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Farmacología > AINES > Flashcards

AINES Flashcards

1
Q

¿Que significa AINES?

A

Antiinflamatorio no esteroideo

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Q

¿En que tipo de dolor vamos a utilizar AINES?

A

Dolor leve a moderado

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3
Q

El acetaminofen es un AINES

A

Falso

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4
Q

¿Como clasificamos a los antiinflamatorios?

A
  1. Los que actuan sobre derivados del ac araquidonico
  2. Modifican funciones de PMN
  3. Neutralizan radicales de oxigeno
  4. Modificadores de la enfermedad reumatológica
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5
Q

¿Que medicamentos estan dentro de los que actuan sobre derivados del ac araquidonico?

A

Inhinidores de la cox AINES
Inhibidores de la fosfolipasa A2 glucocorticoides
Desplazan eicosanoides a productos inactivos: ac grasos n-3

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6
Q

¿Que medicamentos encontramos en los modificadores de PMN?

A

Inhibidores de la migracion leucocitaria como colchicina

Estabilizan membrana lisozomal como la cloroquina e hidroxicloroquina

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7
Q

¿Que medicamentos encontramos en los neutralizadores de radicales libres de oxigeno?

A

Enzimas que inactivan radicales superoxido como orgoteina

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8
Q

¿Cuales son los medicamentos para la enfermedad reumatica?

A

Biológicos que inhiben al TNF: infliximab, adalimumab, etanercept, certolizumab, golimumab
No biológicos: leflunomida, metotrexate, sulfasalazina, D-penicilamina, ciclosporina, ciclofosfamida, azatioprina, sales de Au, cloroquina e hidroxicloroquina
Otros: rituximab, tocilizumab, abatacept, anakinra, ustekinumab

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9
Q

¿Cuales son los componentes en un trauma o lesion?

A

Dolor, fiebre, inflamación.

Aunque la inflamacion no siempre esta o se encuentra localizada en el sitio de lesion

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10
Q

¿Cuales son las 10 moleculas implicadas en la inflamacion?

A 
Histamina 
Bradicinina 
Serotonina 
Leucotrienos 
Prostaglandinas (PGE2, PGI2) 
PAF
TNF 
Factor del complemento 
IL - 1, 6 y 8
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11
Q

¿Cual es la citokina mas implicada en la fiebre?

A

IL 1

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12
Q

¿Cuales son las moleculas implicadas en el dolor y por qué?

A 
Histamina
Bradicinina
Serotonina
Leucotrienos 
Prostaglandinas 
Porque aumentan la sensibilidad de los nociceptores
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13
Q

¿Cuales son las moleculas involucradas en la fiebre?

A

Pirogenos endogenos IL1b, 6, TNF, interferones rta mediada por ceramida de neuronas y mas tarde por PGE2 en neuronas termo sensibles

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14
Q

Mencione el metabolismo del acido araquidonico

A

La membrana celular bajo un estimulo nocivo libera fosfolipidos, esos fosfolipidos en presencia de la enzima fosfolipasa A2 convierte los fosfolipidos en acido araquidonico, este puede irse por dos vias
1. Ciclooxigenasa, que son unas enzimas cox 1 y 2
La cox 1 esta implicada en la citoproteccion gastrica y renal ademas en la hemostasia
La cox 2 esta implicada en la inflamacion y cancer con la producción de protaglandinas y tromboxanos
PG: PGE2, PGI2, PGF ALFA
TXA2
La via de la lipooxigenasa es una via para la produccion de leucotrienos BCDE

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15
Q

¿Como se clasifican los AINES?

A

Selectivos y no selectivos

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16
Q

¿Como se clasifican los AINES no selectivos?

A 
Derivados del ac salicilico 
Derivados del ac acético 
Derivados del ac propionico 
Derivados del ac antranilico 
Derivados de pirazolona 
Derivados del ac enolico 
Otros
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17
Q

Medicamentos derivados del ac salicilico

A

ASA acido acetilsalicílico

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18
Q

Medicamentos derivados del ac acetico

A
  1. D del ac fenilacetico como aceclofenac, diclofenac

2. D aromáticos y heteroaromaticos del ac indolacetico como acemetacina, etodolac, sulindac, ketorolaco, indometacina

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19
Q

Medicamentos derivados del ac propionico

A

Ibuprofeno
Naproxeno
Ketoprofeno

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20
Q

Medicamentos derivados del ac antranilico

A

Ac mefenamico
Ac folfenamico
Etofenamato
Meclofenamato

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21
Q

Medicamentos derivados de la pirazolona

A

Pirazonone

Fenilbutazona

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22
Q

Medicamentos derivados del ac enolico

A

Piroxicam
Meloxicam
Tenoxicam

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23
Q

Otros medicamentos AINES

A

Nabumetona

Nimesulide

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24
Q

¿Cuales son los medicamentos COX2 selectivos?

