OBJECTIFS 6: cours 10 antiviraux Flashcards

1
Q

types d’action antivirales

A
  • inhibition fixation du virus sur récepteur
  • inhibition pénétration du virus par endocytose ou fusion enveloppe virale & mb ¢
  • inhibition décapsidation (expose le génome viral dans ¢)
  • inhibition transcription ADN viral ou ARN - & traduction des ARNm viraux dans la ¢
  • inhibition réplication génome viral
  • inhibition maturation protéines virales
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Q

mécanismes antiviraux pour herpes simplex (virus ADN)

A
  1. cible ADN polymérase: inhibe transcription & traduction
    => inhibiteurs nucléosidiques
  2. inhibe la réplication du génome
    => inhibiteurs non-nucléosidiques
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3
Q

acyclovir (inhibiteur nucléosidique)

A

antiviral pour virus ADN herpes simplex: cible ADN polym

besoin d’être 3x phosphatée:
1: par thymidine kinase virale
2 & 3: par kinases ¢ de l’hôte

activée, entre entre en compé avec désocyguanosine triphosphate, précurseur de guanine
=> inhibe l’ADN polym

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4
Q

v ou f

l’acyclovir inhibe l’ADN polymérase pendant une période de temps X

A

f

forever, elle est désactivée irréversiblement par l’antiviral

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5
Q

Foscarnet (inhibiteur non nucléosidique)

A

antiviral pour virus ADN herpes simplex: inhibe la réplication génomique en inhibant la polym

analogue au pyrophosphate: bloque son site de liaison avec l’ADN polymérase virale
=> empêche la polym de se phosphoryler (3x)
=> polym reste inactive

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6
Q

5 antiviraux pour virus ARN positive (hépatite C)

A
  1. Interféron-a
  2. Ribavirine
  3. Inhibiteurs protéase NS3/4A
  4. Inhibiteurs ARN polymérase ARN-dépendante (NS5B)
  5. Inhibiteurs prot NS5A
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7
Q

golden standard pour traiter hépatite C avant qu’on comprenne que par manque de sélectivité, il causait bcp d’ES

A

tx INF-a

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8
Q

tx INF-a

A

=> administration biodisponible avec de la ribavirine (analogue nucléosidique guanine)

on donne des INF exogènes (déjà fabriqués endogènement par macrophage & ¢ SI)
=> exacerber l’inhibition de la réplication des acides nucléiques viraux en stimulant SI

peu sélectif: ES++

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9
Q

ribavirine

A

analogue de guanosine:
=> inhibe ARN polym virale
=> utilisée conjointement avec INF-a

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10
Q

inhibiteurs protéase (NS3/4A)

A

bloque action de la protéase (cliver polyprotéine)

=> empêche maturation des protéines virales

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11
Q

inhibiteur ARN polym ARN-dépendante (NS5B)

A

bloque action polym & inhibe réplication virale nucléotidique

ex: SOFOSBUVIR
- analogue uridine triphosphate actif
=> qd incorporé dans ARN viral par polymérase NS5B: termine prématurément la chaîne

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12
Q

inhibiteurs prot NS5A

A

inhibe assemblage particules virales en inhibant la prot

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13
Q

2 antiviraux pour virus ARN négatif (influenzae)

A
  1. inhibiteur décapsidation

2. inhibiteur neuraminidase

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14
Q

v ou f

amantadine et tamiflu sont des antiviraux pour virus à ARN négatif qui joue sur la décapsidation de l’influenzae

A

f
amantadine & rimantadine = décapsidation

oseltamivir & tamiflu = neuraminidase

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15
Q

comment agissent l’amantadine & rimantadine = inhibiteurs de décapsidation

A

inhibent prot M2: empêche l’acidification nucléocapside et sa rupture donc les particules virales ne peuvent pas être libérées

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16
Q

mécanisme d’action oseltamivir & tamiflu = inhibiteurs de neuraminidase

A

NA sert à hydrolyser le lien HA-acide sialique donc sans ça, empêche le relargage du virus.

oseltamivir = analogue acide sialique:

  • il prend sa place sur la NA
  • HA reste prise en interaction avec acide sialique
17
Q

en quel cas on administre oseltamivir & tamiflu

A

prophylaxie ou tout début du tx

=> PAS quand le virus s’est répliqué dans toutes les ¢

18
Q

catégories des méd antirétroviraux (rétrovirus comme VIH)

A
  1. inhibition fixation
  2. inhibition transcriptase inverse (ARN => ADN) INTI
  3. inhibition intégrase
  4. inhibition protéase
19
Q

antirétroviraux inhibition fixation

A

MAVIROC

empêche VIH de se fixer au CCR5 ou CXCR4 pour entrer dans le CD4

20
Q

antirétroviraux inhibition tanscriptase inverse (INTI)

A

inhibiteurs nucléosidiques ou non-nucléosidiques

=> inhibent la Transcriptase inverse (TI), enzyme du VIH qui transcrit ARN en ADN double-brin

21
Q

antirétroviraux inhibition intégrase

A

intégrase = enzyme qui incorpore ADN viral dans l’ADn ¢

inhibiteurs empêche l’ADN viral de s’intégrer

22
Q

antirétroviraux inhibition protéase

A

assemblage du VIH a besoin de la protéase (passe de sa forme de longue chaîne de protéine à sa bonne conformation)

=> VIH est défectueux et ne peut pas infecter d’autres ¢

23
Q

golden std pour tx rétrovirus (VIH)

A

trithérapie: 2INTI + 3e agent variable (INNTI, IP ou NI)