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Farmacología > Antilipemicos > Flashcards

Antilipemicos Flashcards

1
Q

¿Que son las lipoproteinas?

A

Son complejos hidrosolubles que transportan TG y colesterol por la sangre, estan compuestas por fosfolipidos y apoproteinas

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2
Q

¿Cuales son las 5 lipoproteinas?

A

Quilomicrones (transportan TG desde el intestino)
vLDL (transportan TG)
LDL
IDL
(Ambas trasnportan colesterol hacia los tejidos perifericos)
HDL es la encargada de llevar el colesterol desde los tejidos perifericos al higado para que se elimine por acidos biliares

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3
Q

Alteraciones en el metabolismo de las grasas

A

Dislipidemias que afectan a un 15% de la población

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4
Q

¿Cual es la principal lipoproteina aterogenica?

A

LDL

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5
Q

¿Complicaciones de la aterosclerosis?

A

IAM, ECV, valvulopatias

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6
Q

¿Quien tiene a las colesterol acetil transferasa y que hace?

A

Las HDL y saca colesterol de la muerte celular o recambio de membrana lo esterifica y lo almacena

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7
Q

¿Cual es el tratamiento no farmacologico de las dislipidemias?

A
  1. Dieta
  2. Reconocer y controlar los factores de riesgo (tabaquismo, alcoholismo, obesidad, sedentarismo, diabetes, estres, HTA)
  3. Descartar que la dislipidemia no sea secundaria a una enfermedad o al uso de farmacos
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8
Q

¿Como es el tratamiento farmacologico de la dislipidemia?

A
  1. Disminuyendo los niveles plasmaticos de LDL, inhibiendo su sintesis hepatica con el bloqueo de la enzima HMG coA reductasa
  2. La degradacion de los RLDL (inhibidores de la PCSK9)
  3. Reabsorción intestinal de colesterol o absorcion intestinal (ezetimiba, esteroles, estanoles o secuestrantes de acidos biliares)
  4. Disminuir los niveles del TG ya sea por la inhibicion de la sintesis o liberacion, aumentando el catabolismo y tambien de las vLDL (fibratos)
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9
Q

¿Que son las estatinas y cual es su mecanismo de accion?

A

Son el medicamento más importante en el tto de las dislipidemias
Su mecanismo consiste en la inhibición de la enzima HMG COA por lo tanto disminuye la velocidad de sintesis del colesterol

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10
Q

¿En donde utilizamos las estatinas? (3)

A
  1. Hipercolesterolemia aislada
  2. Hiperlipidemia mixta
  3. Hipertrigliceridemia moderada
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11
Q

¿Que hacen las estatinas?

A

Disminuyen el riesgo CV de HT, tabaquismo, DM, falla cardiaca y sindrome metabolico

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12
Q

¿Que bloquean las estatinas?

A

El paso de HMG coA a acido mevalonico

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13
Q

¿Cuales son las estatinas mas utilizadas?

A

Atorvastatina
Lovastatina
Rosuvastatina
Fluvastatina

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14
Q

Aspectos farmacológicos Antilipemicos de las estatinas

A

Inhiben la HMG coA por lo tanto disminuyen la sintesis de colesterol intracelular
Se activa SREBP (activa gen del receptor de LDL)
Disminución hepatica de vLDL
Disminucion de LDL colesterol y TG en un 30-60%
Aumento de HDL 5-15%
Disminuye TG en un 10-40%

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15
Q

Aspectos 4 farmacológicos no lipidicos pleiotropicos de las estatinas

A
  1. Inhiben la rta inflamatoria
  2. Estabiliza y revierte ateroma
  3. Disminuye fibrinogeno y proteina C reactiva
  4. Aumenta ON endotelial y funcion plaquetaria
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16
Q

Aspectos farmacológicos inmunológicos de las estatinas

A

Inhiben a MCH II

Se utiliza en transplantes, enfermedades autoinmunes e inflamatorias

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17
Q

¿Que hacen las estatinas en la enfermedad de alzheimer?