A

Celecoxib
Etoricoxib
Parecoxib
Lumiracoxib

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25
Q

Aspectos farmacológicos de los AINES

A

Inhiben la produccion de PG por la inhibicion reversible de las enzimas COX
El ASA inhibe irreversiblemente a las dos cox por lo tanto protege de la inflamacion pero quita la citoproteccion gastrica y renal ademas de la hemostasia
La PGE2 hace vasodilatacion, aumenta la permeabilidad capilar, produce eritema, algesia y fiebre

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26
Q

¿Con que esta relacionada la COX1 ?

A

Citoproteccion gastrica, renal y hemostasia (anticoagulante) actua sobre las plaquetas efecto antiagregante

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27
Q

¿Con que se relaciona la COX2?

A

Inflamacion y cancer

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28
Q

¿Que AINES tienen menores efectos gastrointestinales?

A

Los COX 2 selectivos, pero su selecetividad es dosis dependiente quiere decir que un aumento en las concentraciones puede hacer que se pierda la selectividad y ataque a ambas COX

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29
Q

¿Que efectos negativos pueden tener los COX 2 selectivos?

A

Bloquean la accion vasodilatadora y antiagregante lo que favorece a la aparicion de eventos tromboticos pero no es frecuente

30
Q

¿Que medicamentos tienen un riesgo similar al celecoxib?

A

Meloxicam, nimesulide y diclofenaco (eventos tromboticos)

31
Q

¿En que pacientes se deben utilizar AINES COX2 selectivos?

A

Px con gastritis o ulcera peptica

32
Q

¿Que hacen los AINES en altas concentraciones? 6

A
  1. Disminuyen los radicales superoxido
  2. Activan la apoptosis
  3. Inhiben moleculas de adhesion
  4. Reducen NO sintasa y citokinas proinflamatorias
  5. Estabilizan membranas lisosomales
    6. Inhiben quimiotaxis
33
Q

¿Como es el efecto analgesico de los AINES?

A

Central y periférico y actuan inhibiendo las prostaglandinas e interleucinas 1 no sobre pirogenos endogenos

34
Q

¿Como es la absorcion de los AINES?

A

Absorcion oral buena
Concentraciones maximas de 2 a 4 horas
Con alimentos y antiácidos se retarda la absorcion pero no se reduce
Aplicacion parenteral y tópica también

35
Q

¿Como es la distribucion de los AINES?

A

Union a proteínas del 95%
Llega a liquido sinovial, SNC e inflamados
Vida media variable

36
Q

Metabolismo y excreción de los AINES

A

Metabolismo hepatico

Excrecion renal

37
Q

¿Cuales son los 9 sistemas donde los AINES tienen RAM?

A

TGI, cardiovascular, TA y riñones, ICC cirrosis, nefropatia por AINES, reacciones de hipersensibilidad, hematicas, sistema nervioso, sindrome de reye y embarazo lactancia

38
Q

¿Cuales son las RAM de los AINES a nivel TGI?

A

Nauseas, anorexia, dispepsia, dolor abdominal, úlcera gastrica y duodenal en el 30% de los usuarios regulares por inhibicion de la COX1
Se disminuyen si se usa IBS

39
Q

¿Cuales son las RAM de los AINES a nivel cardiovascular?

A

Los antiCOX2, nimesulide, meloxicam, diclofenaco incrementan el riesgo de IAM, ECV, eventos tromboticos por la inhibición de las PGI2 PGE2 tambien renales
Darse por tiempo limitado

40
Q

¿En pacientes con antecedentes renales debo dar AINES?

A

Mejor no, utilizar acetaminofen

41
Q

¿Cuales son las RAM de los AINES a nivel de TA y riñones?

A

No se presentan en pacientes sanos

42
Q

¿Cuales son las RAM de los AINES en ICC, cirrosis?

A

Nefropatia cronica e hipovolemia
Se asocia con la inhibicion de la reabsorcion de CL, retención de sodio, potasio, agua y disminuye los efectos de los antiHTA

43
Q

¿Cuales son las RAM de los AINES a nivel de nefropatia por AINES?

A

IR lenta y progresiva
Suspencion del farmaco restablece la funcion
Ketorolaco es el mas implicado en alteracion renal

44
Q

¿Cuales son las 9 RAM de los AINES en reacciones de hipersensibilidad?

A 
Rinitis vasomotora 
Rash 
Edema laringeo 
Urticaria 
Broncoconstriccion 
Asma 
Eritema
Hipotension 
Shock anafilactico
45
Q

¿En que caso tener cuidado con aspirina o AINES?

A

En pacientes asmaticos

46
Q

¿Cuales son las RAM de los AINES a nivel hematico?

A

Agranulocitosis (pirazolona), anemia aplastica (pirazolona, indometacina, diclofemaco) inhibicion de la agregacion plaquetaria, aumento del tiempo de sangrado

47
Q

¿Cuales son las RAM de los AINES en SNC?

