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PHARMACOLOGIE > Absorption > Flashcards

Absorption Flashcards

1
Q

dénomination scientifique médicament

A

fixée par Union Internationale de Chimie pure et appliquée

  • formule chimique du médicament
  • trop intense pour usage clinique
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Q

dénomination commune internationale médicament (DCI)

A

= nom générique

  • fixée par OMS
  • lettre minuscule
  • nom simple pour chaque principe actif
  • UNIVERSEL
  • n’appartient à personne
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Q

dénomination commerciale médicament

A
  • marque donnée par le lab
  • nom du principe actif unique ou combi de plusieurs
  • appartient au lab
  • différente dans différents pays (pas universel)
  • lettre Majuscule
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4
Q

Tous les types de noms pour du Tylenol

A

scientifique (chimique)
générique (commune internationale): acetaminophen
commercial: Tylenol

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5
Q

pharmacodynamique

A

méd agit sur le vivant

- interaction méd sur récepteur

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6
Q

pharmacocinétique

A

vivant agit sur méd

  • absorption
  • distribution
  • biotransmormation
  • élimination
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7
Q

étape pharmaceutique

A

désintégration & dissolution

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8
Q

facteurs qui modifient les étapes pharmaceutique et pharmacocinétique

A
  • V. abs
  • Qté abs
  • Distribution espace liquidien
  • Site stockage méd
  • Solubilité méd
  • Liaison plasmatique
  • V. élim
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9
Q

facteurs qui modifient l’étape pharmacodynamique

A
  • changements physio
  • patho
  • génétique (polymorphismes des récepteurs)
  • interactions avec d’autres subst
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10
Q

pharmacothérapie

A

effet/réponse du méd

l’effet est variable à cause de la variabilité pharmacodynamique et pharmacocinétique

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11
Q

facteurs qui modifient l’étape pharmacothérapie

A
  • effet placebo
  • autres méd
  • effet idiosyncratique
  • effet iatrogénique
  • posologie
  • paramètre monitorage
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12
Q

de quoi dépend la réponse pharmacologique

A

C du méd dans le sang et sur les récepteurs cibles entre l’abs et l’élimination

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13
Q

relation dose-réponse pharmacologique permet quoi

A

trouver la dose optimale pour avoir l’effet qu’on veut mais sans effet indésirable

+ augmente la dose, +on augmente la concentration mais on top un plateau d’efficacité maximale où si on continue d’augmenter la dose, on n’aura pas un meilleur effet mais de la toxicité

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14
Q

index thérapeutique

A

large = on a une marge de manoeuvre, on doit avoir une grande dose ++ avant d’avoir des effets indésirables (tylenol)

étroite = plus tricky, avec une petite différence de dose on peut provoquer des EI intenses (morphine)

index permet de connaître la dose optimale pour éviter les EI

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15
Q 
v ou f 
ces facteurs influencent la pharmacocinétique: 
- allaitement, grossesse
- dénutrition, alcool, tabac, cannabis, alimentation 
- [albumine]
- exercice physique
- âge, genre
- fièvre, infections, maladies
- fonctions vitales
- médicaments / subst chimiques 
- P. atm 
- exposition au soleil 
- personnalité 
- état psychologique
A

f

ce sont des facteurs DYNAMIQUES

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16
Q

facteurs cinétiques qui affectent l’effet pharmacologique

A
  • variabilité abs, élim, distribution et biotransfo du médicament entre les individus

1 même dose peut avoir des concentrations plasmatiques différentes pour 2 personnes différentes

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17
Q

v ou f

la Cmax après administrative par IV est plus grande que la Cmax après administration orale

A

f

pas plus haute mais arrive plus vite (pas de premier passage à travers le foie ou l’instestin)

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18
Q

temps demi-vie

A

temps pour que 50% du méd soit éliminé (concentration du méd dans le sang diminue de moitié)

courte si :
1) vitesse élimination est grande
et/ou
2) vitesse distribution est grande

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19
Q

SSC

A

surface (aire) sous la courbe = qté médicament qui a pénétré l’organisme, dans la circulation sanguine

(conc x temps)
- intégrale de la conc du temps 0 à infini

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20
Q

Tmax

A

temps où Cmax survient

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21
Q

cinétique d’ordre premier aka linéaire

A

V abs/dist/élim proportionnelles à la concentration plasmatique ou à la dose ingérée

