hipnotico-sedativo Flashcards
efeito sedativos
- ansioliticos + tranquilizantes/calmante
- depressão SNC (conforme dose aumenta); não adormecido
POREM ANSIOLÍTICOS NÃO SÃO SEDATIVOS
efeito hipnótico
induzem mecanismos fisiológicos do sono =
SONOLÊNCIA + MANUTENÇÃO ESTADO DE SONO
classes de sedativos hipnóticos
BZD BARBITÚRICOS ZOLPIDEM BUSPIRONA CANABINOIDES antipsicoticos e antidepressivos
característica marcante dos sedativos-hipnóticos
DEPRESSÃO SNC DOSE DEPENDENTE
Aumento da dose acima dos efeitos hipnóticos exerce efeito .
ANESTESICO GERAL (incluindo DEPRESSÃO RESPIRATORIA especialmente barbituricos ao contrario dos BZD)
sedativos-hipnóticos e gestação
- passam para o lactente pelo leite materno
- passam barreira placentária
- no pré-parto deprime função vital RN
sedativos-hipnóticos e BHE
conforme LIPOSSOLUBILIDADE
biotransformação sedativos-hipnóticos
fígado (depuração em formas mais hidrossolúveis)
excreção dos sedativos-hipnóticos
renal (formas hidrossolúveis)
- na maioria das vezes a alteração da função renal não exerce efeitos pronunciados
fator que influencia bioprocessamento sedativos-hipnóticos
função hepática
( além disso há aumento da atividade de enzimas microssômicas hepáticas quando expostos a longo períodos levando ao aumento do metabolismo )
uso dos BZD de meia vida curta
efeito hipnótico
uso dos BZD de meia vida longa
efeito sedativo
principal NT inibitorio do SNC
GABA
mecanismo ação BZD
ligação a sitios de potencialização dos receptores GABAa nas membranas neuronais MULTIPLOS LOCAIS do SNC, modulando a atividade dos canais de CL AUMENTANDO A FREQUÊNCIA abertura e influxo de cloreto para interior neurônios (hiperpolarização) PELO AUMENTO DA AFINIDADE DO GABA A ESSES RECEPTORES (especialmente alfa)
BZD farmacodinâmica na epilepsia
permite tônus de inibição evitando crises epilépticas
diferença do zolpidem para BZD
somente se liga a um receptor mais seletivo (isoformas que contem subunidades a1) GABAa ao contrario dos BZD que se ligam de maneira difusa
Mecanismo ação barbitúricos
em receptores GABA de MÚLTIPLOS LOCAIS SNC, aumentam DURAÇÃO DE ABERTURA DOS CANAIS DE CLORETO, HIPERPOLARIZANDO membranas neuronais
antagonista dos BZDe zolpidem
flumazenil
efeitos terapêuticos dos BZD
- sedativo
- hipnotico (induçao sono)
- amnesia anterograda (altas doses)
- anticonvulsivante
- relaxamento muscular
BZD e sono
sono gerado pelo BZD envolve depressão SNC e não indução sono propriamente dito (sono reparador e feitos de privação sono no dia seguinte)
intoxicação por BZD
- coma
- depressão respiratória
- depressão cardiovascular (hipotensão, bradicardia)
principal causa óbito por intoxicação por BZD e medida terapêutica PRINCIPAL nesses casos
DEPRESSÃO RESPIRATÓRIA
= SUPORTE VENTILATÓRIO e IOT
ação flumazenil
antagonismo competitivo
exceto barbitÚricos e etanol
uso crônico dos BZD causa
tolerância e dependência física
-insonia, irritabilidade
deficit cognitivo, dores difusas, psicose
agonistas gabaérgicos
tolerância cruzada