Nitrate, inhibiteurs PDE5, antiplaquettaire, antiH1 Flashcards
Quel est le mécanisme d’action des nitrates / dérivés nitrés ?
Ils sont des puissants vasodilatateurs (veineux, artériels et coronariens)
Ils diminuent la pré-charge et la post-charge, ce qui peut diminuer la douleur angineuse
V/F: Les nitrates peuvent diminuer la douleur angineuse en optimisant l’apport sanguin aux coronaires et peuvent traiter les séquelles d’un infarctus
Faux: Ils peuvent diminuer la douleur
angineuse en optimisant l’apport sanguin aux coronaires. Cependant, ils n’ont aucun bénéfices sur le traitement ou les séquelles d’un infarctus
Par quoi est causée la puissante vasodilatation veineuse et artérielle périphériques des nitrates et leur effet vasodilatateur au niveau des artères coronaires?
Par la libération du monoxyde d’azote (nitric oxyde, NO en anglais) au niveau des muscles lisses vasculaires par les nitrates
Quels sont les effets indésirables fréquents des dérivés nitrés?
- Hypotension artérielle
- Tachycardie réflexe ou bradycardie paradoxale
- Céphalée
- Étourdissement
Parmi les effets secondaires suivants, lequel n’est pas associé aux nitrates?
1) Céphalée
2) Hypertension
3) Étourdissement
4) Tachycardie réflexe
2) est faux
C’est plutôt l’hypotension qui constitue un effet indésirable
Dans quelles conditions sont indiqués les dérivés nitrés?
- Conditions cliniques aigües : douleur thoracique du SCA, HTA
- En traitement d’entretien de la maladie cardiaque angineuse
Le choix d’une médication de courte ou longue durée d’action dépend des besoins cliniques. Les dérivés nitrés de courte action sont donnés pour une prise en charge d’une condition aiguë. Quelle est la molécule utilisée de courte action ?
Nitroglycérine
Les dérivés nitrés à longue action sont davantage utiles en traitement d’une condition chronique. Quelles sont les 3 molécules à longue action?
- Isosorbidemononitrate (ex.Imdur®)
- Isosorbidedinitrate (ex.Isordil®)
- Nitroglycérine
La nitroglycérine à courte action peut être donnée sous quelles formes?
Orale, sublinguale (aérosol ou comprimés) et IV
Quelles sont les noms des nitroglycérines à courte action données par voie orale ou sublinguale? Et par voie IV?
Orale ou sublinguale: Nitrolinguale, Nitrostat
IV: Nitroglycérine injection
Quelles sont les formes des dérivés nitrés à longue action?
- Orale
- Sublinguale ou orale
- Transdermique
Concernant les formes de nitrate à longue action, lequel est faux?
a) Isosorbidemononitrate (ex.Imdur®): orale (une prise par jour)
b) Isosorbidedinitrate (ex.Isordil®): sublinguale ou orale (fréquemment utilisé
aujourd’hui)
c) Nitroglycérine ex. Minitran®, Nitro-Dur®, Nitropatch®: transdermique
b) Isosorbidedinitrate (ex.Isordil®): sublinguale ou orale RAREMENT utilisé
aujourd’hui car plusieurs prises par jour)
Pour éviter le phénomène de tolérance aux dérivés nitrés, qu’est-il recommandé?
Une période sans nitrate de 10-12 h (habituellement pendant la nuit) est recommandée pour éviter le phénomène de tolérance.
La nitroglycérine en pommade topique (anciennement commercialisée sous le nom de Nitrol® ), n’est plus disponible sur le marché canadien. Par contre, une préparation magistrale peut être fabriquée en pharmacie communautaire. La nitroglycérine est alors mélangée à un excipient (gel, vaseline). Pour quelles raisons cette formulation topique est-elle utilisée?
Pour les fissures anales afin de favoriser la relaxation des muscles lisses anaux ce qui permet d’améliorer le confort du patient en diminuant la douleur provoquée par le spasme musculaire associé à la condition.
À quelle classe de médicament le citrate de sildénafil (Viagra) appartient-il?
Inhibiteurs de la phosphodiestérase de type 5 (PDE5)
Dans quelles conditions les inhibiteurs de la phosphodiestérase de type 5 (PDE5) sont-ils indiqués ?
Dans les troubles érectiques et l’hypertension pulmonaire (à cause de son effet vasodilatateur)
Quel est le mécanisme d’action des inhibiteurs de la phosphodiestérase de type 5 (PDE5)?
Accentue les effets de l’oxyde nitrique
L’utilisation récente d’un inhibiteur de la phosphodiestérase de type 5 (PDE5) est une contre-indication à l’administration de nitroglycérine à cause du risque d’hypotension sévère. Que veut-on dire par utilisation récente?