[conc plasmatique] change proportionnellement aux doses administrées

*vitesse dépend du nb de transporteurs dispo jusqu’à l’atteinte de la vitesse maximale (tous les transporteurs sont occupés)
=> assez de transporteurs pour la dose

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22
Q

cinétique d’ordre zéro

A

vitesse constante et égale à la vitesse max

[conc plasmatique] NE change PAS proportionnellement aux doses administrées

  • pas assez de transporteurs pour la dose, on double ou on triple le nb d’unités de temps nécessaires
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23
Q

vitesse d’élimination et médicament avec cinétique d’ordre zéro

A

avant que les conc. plasmatiques reach le seuil de saturation de l’élimination (en diminuant), la vitesse d’élimination ne change pas proportionnellement à la dose mais après avoir reach le seuil, oui

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24
Q

qu’est-ce que nous permet de prédire la linéarité d’une cinétique d’ordre premier

A

+ de dose = + de concentration plasmatique de façon proportionnelle
=> donc plus facile d’ajuster la dose

avec ordre zéro, on ne peut pas prédire les concentrations
=> dose optimale déterminées en faisant pleins de petits ajustements

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25
Q

v ou f
il est fréquent qu’en augmentant la dose d’un médicament, la cinétique de ce méd initialement d’ordre premier devient d’ordre zéro et la conc plasmatique n’est plus prédictible, le système devient saturé

A

v

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26
Q

v. élim varie selon quoi

A

concentration plasmatique

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27
Q

v ou f

peu importe si on triple la dose consommée d’éthanol, sa cinétique restera d’ordre premier

A

f
enzyme saturable => devient ordre zéro
en triplant la dose, on augmente la conc. x7

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28
Q

facteurs qui modulent l’absorption des médicaments (voie oral)

A
  1. désintégration dans l’estomac (dépend de la forme du comprimé)
  2. dissolution dans les sucs gastriques
  3. vitesse vidange gastrique
  4. mise en contact avec la paroi intestinale (grêle)
  5. absorption intestin/côlon
  6. perfusion intestinale

plus on avance, plus le pH augmente (passe de 2 dans l’estomac à 6.5 dans l’intestin)

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29
Q

où sont absorbés la majorité des médicaments (voie orale)

A

intestin grêle grâce à sa surface énorme et aux récepteurs

les médic prolongés (enrobage entérique) sont abs dans le côlon

*estomac n’est pas une zone d’abs pcq pas de récepteurs, milieu très acide et une toute petite surface de contact

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30
Q

type de transport pour les médicaments liposolubles pour traverser l’épithélium intestinal d’apical à basal

A

passive

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31
Q

transporteurs qui déplacent des substances anioniques

A

OATP
Organic anion transporting polypeptide

ou

OAT
Organic anion transporter

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32
Q

transporteurs qui déplacent des substances cationiques

A

OCT

Organic Cation Transporter

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33
Q

transporteurs qui déplacent des acides biliaires

A

ASBT

Apical Sodium dependent bile acid transporter

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34
Q

NTCP

A

transporteur moins spécifiques

Sodium-Taurocholate Cotransporting polypeptide

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35
Q

options de ce qui se passe avec un médic qui arrive dans la cellule

A

1) vers membrane basale & traverser par diffusion passive
2) biotransformé par enzyme => forme métabolite => métabolite passe par diffusion passive la membrane basale avec des transporteurs membranaires

36
Q

De quoi dépend la vitesse de désintégration (étape 1)

A

de la formulation pharmaceutique (la forme)

Solution > Suspension > Capsule > Comprimé > Comprimé enrobé > Comprimé entérique

37
Q

formulation pharmaceutique qui permet une administration unique par jour

A

“en retard”

- favorise une abs très lente & soutenue

38
Q

De quoi dépend la dissolution d’un médicament

A

caractéristiques physico-chimiques du méd

& pH suc gastrique

39
Q

v ou f

la forme ionisée d’un méd traverse plus facilement une membrane

A

f

non-ionisé traverse mieux

40
Q

v ou f

des méd de type acide sont facilement solubilisés dans l’estomac

A

f
acide => pas ionisé dans un environnement acide (pH 1.5-2.5 dans l’estomac) donc sollubilisation difficile dans ce milieu