A

Disminuyen los beta amiloides a nivel neuronal

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18
Q

Atorvastatina (7)

A
  1. Es el 2 mas potente
  2. Absorcion rapida
  3. Amplia distribución
  4. 95% unido a proteinas plasmaticas
  5. Metabolismo hepatico de primer paso
  6. Biodisponibilidad 30% y vida media de 20h
  7. Excrecion biliar
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19
Q

Lovastatina (4)

A
  1. Prodroga
  2. Metabolismo hepatico
  3. Union a proteinas 95% vida media de 1-4h
  4. Excrecion biliar
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20
Q

Pravastatina (3)

A
  1. Metabolitos producidos en el estomago, no hepatico
  2. Union a proteinas del 50%
  3. Excreción renal y biliar
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21
Q

Rosuvastatina (5)

A
  1. Es el mas potente
  2. Metabolismo hepatico minimo
  3. Union a proteinas de 95%
  4. Vida media de 20h
  5. Excrecion biliar
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22
Q

Simvastatina (5)

A
  1. Buena absorcion oral interfiere con alimentos
  2. Prodroga activa en higado
  3. Union a prot 95%
  4. Vida media de 1-4h
  5. Excreción biliar
23
Q

¿Cuales son las 9 RAM de las estatinas?

A
  1. TGI
  2. Cefalea
  3. Insomnio
  4. Dermatitis
  5. Parestesia
  6. Fatiga
  7. Aumento de enzimas hepaticas
  8. Hematuria (rosuvastatina)
  9. Miopatias, rabdomiolisis (mas importante)
24
Q

¿Cuales son las precauciones y contraindicaciones de las estatinas?

A

Vigilar la funcion hepatica (aminotransferasas) y muscular (CPK)
En embarazo puede causar displasia esqueletica
Tampoco en madres lactantes

25
Q

¿Cuales son las interacciones de las estatinas?

A
  1. Lovastatina, simvastatina y la atorvastatina con inhibidores del CYP3A4 prodicen miopatias y rabdomiolisis
  2. Lovastatina y simvastatina aumentan el efecto de la warfarina
  3. Junto con fibratos y acido nicotinico tambien dan mio y rabdo
26
Q

¿Cuales son los 5 usos de las estatinas?

A
  1. Hipercolesterolemia aislada
  2. Hiperlipidemia mixta
  3. Hipertrigliceridemia moderada
  4. Evento coronario agudo
  5. Disminuyen la reestenosis en amgioplastia stent coronario
27
Q

Resumen de las estatinas (fx)

A

Mejoran la funcion endotelial, estabilizan placa de ateroma, antiinflamatorio, antiproliferativas y antitromboticas, disminuyen presión arterial, aumentan fibrinolisis

28
Q

¿Que se les da a los pacientes que tienen hipercolesterolemia pero que tienen contraindicado las estatinas o no las toleran?

A

Inhibidores de PCSK9

29
Q

¿Con que potencio el efecto de las estatinas?

A

Ezetimiba, esteroles, secuestradores de acidos biliares, estanoles vegetales

30
Q

¿Que se debe dar en pacientes con hiperlipidemias combinadas?

A

Fibratos o inhibidores de PCSK9

31
Q

¿Cuales son los otros 5 efectos pleiotropicos de las estatinas?

A 
Revierten disfuncion endotelial 
Efecto antioxidante 
Estabiliza ateroma
Antotrombotico 
Cardioprotector
32
Q

¿Cuales son los fibratos mas utilizados?

A

Ciprofibrato
Fenofibrato
Gemfirozil

33
Q

¿Cuales son los aspectos farmacologicos de los fibratos? (7)

A

Agonistas del receptor PPAR alfa
1. Regulan el metabolismo de los lipidos, glucosa, rta antiinflamatoria, antioxidante, estimulan la beta oxidación de acidos grasos, estimulan la sintesis de APO A1 A2 (HDL), inhiben la síntesis de proteinas CIII (vLDL)

34
Q

¿Que mas hacen los fibratos con respecto a los lipidos?

A

Disminuyen los TG 40-50%

Aumentan las HDL en un 10-25%

35
Q

¿Cuales son los 4 efectos pleiotropicos de los fibratos?