- < 24 heures pour le sildanéfil et le vardénafil
- < 48 heures pour le tadalafil
Nommez 3 inhibiteurs de la PDE5
- Citrate de sildénafil (Viagra)
- Tadalafil (Cialis)
- Vardénafil (Levitra, Staxyn)
QSJ: inhibiteur de la PDE5 se distinguant pour sa longue durée d’action, jusqu’à 36 heures
Tadalafil
Les inhibiteurs de la PDE-5 ne sont malheureusement pas spécifiques aux phosphodiestérases de type 5. Ainsi, certains effets indésirables sont causés par l’inhibition d’autres isoenzymes PDE (ex. PDE 6 et 11). Quels sont les effets secondaires les plus fréquents?
- Hypotension artérielle et étourdissements
- Céphalées
- « Flushing »
- Congestion nasale
- Myalgies (inhibition PDE-11 au niveau des muscles squelettiques)
- Altération transitoire de la perception des couleurs (teinte légèrement bleue de
la vision) (inhibition PDE6 au niveau de la rétine) - Risque de priapisme
QSJ: pierre angulaire de la prise en charge des pathologies liées à l’athérosclérose
Antiplaquettaire (aspirine, clopidogrel…)
QSJ: Premier antiplaquettaire à apparaitre sur le marché canadien, bien qu’il fut, à
l’origine, utilisé à forte dose comme analgésique et anti-inflammatoire
AAS (inhibiteur de la cyclooxygénase)
L’effet antiplaquettaire de l’aspirine a démontré une réduction des _____(1)____ significative en prévention _____(2)_____ (après un premier infarctus par exemple).
(1) Évènements
cardio-vasculaire
(2) secondaire
Il a fallu plusieurs décennies pour que soit mis au point un agent spécifiquement destiné à diminuer l’agrégation plaquettaire. Lequel des énoncés est faux?
a) La ticlopidine a été le premier antagoniste des récepteurs de l’ADP à être commercialisé
b) Le clopidogrel a commencé à être utilisé au début des années 1990.
c) Deux nouvelles molécules ont plus récemment été mises au point, le ticagrélor (Brilinta®) et le prasugrel (Effient®).
d) Le clopidogrel, le prasugrel et la ticlopidine sont tous les trois des inhibiteurs du récepteur P2Y12 à l’ADP.
d) est faux: Ce sont le clopidogrel, le prasugrel et le TICAGRELOR qui sont tous les trois des inhibiteurs du
récepteur P2Y12 à l’ADP.
L’usage d’un ou de plusieurs antithrombotiques augmente le risque __________ et il convient de bien évaluer le bénéfice global net. Certains patients, comme les personnes âgées, peuvent être plus à risque.
Hémorragique
V/F: Avec la prise d’un antiplaquettaire, une gastroprotection avec un inhibiteur de la pompe à proton (IPP) peut être indiquée pour limiter les risques de saignement gastriques et duodénaux.
Vrai
Dites si les énoncés suivants sont associés à l’AAS (acide acétylsalicylique), au clopidogrel ou aux 2.
a) Syndrome de Reye
b) Promédicament
c) Effet analgésique
d) Effet antiplaquettaire
e) Effet anti-inflammatoire
f) Effet antipyrétique
g) Inhibition irréversible
AAS:
- Syndrome de Reye
- Effet analgésique
- Effet anti-inflammatoire
- Effet antipyrétique
Clopidogrel:
- Promédicament
AAS et Clopidogrel:
- Effet antiplaquettaire
- Inhibition irréversible
Quel est le seul ingrédient actif du Gravol gingembre ?
Gingembre
QSJ: Cette racine n’est pas nocive pendant la grossesse. Cependant, l’efficacité de ce produit commercial comme antinauséeux est très
limitée.
Gravol gingembre
À noter que différentes formulations de Gravol Gingembre sont maintenant disponibles sur le marché. En plus de toutes contenir du gingembre, elles contiennent d’autres ingrédients qui pourraient ne pas convenir à certains patients. Que contient le Gravol Gingembre Multi-Symptom?
200 mg d’écorce de saule (salicine ou Salix alba)
Que contient le Gravol Gingembre nuit?
Du gingembre en plus de 3 mg de mélatonine par comprimé
Que contient le Gravol Gingembre Traveler’s Shield Probiotic® ?
Un probiotique
Chez qui le Gravol Gingembre multi-symptom est-il déconseillé?
- Femmes enceintes
- Patients anticoagulés
- Asthmatiques
- Patients sous trx anti-inflammatoire
- Patients qui présentent une allergie aux salicylates
QSJ: salicylate à partir duquel on produit l’acide acétylsalicylique
Salicine (présente dans Gravol Gingembre Multi-Symptom)
Avec quels médicaments (2) peut interagir la mélatonine?
