Acétaminophène, AINS Flashcards
QSJ: médicament en vente libre le + facilement accessible à tous les groupes d’âge, qu’on peut retrouver seul ou en combinaison avec des produits contre le rhume et la grippe, des opioïdes, des relaxants musculaires.
Acétaminophène
Concernant le mécanisme d’action de l’acétaminophène, est-il vrai de dire que :
a) L’acétaminophène agit au niveau du système nerveux central
b) Cette molécule fut synthétisée pour la première fois il y a plus de 120 ans.
c) L’acétaminophène a un effet analgésique puisqu’elle inhibe la prostaglandine synthétase dans le SNC, réduisant ainsi la quantité de prostaglandines formées, ce qui diminue par le fait même la sensation de douleur.
d) L’acétaminophène a également un effet antipyrétique en agissant sur l’hypothalamus, où se trouve le centre thermorégulateur.
e) Comme les AINS, l’acétaminophène contient des propriétés anti- inflammatoires et agit sur l’agrégation plaquettaire.
Tous sont vrais sauf e)
Contrairement aux AINS, l’acétaminophène ne contient pas de propriétés anti- inflammatoires et n’agit pas sur l’agrégation plaquettaire.
V/F: L’acétaminophène a également un effet antipyrétique en agissant sur l’hypothalamus, où se trouve le centre thermorégulateur. Cela provoque une vasodilatation et de la diaphorèse, ce qui abaisse la température corporelle.
Vrai
Concernant le métabolisme de l’acétaminophène, est-il vrai de dire que:
a) Après ingestion orale, entre 60 et 98 % d’une dose d’acétaminophène est rapidement absorbée, au niveau de l’intestin grêle
b) La concentration plasmatique maximale est atteinte en 15 minutes pour les comprimés à libération immédiate et entre 30 et 60 minutes pour les comprimés à libération prolongée
c) L’acétaminophène se distribue rapidement dans la plupart des tissus et est reconnu pour traverser les barrières placentaire et hématoencéphalique.
d) Le métabolisme de l’acétaminophène se produit essentiellement au niveau des reins.
Tous sont vrais sauf d) :
Le métabolisme de l’acétaminophène se produit essentiellement au niveau du FOIE.
Quelle est la voie métabolique principale de l’acétaminophène dans l’organisme ?
La glucurono-conjugaison
Concernant la voie métabolique de l’acétaminophène, la glucurono-conjugaison, est-il vrai de dire:
a) Elle a pour effet de produire un métabolite relativement peu toxique qui est excrété dans la bile avant de passer dans le reste du corps.
b) Une fraction de ce médicament est cependant métabolisée en NAPQI par le cytochrome P450
c) Le NAPQI est un métabolite peu toxique
a) Vrai
b) Vrai
c) Le NAPQI est un métabolite est extrêmement toxique pour le foie.
Pourquoi doit-on inciter pour que les patients respectent les doses recommandés d’acétaminophène?
Lorsqu’un excès d’acétaminophène est ingéré, la voie métabolique de glucurono-
conjugaison est saturée et le surplus de médicaments est traité par les cytochromes P450, produisant de grandes quantités de NAPQI, un métabolisme très toxique pour le foie.
L’acétaminophène est offert en différentes concentrations et sous différentes formes. Nommez ces 6 formes
- Gélules
- Liquides
- Poudres
- Comprimés
- Suppositoires
- Solution injectable pour administration IV
Depuis 2019, la formation intraveineuse d’acétaminophène est disponible au Canada. Quelles sont les indications reconnues pour son utilisation chez l’adulte?
- La prise en charge à court terme de la douleur légère à modérée lorsque l’administration par voie intraveineuse est jugée cliniquement nécessaire
- La prise en charge de la douleur modérée à sévère avec des analgésiques
opioïdes adjuvants - Le traitement de la fièvre
Dites si les énoncés suivants sont vrais ou faux:
a) À l’extérieur du Canada, l’acétaminophène est appelé « paracétamol » ou
« APAP ».
b) L’acétaminophène est un choix analgésique/antipyrétique sécuritaire en pédiatrie, chez la femme enceinte ou qui allaite, chez les personnes âgées.
c) Vu son caractère potentiellement hépatotoxique, il importe de réduire la dose quotidienne d’alcool ou d’éviter la prise d’acétaminophène chez les patients qui consomment régulièrement plusieurs boissons alcoolisées chaque jour.
Tous sont vrais
V/F: Les doses d’acétaminophène inscrites sur les contenants du fabricant et dans le protocole ci-joint ne permettent généralement pas d’obtenir la posologie optimale. Ce sont des dosages « très sécuritaires » estimés à partir des courbes de croissance. Les dosages obtenus sont souvent sous-thérapeutiques. Voilà pourquoi en pédiatrie, il est important d’avoir un poids exact récent afin de faire un ajustement adéquat des doses pour répondre aux besoins spécifiques de l’enfant. De plus, étant donné qu’il existe plusieurs formulations d’un même produit, prescrire la dose selon le nombre de « mg » requis est souvent plus sécuritaire qu’en « mL ».
Vrai
Pas de question:
Voici les formulations pratiques en pédiatrie :
* Gouttes concentrées : 80 mg/ mL
* Sirop:160mg/5mL
* Comprimés à croquer : 80 mg et 160 mg
* Suppositoires: 120 mg, 160 mg et 325 mg
Cool merci
À propos du mécanisme d’action des AINS, est-il vrai de dire que:
a) À l’échelle cellulaire, des stimuli variés (mécaniques, chimiques…) activent les phospholipases A2 contenues dans les membranes cellulaires entrainant la transformation des phospholipides membranaires en acide arachidonique.
b) L’acide arachidonique est métabolisé en prostaglandines et thromboxane A2 grâce à une enzyme, la cyclo- oxygénase ou COX.
a) Vrai
b) Vrai
V/F: Avant 1990, on ne connaissait qu’une seule COX qui, lorsqu’inactivée par les AINS, entrainait l’inhibition de la synthèse aussi bien prostaglandines pro-inflammatoires que la synthèse des prostaglandines cytoprotectrices de l’estomac et du rein et de la thromboxane A2 (des plaquettes) .
Vrai
On sait maintenant qu’il existe deux isoformes de l’enzyme COX. Décrivez le rôle de COX1
La COX-1 est présente dans la plupart des tissus et fait la régulation des
processus cellulaires normaux (et bénéfiques) comme la gastroprotection,
l’homéostasie vasculaire, l’agrégation plaquettaire et la fonction rénale.
