Antihipertensivos Flashcards
¿Que son los antihipertensivos?
Son un amplio grupo de medicamentos, los cuales van a estar principalmente implicados en disminuir la RPT con ello la postcarga y por ende la presion arterial
¿Como clasificamos los antihipertensivos?
Inhibidores del sistema RAA Bloqueantes de canales de calcio Vasodilatadores Diuréticos Inhibidores del simpático
¿Como se subdividen los inhibidores del SRAA?
- Inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina (enalapril, captopril)
- Antagonistas del receptor de angiotensina II (losartan, valsartan)
- Inhibidores de la renina (aliskireno)
Explique el SRAA
El higado libera una proteina que es el angiotensinogeno que en presencia de la renina (enzima liberada por las celulas yuxtaglomerulares del riñon) cataliza la conversión de angiotensinogeno en angiotensina 1, esta viaja a las celulas del epitelio alveolar donde por accion de la enzima convertidora de angiotensina (ECA) se transforma en angiotensina II que es la hormona que va a cumplir con los diferentes efectos a nivel sistemico con su union a receptores AT1 (efectos conocidos) Y AT2 (efectos contrarios)
¿Que otras funciones tiene la ECA?
Convertir sustancia p, bradicinina, ON, PG, t-PA en peptidos inactivos
Hidroliza al acido SDKP
¿Cuales son los IECA mas utilizados?
Enalapril
Captopril
Ramipril
Quinalapril
¿Que hacen los IECA 1?
Controlar la HTA Revierten la hipertrofia ventricular Previenen IAM Disminuyen proteinuria Previenen nefropatia diabetica y no diabetica
¿Que pasa cuando los IECA impiden la formación de ang 2? 6
No permiten la vasoconstricción, activación de protromboticos, liberacion de aldosterona, modificacion de TFG, activación del simpatico, hipertrofia y remodelacion de musculo liso vascular y cardiaco
¿Que pasa cuando los IECA inhiben la degradación de bradicinina?
Potente estimulante de sintesis de PG vasodilatadoras, ON, TPA
¿Que pasa cuando los IECA inhiben la hidrolisis del ac SDKP? (Acetil, serin, aspartil, lisil, prolina)
Es un regulador de celulas madre, que inhibe la fibrosis cardiaca post IM y fibrosis glomerular
¿Que pasa cuando los IECA impiden la contraregulacion negativa de la ang 2 sobre renina?
Activa vias alternas no ECA
Produccion de ang 1-7 (hormona contrareguladora de la ang 2)
¿Que otras funciones realizan los IECA? 5
- Disminuyen la RPT sin estimulo cardiaco reflejo, conserva el flujo sanguíneo visceral
- Mejora la disfuncion ventricular y cardiopatia isquemica (disminuye precarga, postcarga y vasodilatación coronaria)
- Disminuye al simpatico por lo que funciona como Antiarrítmico
- Mantiene la homeostasis de sodio, conserva potasio y magnesio
- Controla los factores del crecimiento del miocardio con reversion de hipertrofia
¿Que otros efectos tienen los IECA? Ultima diapo 4
Disminuyen la presion de FG por bloqueo de la accion de la ang 2 en la arteriola eferente
Disminuye la hiperproteinuria nefropatia diabetica e HTA
Insulinosensibilizante y antihiperglicemiante
Conserva potasio y mg por la limitacion de la aldosterona
¿Como es la farmacocinetica de los IECA?
Buena absorción oral Captopril interfiere con alimentos Buena distribución Fosinopril eliminacion renal y biliar El resto renal
¿Cuales son las RAM de los IECA?
Tos seca
Edema angioneurotico
Transtornos del gusto por captopril
En primeras dosis fogaje (mucho calor, puede ser en las noches), cefaleas, hipotension y nauseas
¿Cuales son las 4 precauciones y contraindicaciones de los IECA?
- Empezar con dosis bajas en pacientes de diureticos porque pueden bajar mucho la presion (hipotension)
- En pacientes con daño renal, o que esten tomando diureticos ahorradores de k, AINES, B bloqueadores pueden ocasionar hiperpotasemia y llevar a una cardiopatia
- Hipoglicemia en px diabéticos con insulina o hipoglicemiantes
- Fetotoxico en el 2 y 3 trimestre
Interacciones de los IECA
Disminuye la absorción oral por uso de antiacidos
¿Cuales son los ARA mas utilizados?
Losartan
Valsartan
Ibersartan
¿Cuales son los 6 aspectos farmacologicos de los ARA?
- Antagonistas selectivos irreversibles de receptores AT1 (median funciones de ang 2)
- Bloquean ang 2 por via ECA y no ECA
- Efectos antiproliferativos en celulas del corazón y riñón
- Reducen la remodelacion, liberacion de ON y antiinflamatorios
- No se afectan los niveles de bradicinina, sustancia p o ac SDKP
- No producen tos, edema angioneurotico o transtornos delgusto
¿Cual es la farmacocinetica de los ARA?
Absorcion oral buena Valsartan interfiere con alimentos Concentraciones pico 1-4h Vida media de 9-24h por eso se administra una vez al dia Excrecion mas biliar menos renal
¿Cuales son las 3 RAM de los ARA?
Mareo
Cefalea
Astenia
¿Cual es el mecanismo de accion del aliskireno?
Bloquea la renina, disminuye el riesgo coronario, no hay produccion de ang 1-7, bradicinina ni sustancia p, no edema angioneurotico ni tos, reduce actividad de AT1 y AT2
Farmacocinetica del aliskireno
Absorcion por TGI lenta y disminuye con alimentos
Union a proteinas del 50%
Metabolismo hepatico y excrecion biliar
Vida media de 30-40h por eso solo se da una dosis al dia
¿Cuales son las 4 RAM del aliskireno? Aaaa
Cefalea
Diarrea
Mareo
Fatiga