- Nifédipine
- Fluvoxamine
Chez qui le Gravo Gingembre Traveler’s Shield Probiotic est-il à proscrire?
Chez les immunosupprimés
À quelle classe de médicament appartiennent les médicaments suivants:
Dimenhydrinate, Diphénhydramine, Doxylamine + pyridoxine
Antihistaminiques (anti-H1)
Quel est le mécanisme d’action des antihistaminiques (anti-H1)?
- Agissent à titre d’antagoniste ou d’agoniste inverse du récepteur H1 de l’histamine
- Liaison réversible et compétitive de l’anti H1 de première génération bloque l’action de l’histamine sans toutefois l’inactiver ou affecter sa synthèse
Concernant les antiH1 de 1e génération, pourquoi peuvent-ils engendrer des effets anticholinergiques ?
Il sont de façon générale peu sélectif pour les récepteurs de l’histamine, et se lient avec une forte affinité aux récepteurs muscariniques
Concernant les antiH1 de 1e génération, quels sont les effets secondaires anticholinergiques qu’ils peuvent engendrer?
Sédation
Sécheresse buccale
Rétention urinaire
lls devraient donc être évités chez la personne âgée
Pour quelle raison la diphénhydramine (Benadryl) est surtout commercialisé ?
Pour le traitement symptomatique des allergies
Quelles sont les caractéristiques du diphénhydramine (Benadryl)?
- Surtout commercialisé pour le traitement symptomatique des allergies
- Est l’ingrédient actif de plusieurs somnifères et produits pour le rhume en vente libre.
- Ce médicament a des propriétés antitussives et c’est en partie pourquoi il est présent dans les formulations pour le rhume et la grippe.
Pour quelle raison le dimenhydrinate (Gravol® ) est surtout commercialisé ?
Commercialisé spécifiquement pour le traitement des nausées et vomissements
V/F: Le dimenhydrinate est associé à des effets indésirables délétères chez plusieurs patients et ce produit est disponible derrière le comptoir de la pharmacie et requiert une consultation avec le pharmacien (médicament d’annexe II)
Vrai
QSJ: médicament indiqué dans le traitement des No/Vo des femmes enceintes
Le Diclectin (association de doxylamine et de pyridoxine (vitamine B6))
V/F: La pyridoxine aurait un effet anti-nauséeux intrinsèque et/ou agirait en synergie pour potentialiser l’effet anti-émétique de l’antihistaminique.
Mais bien que la pyridoxine en monothérapie soit efficace pour réduire les nausées légères à modérées, elle ne permet pas de réduire significativement les vomissements.
Vrai
V/F: Le Diclectin® est réservé aux femmes enceintes et nécessite une ordonnance.
Vrai
V/F: La formulation retard du Diclectin nécessite une prise 6h avant le moment anticipé des
nausées et vomissements, ce qui permet à la dose prise au coucher d’être libérée au matin lorsque le besoin est le plus évident.
Vrai
Que peut provoquer le Diclectin?
De la somnolence ce qui peut compliquer son usage
pendant la journée, certaines patientes y étant plus sensibles.
Nommez d’autres antiH1 de première génération disponibles sur le marché
- La chlorphéniramine (Chlor Tripolon®)
- La prométhazine (Phénergan®)
- Hydroxyzine (Atarax®)
Pour quelle raison sont principalement utilisés les antiH1 de 2e génération?
Principalement utilisés pour le soulagement des
symptômes d’allergie.
V/F: Les antiH1 de 2e génération sont moins bien tolérés que les antiH1 de 1e génération
Faux: Les anti-H1 de 2e génération ont peu d’affinité pour les récepteurs
muscariniques, adrénergiques ou sérotoninergiques. Ils sont donc mieux tolérés
que les anti-H1 de 1ère génération
V/F: La distribution limitée des antiH1 de 2e génération au niveau du système nerveux central limite
grandement leur potentiel sédatif.
Vrai
Pourquoi la cétirizine (Réactine) est-elle associée à un peu plus de somnolence que les autres antiH1 de 2e génération?
La cétirizine (Réactine®) est un métabolite de
l’hydroxyzine (un anti-H1 de 1ère génération). Les ressemblances structurelles entre ces deux médicaments pourraient
expliquer que la cétirizine soit associée à un peu plus de somnolence que
les autres anti-histamines de 2e génération.
Nommez d’autres exemples d’antiH1 de 2e génération
o Cétirizine (Réactine®)
o Loratadine (Claritin®)
o Desloratadine (Aérius®)
o Fexofénadine (Allegra®)
o Rupatadine (Rupall®)
o Bilastine (Blexten®)
