
27
¿Con que se relaciona la COX2?
Inflamacion y cancer
28
¿Que AINES tienen menores efectos gastrointestinales?
Los COX 2 selectivos, pero su selecetividad es dosis dependiente quiere decir que un aumento en las concentraciones puede hacer que se pierda la selectividad y ataque a ambas COX
29
¿Que efectos negativos pueden tener los COX 2 selectivos?
Bloquean la accion vasodilatadora y antiagregante lo que favorece a la aparicion de eventos tromboticos pero no es frecuente
30
¿Que medicamentos tienen un riesgo similar al celecoxib?
Meloxicam, nimesulide y diclofenaco (eventos tromboticos)
31
¿En que pacientes se deben utilizar AINES COX2 selectivos?
Px con gastritis o ulcera peptica
32
¿Que hacen los AINES en altas concentraciones? 6
1. Disminuyen los radicales superoxido 2. Activan la apoptosis 3. Inhiben moleculas de adhesion 4. Reducen NO sintasa y citokinas proinflamatorias 5. Estabilizan membranas lisosomales 6. Inhiben quimiotaxis
33
¿Como es el efecto analgesico de los AINES?
Central y periférico y actuan inhibiendo las prostaglandinas e interleucinas 1 no sobre pirogenos endogenos
34
¿Como es la absorcion de los AINES?
Absorcion oral buena Concentraciones maximas de 2 a 4 horas Con alimentos y antiácidos se retarda la absorcion pero no se reduce Aplicacion parenteral y tópica también
35
¿Como es la distribucion de los AINES?
Union a proteínas del 95% Llega a liquido sinovial, SNC e inflamados Vida media variable
36
Metabolismo y excreción de los AINES
Metabolismo hepatico | Excrecion renal
37
¿Cuales son los 9 sistemas donde los AINES tienen RAM?
TGI, cardiovascular, TA y riñones, ICC cirrosis, nefropatia por AINES, reacciones de hipersensibilidad, hematicas, sistema nervioso, sindrome de reye y embarazo lactancia
38
¿Cuales son las RAM de los AINES a nivel TGI?
Nauseas, anorexia, dispepsia, dolor abdominal, úlcera gastrica y duodenal en el 30% de los usuarios regulares por inhibicion de la COX1 Se disminuyen si se usa IBS
39
¿Cuales son las RAM de los AINES a nivel cardiovascular?
Los antiCOX2, nimesulide, meloxicam, diclofenaco incrementan el riesgo de IAM, ECV, eventos tromboticos por la inhibición de las PGI2 PGE2 tambien renales Darse por tiempo limitado
40
¿En pacientes con antecedentes renales debo dar AINES?
Mejor no, utilizar acetaminofen
41
¿Cuales son las RAM de los AINES a nivel de TA y riñones?
No se presentan en pacientes sanos
42
¿Cuales son las RAM de los AINES en ICC, cirrosis?
Nefropatia cronica e hipovolemia Se asocia con la inhibicion de la reabsorcion de CL, retención de sodio, potasio, agua y disminuye los efectos de los antiHTA
43
¿Cuales son las RAM de los AINES a nivel de nefropatia por AINES?
IR lenta y progresiva Suspencion del farmaco restablece la funcion Ketorolaco es el mas implicado en alteracion renal
44
¿Cuales son las 9 RAM de los AINES en reacciones de hipersensibilidad?
``` Rinitis vasomotora Rash Edema laringeo Urticaria Broncoconstriccion Asma Eritema Hipotension Shock anafilactico ```
45
¿En que caso tener cuidado con aspirina o AINES?
En pacientes asmaticos
46
¿Cuales son las RAM de los AINES a nivel hematico?
Agranulocitosis (pirazolona), anemia aplastica (pirazolona, indometacina, diclofemaco) inhibicion de la agregacion plaquetaria, aumento del tiempo de sangrado
47
¿Cuales son las RAM de los AINES en SNC?
Cefalea, vertigo, confusion, psicosis, depresion, somnolencia, insomnio (salicilatos, indometacina, piroxicam) en altas dosis Meningitis aseptica por ibuprofeno
48
¿Cuales son otras RAM de los AINES?