41
Q

Étape de l’absorption d’un méd qui confère le plus de variabilité interindividuelle

A

vitesse de la vidange gastrique

42
Q

v ou f

la nicotine, la métoclopramide et la dompéridone sont des facteurs qui accélèrent la vidange gastrique

A

v
nicotine => active système nerveux parasympa
méto & dompé => augmentent la motilité gastrique

43
Q

v ou f

l’âge, la grossesse et l’insuffisance cardiaque sont des facteurs qui accélèrent la vidange gastrique

A

f

diminue

44
Q

les liquides chauds/ froids/ hyperosmolaires (jus, coca)

sont des accélérateurs ou décélérateurs de la vidange gastrique?

A

décélérateurs

45
Q

V ou F
Cet ordre est exact (agents qui décélèrent la vidange)
lipides > hydrates de carbone > protéines

A

F

lip > prot > hydrates

46
Q

V ou F

les antipsychotiques, les anxiolytiques, hypnotiques, antidépresseurs et l’alcool diminuent la vidange

A

V

ce sont des dépresseurs du système parasympa

47
Q

v ou f

les agents stimulants du système sympa sont bons pour accélérer la vidange gastrique

A

F

la ralentissent

48
Q

v ou f

hyperthyroïdie accélère la vidange mais hypothyroïdie la décélère

A

v

49
Q

conditions intestinales qui favorisent l’absorption d’un méd

A
  • viscosité
    + péristaltisme

il doit donc y avoir des aliments (péristaltisme) mais pas trop (sinon viscosité)

50
Q

diffusion passive dépend de quoi

A

liposolubilité et forme non-ionisée

acide (A- + H+ <=> AH)
basique (B+ + OH- <=> BOH)

équilibre acide/base est régi par la loi des masses, dépend du pKa et du pH du milieu
(formule Henderson-Hassebach)

51
Q

situations où la perfusion intestinale n’est pas bonne et ne permet pas une absorption optimale

A

exercice, - P. art, insuff cardiaque sévère

52
Q

transporteur d’efflux vers la base apicale

A

MDR1 (P-glycoprotéine)

méd entre et sort directement, jamais absorbé

53
Q

formules V. élim et V. abs

A

V. élim = constante élim x [conc plasmatique] = dE/dt = kelx x C

V. abs = constante abs x [conc plasmatique] = dA/dt = ka x D

donc + de méd dans le sang, + vitesse

54
Q

constante élimination (kel)

A

rapport entre qté méd dans le corps &
vitesse excrétion/élimination

unité = réciproque du temps (^-1)
reflet de la capacité de l’organisme à éliminer une substance

55
Q

constante absorbtion (ka)

A

reflet des caractéristique physico-chimiques du méd et des différents facteurs qui modulent l’abs

56
Q

À quel moment on reach Cmax (p/r aux vitesses)

A

Vabs = Vélim

si Vabs > Vélim: C augmente
si Vabs < Vélim: C diminue

57
Q

en changeant les vitesse (abs/élim), on module quels paramètres

A

Cmax et Tmax

58
Q

si j’augmente ma vidange gastrique, qu’arrive-t-il à Cmax et Tmax

A

+ Vabs :
+ Cmax
- Tmax

59
Q

si je mange un repas riche en lipides, qu’arrive-t-il à Cmax et Tmax

A

-Vabs:
-Cmax
+Tmax

60
Q

conséquence d’une diminution de ka

A

-Vabs:
- Cmax: méd pénètre plus lentement
+ Tmax
Pente déclin (t 1/2) ne change pas
SSC ne change pas
- Emax/ toxicité

Vélim augmente plus lentement pcq qté augmente plus lentement dans le sang

Temps nécessaire pour reach égalité Vabs = Vélim est plus long

61
Q

conséquence d’une augmentation de ka

A 
\+Cmax 
-Tmax 
Pente déclin ne change pas 
SSC ne change pas 
\+ Emax/toxicité
62
Q

conséquence d’une augmentation de la fraction de la dose absorbée

A 
\+Cmax
Tmax ne change pas 
Pente déclin ne change pas 
\+SSC
\+ Emax/toxicité
63
Q

conséquence d’une diminution de la fraction de la dose absorbée

A 
-Cmax
Tmax ne change pas 
Pente déclin ne change pas 
-SSC 
- Emax/toxicité
64
Q

qu’affecte un changement de qté de méd absorbé?

