Opioide Flashcards
Efeitos dos opioide
1-bradicardia 2- depressao respiratoria 3- miose 4-euforia 5- analgesia 6- constipação
Receptores opioides
U(mu), k (kappa), sigma
Principal receptor opioide envolvido na depressao respiratoria
Mu
Receptores opioides envolcidos com analgesia
Todos
Via de adm dos opioides
VO, IM, SC
Metabolização e excreção opioides
Hepatica e renal/enterohepatica
distribuição opióides pelo organismo
TODOS por
por proteínas plasmáticas COM AFINIDADE VARIÁVEL e distribuindo para órgãos muito perfundidos (pulmão, cérebro, figado, rim
principal reservatorio dos opioides
Musculos
opioides e BHE
baixa permeabilidade
mecanismo acao dos opioidea
modulam dor em regioes cerebro e medula pela ligacao a receptores acoplados a proteina G
Mecanismo de ação (ações celulares) dos opioides
1-fecham canais de Ca+2 nas terminações pré sinápticas, reduzindo liberação de nt
2- hiperpolarizam/ inibem neurônios pós sinápticos por abrir canais K+
3- diminuem despolarização na extremidade nociceptiva
supostos locais de ação dos opioides (via ascendente - da periferia para centros superiores e via descendente -moduladora da dor)
opioides sistemicamente atuam ao mesmo tempo em múltiplos locais:
ASCENDENTE
a) tecidos periféricos inflamados;
b) tálamo;
c) medula espinhal
DESCENDENTE
a) subst cinz periaquedutal
b) medula rostral ventral
c) corno dorsal medula
(aumento ativação de neuronitos inibitórios descendentes com inibição da transmissão da dor)
mecanismos para explicar tolerância
1- ativação persistente dos receptores u ; (há necessidade de reciclagem para ressensibilização)
2-desacoplamento do receptor
peptídeos endógenos mimetizados pelos opióides
endorfinas, encefalinas, dinorfinas
consequência de opioides em doses altas por longos períodos ou excepcionalmente de forma aguda em grandes na insuficiência renal
convulsões;
receptor opioide que causa menor depressão respiratoria
K
onde antagonistas opioides atuam com frequêcia
K
efeito cardiovascular dos opioides
bradicardia,
hipotensao
explicacao para bradicardia dos opioides
estimulação dos nucleos do NC X (deprime nó SA)
efeito dos opioides sobre a ventilação
diminuição da responsividade dos centros ventilatorio ao CO2
efeitos opioides no snc
1-aumento da PIC e do FSC,
2-sedação,
3- nausea e vomito, rigidez
opioides há inibição direta de neuronios…
envolvidos com transmissão da dor no corno dorsal na medula espinhal
ação opioide periferica
em receptores mu nas terminações periféricas de neurônios sensitivos (associada a inflamação)
perda gradual da eficiência com administração frequente e repetida
tolerancia
causas da sd abstinencia
uso antagonista ou interrupção uso
administração persistente dos opioides leva ao aumento da….
tolerância +
dor (hiperalgesia)
sobre a reciclagem receptor opioide e a tolerancia
manutenção da sensibilidade normal exige reativação e reciclagem do receptor
efeitos opioides no SNC
analgesia, euforia, sedação/sonolencia,
uma ação importsnte codeina
antitussigeno
efeito colateral do uso como antitussigeno
retenção secreção (obstrução) e atelectasia
açao ocular opioides
Miose
k receptores e temperatura
Hipotermia
acao opioide no intestino
Constipacao
efeito opioides no trato biliar
colica biliar
efeito renal do opioide
retenção urinária, diminuição função renal, colica renal
efeitos uterino dos opioides
prolongar trabalho de parto
efeito neuroendocrino dos opioides
aumentam GH, prolactina, ADH
liberacao periferica de histamina pelos opioides causa
Prurido
na SCA, morfina qdo….
EAP (insuf vent esquerda)
USO CLINICO OPIOIDES NA analgesia
quando dor…
a) constante e intensa
b) dor oncologica
opioide com menor depressao respirstoria sobre o RN
meperidina
uso de opioide na dor aguda e intensa das…
cólicas renal e biliar
efeito adverso do opioide para tto da dor constante e intensa
aumento paradoxal da dor
antidoto pata tratar depressão respiratoria por opioide
naloxona
minimiza-se a tolerancia dos opioides
doses baixas com intervalos grandes
sintomas e sinais dependencia abstinencia
RINORREIA, LACRIMEJAMENTO BOCEJOS CALAFRIOS MIDRIASE vomito, ansiedade
contraindicacao opioide
TCE, gravidez, insuf hepatica e renal, dpoc, hipotireoidismo, dça addison
usos da metadona
dor neuropatica, oncologica, abuso opioides
metabolito da meperidina pode causar
convulsão em altas doses em insuf renal
na pratica anestesica grandes cirurgias
sulfentanil (5-7x mais potente que fentanil)
como se faz o uso do remifentanil
infusão contínua (pela duração ultrarápida por esterases plasmáticas)
agonista k e antagonista u
nalbufina IV
uso tramadol
A) > 12 anos
B) dor neuropática crônica moderada-grave
dose tramadol
50mg até 4x/dia VO + metoclopramida em SF (devido ao efeito de nauseas e tontura)
não usar tramadol
1- se convulsão
2- se ISRS (pois recapta serotonina)
3- se IMAO
efeitos adversos do tramadol
nausea, tontura e convulsão
são antitussígenos
1-codeina
2-dextrometorfano
efeitos colaterais pelo uso cronico de opioides
1- abtinencia 2- tolerancia 3- hiperalgesia 4-hipogonadismo 5- aumento ingesta alimento 6- comprometimento enquanto dirige
TTO da superdosagem de opióide
NALOXONA
agonistas FFFORtes
Fenantrenos
Fenileptilamina
Fenilpiperidinas
mORfinanos
fenantrenos
morfina
hidromorfona
oximorfona
uso da hidromorfona
opção a morfina para controle da dor moderada à intensa
1x/dia = controle 24h
uso da oximorfona
dor moderada a intensa associada a analgesico não opioide
pertence as fenileptilaminas
METADONA
OPIOIDE forte para alivio da dor de tto difícil (neuropática e oncológica)
METADONA
opioide usado para tto do abuso
METADONA
pertencem às FENILpiperidinas
FENTanil
sulFENTanil
alFENTAnil
derivado 100x mais potente que morfina
FENTANIL
Opioide para tto da dor cirúrgica de pequeno porte
FENTANIL
opioide forte com duração ultracurta por ser degradado por esterases plasmaticas
REMIFENTANIL
doses antitussigenas
«< analgesicas
tto do prurido por opioides
nalbufina