Sx de reye (no dar ASA ni salicilatos en niños) | Embarazo y lactancia por inhibicion de PG retartan el parto, cierra el conducto arterioso y hemorragia postparto
49
¿Cuales son las 10 precausiones y contraindicaciones de los AINES?
Asma, rinitis, polipos nasales, ulcera peptica, hepatitis, HTA, discrasias, ICC, enfermedad CV, sx de reye
50
¿Como se administra el ketorolaco?
IV en ancianos 60mg al dia maximo y en adultos 90mg dar por 2 dias o 5 dias maximo
51
Interacciones de los AINES
Disminuye la accion de los IECA por inhibicion de las PG Vasodilatadoras y natriureticas Hipercalcemia, sincope y bradicardia Con corticoides, antiagregantes plaquetarios anticoagulantes e inhibidores de la recaptacion de serotonina da riesgo GI Aumenta la toxicidad de sulfonilureas, metotrexato, warfarina
52
¿Cuales son los usos de los AINES?
``` Antipiretico Antiinflamatorio Analgesico Dolor leve a moderado Migrañas asociadas a triptanes y antiemeticos Dismenorrea Dolor agudo neoplasico y no neoplasico ASA a dosis bajas es un cardioprotector ```
53
¿Que es el acetaminofen?
Es un antiinflamatorio de la familia del paracetamol metabolito de la fenacetina?
54
¿Cual es el mecanismo de accion del acetaminofen?
Inhibe la sintesis de prostaglandinas en el SNC por inhibición de la COX2 y bloqueo periferico del dolor Antipiresis por bloqueo del centro regulador hipotalamico
55
Farmacocinetica del acetaminofen
Absorción oral buena y tambien hay via IV Biodisponibilidad de 30 a 60 min Vida media de 2h Distribucion a todos los liquidos corporales Metabolismo hepatico Excrecion renal
56
¿De que tipo son las reacciones adversas del acetaminofen?
RAM ORAL | RAM IV
57
¿Cuales son las RAM via oral?
Rash Hipersensibilidad Neutropenia, trombocitopenia, nefrotoxicidad (raro) Aumento de cl, ac urico, glucosa Hepatotoxicidad en combinacion con opioides (mas importante)
58
¿Cuales son las RAM via IV del acetaminofen?
``` Náuseas, vomito Edema periferico Hipervolemia Hiper o hipotension Taquicardia Insomnio Fatiga Constipacion Aumento de las transaminasas ```
59
¿Como se da la intoxicación por acetaminofen?
Ingesta aguda de mas de 7,5g o ingesta repetido de mas de 4g al dia puede llevar a una hepatotoxicidad, necrosis tubular y coma hipoglicemico
60
¿Cuales son las contraindicaciones y precauciones del acetaminofen?
Alcoholicos, deficit de G6PD, dosis maxima dia de 4g, hipovolemia, gota, diabetes, desnutrición, daño renal severo, lactancia, IV categoria C, oral categoria B embarazo
61
¿Cuales son los usos del acetaminofen?
Analgesia en dolor leve a moderado, antipiretico, primera linea en artrosis, analgesia en dolor moderado a servero IV cln opioides
62
¿Que es la dipirona?
Es un antitinflamatorio derivado de las pirazolonas
63
¿Para que se usa la dipirona?
Analgesico Antipiretico Antiespasmódicos
64
Mecanismo de accion de la dipirona
Desconcido, inhibe la sintesis de PG a nivel central y periférico
65
Absorción de la dipirona
Oral, IV, IM
66
¿Cuales son las RAM de la dipirona?
Piel y mucosas, dolor muscular, anafilaxia, Iv hipotension
67
¿Cual es la RAM mas grave de la dipirona?
Agranulocitosis dependiente de dosis, entre mas se utilice más probabilidades de que la proxima vez tenga una reaccion
68
Clonixato de lisina
``` Analgesico Mecanismo de accion desconocido Biodisponibilidad oral 70 Union a proteinas del 97 Metabolismo hepatico ```
69
¿Cuales son las 4 RAM del clonixato de lisina?
Nauseas, epigastralgia, mareo y somnolencia
70
¿Cuales son las precauciones del clonixato de lisina?
Enfermedad ac peptica, no en niños ni en embarazadas

Farmacología (24 decks)

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