A

Cefalea, vertigo, confusion, psicosis, depresion, somnolencia, insomnio (salicilatos, indometacina, piroxicam) en altas dosis
Meningitis aseptica por ibuprofeno

48
Q

¿Cuales son otras RAM de los AINES?

A

Sx de reye (no dar ASA ni salicilatos en niños)

Embarazo y lactancia por inhibicion de PG retartan el parto, cierra el conducto arterioso y hemorragia postparto

49
Q

¿Cuales son las 10 precausiones y contraindicaciones de los AINES?

A

Asma, rinitis, polipos nasales, ulcera peptica, hepatitis, HTA, discrasias, ICC, enfermedad CV, sx de reye

50
Q

¿Como se administra el ketorolaco?

A

IV en ancianos 60mg al dia maximo y en adultos 90mg dar por 2 dias o 5 dias maximo

51
Q

Interacciones de los AINES

A

Disminuye la accion de los IECA por inhibicion de las PG
Vasodilatadoras y natriureticas
Hipercalcemia, sincope y bradicardia
Con corticoides, antiagregantes plaquetarios anticoagulantes e inhibidores de la recaptacion de serotonina da riesgo GI
Aumenta la toxicidad de sulfonilureas, metotrexato, warfarina

52
Q

¿Cuales son los usos de los AINES?

A 
Antipiretico 
Antiinflamatorio 
Analgesico 
Dolor leve a moderado 
Migrañas asociadas a triptanes y antiemeticos 
Dismenorrea
Dolor agudo neoplasico y no neoplasico 
ASA a dosis bajas es un cardioprotector
53
Q

¿Que es el acetaminofen?

A

Es un antiinflamatorio de la familia del paracetamol metabolito de la fenacetina?

54
Q

¿Cual es el mecanismo de accion del acetaminofen?

A

Inhibe la sintesis de prostaglandinas en el SNC por inhibición de la COX2 y bloqueo periferico del dolor
Antipiresis por bloqueo del centro regulador hipotalamico

55
Q

Farmacocinetica del acetaminofen

A

Absorción oral buena y tambien hay via IV
Biodisponibilidad de 30 a 60 min
Vida media de 2h
Distribucion a todos los liquidos corporales
Metabolismo hepatico
Excrecion renal

56
Q

¿De que tipo son las reacciones adversas del acetaminofen?

A

RAM ORAL

RAM IV

57
Q

¿Cuales son las RAM via oral?

A

Rash
Hipersensibilidad
Neutropenia, trombocitopenia, nefrotoxicidad (raro)
Aumento de cl, ac urico, glucosa
Hepatotoxicidad en combinacion con opioides (mas importante)

58
Q

¿Cuales son las RAM via IV del acetaminofen?

A 
Náuseas, vomito 
Edema periferico 
Hipervolemia
Hiper o hipotension 
Taquicardia 
Insomnio 
Fatiga 
Constipacion
Aumento de las transaminasas
59
Q

¿Como se da la intoxicación por acetaminofen?

A

Ingesta aguda de mas de 7,5g o ingesta repetido de mas de 4g al dia puede llevar a una hepatotoxicidad, necrosis tubular y coma hipoglicemico

60
Q

¿Cuales son las contraindicaciones y precauciones del acetaminofen?

A

Alcoholicos, deficit de G6PD, dosis maxima dia de 4g, hipovolemia, gota, diabetes, desnutrición, daño renal severo, lactancia, IV categoria C, oral categoria B embarazo

61
Q

¿Cuales son los usos del acetaminofen?

A

Analgesia en dolor leve a moderado, antipiretico, primera linea en artrosis, analgesia en dolor moderado a servero IV cln opioides

62
Q

¿Que es la dipirona?

A

Es un antitinflamatorio derivado de las pirazolonas

63
Q

¿Para que se usa la dipirona?

A

Analgesico
Antipiretico
Antiespasmódicos

64
Q

Mecanismo de accion de la dipirona

A

Desconcido, inhibe la sintesis de PG a nivel central y periférico

65
Q

Absorción de la dipirona

A

Oral, IV, IM

66
Q

¿Cuales son las RAM de la dipirona?

A

Piel y mucosas, dolor muscular, anafilaxia, Iv hipotension

67
Q

¿Cual es la RAM mas grave de la dipirona?

A

Agranulocitosis dependiente de dosis, entre mas se utilice más probabilidades de que la proxima vez tenga una reaccion

68
Q

Clonixato de lisina

A 
Analgesico 
Mecanismo de accion desconocido 
Biodisponibilidad oral 70
Union a proteinas del 97
Metabolismo hepatico
69
Q

¿Cuales son las 4 RAM del clonixato de lisina?

A

Nauseas, epigastralgia, mareo y somnolencia

70
Q

¿Cuales son las precauciones del clonixato de lisina?

A

Enfermedad ac peptica, no en niños ni en embarazadas

Farmacología (24 decks)

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