A
  1. Mecanismo profibrinolitico
  2. Inhibir mediadores de la inflamacion (IL, TNF alfa, prot C reactiva)
  3. Inhiben a las VCAM (mol de adhesion)
  4. Aumentan la secrecion de adiponectina (antidiabetico y antiaterogenico)
36
Q

Farmacocinetica de los fibratos

A

Absorcion oral rapida y buena
Distribucion buena y union an prot 95%
Metabolismo parcialmente hepatico
Excreción renal

37
Q

¿Cuales son las 8 RAM de los fibratos?

A
  1. TGI mas frecuente
  2. Reacciones alergicas
  3. Mialgias
  4. Fatiga
  5. Mareo
  6. Cefalea
  7. Impotencia
  8. Cálculos biliares
38
Q

¿En que px no vamos a utilizar fibratos?

A

En pacientes con calculos biliares

39
Q

¿Cuales son las 3 precauciones y contraindicaciones de los fibratos?

A
  1. Vigilar niveles de LDL
  2. No en enfermedad hepatica o colelitiasis
  3. DM2 controlados
40
Q

¿Cuales son las interacciones de los fibratos ?

A

Estatinas pueden provocar miopatias y rabdomiolisis

41
Q

¿Cuales son los 4 usos de los fibratos?

A
  1. Hipertrigliceridemia aislada severa
  2. Hiperlipidemia mixta con HDL bajo
  3. DM2
  4. Síndrome metabólico
42
Q

Resumen de los fibratos

A
  1. Son agonistas del receptor PPAR alfa por lo que disminuyen la síntesis de TG y la secrecion hepatica de vLDL
  2. Estimulan expresion de lipoproteinlipasa en el endotelio
  3. Aumentan catabolismo de TG
  4. Disminuyen los niveles de vLDL y TG, aumentan los niveles de HDL
43
Q

¿Cual es el mecanismo de accion del acido nicotinico o niacina?

A
  1. Inhiben la lipolisis en tejido adiposo
  2. Inhiben la sintesis de TG y esterificacion de acidos grasos en el higado
  3. Bloquean la remocion de APO de HDL
  4. Aumentan HDL 25-35%
  5. Disminuyen LDL, TG y fibrinogeno
44
Q

Farmacocinetica del acido nicotinico o niacina

A

Absorcion oral buena
Metabolismo hepatico en dosis fisiológicas
A dosis antilipemicas excrecion renal inalterada

45
Q

¿Cuales son las 7 RAM del acido nicotinico?

A
  1. Fogajes
  2. Cefalea
  3. TGI
  4. Prurito
  5. Hipotension
  6. Taquicardia
  7. Hepatotoxicidad
46
Q

¿Cuales son las 5 precauciones y contraindicaciones del ac nicotinico?

A
  1. Colelitiasis
  2. Disfuncion hepatica
  3. DM
  4. Gota
  5. Ulcera peptica
47
Q

Interacción con estatinas de ac nicotinico

A

Miositis

48
Q

¿Cuales son los usos del ac nicotinico?

A
  1. Dislipidemia mixta en combinacion (tg fibratos, col estatinas)
  2. Enfermedad arterial coronaria
49
Q

¿Cual es el mecanismo de accion de la ezetimiba?

A

Inhibe al NPC1L1 del colesterol en higado e intestino delgado, bloqueando el ingreso al higado y absorcion de colesterol de la dieta.
Solo disminuye LDL 15-20%
Con estatinas 3 veces mas eficaz

50
Q

Farmacocinetica de la ezetimiba

A

Absorcion oral
Glucoronidacion intestinal (circulacion enterohepatica)
Excrecion por heces

51
Q

¿Cuales son las RAM de la ezetimiba?

A

Colestasis
Hepatitis
Miopatia

52
Q

¿Cuales son los usos de la ezetimiba?

A

En px con hipercolesterolemia cuando las estatinas no fx
Complemento con estatinas
En pacientes con dislipidemia mixta con fibratos

53
Q

Acidos grasos omega 3

A

Agonistas PPAR alfa (mismo mecanismo de accion que los fibratos)
Vasodilatador y antiagregante
Con estatinas en dislipidemia mixta
En hipertrigliceridemia disminuye los tg 45% disminuye vLDL 50%
Predisposición a sangrados e inmunodeficiencia

Farmacología (24 decks)

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