A

SSC
Cmax

Tmax et pente de déclin ne sont pas affectés

65
Q

facteurs qui influencent la réponse à un méd à prise unique

A

qté absorbée et vitesse d’abs

66
Q

facteurs qui influencent la réponse à un méd pris de multiples fois

A

qté absorbée!

ici, les changements de vitesse d’abs affectent peu la réponse donc on a pas à ajuster ça:

  • régime thérapeutique
  • doses
  • intervalles d’administration
67
Q

effet de l’hypotension sur l’absorption d’un méd

A

diminue la perfusion intestinale et donc l’abs

68
Q

v ou f

qd on a une légère diarrhée, l’abs de nos médicaments peut être altérée

A

f

besoin d’un diarrhée très importante (choléra ou S. de malabsorption)

69
Q

2 types de transporteurs

A 
ATP-binding cassette (ABC) 
Solute carrier (SLC) 
Efflux = souvent ABC 
Influx = souvent SLC

*revoir les schémas transporteurs

70
Q

transporteurs qui favorisent l’abs

A

OATP
OAT
OCT
(cations et anions, influx)

71
Q

transporteurs qui diminuent l’abs

A

MDR1 (P-glycoprotéine)
BRCP
MRP
(apical efflux, empêche méd d’entrer)

72
Q

stratégie pour augmenter la qté de méd absorbé

A 
bloquer les transporteurs 
MDR1 (P-glycoprotéine)
BRCP
MRP 
(on bloque l'efflux)
73
Q

effet du pamplemousse qui intéragit avec méd

A

bloque les transporteurs d’efflux apical:
Cmax augmente
qté abs augmente
toxicité augmente

74
Q

effet du calcium qui agit avec les transporteurs OATP

A 
bloque les transporteurs d'influx
Qté abs diminue
Cmax diminue 
Tmax ne change pas 
SSC diminue
75
Q

facteurs qui influencent la qté de méd abs

A
  • pH intestin
  • rxn avec aliments ou méd
  • variation expression transporteurs (MDR, BRCP, MRP, OATP, OAT, OCT)
  • variation métabolisme dans paroi intestinale
76
Q

facteurs d’influence sur les transporteurs

A
  • prod naturels
  • interactions médicamenteuses
  • génétiques (polymorphismes)
  • patho (infections, hypoxie, insuff rénale ou hépatique)
77
Q

effet de premier passage

A

perte de méd par le métabolisme ou transport avant son arrivée dans le sang: foie ou intestin, les enzymes font des kidnapping

conséquence: -Conc et -Effet

78
Q

pq méthode d’administration IV, intra-rectal, patch ou intra-nasal est best

A

empêche effet de premier passage pcq passe pas par le foie/intestin donc pas de métab ou transport
=> directement dans les veines

79
Q

biodisponibilité

A

fraction/% d’un méd qui atteint la circulation systémique

80
Q

mécanismes de réduction du premier passage

A
  • états patho (insuff rénale, inflammation)
  • interaction méd
  • jus pamplemousse
    (réduit la biodisponibilité, augmente les concentrations et donc la toxicité)
81
Q

pq on doit pas prendre des med de type acide avec des antiacides qui contiennent du Ca2+, du Mg2+ ou de l’aluminium

A

formation sels insolubles pcq med acide réagissent avec les cations

82
Q

méd à libération contrôlée ou prolongée (administrés 4-8x par jour pour maintenir des conc thérapeutiques)

A
  • Cmax
    + Cmin
    + Tmax
83
Q

comment diminuer les conc sous-thérapeutiques et toxicité

A

utilisation de méd à libération contrôlée ou prolongée:

maintient les conc plus stables entre la conc toxique minimum (CTM) & conc efficace min (CEM):

84
Q

état biodisponibilité après une injection IV

A

100%

diminuée par effets de premier passage

85
Q

bioéquivalence

A

comparaison 2 formulations pharmaceutique avec la mm substance active pour déterminer si se comportent pareil.

86
Q

critère pour accepter la bioéquivalence:

A

si Cmax, Tmax et SSC ne diffèrent pas plus que 20% (80-125%)

PHARMACOLOGIE (13 decks)

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