Opioide Flashcards
Efeitos dos opioide
1-bradicardia 2- depressao respiratoria 3- miose 4-euforia 5- analgesia 6- constipação
Receptores opioides
U(mu), k (kappa), sigma
Principal receptor opioide envolvido na depressao respiratoria
Mu
Receptores opioides envolcidos com analgesia
Todos
Via de adm dos opioides
VO, IM, SC
Metabolização e excreção opioides
Hepatica e renal/enterohepatica
distribuição opióides pelo organismo
TODOS por
por proteínas plasmáticas COM AFINIDADE VARIÁVEL e distribuindo para órgãos muito perfundidos (pulmão, cérebro, figado, rim
principal reservatorio dos opioides
Musculos
opioides e BHE
baixa permeabilidade
mecanismo acao dos opioidea
modulam dor em regioes cerebro e medula pela ligacao a receptores acoplados a proteina G
Mecanismo de ação (ações celulares) dos opioides
1-fecham canais de Ca+2 nas terminações pré sinápticas, reduzindo liberação de nt
2- hiperpolarizam/ inibem neurônios pós sinápticos por abrir canais K+
3- diminuem despolarização na extremidade nociceptiva
supostos locais de ação dos opioides (via ascendente - da periferia para centros superiores e via descendente -moduladora da dor)
opioides sistemicamente atuam ao mesmo tempo em múltiplos locais:
ASCENDENTE
a) tecidos periféricos inflamados;
b) tálamo;
c) medula espinhal
DESCENDENTE
a) subst cinz periaquedutal
b) medula rostral ventral
c) corno dorsal medula
(aumento ativação de neuronitos inibitórios descendentes com inibição da transmissão da dor)
mecanismos para explicar tolerância
1- ativação persistente dos receptores u ; (há necessidade de reciclagem para ressensibilização)
2-desacoplamento do receptor
peptídeos endógenos mimetizados pelos opióides
endorfinas, encefalinas, dinorfinas
consequência de opioides em doses altas por longos períodos ou excepcionalmente de forma aguda em grandes na insuficiência renal
convulsões;
receptor opioide que causa menor depressão respiratoria
K
onde antagonistas opioides atuam com frequêcia
K
efeito cardiovascular dos opioides
bradicardia,
hipotensao
explicacao para bradicardia dos opioides
estimulação dos nucleos do NC X (deprime nó SA)
efeito dos opioides sobre a ventilação
diminuição da responsividade dos centros ventilatorio ao CO2
efeitos opioides no snc
1-aumento da PIC e do FSC,
2-sedação,
3- nausea e vomito, rigidez
opioides há inibição direta de neuronios…
envolvidos com transmissão da dor no corno dorsal na medula espinhal
ação opioide periferica
em receptores mu nas terminações periféricas de neurônios sensitivos (associada a inflamação)
perda gradual da eficiência com administração frequente e repetida
tolerancia
causas da sd abstinencia
uso antagonista ou interrupção uso
administração persistente dos opioides leva ao aumento da….
tolerância +
dor (hiperalgesia)
sobre a reciclagem receptor opioide e a tolerancia
manutenção da sensibilidade normal exige reativação e reciclagem do receptor
efeitos opioides no SNC
analgesia, euforia, sedação/sonolencia,